Reklama
Budelin Novolizer 200 - skład
1 dawka inhalacyjna zawiera 200 µg budezonidu mikronizowanego. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Budelin Novolizer 200 - działanie
Glikokortykosteroid o silnym miejscowym działaniu przeciwzapalnym na błonę śluzową oskrzeli. Mechanizm działania w astmie oskrzelowej nie został w pełni poznany. Budezonid hamuje aktywność wielu komórek biorących udział w reakcji zapalnej (komórki tuczne, granulocyty kwasochłonne i obojętnochłonne, makrofagi, limfocyty) oraz zmniejsza uwalnianie mediatorów reakcji zapalnej (histamina, eikozanoidy, leukotrieny, cytokiny). Zmniejsza nadmierną reaktywność oskrzeli i nasilenie takich objawów klinicznych jak duszność. Po inhalacji ok. 25% podanej dawki dociera do płuc. Biodostępność ogólnoustrojowa inhalowanej dawki wynosi ok. 10%. Cmax budezonidu w osoczu występuje ok. 30 min po inhalacji. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 85-90%. Budezonid w znacznym stopniu (ok. 90%) ulega metabolizmowi pierwszego przejścia przez wątrobę i jest przekształcany w metabolity o małej aktywności glikokortykosteroidowej (mniej niż 1% aktywności budezonidu). W metabolizmie budezonidu biorą udział głównie izoenzymy CYP3A. Metabolity budezonidu wydalane są w postaci niezmienionej lub sprzężonej, głównie przez nerki. W moczu nie wykryto budezonidu w postaci niezmienionej. T0,5 budezonidu w końcowej fazie eliminacji wynosi średnio 2-3 h po podaniu dożylnym.
Reklama
Budelin Novolizer 200 - wskazania
Astma oskrzelowa. Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP).
Reklama
Budelin Novolizer 200 - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na substancję pomocniczą laktozę jednowodną (zawiera małą ilość białek mleka).
Reklama
Budelin Novolizer 200 - ostrzeżenia
Leku nie należy stosować w ostrej duszności lub stanie astmatycznym. W stanach tych należy stosować standardowe leczenie. Leczenie zaostrzeń astmy i objawów astmy może wymagać zwiększenia dawki leku. Pacjentowi należy zalecić stosowanie doraźnie krótko działającego wziewnego leku rozszerzającego oskrzela w celu złagodzenia ostrych objawów astmy. U pacjentów z gruźlicą płuc, grzybiczymi i wirusowymi zakażeniami dróg oddechowych należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów z gruźlicą płuc preparat może być podawany wyłącznie w przypadku jednoczesnego stosowania skutecznego leczenia przeciwgruźliczego. U pacjentów z grzybiczymi, wirusowymi lub innymi zakażeniami dróg oddechowych preparat może być podawany wyłącznie pod warunkiem jednoczesnego odpowiedniego leczenia zakażenia. Jeżeli po inhalacji leku występuje paradoksalny skurcz oskrzeli, lek należy odstawić, ocenić stan pacjenta i w razie konieczności zastosować alternatywne leczenie. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas stosowania innych glikokortykosteroidów, ze względu na zmniejszoną szybkość wydalania leku oraz możliwość wystąpienia niepożądanych działań ogólnoustrojowych; u tych pacjentów należy regularnie monitorować czynność osi podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy, zaleca się kontrolowanie stężenia kortyzolu w surowicy w regularnych odstępach czasu. Leczenia nie należy przerywać nagle, lecz stopniowo zmniejszać dawki leku. Podczas odstawiania doustnych glikokortykosteroidów u pacjentów może wystąpić niespecyficzne pogorszenie samopoczucia, nawet mimo utrzymywania się lub poprawy wydolności oddechowej. Pacjentom powinno się zalecać kontynuowanie leczenia preparatem wziewnym podczas odstawiania doustnych glikokortykosteroidów, chyba że wystąpią objawy kliniczne mogące wskazywać na niewydolność kory nadnerczy. Należy zachować szczególną ostrożność podczas zmiany leczenia z doustnych glikokortykosteroidów na leczenie preparatami wziewnymi. W tym okresie istnieje ryzyko niewydolności kory nadnerczy. Pacjenci, którzy wymagali leczenia doraźnie dużymi dawkami glikokortykosteroidów lub długotrwałego leczenia największymi zalecanymi dawkami wziewnych glikokortykosteroidów, również należą do grupy zwiększonego ryzyka niewydolności kory nadnerczy, kiedy są narażeni na ciężkie sytuacje stresowe. Należy rozważyć dodatkowe podanie