Reklama
Accordeon - skład
1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg chlorowodorku oksykodonu (oraz odpowiednio maksymalnie 15 mg, 30 mg, 12 mg, 24 mg i 48 mg sacharozy).
Reklama
Accordeon - działanie
Opioidowy lek przeciwbólowy. Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu i rdzeniu kręgowym. Nie wykazuje działania antagonistycznego. Działanie terapeutyczne polega głownie na usuwaniu bólu i uspokojeniu. W porównaniu z oksykodonem w postaci o szybkim uwalnianiu, podawanym w monoterapii lub w połączeniu z innymi substancjami, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają usunięcie bólu na wyraźnie dłuższy okres bez zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych. Oksykodon osiąga Cmax po ok. 3 h. Wiąże się z białkami w 38-45%. T0,5 wynosi 4-6 h. Główne szlaki metaboliczne oksykodonu to N-demetylacja (CYP3A4) do nieaktywnego noroksykodonu i O-demetylacja (CYP2D6) do aktywnego oksymorfonu. Oksykodon i jego metabolity wydalane są z moczem i kałem.
Reklama
Accordeon - wskazania
Silny ból, który wymaga leczenia opioidowymi lekami przeciwbólowymi. Lek jest wskazany u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.
Reklama
Accordeon - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek. Podwyższone stężenie dwutlenku węgla we krwi. Ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc. Zespół serca płucnego. Ciężka astma oskrzelowa. Porażenna niedrożność jelit. Zespół ostrego brzucha, opóźnione opróżnianie żołądka. Każda sytuacja, w której leki opioidowe są przeciwwskazane. Umiarkowane do ciężkich zaburzenia czynności wątroby. Przewlekłe zaparcia. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Accordeon - ostrzeżenia
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania preparatu u dzieci <12 rż., dlatego stosowanie u w tej grupie wiekowej nie jest wskazane. Może być wskazane zmniejszenie dawki, jeśli u pacjenta występuje niedoczynność tarczycy. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku lub u osób osłabionych i niedołężnych, u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, wątroby lub nerek, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolność nadnerczy), psychozą związaną z intoksykacją (np. alkoholową), przerostem gruczołu krokowego, chorobą alkoholową, rozpoznanym uzależnieniem od opioidów, majaczeniem alkoholowym (delirium tremens), zapaleniem trzustki, chorobami dróg żółciowych, kolkami dróg żółciowych lub dróg moczowych, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, niedociśnieniem, hipowolemią, psychozą po zatruciu, chorobami zapalnymi jelit, niewydolnością kory nadnerczy, uzależnionych od alkoholu, zaburzeniami krążenia, padaczką lub skłonnością do drgawek, u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO. W przypadku pacjentów z urazami głowy należy ostrożnie dobierać dawki i objąć ich ścisłą obserwacją. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów, u których możliwe jest wystąpienie porażennej niedrożności jelit. Jeśli istnieje podejrzenie wystąpienia porażennej niedrożności jelit lub wystąpi ona podczas przyjmowania leku należy niezwłocznie zaprzestać stosowania leku. Pacjenci poddawani dodatkowym procedurom leczenia bólu (np. zabiegi operacyjne, blokada splotów nerwowych) nie powinni przyjmować leku w ciągu 12 h przed planowanym zabiegiem. Jeśli wskazana jest pooperacyjna terapia, dawka powinna zostać odpowiednio dostosowana. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu o mocy 80 mg nie powinny być stosowane przez pacjentów nieleczonych wcześniej lekami opioidowymi, dawka leku może spowodować u tych pacjentów depresję oddechową prowadzącą do zgonu. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku, gdy oksykodon jest stosowany u pacjentów poddanych operacji jelit. Opioidy należy podawać w okresie pooperacyjnym, jedynie wówczas, gdy przywrócono funkcjonowanie jelit. