Aciprex

Reklama

Aciprex - skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg escytalopramu (w postaci szczawianu).

Reklama

Aciprex - działanie

Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny o dużym powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania. Wiąże się także z miejscem allosterycznym na transporterze serotoniny, z 1000-krotnie mniejszym powinowactwem. Escytalopram nie ma powinowactwa lub ma małe powinowactwo do wielu receptorów, w tym receptorów 5-HT_1A, 5-HT₂, DA D₁ i D₂, receptorów α₁-, α₂- i β-adrenergicznych oraz receptorów histaminowych H₁, cholinergicznych receptorów muskarynowych, receptorów benzodiazepinowych i receptorów opioidowych. Po podaniu doustnym lek wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (biodostępność wynosi około 80%), osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 4 h. Escytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Lek jest metabolizowany w wątrobie do metabolitu demetylowanego i didemetylowanego, które są farmakologicznie czynne. Metabolizm zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19, w mniejszym stopniu - CYP3A4 i CYP2D6. T_0,5 escytalopramu w fazie eliminacji po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 h. T_0,5 głównych metabolitów jest znamiennie dłuższy. Większość dawki jest wydalana w postaci metabolitów z moczem.

Reklama

Aciprex - wskazania

Leczenie dużych epizodów depresji. Leczenie zaburzeń lęku napadowego (lęku panicznego) z agorafobią lub bez agorafobii. Leczenie fobii społecznej. Leczenie zaburzenia lękowego uogólnionego. Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.

Reklama

Aciprex - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na escytalopram lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne leczenie nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO - ryzyko zespołu serotoninowego. Jednoczesne leczenie odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolidem) - ryzyko zespołu serotoninowego. Pacjenci z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT lub z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, w tym: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III; lekami przeciwpsychotycznymi i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi; niektórymi lekami przeciwbakteryjnymi (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna, lekami przeciwmalarycznymi, zwłaszcza halofantryna); niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (astemizol, hydroksyzyna, mizolastyna) itp.

Reklama

Aciprex - ostrzeżenia

Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresja, zachowania buntownicze, przejawy gniewu) były częściej obserwowane w badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi, niż w grupie otrzymującej placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną zostaje podjęta decyzja o rozpoczęciu leczenia, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia skłonności samobójczych. Brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży, dotyczących wpływu na wzrost, dojrzewanie oraz rozwój poznawczy, emocjonalny i rozwój zachowania. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko takie utrzymuje się do czasu wystąpienia istotnej remisji. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnych etapach powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. U pacjentów z lękiem napadowym zaleca się małą dawkę początkową, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo nasilenia objawów lękowych w początkowym okresie leczenia. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia drgawek po raz pierwszy lub w przypadku zwiększenia częstości występowania napadów drgawkowych. Unikać stosowania leku u pacjentów z niestabilną padaczką, pacjenci z kontrolowaną padaczką powinni być objęci ścisłą obserwacją. Zachować ostrożność u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie; lek odstawić w przypadku wystąpienia fazy maniakalnej. U pacjentów z cukrzycą lek może wpływać na kontrolę glikemii - może być konieczna zmiana dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków hipoglikemizujących. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem hiponatremii (pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z marskością wątroby oraz stosujący leki, które mogą powodować hiponatremię). Ze względu na ryzyko krwawień należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków wpływających na czynność płytek krwi (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, tyklopidyna, dipirydamol), a także u pacjentów z rozpoznaną skazą krwotoczną. Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne zaleca się ostrożność przy jednoczesnej terapii escytalopramem i leczeniu elektrowstrząsami. Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. sumatryptan i inne tryptany, tramadol, tryptofan); lek odstawić w przypadku wystąpienia objawów zespołu serotoninowego (pobudzenie, drżenia mięśniowe, mioklonie i hipertermia). Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca oraz u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min). Szczególną ostrożność zachować podczas dostosowywania dawki u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Nie badano skuteczności escytalopramu w leczeniu fobii społecznej u pacjentów w podeszłym wieku. Ze względu na zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT oraz arytmii komorowych, w tym zaburzeń typu torsade de pointes (głównie u kobiet, u pacjentów z hipokaliemią lub pacjentów z istniejącym wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca) zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów ze znaczną bradyarytmią, u pacjentów po niedawno przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego lub z niewyrównaną niewydolnością serca. Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia zwiększają ryzyko wystąpienia złośliwej arytmii i należy je skorygować przed rozpoczęciem terapii escytalopramem. U pacjentów ze stabilną chorobą serca należy rozważyć wykonanie badania EKG przed rozpoczęciem terapii escytalopramem. W przypadku wystąpienia objawów arytmii podczas terapii escytalopramem, należy przerwać stosowanie leku i wykonać badanie EKG. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub jaskrą w wywiadzie. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) oraz inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych. Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI i (lub) SNRI. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w maksymalnej dawce dobowej, to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