glikokortykosteroidów doustnych w warunkach stresowych oraz przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi. Powrót do prawidłowej czynności kory nadnerczy może wymagać dłuższego czasu. Należy regularnie kontrolować czynność osi podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy. W okresie zmiany leczenia z doustnych glikokortykosteroidów na leczenie preparatem wziewnym niektórzy pacjenci odczuwają niespecyficzne dolegliwości, np. bóle mięśni i stawów. Wystąpienie takich objawów, jak: zmęczenie, bóle głowy, nudności, wymioty lub inne podobne objawy, może wskazywać na niewystarczającą aktywność glikokortykosteroidową. W takich przypadkach może być konieczne okresowe zwiększenie dawki doustnych glikokortykosteroidów. Długotrwałe leczenie dużymi dawkami leku, szczególnie dawkami większymi niż zalecane, może powodować istotne klinicznie zahamowanie czynności kory nadnerczy. Objawy i oznaki zahamowania czynności kory nadnerczy występują u pacjentów w warunkach stresowych. Należy rozważyć dodatkowe podanie glikokortykosteroidów doustnych w warunkach stresowych oraz przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi. Długotrwałe leczenie wziewnymi glikokortykosteroidami, szczególnie w dawkach większych niż zalecane, może powodować działania ogólnoustrojowe. Wystąpienie ogólnoustrojowych działań podczas stosowania wziewnych glikokortykosteroidów jest znacznie mniej prawdopodobne niż podczas stosowania doustnych glikokortykosteroidów. Ważne jest zatem, żeby dobrać najmniejszą dawkę wziewnych glikokortykosteroidów, zapewniającą skuteczną kontrolę objawów choroby. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu glikokortykosteroidów. W okresie stosowania glikokortykosteroidów wziewnych możliwy jest rozwój kandydozy jamy ustnej. Tego rodzaju zakażenie może wymagać zastosowania odpowiednich leków przeciwgrzybiczych, a u niektórych pacjentów konieczne może być odstawienie preparatu. Zaleca się regularne kontrolowanie wzrostu dzieci leczonych długotrwale wziewnymi glikokortykosteroidami. Jeśli wzrost ulega spowolnieniu, należy ponownie ocenić stosowane leczenie i rozważyć zmniejszenie dawki wziewnego glikokortykosteroidu. Należy uważnie ocenić korzyści z leczenia glikokortykosteroidami w stosunku do możliwego ryzyka spowolnienia wzrostu. Ponadto należy rozważyć skierowanie pacjenta do pulmonologa dziecięcego. Należy unikać jednoczesnego stosowania budezonidu z ketokonazolem, itrakonazolem, inhibitorami protezy HIV lub innymi, silnymi inhibitorami CYP3A4, w tym leków zawierających kobicystat. Jeśli nie jest to możliwe, przerwa między podaniem tych produktów i budezonidu powinna być jak najdłuższa. Należy poinformować pacjenta o konieczności zgłoszenia się do lekarza, jeżeli objawy choroby nie ustępują mimo systematycznego stosowania zalecanych dawek. W razie zaostrzenia objawów należy zastosować dodatkowe krótkotrwałe leczenie glikokortykosteroidami doustnymi. Zaburzenia czynności wątroby mogą wpływać na wydalanie budezonidu. U pacjentów z POChP otrzymujących wziewne glikokortykosteroidy, zaobserwowano zwiększoną częstość występowania zapalenia płuc, w tym zapalenia płuc wymagającego hospitalizacji. Istnieją pewne dowody na zwiększone ryzyko występowania zapalenia płuc wraz ze zwiększeniem dawki steroidów, ale nie zostało to jednoznacznie wykazane we wszystkich badaniach. Lekarze powinni szczególnie wnikliwie obserwować pacjentów z POChP, czy nie rozwija się u nich zapalenia płuc, ponieważ objawy kliniczne takich zakażeń oraz zaostrzenia POChP często się nakładają. Do czynników ryzyka zapalenia płuc u pacjentów z POChP należą: obecne palenie tytoniu, starszy wiek, niski BMI i ciężka postać POChP. Lek zawiera laktozę. W jednej dostarczonej dawce inhalacyjnej leku znajduje się 10,7 mg laktozy; dostarczona dawka to taka, która jest dostępna dla pacjenta po przejściu proszku przez ustnik inhalatora. Laktoza może zawierać białka mleka. Ilość laktozy zawarta w leku zwykle nie powoduje problemów u osób z nietolerancją laktozy. Tym niemniej bardzo rzadko były one zgłaszane po inhalacji proszku zawierającego laktozę u pacjentów z brakiem laktazy i nietolerancją laktozy.
