Reklama
Cisatracurium Actavis - skład
1 ml roztw. zawiera 2 mg cisatrakurium, w postaci 2,68 mg bezylanu cisatrakuriowego.
Reklama
Cisatracurium Actavis - działanie
Lek zwiotczający mięśnie szkieletowe o strukturze benzylizochinolinowej, wywołujący blok niedepolaryzacyjny, o średnio długim czasie działania. Cisatrakurium wiąże się z receptorami cholinergicznymi płytki motorycznej, antagonizując działanie acetylocholiny, czego rezultatem jest konkurencyjny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Działanie to można łatwo odwrócić stosując odwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy, takie jak neostygmina lub edrofonium. W organizmie człowieka cisatrakurium podlega degradacji w fizjologicznym zakresie wartości pH i temperatury poprzez eliminację Hofmanna (proces chemiczny), tworząc laudanozynę i monoczwartorzędowy metabolit akrylanowy, który jest hydrolizowany przez nieswoiste esterazy osoczowe do monoczwartorzędowego alkoholu. Eliminacja cisatrakurium jest w dużym stopniu niezależna od czynności narządów wewnętrznych, ale wątroba i nerki są głównymi drogami eliminacji jego metabolitów. Metabolity nie wykazują właściwości blokownia przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Po podaniu dawek 0,1 i 0,2 mg/kg mc. zdrowym, dorosłym pacjentom poddawanym zabiegom chirurgicznym T0,5 w fazie eliminacji wynosi 22-29 min.
Reklama
Cisatracurium Actavis - wskazania
Lek wskazany do stosowania podczas zabiegów chirurgicznych i innych procedur oraz w intensywnej terapii u pacjentów dorosłych i dzieci w wieku 1 miesiąca i powyżej. Może być on stosowany w terapii uzupełniającej podczas znieczulenia ogólnego lub z lekami uspokajającymi w Oddziałach Intensywnej Terapii (OIT) w celu zwiotczenia mięśni szkieletowych oraz ułatwienia stosowania intubacji dotchawiczej i wentylacji mechanicznej.
Reklama
Cisatracurium Actavis - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na cisatrakurium, atrakurium lub kwas benzenosulfonowy.
Reklama
Cisatracurium Actavis - ostrzeżenia
Należy zachować ostrożność podczas podawania cisatrakurium pacjentom, u których wystąpiła nadwrażliwość na inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, ponieważ istnieją doniesienia o dużej częstości występowania nadwrażliwości krzyżowej (większej niż 50%) między lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Cisatrakurium nie wykazuje istotnych właściwości wagolitycznych lub właściwości blokowania zwojów nerwowych. Z tego powodu cisatrakurium nie wywiera klinicznie istotnego wpływu na częstość akcji serca i nie przeciwdziała bradykardii wywoływanej przez wiele leków stosowanych w celu wywołania znieczulenia ogólnego lub przez pobudzenie nerwu błędnego w czasie zabiegu chirurgicznego. Chorzy na miastenię lub inne zaburzenia przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wykazują znacznie większą wrażliwość na działanie leków wywołujących blok niedepolaryzacyjny; u tych pacjentów zaleca się podawanie początkowej dawki nie większej niż 0,02 mg/kg mc. Ciężkie zaburzenia kwasowo-zasadowe i (lub) elektrolitowe w surowicy mogą zwiększać lub zmniejszać wrażliwość pacjentów na działanie leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Nie badano działania cisatrakurium u pacjentów z hipertermią złośliwą w wywiadzie. Brak badań dotyczących stosowania cisatrakurium u pacjentów poddawanych zabiegom kardiochirurgicznym w warunkach indukowanej hipotermii (od 25 do 28st.C). Tak jak w przypadku innych leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, można spodziewać się, że szybkość infuzji niezbędna do utrzymania odpowiedniego zwiotczenia będzie w tych warunkach znacznie mniejsza. Nie badano działania cisatrakurium u pacjentów z oparzeniami; jednakże tak jak w przypadku innych leków wywołujących blok niedepolaryzacyjny, czas działania leku może być krótszy, a dawki cisatrakurium niezbędne do zastosowania większe. Podczas podawania zwierzętom laboratoryjnym laudanozyny, metabolitu cisatrakurium i atrakurium, w dużych dawkach, obserwowano przemijający spadek ciśnienia krwi, a u niektórych gatunków wzmożenie efektów pobudzeniowych mózgu. U najbardziej wrażliwych gatunków zwierząt, te działania występowały przy stężeniu laudanozyny w osoczu podobnym do tego obserwowanego u niektórych pacjentów OIT po długotrwałym podawaniu atrakurium w postaci infuzji. W związku z mniejszą szybkością infuzji cisatrakurium, stężenia laudanozyny w osoczu wynoszą ok. 1/3 stężeń obserwowanych po infuzji atrakurium. Pojawiły się nieliczne doniesienia, że u pacjentów w OIT, którym podawano atrakurium i inne leki, obserwowano drgawki. Pacjenci ci mieli zwykle jedno lub więcej schorzeń predysponujących do drgawek (np. uraz czaszki, hipoksyjna encefalopatia, obrzęk mózgu, wirusowe zapalenie mózgu, mocznica). Nie ustalono związku przyczynowego tych obserwacji z laudanozyną. Brak jest dostępnych informacji o zastosowaniu cisatrakurium u noworodków w wieku poniżej 1 miesiąca.
