Ranlosin

Działanie

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych α1, a szczególnie podtypów α1A i α1D. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu. Zmniejsza niedrożność dzięki rozkurczowi mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, zmniejszając objawy związane z oddawaniem moczu. Ponadto zmniejsza objawy częstego oddawania moczu - podrażnienia pęcherza. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania pęcherza moczowego utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Tamsulosyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność jest prawie całkowita, pokarm zmniejsza wchłanianie leku. Po przyjęciu jednorazowej dawki tamsulosyny (po posiłku) maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 6 h. Stan równowagi zostaje osiągnięty do 5. dnia po wielokrotnym podaniu leku. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ok. 99%. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z moczem w postaci metabolitów, ok. 9% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 po jednorazowym przyjęciu preparatu po posiłku wynosi ok. 10 h, w stanie równowagi ok. 13 h.


Wskazania

Objawy z dolnych dróg moczowych związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek tamsulosyny, w tym obrzęk naczynioruchowy spowodowany stosowaniem leku lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Środki ostrożności

Ze względu na brak badań klinicznych ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których planowane jest chirurgiczne leczenie zaćmy (ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki - IFIS podczas zabiegu usunięcia zaćmy). W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego należy natychmiast przerwać podawanie leku i monitorować pacjenta do momentu ustąpienia obrzęku; nie należy ponownie podawać tamsulosyny. Ze względu na ryzyko wystąpienia obniżenia ciśnienia tętniczego, co może być przyczyną omdleń, po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawrotów głowy, osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż do czasu ustąpienia objawów. Nie ma wyraźnych wskazań do stosowania leku u dzieci. Zawarte w preparacie żółcień pomarańczowa, czerwień koszenilowa i azorubina mogą powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja

Nie dotyczy - preparat przeznaczony do stosowania u mężczyzn.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, zaburzenia wytrysku. Niezbyt często: ból głowy, palpitacje, niedociśnienie ortostatyczne, nieżyt nosa, zaparcie, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, priapizm. Po wprowadzeniu leku do obrotu podczas operacji zaćmy u pacjentów leczonych tamsulosyną odnotowano występowanie objawu małej źrenicy, znanego jako śródoperacyjny zespół wiotkiej soczewki (IFIS). Ponadto po wprowadzeniu preparatu do obrotu odnotowano także: migotanie przedsionków, arytmię i duszności w związku ze stosowaniem tamsulosyny.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem, nifedypiną, teofiliną. Jednoczesne stosowanie preparatu z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny we krwi (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego dostosowanie dawkowania nie jest konieczne). In vitro diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, simwastatyna i warfaryna nie wpływały na stężenie wolnej frakcji tamsulosyny w surowicy krwi. Tamsulosyna nie zmienia w osoczu stężeń niezwiązanych frakcji leków, takich jak: diazepam, propranolol, trichlorometiazyd i chlormadinon. In vitro nie obserwowano interakcji z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem i finasterydem. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptorów α1-adrenergicznych może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. na dobę, po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Kapsułkę należy połknąć w całości, nie należy jej rozgryzać ani żuć, ponieważ powoduje to zaburzenie zdolności do zmodyfikowanego uwalniania substancji czynnej.

Uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien być poddany badaniu w celu wykluczenia innych chorób mogących powodować takie same objawy jak w przypadku łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie okresowo w trakcie leczenia, wskazane jest przeprowadzenie badania per rectum oraz, jeśli zachodzi taka konieczność, oznaczenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA). Lek może powodować zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Pharmindex