Reklama
Budelin Novolizer 200 - ciąża
Większość wyników prospektywnych badań epidemiologicznych oraz dane zebrane z całego świata w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu, nie wskazują na zwiększone ryzyko występowania niepożądanego działania na płód i na noworodka, po stosowaniu budezonidu wziewnego w okresie ciąży. Zapewnienie odpowiedniego leczenia astmy podczas ciąży jest ważne zarówno dla płodu jak i dla matki. Należy rozważyć korzyści ze stosowania budezonidu dla matki nad ryzykiem dla płodu. Budezonid przenika do mleka kobiecego. Jednak w dawkach terapeutycznych nie przewiduje się wpływu budezonidu na dziecko karmione piersią. Preparat można stosować u kobiet karmiących piersią. U szczurów budezonid podawany podskórnie w dawkach nieprzekraczających 80 μg/kg mc. nie miał wpływu na płodność. Mało prawdopodobne jest, aby lek stosowany w inhalacjach w zalecanych dawkach wpływał na płodność u ludzi.
Reklama
Budelin Novolizer 200 - efekty uboczne
Często: kandydoza jamy ustnej i gardła, zapalenie płuc (u pacjentów z POChP), chrypka, kaszel, podrażnienie gardła, podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej. Niezbyt często: depresja, lęk, drżenie, zaćma, nieostre widzenie, skurcze mięśni. Rzadko: natychmiastowe i opóźnione reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna), przedmiotowe lub podmiotowe objawy działań ogólnoustrojowych kortykosteroidów (w tym: zahamowanie czynności kory nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży), niepokój, nerwowość, zmiany zachowania (głównie u dzieci), paradoksalny skurcz oskrzeli, dysfonia, chrypka, pokrzywka, wysypka, zapalenie skóry, świąd, rumień, powstawanie siniaków. Bardzo rzadko: zmniejszona gęstość kości. Częstość nieznana: zaburzenia snu, nadpobudliwość psychoruchowa, agresja, jaskra. Możliwe działania ogólnoustrojowe (szczególnie przy stosowaniu długotrwałym w dużych dawkach) to: zespół Cushinga, wygląd twarzy przypominający zespół Cushinga zahamowanie czynności kory nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćma, jaskra oraz rzadziej, szereg objawów psychicznych lub zmian zachowania, w tym nadpobudliwość psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja lub agresja (szczególnie u dzieci). Występująca w laktozie jednowodnej mała ilość białek mleka może wywoływać reakcje alergiczne.
Budelin Novolizer 200 - interakcje
Przemiany metaboliczne budezonidu przebiegają głównie z udziałem CYP3A4. Zatem inhibitory aktywności tego enzymu, np. ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV, leki zawierające kobicystat, mogą spowodować kilkakrotne zwiększenie narażenia na budezonid. Spodziewane jest, że jednoczesne podawanie inhibitorów CYP3A, w tym leków zawierających kobicystat, zwiększy ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać łączenia leków, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem glikokortykosteroidów; w takim przypadku pacjenta należy obserwować w celu wykrycia ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów. Jeśli jest to niemożliwe, należy wówczas zachować jak najdłuższy odstęp między podawaniem inhibitorów CYP3A4, a budezonidem i należy rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu. Dostępne w ograniczonej ilości dane dotyczące interakcji budezonidu stosowanego w inhalacji w wysokich dawkach wskazują na to, że w przypadku gdy itrakonazol podawany jest w dawce 200 mg raz na dobę jednocześnie z wziewnym budezonidem (w pojedynczej dawce 1000 μg), stężenie budezonidu w osoczu może się znacząco zwiększyć (średnio 4-krotnie). U kobiet stosujących jednocześnie estrogeny i steroidy w ramach antykoncepcji obserwowano zwiększenie stężenia glikokortykosteroidów w osoczu oraz nasilenie ich działania, ale nie stwierdzono żadnych niepożądanych działań w przypadku stosowania budezonidu jednocześnie z doustnymi złożonymi środkami antykoncepcyjnymi w małych dawkach.
