Amotaks

Działanie

Antybiotyk β-laktamowy, wrażliwy na działanie β-laktamaz. Mechanizm działania polega na blokowaniu biosyntezy ściany komórkowej. Działa bakteriobójczo na Enterococcus faecalis, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes, Helicobacyter pylori, Peptostreptococcus spp., Borrelia. Gatunki wśród których występuje problem oporności nabytej: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp. Gatunki o oporności wrodzonej: Staphylococcus aureus, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia. Amoksycylina szybko i niezależnie od obecności pokarmu wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi 75-90%. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 17%. Cmax osiąga po 1-2 h. Dobrze przenika do narządów, tkanek i płynów ustrojowych, osiągając stężenie terapeutyczne m.in. w surowicy, tkance płucnej, wydzielinie oskrzeli, wydzielinie ucha środkowego, żółci i w moczu. Przenika także przez barierę łożyska i w niewielkich ilościach do mleka matki. Do płynu mózgowo-rdzeniowego przenika tylko w niewielkim stopniu, gdy opony mózgowe są zdrowe. Jest wydalana przede wszystkim z moczem, głównie w postaci niezmienionej (60-80%). T0,5 we krwi wynosi ok. 1-1,5 h, u pacjentów z niewydolnością nerek 5-20 h. Amoksycylina ulega hemodializie.


Wskazania

Amotaks: kaps. twarde, tabl., zawiesina: Zakażenia spowodowane przez drobnoustroje wrażliwe na amoksycylinę, tj.: zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych; zakażenia układu moczowego; zakażenia skóry i tkanek miękkich; zakażenia stomatologiczne; ostra, niepowikłana rzeżączka; zapobieganie zapaleniu wsierdzia; wczesna postać boreliozy; eradykacja H. pylori jako element złożonej terapii wielolekowej. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania antybiotyków leków przeciwbakteryjnych. Amotaks DIS: Zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie ucha, gardła, zatok) i dolnych dróg oddechowych wywołane przez Streptococcus spp. (szczepy α- i β-hemolizujące), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. i Haemophilus influenzae. Zakażenia układu moczowego wywołane przez Escherichia coli, Proteus mirabilis i Enterococcus faecalis. Zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez Streptococcus spp. (szczepy α- i β-hemolizujące), Staphylococcus spp. i Escherichia coli. Ostra, niepowikłana rzeżączka wywołana przez Neisseria gonorhoeae. Eradykacja Helicobacter pylori. Przed rozpoczęciem leczenia amoksycyliną należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju. Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku. Przed rozpoczęciem leczenia należy wziąć pod uwagę miejscowe oficjalne wytyczne dotyczące stosowania antybiotyków.

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na penicylinę; należy uwzględnić możliwość krzyżowej alergii na inne antybiotyki beta-laktamowe, takie jak cefalosporyny. Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. W przypadku Amotaks tabl. i kaps. twardych także mononukleoza zakaźna.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący skłonności do reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne alergeny. W przypadku wystąpienia ostrych postaci alergicznych antybiotyk należy natychmiast odstawić, podać leki przeciwhistaminowe, kortykosteroidy i ewentualnie adrenalinę. Nie należy stosować amoksycyliny w leczeniu zakażeń bakteryjnych u pacjentów z zakażeniami wirusowymi, z ostrą białaczką limfatyczną lub mononukleozą zakaźną. Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, chorobami przewodu pokarmowego (zwłaszcza zapaleniem okrężnicy), lub z nadwrażliwością na inne leki, zwłaszcza na penicylinę. W przypadku wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego spowodowanego amoksycyliną, podawanie leków hamujących perystaltykę jelit lub innych działających zapierająco jest przeciwwskazane. Przedłużone stosowanie amoksycyliny może sporadycznie powodować nadmierny wzrost opornych bakterii lub drożdżaków. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy nadkażenia. Podczas stosowania dużych dawek amoksycyliny należy podawać odpowiednie ilości płynów i utrzymywać właściwą diurezę w celu zminimalizowania możliwości wytrącania się kryształów amoksycyliny w moczu. Amotaks Dis - ze względu na zawartość w preparacie aspartamu, który jest głównym źródłem fenyloalaniny, nie powinien być stosowany u pacjentów z fenyloketonurią. Amotaks granulat - zachować ostrożność i kontrolować czynność nerek, wątroby i parametry hematologiczne u dzieci, wcześniaków i niemowląt. Przy objawach ostrej uogólnionej osutki krostkowej przerwać leczenie i nie podawać w przyszłości amoksycyliny. Zachować ostrożność przy stosowaniu dużych dawek antybiotyków beta-laktamowych u pacjentów z niewydolnością nerek lub napadami drgawkowymi w wywiadzie, leczonych z powodu padaczki lub zapalenia opon, ze względu na ryzyko wystąpienia napadów drgawek. Nie stosować u pacjentów z rzadką, dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Ciąża i laktacja

Ostrożnie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią. Karmienie piersią należy jednak przerwać, jeśli u niemowlęcia wystąpią zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, drożdżyca lub wysypka skórna).

