Awalone

Reklama

Awalone - skład

1 tabl. powl. zawiera 80 mg lub 160 mg walsartanu. Preparat zawiera laktozę i lecytynę.

Reklama

Awalone - działanie

Antagonista receptora angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie jest też inhibitorem konwertazy angiotensyny (kininazy II) - enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II i rozkładającego bradykininę. Z tego względu, w przeciwieństwie do inhibitorów ACE, prawdopodobieństwo wywołania kaszlu jest niewielkie. Walsartan nie wiąże się ani nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych, które odgrywają rolę w regulacji czynności układu sercowo-naczyniowego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powoduje obniżenie ciśnienia bez wpływu na częstość tętna. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej u większości pacjentów początek działania hipotensyjnego występuje w ciągu 2 h, a max. obniżenie ciśnienia tętniczego krwi jest osiągane w ciągu 4-6 h. Działanie hipotensyjne utrzymuje się przez 24 h po przyjęciu dawki. Przy wielokrotnym podawaniu, maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi po każdej dawce, zazwyczaj występuje w ciągu 2-4 tyg. Po podaniu doustnym, walsartan szybko się wchłania. Nie ulega biotransformacji w większym stopniu, jedynie około 20% dawki jest wykrywane w postaci metabolitów. Wiąże się z białkami surowicy w 94-97%, głównie albuminami. Walsartan jest wydalany przede wszystkim z żółcią w kale (83%) i moczem (13%), głównie w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 6 h.

Reklama

Awalone - wskazania

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Leczenie pacjentów w stanie stabilnym klinicznie z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową niewydolnością skurczową lewej komory po świeżo przebytym (12 h do 10 dni) zawale mięśnia sercowego. Leczenie dorosłych pacjentów z objawową niewydolnością serca, gdy inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) nie są tolerowane, lub u pacjentów nietolerujących leków blokujących receptory β-adrenergiczne jako terapia wspomagająca leczenie inhibitorami ACE wówczas, gdy nie można zastosować antagonistów receptora mineralokortykoidowego.

Reklama

Awalone - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z preparatami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej GFR <60ml/min/1,73m²).