Budelin Novolizer 200 - dawkowanie
Wziewnie. Dawkowanie należy ustalić indywidualnie. Zwykle zalecana dawka wynosi od 200 do 800 μg na dobę. Po uzyskaniu poprawy stanu pacjenta, należy ustalić możliwie jak najmniejszą dawkę podtrzymującą. Lek należy stosować regularnie, w sposób ciągły, nawet w okresach lepszego samopoczucia. Dorośli, dzieci i młodzież powyżej 12 lat. 1 dawka (inhalacja) raz lub 2 razy na dobę. U dorosłych w ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do 8 inhalacji. W przypadku, gdy całkowita dawka dobowa jest większa niż 4 inhalacje zaleca się podanie jej w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Dzieci w wieku 6 do 12 lat. 1 dawka (inhalacja) raz lub 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 inhalacje. Jeżeli całkowita dawka dobowa nie jest większa niż 400 μg, może być podawana raz na dobę. Dzieci mogą stosować lek wyłącznie pod nadzorem dorosłych. Pacjenci nie leczeni glikokortykosteroidami. U pacjentów stosujących preparat regularnie, zgodnie z zaleceniami, można spodziewać się poprawy czynności płuc po upływie ok. 1 tyg. Dotyczy to osób, które nie były leczone uprzednio doustnymi glikokortykosteroidami lub otrzymywały te leki sporadycznie, przez krótki czas. Zwiększone wydzielanie śluzu w oskrzelach może utrudnić dystrybucję leku do obszaru zmian zapalnych. W takim przypadku zaleca się krótkotrwałe leczenie glikokortykosteroidami działającymi ogólnoustrojowo (rozpoczynając od dawki dobowej równoważnej 40 do 60 mg prednizonu). Inhalacje preparatu należy kontynuować po stopniowym zmniejszeniu dawki leku działającego ogólnie. Pacjenci leczeni doustnymi glikokortykosteroidami. Pacjenci otrzymujący doustne glikokortykosteroidy powinni być przestawieni na Budelin Novolizer 200 w momencie złagodzenia objawów choroby. Ponieważ u tych pacjentów dochodzi zazwyczaj do zaburzenia czynności kory nadnerczy, dlatego nie należy glikokortykosteroidu działającego ogólnoustrojowo odstawiać nagle. Przez okres 10 dni preparat wziewny należy stosować jednocześnie z doustnym glikokortykosteroidem w pełnej dawce. Następnie dawkę doustnego glikokortykosteroidu należy stopniowo zmniejszać o dawkę równoważną 2,5 mg prednizolonu co miesiąc, do najmniejszej możliwej dawki. W wielu przypadkach możliwe jest całkowite zastąpienie doustnych glikokortykosteroidów przez preparat wziewny. Ponowne włączenie leczenia glikokortykosteroidem doustnym może okazać się konieczne w stanach stresowych lub nagłych (np. ciężkie zakażenie, zranienie, zabieg chirurgiczny), w ciągu kilku pierwszych miesięcy po przestawieniu na leczenie glikokortykosteroidami wziewnymi. Po przestawieniu na leczenie inhalacyjne mogą u pacjenta powrócić dolegliwości tłumione podczas leczenia glikokortykosteroidem działającym ogólnoustrojowo (objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, wyprysku alergicznego, objawy reumatoidalnego zapalenia stawów). W takiej sytuacji należy dodatkowo zastosować odpowiednie leczenie objawowe. Astma. Preparat może zastąpić glikokortykosteroidy doustne lub umożliwić istotne zmniejszenie ich dawek utrzymując jednocześnie odpowiednią kontrolę astmy. Zmianę dotychczas przyjmowanych steroidów doustnych na preparat wziewny można rozpocząć u pacjenta w stosunkowo stabilnym stanie. Przez ok. 10 dni podaje się preparat wziewny w dużej dawce jednocześnie z przyjmowanym wcześniej doustnym steroidem. Następnie dawkę steroidu doustnego należy stopniowo zmniejszać (np. o 2,5 mg prednizolonu lub równoważną dawkę innego steroidu co miesiąc) do możliwie najmniejszej dawki. W wielu przypadkach steroid doustny można całkowicie zastąpić preparatem wziewnym. Zaostrzenie objawów klinicznych spowodowane ostrym zakażeniem dróg oddechowych. Należy rozważyć podanie odpowiedniego antybiotyku. Konieczna może być modyfikacja dawki leku wziewnego lub włączenie doustnego glikokortykosteroidu. Sposób podania. Lek podawać wziewnie za pomocą inhalatora proszkowego Novolizer. W celu zapobiegania zakażeniom drożdżakowym jamy ustnej bezpośrednio po inhalacji należy przepłukać jamę ustną wodą i ją wypluć. Inhalator należy wymienić na nowy po 1 roku używania.
Budelin Novolizer 200 - uwagi
Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Test stymulacji ACTH do diagnozowania niewydolności przysadki może pokazać fałszywe wyniki (małe wartości), ze względu na możliwość zahamowania czynności nadnerczy.