Działania niepożądane

Kaps. twarde, tabl. Często: biegunka. Niezbyt często: wysypki, świąd, pokrzywka, nudności, wymioty, niewielkie przemijające zwiększenie aktywności AspAT i AlAT. Rzadko: rumień wielopostaciowy. Bardzo rzadko: kandydoza skóry i błon śluzowych, przemijająca małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, wydłużenie czasu krwawienia i czasu protrombinowego, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, objawy choroby posurowiczej, ostra uogólniona osutka krostkowa, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, pęcherzowe i złuszczające zapalenie skóry, przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji, drgawki, zawroty głowy, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, czarne zabarwienie języka, zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna, śródmiąższowe zapalenie nerek, bezmocz, krystaluria, ból głowy, zmęczenie. Granulat. Często: dolegliwości żołądkowe, nudności, utrata łaknienia, wymioty, wzdęcia, luźne stolce, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia smaku, reakcje skórne (wysypka, osutka, świąd, pokrzywka). Niezbyt często: nadkażenia i kolonizacja opornymi drobnoustrojami lub drożdżakami (jak kandydoza błony śluzowej jamy ustnej i pochwy), umiarkowane i przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Rzadko: eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk krtani, choroba posurowicza, alergiczne zapalenie naczyń, anafilaksja, wstrząs anafilaktyczny, hiperkineza, zawroty głowy, drgawki, powierzchowne przebarwienie zębów, zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, ostra uogólniona osutka krostkowa, toksyczno-rozpływna martwica naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, pęcherzowe i złuszczające zapalenie skóry, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria, gorączka polekowa. Bardzo rzadko: leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, pancytopenia, niedokrwistość, zahamowanie czynności szpiku kostnego, agranulocytoza, wydłużenie czasu krwawienia i czasu protrombinowego, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, czarne zabarwienie języka. Tabl. DIS. Często: biegunka, nudności, wysypki. Niezbyt często: wymioty, świąd, pokrzywka, niewielkie przemijające zwiększenie aktywności AspAT i AlAT. Rzadko: rumień wielopostaciowy. Bardzo rzadko: przemijająca małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, wydłużenie czasu krwawienia i czasu protrombinowego, przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji, drgawki, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, śródmiąższowe zapalenie nerek, bezmocz, krystaluria, kandydoza skóry i błon śluzowych, ból głowy, zmęczenie, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, objawy choroby posurowiczej, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczno-rozpływna martwica naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry, ostra uogólniona osutka krostkowa, zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna.

Interakcje

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania allopurinolu i amoksycyliny ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia skórnych reakcji nadwrażliwości. W przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych zaleca się kontrolowanie czasu protrombinowego, może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego. Przy równoczesnym podawaniu amoksycyliny i digoksyny konieczne może być dostosowanie dawki digoksyny, ze względu na zwiększenie jej wchłaniania. Amoksycylina nasila toksyczne działanie metotreksatu, podczas jednoczesnego stosowania tych leków należy ściśle kontrolować stężenie metotreksatu w surowicy. Amoksycylina może zmniejszać stężenie estrogenów i progesteronu w osoczu i zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych (zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży). Wymuszona diureza zmniejsza stężenie amoksycyliny we krwi przez zwiększenie jej wydalania. Probenecyd opóźnia wydalanie amoksycyliny, przedłużając i nasilając jej działanie. Jednoczesne podawanie z preparatami działającymi bakteriostatycznie, takimi jak chloramfenikol, erytromycyna lub sulfonamidy może osłabiać bakteriobójcze działanie preparatu.