Reklama

Awalone - ostrzeżenia

Nie należy jednocześnie stosować z suplementami potasu, lekami moczopędnymi oszczędzających potas, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas lub innymi lekami, które mogą powodować zwiększenie stężenia potasu (heparyna itp.); należy zapewnić odpowiednie kontrolowanie stężenia potasu. U pacjentów ze znacznym niedoborem sodu i (lub) płynów, np. otrzymujących duże dawki leków moczopędnych, na początku leczenia walsartanem może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Niedobór sodu i (lub) płynów należy skorygować przed rozpoczęciem leczenia walsartanem, na przykład zmniejszając dawkę leku moczopędnego. W przypadku pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki bezpieczeństwo stosowania preparatu nie zostało ustalone. Krótkotrwałe podawanie pacjentom z wtórnym nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym spowodowanym jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej nie wywołało istotnych zmian hemodynamicznych w nerkach ani nie wpłynęło na stężenie kreatyniny w surowicy lub azotu mocznikowego (BUN) we krwi. Jednakże w związku z tym, że inne leki działające na układ renina-angiotensyna mogą powodować zwiększenie stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy, u pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej leczonych walsartanem zaleca się, jako środek ostrożności, regularne kontrole czynności nerek. Dotychczas brak jest doświadczeń w zakresie bezpieczeństwa stosowania u pacjentów, którym niedawno przeszczepiono nerkę. Nie należy stosować u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem z uwagi na zahamowanie aktywności układu renina-angiotensyna u tych osób. Wskazana jest szczególna ostrożność u pacjentów, u których występuje zwężenie zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej lub kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (HOCM). Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny>10 ml/min. Brak doświadczeń w zakresie bezpiecznego stosowania leku u pacjentów z klirensem kreatyniny <10 ml/min i pacjentów dializowanych, dlatego walsartan należy stosować w tej grupie pacjentów z zachowaniem ostrożności. Równoczesne stosowanie AIIRAs, w tym walsartanu, lub inhibitorów ACE z aliskirenem jest przeciwskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR<60 ml/min/1,73m²). Preprat należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy. Jednoczesne stosowanie kaptoprylu z walsartanem nie wykazuje żadnej dodatkowej korzyści klinicznej, natomiast zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w porównaniu z monoterapią jednym lub drugim lekiem - z tego względu jednoczesne stosowanie walsartanu i inhibitora ACE nie jest zalecane. Należy zachować ostrożność na początku leczenia u pacjentów po zawale mięśnia sercowego - ocena stanu pacjenta po przebytym zawale mięśnia sercowego powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Stosowanie preparatu u pacjentów po zawale mięśnia sercowego zwykle powoduje pewne obniżenie ciśnienia krwi, ale odstawienie leku ze względu na utrzymujące się objawowe niedociśnienie tętnicze nie jest zwykle konieczne, pod warunkiem że pacjent przestrzega zaleceń dawkowania. Ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza niedociśnienia, hiperkaliemii oraz pogorszenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) może się zwiększyć, gdy preparat jest stosowany jednocześnie z inhibitorem ACE - u pacjentów z niewydolnością serca, zastosowanie trójskładnikowego połączenia inhibitora ACE, leku β-adrenolitycznego oraz Awalone nie wykazało żadnych korzyści klinicznych, ponadto takie połączenie znaczenie zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, dlatego nie jest zalecane. Trójskładnikowe połączenie inhibitora ACE, antagonisty receptora mineralokortykoidowego i walsartanu także nie jest zalecane. Stosowanie tych połączeń powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty, a czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi pacjenta powinny być ściśle monitorowane. Należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z niewydolnością serca - ocena pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Stosowanie preparatów u pacjentów z niewydolnością serca zwykle skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi, a przerwanie leczenia z powodu utrzymującego się objawowego niedociśnienia zwykle nie jest konieczne, jeśli przestrzegane są instrukcje odnośnie dawkowania. U pacjentów, u których czynność nerek może zależeć od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca), leczenie inhibitorami ACE było związane z oligurią i (lub) postępującą azotemią oraz w rzadkich przypadkach z ostrą niewydolnością nerek i (lub) zgonem. Nie można wykluczyć, że zastosowanie preparatu może być związane z zaburzeniami czynności nerek, gdyż walsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II. Inhibitory ACE oraz antagoniści receptora angiotensyny II nie powinni być jednocześnie stosowani u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Należy natychmiast przerwać leczenie walsartanemu pacjentów, u których wystąpił obrzęk naczynioruchowy, który może prowadzić do powodujący zwężenia dróg oddechowych i(lub) obrzęku twarzy, warg, gardła i (lub) języka i nie należy stosować u nich ponownie walsartanu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeniaczynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), w związku z tym ni ezaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występująca dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Jeżeli pacjent jest uczulony na orzeszki arachidowe lub soję nie powinien przyjmować tego leku.

Reklama

Awalone - ciąża

Ciąża: nie zaleca się stosowania w trakcie I trymestru ciąży. Stosowanie leku jest przeciwwskazane w trakcie II i III trymestru ciąży. Ekspozycja na AIIRAs w II i III trymestrze wywiera toksyczny wpływ na płody (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodki ludzkie (niewydolność nerek, hipotonia, hiperkaliemia). W razie ekspozycji na AIIRAs począwszy od II trymestru ciąży zaleca się kontrolne badania ultrasonograficzne czynności nerek i rozwoju czaszki. Niemowlęta, których matki stosowały AIIRAs, należy objąć ścisłą obserwacją w kierunku hipotonii. W trakcie ciąży nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II (AIIRAs). Jeśli dalsze leczenie AIIRAs nie jest nieodzowne, u pacjentek planujących ciążę należy przejść na alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w trakcie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie AIIRAs należy natychmiast przerwać i jeśli to właściwe, rozpocząć alternatywne leczenie. Karmienie piersią: nie zaleca się stosowania preparatu i preferuje alternatywne leki o lepiej ustalonym profilu bezpieczeństwa w okresie karmienia piersią, szczególnie podczas karmienia noworodków lub wcześniaków. Płodność: walsartan nie wywierał niepożądanego wpływu na zdolność do rozrodu samców i samic szczura po podaniu doustnym dawek do 200 mg/kg m.c. na dobę (co stanowi 6-krotność max. dawki dobowej u ludzi).

Reklama

Awalone - efekty uboczne

Nadciśnienie tętnicze. Niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kaszel, bóle brzucha, uczucie zmęczenia. Częstość nieznana: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie hematokrytu, neutropenia, małopłytkowość, nadwrażliwość, w tym choroba posurowicza, zwiększenie stężenia potasu w surowicy, hiponatremia, zapalenie naczyń, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd, bóle mięśni, niewydolność i zaburzenia czynności nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy. Stan po zawale mięśnia sercowego i (lub) niewydolność serca. Często: zawroty głowy, zawroty głowy związane z pozycją ciała, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność i zaburzenia czynności nerek. Niezbyt często: hiperkaliemia, omdlenie, bóle głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, niewydolność serca, kaszel, nudności, biegunka, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, osłabienie, uczucie zmęczenia. Częstość nieznana: małopłytkowość; nadwrażliwość, w tym choroba posurowicza; zwiększenie stężenia potasu w surowicy, hiponatremia, zapalenie naczyń, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wysypka, świąd, bóle mięśni, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi.

