Terbinafina

Działanie

Lek grupy alliloamin o szerokim zakresie działania przeciwgrzybiczego. Zaburza wybiórczo wczesną fazę biosyntezy ergosterolu w komórce grzyba, co prowadzi do śmierci komórki. W małych stężeniach działa grzybobójczo na dermatofity, pleśnie i niektóre grzyby dimorficzne; na drożdżaki - zależnie od gatunku - działa grzybobójczo lub grzybostatycznie. Terbinafina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego; pokarm nie wpływa na jej wchłanianie. Szybko osiąga stężenia grzybobójcze w skórze, paznokciach i włosach, utrzymujące się przez 15-20 dni po zakończeniu leczenia. Z białkami osocza wiąże się w 99%. T0,5 dystrybucji wynosi 4,6 h; T0,5 eliminacji - 17 h. Jest szybko metabolizowana w wątrobie z udziałem enzymów cytochromu P-450; nieczynne metabolity są wydalane głównie z moczem oraz częściowo z kałem.


Wskazania

Zakażenia grzybicze skóry (m.in. grzybica tułowia, podudzi, stóp) oraz zakażenia grzybicze paznokci wywołane przez dermatofity (m.in. Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), gdy wskazane jest leczenie doustne ze względu na umiejscowienie lub rozległość zakażenia.

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na terbinafinę lub jakikolwiek inny składnik preparatu, ciężka niewydolność wątroby.

Środki ostrożności

Nie zaleca się stosować u pacjentów z przewlekłymi lub ostrymi chorobami wątroby. Terbinafina stosowana doustnie nie jest skuteczna w leczeniu łupieżu pstrego i kandydozy pochwy. Ostrożnie stosować u pacjentów z łuszczycą lub niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min).

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często obserwowano wzdęcie, ból brzucha, biegunkę, niestrawność, wymioty, utratę łaknienia, ból głowy, bóle stawów i mięśni, wysypkę, pokrzywkę, zmęczenie, złe samopoczucie. Niezbyt często występuje brak lub zaburzenia smaku. Rzadko obserwowano reakcje anafilaktyczne oraz przypominające chorobę posurowiczą, obrzęk naczynioruchowy, objawy hepatotoksyczności (zastój żółci, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi), zawroty głowy, niedoczulicę, parestezje. Bardzo rzadko: agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia, występowanie lub nasilenie postaci skórnej lub układowej tocznia rumieniowatego, niepokój, depresja, nadwrażliwość na światło, nasilenie łuszczycy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, łysienie, zaburzenia miesiączkowania (w tym krwawienia międzymiesiączkowe). Lek należy odstawić w przypadku wystąpienia zaburzeń czynności wątroby, reakcji nadwrażliwości lub neutropenii, której objawami są m.in. gorączka, zapalenie migdałków lub inne zakażenia.

Interakcje

Ryfampicyna osłabia i skraca działanie terbinafiny, natomiast cymetydyna nasila je (należy dostosować dawkę preparatu w leczeniu skojarzonym). Terbinafina może nasilać działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, β-adrenolityków, selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitorów MAO typu B, meksyletyny, propafenonu. Preparat może zaburzać działanie leków metabolizowanych przez enzymy cytochromu P-450 (m.in. cyklosporyna, tolbutamid, terfenadyna, triazolam) oraz doustnych środków antykoncepcyjnych.

Dawkowanie

Dorośli doustnie: 250 mg raz na dobę. Pacjentom z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min) podaje się połowę dawki.Czas leczenia: 2-6 tygodni w grzybicy stóp (międzypalcowa, typ podeszwowo/mokasynowy); 2-4 tygodnie w grzybicy pachwin; 4 tyg. w grzybicy tułowia; 6 tygodni-3 miesiące (niekiedy do 6 miesięcy lub dłużej) w grzybicy paznokci rąk i stóp. W niektórych przypadkach całkowite ustąpienie zmian chorobowych może pojawić się dopiero po kilku tygodniach od wyleczenia mikologicznego.

Uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się oznaczenie aktywności aminotransferaz w surowicy.

Pharmindex