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby powinni być ściśle monitorowani. U pacjentów cierpiących z powodu przewlekłego bólu pochodzenia nienowotworowego, opioidy powinny być stosowane jako część kompleksowego programu leczenia z zastosowaniem innych leków i metod terapii. Kluczowym elementem decydującym o prowadzeniu sposobu leczenia pacjenta z przewlekłym bólem pochodzenia nienowotworowego jest analiza historii uzależnienia pacjenta i nadużywania substancji. Istnieje ryzyko rozwoju uzależnienia psychicznego. Należy unikać stosowania leku u pacjentów, którzy są obecnie lub byli przeszłości uzależnieni od alkoholu lub narkotyków. Jeśli właściwym jest podjęcie leczenia pacjenta lekami opioidowymi, główny celem postępowania nie jest zmniejszanie dawki leku opioidowego, lecz ustalenie dawki optymalnej uśmierzającej ból, ograniczając do minimum działania niepożądane. Pacjent powinien być w stałym kontakcie z lekarzem prowadzącym, tak aby możliwe było odpowiednie dostosowanie dawki. Zdecydowanie zaleca się, aby lekarz oceniał wyniki leczenia zgodnie z obowiązującymi wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. Lekarz wspólnie z pacjentem mogą podjąć decyzję o przerwaniu leczenia, jeśli oczekiwane cele nie zostają osiągnięte. Oksykodon jest lekiem uzależniającym i może być nadużywany przez osoby z utajonymi lub jawnymi zaburzeniami typu uzależnień. Depresja oddechowa jest najistotniejszym zagrożeniem powodowanym przez opioidy, a ryzyko jej wystąpienia jest największe u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych. Depresja oddechowa powodowana przez oksykodon może prowadzić do zwiększenia stężenia dwutlenku węgla we krwi i co za tym idzie w płynie mózgowo-rdzeniowym. U pacjentów z wrodzonymi skłonnościami, opioidy mogą spowodować znaczne zmniejszenie ciśnienia krwi. Długoterminowe stosowanie oksykodonu może prowadzić do rozwoju tolerancji, co skutkuje stosowaniem większych dawek w celu uzyskania działania znieczulającego. Istnieje tolerancja krzyżowa w stosunku do innych opioidów. Przewlekłe stosowanie leku może powodować uzależnienie fizyczne. Mogą wystąpić objawy odstawienne po nagłym przerwaniu leczenia. Jeśli terapia z zastosowaniem oksykodonu nie jest dłużej konieczna, należy stopniowo zmniejszać dawkę dobową w celu uniknięcia objawów odstawiennych. Przeczulica, która nie reaguje na zwiększenie dawki oksykodonu występuje bardzo rzadko, zwłaszcza w przypadku zastosowania dużych dawek. Może być konieczne zmniejszenie dawki oksykodonu lub zastosowanie innego leku opioidowego. Lek ma potencjał uzależniający. Przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami u pacjentów z przewlekłym bólem, ryzyko wystąpienia fizycznego lub psychicznego uzależnienia jest wyraźnie ograniczone. Brak danych dotyczących częstości występowania uzależnienia psychicznego u pacjentów z przewlekłym bólem. U pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub nadużywaniem substancji psychoaktywnych, lek należy przepisywać ze szczególną ostrożnością. Nie zaleca się stosowania leku w okresie przedoperacyjnym oraz w ciągu pierwszych 12-24 h po operacji. W razie niedozwolonego, dożylnego wstrzyknięcia, substancje pomocnicze tabletki mogą powodować martwicę tkanek w miejscu wstrzyknięcia, zakażenie, zwiększone ryzyko zapalenia wsierdzia i uszkodzenie, chorobę zastawek serca, które mogą prowadzić do zgonu, ziarniaka płuc lub innych ciężkich, zagrażających życiu zdarzeń. W celu zapewnienia prawidłowego działania leku, tabletek nie należy żuć ani kruszyć; przyjmowanie rozkruszonych tabletek lub ich żucie, prowadzi do szybkiego uwalniania i wchłaniania potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu. Jednoczesne stosowanie alkoholu i oksykodonu może nasilić działania niepożądane - należy unikać jednoczesnego stosowania. Używanie leku jako środka dopingującego może stanowić niebezpieczeństwo dla zdrowia. Preparat zawiera sacharozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
Reklama
Accordeon - ciąża
Należy unikać stosowania leku w ciąży lub w okresie karmienia piersią. Noworodki urodzone przez matki, które otrzymywały opioidy w okresie ostatnich 3-4 tyg. przed porodem należy monitorować w kierunku zaburzeń oddychania. U noworodków matek leczonych oksykodonem można obserwować objawy odstawienia. Oksykodon może być wydzielany do mleka matki i powodować depresję oddechową u noworodka.