Reklama

Aciprex - ciąża

Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne oraz jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści. Należy unikać nagłego przerywania leczenia podczas ciąży. Należy obserwować noworodki, których matki przyjmowały lek w późniejszym okresie ciąży, zwłaszcza w III trymestrze; u noworodków tych mogą wystąpić objawy wywołane działaniem serotoninergicznym lub objawy z odstawienia; w większości przypadków powikłania pojawiają się bezpośrednio lub <24 h po porodzie. Stosowanie leków z grupy SSRI w trakcie ciąży, szczególnie w późnym okresie ciąży, może zwiększać ryzyko wystąpienia przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków (PPHN). Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (<2-krotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Przypuszcza się, że escytalopram jest wydzielany do mleka kobiecego - nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że cytalopram może wpływać na jakość nasienia. Z opisów przypadków stosowania u ludzi niektórych leków z grupy SSRI wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.

Reklama

Aciprex - efekty uboczne

Działania niepożądane występują najczęściej podczas 1. lub 2. tyg. leczenia i zwykle ich nasilenie oraz częstość występowania zmniejszają się wraz z kontynuacją leczenia. Bardzo często: ból głowy, nudności. Często: zmniejszenie łaknienia, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, lęk, niepokój (zwłaszcza ruchowy), nietypowe sny, zmniejszenie popędu płciowego (kobiety i mężczyźni), kobiety: brak orgazmu, bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, zapalenie zatok, ziewanie, biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej, zwiększone pocenie się, bóle stawów, bóle mięśni, mężczyźni: zaburzenia wytrysku, impotencja, uczucie zmęczenia, gorączka. Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała, bruksizm, pobudzenie, nerwowość, napady panicznego lęku, stany splątania, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenia, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, szumy uszne, częstoskurcz, krwawienie z nosa, krwawienia z przewodu pokarmowego (w tym krwawienia z odbytu), pokrzywka, łysienie, wysypka, świąd, kobiety: krwotok maciczny, krwotok miesiączkowy, obrzęk. Rzadko: reakcje anafilaktyczne, agresja, depersonalizacja, omamy, zespół serotoninowy, rzadkoskurcz. Częstość nieznana: trombocytopenia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, jadłowstręt, mania, myśli i zachowania samobójcze, dyskineza, zaburzenia ruchowe, drgawki, niepokój ruchowy/akatyzja, wydłużenie odstępu QT, arytmia komorowa (w tym zaburzenia typu torsade de pointes), niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby, wybroczyny, obrzęki naczynioruchowe, zatrzymanie moczu, mlekotok, krwotok poporodowy, mężczyźni: priapizm. Po wprowadzeniu leku do obrotu stwierdzono przypadki wydłużenia odstępu QT oraz niemiarowości komorowych, w tym zaburzeń typu torsade de pointes, głównie u kobiet, u osób z hipokaliemią oraz u pacjentów z występującym wcześniej wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca. Badania epidemiologiczne prowadzone głównie z udziałem pacjentów w wieku ≥50 lat wskazują na zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów otrzymujących jednocześnie selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TLPD). Mechanizm powodujący takie ryzyko nie został wyjaśniony. Odstawienie leków z grupy SSRI/SNRI (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do objawów odstawienia. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje i wrażenie porażenia prądem elektrycznym), zaburzenia snu (w tym bezsenność i wyraziste sny), pobudzenie lub niepokój, nudności oraz (lub) wymioty, drżenia, splątanie, pocenie się, bóle głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość oraz zaburzenia widzenia. Na ogół objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie i ustępują samoistnie, choć u niektórych pacjentów mogą być ciężkie oraz (lub) utrzymywać się dłużej. Jeśli stosowanie escytalopramu nie jest już dłużej wymagane, zaleca się stopniowe odstawianie leku przez zmniejszanie dawki.

