Reklama
Ampres - skład
1 ml roztworu zawiera 10 mg chlorowodorku chloroprokainy. Preparat zawiera sód.
Reklama
Ampres - działanie
Lek miejscowo znieczulający o budowie estrowej. Chloroprokaina blokuje wytwarzanie i przewodzenie impulsów nerwowych, przypuszczalnie poprzez podwyższenie progu pobudzenia elektrycznego w nerwie, poprzez spowolnienie rozprzestrzeniania się impulsu nerwowego i poprzez zmniejszenie częstości wzrostu potencjału czynnościowego. Początek działania znieczulenia rdzeniowego jest bardzo szybki (9,6 min ± 7,3 min po dawce 40 mg; 7,9 min ± 6,0 min po dawce 50 mg) a czas trwania znieczulenia może wynosić do 100 min. Stężenie we krwi powinno być nieznaczne po podaniu dooponowym. Chloroprokaina jest szybko metabolizowana we krwi w drodze hydrolizy wiązania estrowego przez pseudocholinesterazę. Metabolity (β-dietyloaminoetanol i kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy) wydalane są przez nerki. T0,5 wynosi: 21 ± 2 s u mężczyzn, 25 ± 1 s u kobiet, 43 ± 2 s u noworodków. Może być dłuższy w przypadku niedoboru pseudocholinesterazy. Eliminacja chloroprokainy z płynu mózgowo-rdzeniowego następuje całkowicie przez dyfuzję i wchłanianie naczyniowe, zarówno w tkankach nerwowych w przestrzeni oponowej lub przez przejście przez oponę w wyniku różnicy stężenia pomiędzy płynem mózgowo-rdzeniowym i przestrzenią nadtwardówkową. W rezultacie, chloroprokaina jest wchłaniana przez naczynia. Głównymi czynnikami określającymi szybkość wchłaniania są miejscowy przepływ krwi i współzawodniczące wiązanie z lokalnymi tkankami, ale nie enzymatyczna hydroliza w płynie mózgowo-rdzeniowym.
Reklama
Ampres - wskazania
Znieczulenie rdzeniowe u dorosłych, u których planowany zabieg chirurgiczny nie powinien przekroczyć 40 min.
Reklama
Ampres - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, leki ze składnikiem PABA (kwas p-aminobenzoesowy) z grupy estrów, inne leki miejscowo znieczulające o budowie estrowej lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ogólne i specyficzne przeciwwskazania do rdzeniowego znieczulenia, bez względu na zastosowane znieczulenie miejscowe (np. niewyrównana niewydolność serca, wstrząs hipowolemiczny). Dożylne lokalne znieczulenie (środek znieczulający jest wprowadzany do kończyny i pozwala podczas uciskania pozostać środkowi w pożądanym miejscu). Ciężkie problemy z przewodnictwem serca. Ciężka niedokrwistość. Konieczne jest również uwzględnienie ogólnych lub specjalnych przeciwwskazań dotyczących techniki wykonywania znieczulenia rdzeniowego (znieczulenia podpajęczynówkowego).
Reklama
Ampres - ostrzeżenia
Szczególnej ostrożności wymagają pacjenci: z zupełnym lub częściowym blokiem serca (leki znieczulające mogą hamować przewodnictwo mięśnia sercowego); z niewyrównaną niewydolnością serca dużego stopnia; z zaawansowanym uszkodzeniem wątroby lub nerek; w podeszłym wieku i (lub) w złym stanie ogólnym; leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III, np. amiodaronem (mogą wystąpić addytywne działania na serce; pacjentów należy obserwować i monitorować EKG); z porfirią (ryzyko nasilenia choroby; u pacjentów z ostrą porfirią chloroprokainę stosować tylko w przypadku konieczności); z zaawansowaną chorobą wątroby (leki znieczulające o budowie estrowej są hydrolizowane przez cholinesterazę osocza wytwarzaną przez wątrobę); z genetycznym niedoborem cholinesterazy osocza. Obowiązkowe jest zapewnienie niezawodnego dostępu żylnego. Nie przypuszcza się, aby znieczulenie rdzeniowe miało niekorzystny wpływ na zaburzenia neurologiczne, takie jak stwardnienie rozsiane, hemiplegia, paraplegia lub zaburzenia nerwowo-mięśniowe, niemniej jednak, należy stosować je z zachowaniem ostrożności (zalecane jest dokładne rozważenie stosunku korzyści do ryzyka). U pacjentów z grupy wysokiego ryzyka zalecana jest poprawa ich stanu ogólnego przed zabiegiem. Rzadkim, ale ciężkim działaniem niepożądanym znieczulenia rdzeniowego jest wysoka lub całkowita blokada rdzeniowa z depresją sercowo-naczyniową i oddechową. Zwiększone ryzyko wysokiej lub całkowitej blokady rdzeniowej występuje zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Po znieczuleniu rdzeniowym może rzadko wystąpić uszkodzenie neurologiczne, objawiające się parestezją, utratą wrażliwości, osłabieniem motorycznym, porażeniem, zespołem ogona końskiego i trwałym uszkodzeniem neurologicznym; czasami objawy te utrzymują się. Nieoczekiwany spadek ciśnienia tętniczego krwi jako powikłanie znieczulenia rdzeniowego może wystąpić szczególnie w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. W razie zaobserwowania oznak ostrej toksyczności ogólnoustrojowej lub całkowitej blokady rdzeniowej, należy niezwłocznie przerwać podawanie leku. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę (maksymalna dawka odpowiadająca 5 ml preparatu), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Reklama
Ampres - ciąża
Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji. Stosowanie leku w okresie ciąży należy rozważyć biorąc pod uwagę spodziewane korzyści z leczenia dla matki przewyższające potencjalne ryzyko dla płodu. Nie wyklucza to użycia leku podczas porodu jako znieczulenie w położnictwie. Nie wiadomo, czy chloroprokaina i (lub) metabolity przenikają do mleka ludzkiego.