Reklama
Accordeon - efekty uboczne
Bardzo często: senność, ból i zawroty głowy, zaparcia, nudności, wymioty, świąd. Często: obniżony apetyt, różnorodne psychologiczne działania niepożądane, w tym zmiany nastroju (np. lęk), zmiany aktywności (najczęściej stłumienie, czasem powiązane z letargiem, nerwowość i bezsenność) niezwykłe sny, depresja oraz zaburzenia funkcji poznawczych (nieprawidłowe myślenie, splątanie, amnezja), drżenia, astenia, uspokojenie polekowe, osłabienie kaszlu, skurcz oskrzeli, duszność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, której może towarzyszyć pragnienie i trudności w przełykaniu, ból brzucha, biegunka, niestrawność, zaburzenia skóry (w tym wysypka), nadmierna potliwość, osłabienie. Niezbyt często: nadwrażliwość, odwodnienie, omamy, pobudzenie, zmienny nastrój, niepokój, dezorientacja, dysforia, euforyczny nastrój, obniżone libido, chwiejność emocjonalna, uzależnienie od leku, amnezja, zwiększone napięcie mięśniowe, niedoczulica, zaburzenia mowy, drgawki, mimowolne skurcze mięśni, parestezje, zaburzenia smaku, omdlenia, zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, częstoskurcz nadkomorowy, kołatanie serca (w kontekście zespołu odstawienia), rozszerzenie naczyń krwionośnych, zaczerwienienie twarzy, zaburzenia oddychania, czkawka, zaburzenia połykania (dysfagia), odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, zapalenie żołądka, niedrożność jelit, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, kolka żółciowa, suchość skóry, złuszczające zapalenie skóry, zatrzymanie moczu, skurcz moczowodów, zaburzenia erekcji, hipogonadyzm, zespół odstawienia, złe samopoczucie, obrzęk, obrzęki obwodowe, tolerancja na lek, pragnienie, gorączka, dreszcze. Rzadko: niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, pokrzywka. Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, agresja, nasilone odczuwanie bólu, próchnica, cholestaza, brak miesiączki, zespół odstawienia u noworodków. Może rozwinąć się tolerancja i uzależnienie. Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do fizycznego uzależnienia oraz wystąpienia zespołu odstawiennego po nagłym przerwaniu leczenia. Objawy abstynencji od opioidów (lub zespół z odstawienia) charakteryzuje występowanie kilku lub wszystkich z wymienionych objawów: niepokój, łzawienie, wyciek wodnisty z nosa, ziewanie, nadmierne pocenie się, dreszcze, ból mięśni, rozszerzenie źrenic i kołatanie serca. Mogą wystąpić również inne objawy, w tym: drażliwość, niepokój, ból pleców, ból stawów, osłabienie, skurcze brzucha, bezsenność, nudności, jadłowstręt, wymioty, biegunka lub podwyższone ciśnienie krwi, podwyższona częstość oddechów i tętna.