Aciprex - interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po zakończeniu przyjmowania nieodwracalnych inhibitorów MAO. Między odstawieniem escytalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnymi inhibitorami MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę. Przeciwwskazane jest skojarzenie escytalopramu z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO-A (moklobemidem), a jeśli takie połączenie jest konieczne to leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki, z jednoczesną stałą kontrolą kliniczną pacjenta. Nie powinno się podawać jednocześnie odwracalnych, nieselektywnych inhibitorów MAO (linezolid) z escytalopramem, a jeśli takie połączenie jest konieczne to leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki, z jednoczesną stałą kontrolą kliniczną pacjenta. Należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny, selektywny inhibitor MAO-B) ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Stosowanie selegiliny w dawce do 10 mg/dobę w skojarzeniu z mieszaniną racemiczną cytalopramu było bezpieczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie escytalopramu z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperidol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksifloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna, leki przeciw malarii - szczególnie halofantryna) i niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna). Podawanie w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (tramadol, sumatryptan i inne tryptany) może prowadzić do zespołu serotoninowego. Zaleca się ostrożność podczas stosowania escytalopramu z lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne - leki trójcykliczne, leki z grupy SSRI; neuroleptyki - pochodne fenotiazyny, tioksantenu i butyrofenonu; meflochina, bupropion i tramadol). Zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia z litem lub tryptofanem, gdyż może wystąpić nasilenie działania escytalopramu. Stosowanie leków z grupy SSRI z preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca może powodować zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas skojarzonego stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi oraz lekami wpływającymi na czynność płytek krwi (atypowe leki przeciwpsychotyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, NLPZ, tiklopidyna, dipyrydamol). W czasie rozpoczynania leczenia escytalopramem lub jego odstawiania u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi należy prowadzić dokładną kontrolę parametrów krzepnięcia krwi. Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie przy udziale CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6 i CYP3A4. Stosowanie w skojarzeniu z lekami, które działają hamująco na te izoenzymy może spowodować zwiększenie stężenia escytalopramu we krwi - należy zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia z takimi lekami, m.in. z omeprazolem, esomeprazolem, lansoprazolem, flukonazolem, fluwoksaminą, tyklopidyną (inhibitory CYP2C19) lub z cymetydyną (inhibitor CYP2D6 i CYP3A4). Może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki escytalopramu. Escytalopram jest inhibitorem CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem izoenzymu CYP2D6 i mają niski indeks terapeutyczny (flekainid, propafenon, metoprolol) lub działają na OUN (dezypramina, klomipramina, nortryptylina, rysperydon, tiorydazyna, haloperydol). Może zaistnieć konieczność modyfikowania dawkowania tych leków. Escytalopram może również wykazywać słabe działanie hamujące CYP2C19 - zaleca się ostrożność podczas podawania w skojarzeniu z lekami metabolizowanymi z udziałem CYP2C19.

Aciprex - dawkowanie

Doustnie: Dorośli. Duże epizody depresji: zwykle 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. Działanie przeciwdepresyjne uzyskuje się zazwyczaj po 2-4 tyg. stosowania leku. Po ustąpieniu objawów, leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 miesięcy, aby utrwalić odpowiedź na leczenie. Zaburzenia lęku napadowego (lęku panicznego) z agorafobią lub bez agorafobii: w pierwszym tygodniu leczenia zaleca się dawkę początkową 5 mg raz na dobę, a następnie zwiększenie dawki do 10 mg na dobę. Dawkę można następnie zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Maksymalną skuteczność osiąga się po około 3 mies. stosowania preparatu; leczenie trwa kilka miesięcy. Fobia społeczna: zwykle 10 mg raz na dobę. Poprawę stanu klinicznego na ogół uzyskuje się po 2-4 tyg. leczenia. Następnie dawkę można zmniejszyć do 5 mg na dobę lub zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Zaleca się kontynuowanie terapii przez 12 tyg., aby uzyskać trwałą odpowiedź na leczenie. Indywidualnie, w celu zapobiegania nawrotom choroby można rozważyć terapię 6-miesięczną. Efekty prowadzonej terapii powinny być regularnie oceniane. Farmakoterapia stanowi element kompleksowego postępowania terapeutycznego. Zaburzenie lękowe uogólnione: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. Długoterminowa terapia osób odpowiadających na leczenie była analizowana przez co najmniej 6 mies. u pacjentów otrzymujących 20 mg na dobę. Należy regularnie oceniać korzyści terapeutyczne i stosowaną dawkę. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. Leczenie należy kontynuować tak długo, aby mieć pewność, że objawy choroby ustąpiły. Korzyści terapeutyczne i stosowana dawka powinny być regularnie oceniane. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do dawki 10 mg na dobę. Nie badano skuteczności leku w fobii społecznej u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów wolno metabolizujących leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, w pierwszych 2 tyg. leczenia zaleca się stosowanie początkowej dawki 5 mg/dobę; w zależności od reakcji pacjenta na leczenie, dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności przy dostosowywaniu dawki. Sposób podania. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Tabl. 10 mg są podzielne.

Aciprex - uwagi

Escytalopram należy stopniowo odstawiać przez okres 1-2 tyg. Escytalopram nie powoduje zaburzenia sprawności intelektualnej i psychoruchowej, jednakże nie można wykluczyć wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Nie zaleca się spożywania alkoholu w czasie stosowania leków z grupy SSRI.