Dawkowanie

Doustnie. Wielkość dawki zależy od stopnia ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała. Amotaks kaps. twarde, tabl., granulat. Dorośli i dzieci o mc. powyżej >40 kg: Zwykle stosuje się 750 mg do 3 g na dobę, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć do 6 g na dobę. Zakażenia dróg oddechowych: 1,5 - 2 g 2 razy na dobę lub 1 g 3 razy na dobę. Rzeżączka: jednorazowo 3 g. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia: 2 g przy zabiegach stomatologicznych 30 - 60 min. przed zabiegiem. W celu uzyskania dalszych szczegółowych informacji i opisu postępowania u pacjentów obciążonych ryzykiem również przy innych zabiegach chirurgicznych, należy zapoznać się z lokalnymi, oficjalnymi wytycznym dotyczącymi zapobiegania zapaleniu wsierdzia. Wczesne stadium boreliozy: 500 mg do 1 g 3 razy na dobę przez 10 do 21 dni. Eradykacja Helicobacter pylori: w zakażeniach wywołanych przez H. pylori Amotaks stosuje się w schemacie wielolekowej terapii skojarzeniowej. Dzieci o mc. do 40 kg. Dawka dobowa u dzieci wynosi 40 - 90 mg/kg mc. w 2 lub 3 dawkach podzielonych (Dane z badań wskazują większą skuteczność amoksycyliny jeśli podawana jest 3 razy/dobę, dlatego dawkowanie 2 razy/dobę zaleca się jedynie podczas stosowania większych dobowych dawek). Nie należy przekraczać dawki 3 g/dobę. Wczesne stadium boreliozy: 25 - 50 mg/kg mc./dobę przez 10 do 21 dni. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia: 50 mg/kg mc. na godzinę przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. U pacjentów z lekką niewydolnością nerek zmiana schematu dawkowania nie jest konieczna. Jeżeli klirens nerkowy jest mniejszy niż 30 ml/min, zaleca się wydłużenie odstępu między dawkami lub zmniejszenie kolejnych dawek preparatu. Dorośli: klirens kreatyniny 30-10 ml/min.: 500 mg co 12 h; klirens kreatyniny <10 ml/min: 500 mg co 24 h; hemodializa: 500 mg/dobę i 500 mg podczas i po zakończeniu dializy. Dzieci: klirens kreatyniny 30-10 ml/min.: dawka zwykle stosowana co 12 h; klirens kreatyniny <10 ml/min: dawka zwykle stosowana co 24 h. Leczenie należy kontynuować przez 2 do 3 dni od chwili ustąpienia objawów klinicznych. W zakażeniach paciorkowcowych leczenie należy prowadzić przez co najmniej 10 dni. W zakażeniach ciężkich lub przewlekłych czas leczenia zależy od obrazu klinicznego. Lek można przyjmować przed posiłkiem, w trakcie lub po posiłku.
Amotaks Dis: Dorośli i dzieci od 10 lat (o mc. >40 kg): zazwyczaj 500 mg co 12 h. W zapaleniu ucha lub gardła: w zakażeniach lekkich lub umiarkowanych 500 mg co 12 h, w ciężkich zakażeniach 500 mg co 8 h lub 750 mg co 12 h. Zakażenia dolnych dróg oddechowych: 500 mg co 8 h. lub 750 mg co 12 h. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: 500 mg co 12 h, w ciężkich zakażeniach 500 mg co 8 h lub 750 mg co 12 h. Zakażenia układu moczowego: 500 mg co 12 h, w ciężkich zakażeniach 500 mg co 8 h lub 750 mg co 12 h. Rzeżączka: jednorazowo 3 g. Eradykacja H. pylori: schemat trójskładnikowy (wskazany u pacjentów z obecnie występującymi wrzodami dwunastnicy lub w wywiadzie od roku) podawany co 12 h przez 14 dni (1 g amoksycyliny, 500 mg klarytromycyny i 30 mg lanzoprazolu) lub schemat dwuskładnikowy (wskazany u pacjentów z nadwrażliwością na klarytromycynę lub u których podejrzewa się lub stwierdzono oporność szczepów Helicobacter pylori na klarytromycynę) podawany co 8 h przez 14 dni (1 g amoksycyliny i 30 mg lanzoprazolu).
U pacjentów z niewydolnością nerek : klirens kreatyniny <30 ml/min. maksymalna dawka jednorazowa 500mg; klirens kreatyniny 30-10 ml/min.: 250 mg lub 500 mg co 12 h (w zależności od ciężkości zakażenia), klirens kreatyniny <10ml/min.: 250mg lub 500 mg co 24 h (w zależności od ciężkości zakażenia). Pacjenci poddawani hemodializie powinni otrzymywać 250 mg lub 500 mg co 24 h, w zależności od ciężkości zakażenia, oraz dawkę uzupełniającą podczas trwania i na końcu dializy. Antybiotyk należy podawać jeszcze przez 3-4 dni po ustąpieniu objawów. Leczenie większości zakażeń (z wyjątkiem rzeżączki i eradykacji Helicobacter pylori) powinno trwać ok. 7 dni. W przypadku zakażeń Streptococcus spp. lek należy podawać co najmniej 10 dni. W zakażeniach wywołanych drobnoustrojami mniej wrażliwymi na amoksycylinę, zaleca się zwiekszenie dawki, tak jak w przypadku ciężkich zakażeń. Dawki amoksycyliny do 500 mg można podawać bez względu na posiłek, zaś dawkę 750 mg i wyższe należy podawać tuż przed lekkim posiłkiem. Tabletki Amotaks Dis są podzielne, można je połykać w całości lub po rozkruszeniu, ssać lub wypić po przygotowaniu zawiesiny (odpowiednią ilość tabletek zmieszać z niewielką ilością chłodnej wody). Przy problemach z połykaniem zawiesiny można podawać amoksycylinę pozajelitowo, w postaci zawiesiny lub tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej (Amotaks Dis).

Uwagi

Duże stężenia amoksycyliny w moczu mogą powodować wytrącanie się jej w cewnikach moczowych, należy kontrolować stan cewnika. Podczas leczenia dużymi dawkami amoksycyliny zalecane jest systematyczne monitorowanie obrazu krwi pacjenta. Lek w dużych dawkach może powodować zaniżony wynik stężenia glukozy we krwi i fałszywie dodatni wynik chemicznych testów na obecność glukozy w moczu (zaleca się stosowanie enzymatycznych metod oznaczania). Amoksycylina może zmniejszać zawartość estriolu w moczu kobiet ciężarnych i zaburzać oznaczanie białka metodami kolorymetrycznymi.

Pharmindex