Accordeon - interakcje
Jednoczesne stosowanie leków hamujących czynność OUN (np. leków uspokajających, nasennych, pochodnych fenotiazyny, neuroleptyków, leków znieczulających, leków przeciwdepresyjnych, leków zwiotczających mięśnie, leków antyhistaminowych, leków przeciwwymiotnych i leków przeciwnadciśnieniowych) i innych opioidów może nasilać hamujący wpływ leku na OUN i działania niepożądane oksykodonu, w szczególności zaburzenia oddychania. Alkohol może nasilać działanie farmakodynamiczne oksykodonu - należy unikać jednoczesnego stosowania. Leki przeciwcholinergiczne (np. neuroleptyki, leki antyhistaminowe, leki przeciwwymiotne, leki stosowane w chorobie Parkinsona) mogą nasilać niepożądane działanie przeciwcholinergiczne oksykodonu (jak np. zaparcia, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia oddawania moczu). Inhibitory MAO mogą stosowane jednocześnie z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi powodują pobudzenie lub hamowanie OUN z przypadkami nadciśnienia lub niedociśnienia. Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania oksykodonu pacjentom otrzymującym jednocześnie inhibitory MAO lub którzy przyjmowali takie leki w ciągu ostatnich 2 tyg. Oksykodon jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 ze współudziałem CYP2D6. Inhibitory CYP3A4 takie, jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna i telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir i sakwinawir), cymetydyna i sok grejpfrutowy mogą zmniejszać klirens oksykodonu i zwiększać jego stężenie w osoczu (właściwe może okazać się zmniejszenie dawki i ponowne jej dostosowanie). Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina czy ziele dziurawca, mogą indukować metabolizm oksykodonu, zwiększając klirens oksykodonu i zmniejszając jego stężenia w osoczu (należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego, może być konieczne dostosowanie dawkowania). Leki hamujące cytochrom CYP2D6 takie jak paroksetyna, fluoksetyna lub chinidyna mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu i zwiększenie jego stężenia w osoczu. Jednoczesne podawanie chinidyny oraz inhibitorów P450-2D6 powoduje zwiększenie Cmax, wartości AUC oraz okresu połowicznej eliminacji oksykodonu. Obserwowano również zwiększenie stężenia noroksykodonu. Efekt farmakodynamiczny oksykodonu nie uległ zmianie. Interakcje mogą występować również w przypadku innych silnie działających inhibitorów cytochromu P450-2D6. Podczas jednoczesnego stosowania oksykodonu i antykoagulantów typu kumaryny obserwowano klinicznie istotne zmiany INR. Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu autonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować ostrożnie, a u pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki.
Accordeon - dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie zależy od intensywności bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta na leczenie. Dorośli i młodzież >12 rż. Dostosowanie dawki. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa dla pacjentów nie zażywających wcześniej opioidów to 10 mg co 12 h. Niektórzy pacjenci mogą reagować na dawkę początkową 5 mg, co zmniejsza częstość występowania działań niepożądanych. U pacjentów przyjmujących w przeszłości opioidy leczenie można rozpocząć większymi dawkami, biorąc pod uwagę ich uprzednie doświadczenie z leczeniem opioidami. Według badań klinicznych 10-13 mg chlorowodorku oksykodonu w postaci o przedłużonym uwalnianiu odpowiada około 20 mg siarczanu morfiny w postaci o przedłużonym uwalnianiu. W przypadku zmiany terapii z innych opioidów, zaleca się rozpoczynać leczenie tabletkami o przedłużonym uwalnianiu, podając 50%-75% wyliczonej dawki oksykodonu. Niektórzy pacjenci przyjmujący oksykodon w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zgodnie z ustalonym schematem, potrzebują środków przeciwbólowych w postaci o szybkim uwalnianiu w celu zniesienia bólu przebijającego. Lek nie jest zalecany do leczenia bólu ostrego i (lub) przebijającego. Pojedyncza dawka preparatu szybko