Reklama
Ampres - efekty uboczne
Bardzo często: niedociśnienie tętnicze, nudności. Często: lęk, niepokój ruchowy, parestezja, zawroty głowy, wymioty. Niezbyt często: objawy przedmiotowe i podmiotowe toksycznego wpływu na OUN (ból pleców, ból głowy, drżenie, potencjalnie rozwijające się w drgawki, drgawki, parestezja okołoustna, uczucie odrętwienia języka problemy ze słuchem, problemy ze wzrokiem, niewyraźne widzenie, dreszcze, szum w uszach, problemy z mową, utrata przytomności), bradykardia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze wywołane dużymi dawkami. Rzadko: reakcje alergiczne wskutek wrażliwości na lek do znieczulenia miejscowego, charakteryzujące się takimi objawami przedmiotowymi jak pokrzywka, świąd, rumień, obrzęk naczynioruchowy z możliwą niedrożnością dróg oddechowych (w tym obrzękiem krtani), tachykardia, kichanie, nudności, wymioty, zawroty głowy, omdlenie, nadmierne pocenie, podwyższona temperatura ciała i ewentualnie reakcje zbliżone do symptomatologii anafilaktoidalnych (w tym ciężkie niedociśnienie tętnicze), neuropatia, senność przechodząca w utratę przytomności i zatrzymanie czynności oddechowej, blokada rdzeniowa różnej wielkości (w tym całkowita blokada rdzeniowa), niedociśnienie tętnicze wtórne po blokadzie rdzeniowej, utrata kontroli nad pęcherzem moczowym i jelitami oraz utrata czucia w okolicy krocza i czynności seksualnych, zapalenie pajęczynówki, trwały niedobór motoryczny, czuciowy i (lub) autonomiczny (kontrola zwieracza) niektórych niższych odcinków rdzenia o wolnym stopniu powrotu do zdrowia (kilka miesięcy), zespół ogona końskiego, trwałe uszkodzenie neurologiczne, podwójne widzenie, arytmia, depresja mięśnia sercowego, zatrzymanie akcji serca (ryzyko to zwiększają duże dawki lub niezamierzone wstrzyknięcie donaczyniowe), depresja oddechowa.
Ampres - interakcje
Jednoczesne podawanie leków wazopresyjnych (np. do leczenia niedociśnienia tętniczego związanego z blokadami położniczymi) i sporyszowych leków przyspieszających poród może powodować ciężkie, trwałe nadciśnienie tętnicze krwi lub udary naczyniowe mózgu. Metabolit kwasu p-aminobenzoesowego chloroprokainy hamuje działanie sulfonamidów - nie należy stosować chloroprokainy w żadnej sytuacji, w której stosowany jest lek sulfonamidowy. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji między chloroprokainą a lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem) - zachować ostrożność. Skojarzenie różnych leków do znieczulenia miejscowego wywołuje działanie addytywne, mające wpływ na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy.
Ampres - dawkowanie
Dooponowo. Dorośli: indywidualnie, uwzględniając stan fizyczny pacjenta i jednoczesne stosowanie innych leków. Zwykle 4-5 ml (40-50 mg), co powoduje średni czas trwania blokady odpowiednio 80-100 min (czas działania jest zależny od dawki). Maksymalna zalecana dawka to 5 ml (50 mg). Dzieci i młodzież: leku nie wolno stosować u dzieci i młodzieży. Szczególne grupy pacjentów. Wskazane jest zmniejszenie dawki u pacjentów z upośledzonym stanem ogólnym, jak również u pacjentów ze stwierdzonymi chorobami współistniejącymi (np. niedrożnością naczyń krwionośnych, miażdżycą naczyń krwionośnych, polineuropatią cukrzycową). Sposób podania. Lek wstrzykiwać dooponowo do przestrzeni międzykręgowej L2/L3, L3/L4 i L4/L5. Powoli wstrzykiwać całą dawkę i sprawdzać czynności życiowe pacjenta. Znieczulenie rdzeniowe (znieczulenie podpajęczynówkowe) nie powinno być wykonywane u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe lub z wrodzonym lub nabytym zaburzeniem krzepnięcia krwi. Należy zabezpieczyć dostęp do przeszkolonego personelu, sprzętu i leków na wypadek konieczności wykonania resuscytacji.
Ampres - uwagi
Lek wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