Awalone - interakcje

Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związane z większą częstością występowania działań niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu ze zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w montoterapii. Z powodu braku doświadczeń w zakresie jednoczesnego stosowania walsartanu i litu, nie zaleca się tego leczenia skojarzonego; jeśli takie leczenie skojarzone okaże się konieczne, zaleca się ścisłe kontrolowanie stężenia litu w surowicy krwi. Równoczesne stosowanie walsartanu i leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu, zamienników soli kuchennej zawierających potas i innych substancji, które mogą zwiększać stężenie potasu nie jest zalecane. Jeśli zostanie stwierdzona konieczność zastosowania preparatu wpływającego na stężenie potasu w skojarzeniu z walsartanem, zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w osoczu. W przypadku jednoczesnego podawania antagonistów receptora angiotensyny II z NLPZ może nastąpić osłabienie działania hipotensyjnego, ponadto może prowadzić do podwyższonego ryzyka pogorszenia się czynności nerek i zwiększenia stężenia potasu w surowicy krwi, w związku z tym zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. W badaniach interakcji lekowych walsartanu nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z żadną z następujących substancji: cymetydyna, warfaryna, furosemid, digoksyna, atenolol, indometacyna, hydrochlorotiazyd, amlodypina i glibenklamid.

Awalone - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze. Zalecana dawka wynosi 80 mg raz na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe występuje w ciągu 2 tyg., maksymalne działanie hipotensyjne obserwuje się po 4 tyg. leczenia. U pacjentów, u których nie uzyskano właściwej kontroli ciśnienia tętniczego, dawka może zostać zwiększona do 160 mg, a maksymalnie do 320 mg. Dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego krwi może być uzyskane po zastosowaniu tiazydowych leków moczopędnych. Preparat może być stosowany z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego. Leczenie klinicznie stabilnych pacjentów może być rozpoczęte już po 12 h od wystąpienia zawału mięśnia sercowego. Dawka początkowa wynosi 20 mg 2 razy na dobę, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać do 40 mg, 80 mg i 160 mg 2 razy na dobę przez następnych kilka tygodni. Leczenie dawką początkową należy prowadzić przy użyciu tabletek 40 mg, które mogą być podzielone na połówki. Dawka maksymalna wynosi 160 mg 2 razy na dobę. Zaleca się, aby dawka 80 mg 2 razy na dobę została osiągnięta w ciągu 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia, dawka maksymalna 160 mg 2 razy na dobę w ciągu 3 mies. od rozpoczęcia terapii. W przypadku wystąpienia objawów niedociśnienia lub niewydolności nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki leku. Walsartan może być stosowany przez pacjentów przyjmujących inne leki stosowane po zawale mięśnia sercowego, np. leki przeciwzakrzepowe, kwas acetylosalicylowy, ß-blokery, statyny i leki moczopędne. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE nie jest zalecane. Niewydolność serca: zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg raz na dobę. Zwiększanie dawki kolejno do 80 mg i 160 mg podawanych dwa razy na dobę powinno być przeprowadzane w odstępach co najmniej dwutygodniowych, do uzyskania największej dawki tolerowanej przez pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania leku moczopędnego należy rozważyć zmniejszenie jego dawki. Maksymalna dawka dobowa zastosowana w badaniach klinicznych wynosiła 320 mg walsartanu w dawkach podzielonych. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu niewydolności serca. Jednakże jednoczesna terapia skojarzona trzema lekami (walsartanem z inhibitorami ACE i lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne) nie jest zalecana. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny >10 ml/min) nie jest wymagane dostosowanie dawki. Równoczesne stosowanie walsartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR<60ml/min/1,73m²). Równoczesne stosowanie walsartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą. Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby, marskością żółciową wątroby i u pacjentów z cholestazą. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez chlolestazy nie należy stosować dawek większych niż 80 mg na dobę. Preparat nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Lek powinien być podawany wraz z wodą. Preparat może być przyjmowany niezależnie od posiłków.

Awalone - uwagi

W trakcie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość sporadycznego występowania zawrotów głowy lub uczucia zmęczenia.