przynoszącego ulgę powinna wynosić 1/6 dawki dobowej oksykodonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Stosowanie preparatu szybko przynoszącego ulgę więcej niż 2 razy na dobę oznacza, że należy zwiększyć dawkę oksykodonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Dawka nie powinna być zwiększana częściej niż co 1-2 dni aż do ustalenia stałej dawki podawanej 2 razy na dobę. Zwiększenie dawki z 10 mg do 20 mg podawanych co 12 h, należy przeprowadzić stopniowo, o ok. 1/3 dawki dobowej. Celem jest ustalenie dawkowania specyficznego dla pacjenta, które w dwukrotnej dawce dobowej pozwala na odpowiednie zniesienie bólu z tolerowanymi działaniami niepożądanymi oraz stosowaniem tak niewielkiej dawki preparatu szybko znoszącego ból, jak to możliwe, w czasie trwania całego leczenia. Dla większości pacjentów skuteczne jest podawanie takiej samej dawki rano i wieczorem (co 12 h). Dla niektórych pacjentów korzystne może być nierówne rozłożenie dawek w ciągu doby. Należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę. W leczeniu bólu nienowotworowego zazwyczaj wystarczająca jest dawka 40 mg na dobę, ale większa dawka może być konieczna. Pacjenci z bólem nowotworowym mogą wymagać dawkowania 80-120 mg, które w pojedynczych przypadkach może zostać zwiększone do 400 mg. Jeśli konieczne jest stosowanie większych dawek, należy rozważyć to indywidualnie, biorąc pod uwagę stosunek skuteczności, tolerancji pacjenta i ryzyka działań niepożądanych. Lek nie powinien być stosowany dłużej niż to konieczne. Jeśli konieczna jest terapia długoterminowa z uwagi na typ i zaawansowany stopień choroby, zalecany jest uważny i regularny monitoring w celu określenia, czy i w jakim stopniu leczenie powinno być kontynuowane. Przerwanie leczenia. Jeśli terapia nie jest już dłużej wskazana, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej w celu zapobiegania objawom zespołu odstawiennego. Dzieci. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci <12 rż. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów >65 lat zazwyczaj nie ma potrzeby dostosowania dawki. Jednak, u pacjentów niedożywionych, w podeszłym wieku, którzy nie stosowali wcześniej opioidów, zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 5 mg co 12 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, ponieważ stężenie leku w osoczu może być zwiększone, rozpoczynając leczenie należy zachować ostrożność. Zalecaną dawkę początkową powinno się zmniejszyć o 50% (np. całkowita dawka dobowa 10 mg doustnie u pacjentów, którzy nie stosowali wcześniej opioidów) oraz dostosować do uzyskania odpowiedniego uśmierzenia bólu zależnie od sytuacji klinicznej danego pacjenta. Opioidy nie są lekami pierwszego rzutu w leczeniu przewlekłego bólu nienowotworowego, jak również nie są zalecane w monoterapii. Wykazano, że silne opioidy łagodzą następujące rodzaje przewlekłego bólu: przewlekły ból związany z chorobą zwyrodnieniową stawów i choroba krążka międzykręgowego. Konieczność dalszego leczenia w przypadku bólu nienowotworowego należy oceniać w regularnych odstępach czasu. Sposób podawania. Lek należy podawać 2 razy na dobę, z posiłkami lub niezależnie od posiłków z wystarczającą ilością płynu. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu 5 mg: połykać w całości, nie rozgryzać. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg: połykać w całości lub przełamać tabletkę na dwie części, nie rozgryzać. Przyjmowanie rozkruszonych tabl. lub ich żucie prowadzi do szybkiego uwalniania i wchłaniania potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu.
Accordeon - uwagi
Lek wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jest to szczególnie prawdopodobne w trakcie rozpoczynania leczenia, podczas zwiększania dawki leku lub jego zmiany na inny preparat oraz jeśli podczas stosowania leku spożywa się alkohol lub przyjmuje inne leki działające hamująco na OUN. Przy zrównoważonej terapii całkowity zakaz prowadzenia pojazdów może nie być konieczny. Lek może powodować dodatnie wyniki kontroli antydopingowych.