Reklama
Cisatracurium Actavis - ciąża
Leku nie należy stosować w ciąży. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania cisatrakurium u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Nie wiadomo, czy cisatrakurium lub jego metabolity przenikają do mleka kobiecego.
Reklama
Cisatracurium Actavis - efekty uboczne
Często: hipotensja; bradykardia. Niezbyt często: zaczerwienienie skóry; skurcz oskrzeli; wysypka. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne (o różnym stopniu ciężkości), miopatia, osłabienie siły mięśniowej.
Cisatracurium Actavis - interakcje
Wiele leków wpływa na siłę i (lub) czas działania leków wywołujących blok niedepolaryzacyjny przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, należą do nich - leki zwiększające działanie: leki znieczulające, takie jak enfluran, izofluran i halotan i ketamina; inne leki wywołujące blok niedepolaryzacyjny przewodnictwa nerwowo-mięśniowego; inne leki, takie jak antybiotyki (w tym aminoglikozydy, polimyksyny, spektynomycyna, tetracykliny, linkomycyna i klindamycyna); leki przeciwarytmiczne (w tym propranolol, leki blokujące kanały wapniowe, lidokaina, prokainamid i chinidyna); diuretyki (w tym furosemid i prawdopodobnie tiazydy, mannitol, acetazolamid); sole magnezu i sole litu; leki blokujące zwoje nerwowe (trimetafan, heksametonium). Wcześniejsze długotrwałe podawanie fenytoiny lub karbamazepiny może zmniejszyć działanie cisatrakurium. Uprzednie podanie suksametonium nie wpływa ani na czas trwania bloku niedepolaryzacyjnego wywołanego podaniem cisatrakurium we wstrzyknięciu dożylnym, ani nie wymaga zmian w szybkości podawania infuzji. Podanie suksametonium w celu przedłużenia czasu trwania zwiotczenia wywołanego przez leki powodujące blok niedepolaryzacyjny może spowodować wystąpienie przedłużonego i złożonego bloku, którego usunięcie za pomocą antagonistów acetylocholinoesterazy może być trudne. Rzadko, niektóre leki mogą zaostrzyć lub ujawnić ukrytą miastenię lub nawet wywołać zespół miasteniczny, czego następstwem może być zwiększona wrażliwość na działanie leków wywołujących niedepolaryzacyjny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Do leków takich należą różne antybiotyki, leki β-adrenolityczne (propranolol, oksprenolol), leki przeciwarytmiczne (prokainamid, chinidyna), leki przeciwreumatyczne (chlorochina, D-penicylamina), trimetafan, chlorpromazyna, steroidy, fenytoina i sole litu. Leczenie z zastosowaniem inhibitorów acetylocholinoesterazy, powszechnie wykorzystywanych w terapii choroby Alzheimera, takich jak donepezyl, może skrócić czas trwania oraz zmniejszyć nasilenie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanego przez cisatrakurium.
Cisatracurium Actavis - dawkowanie
Lek może być podawany wyłącznie przez anestezjologa lub lekarza mającego doświadczenie w stosowaniu leków wywołujących blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego lub pod ich nadzorem, w warunkach umożliwiających wykonanie intubacji dotchawiczej, zastosowanie wentylacji kontrolowanej oraz odpowiednie wysycenie krwi tętniczej tlenem. Podczas podawania leku zaleca się monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego w celu indywidualnego dostosowania dawki. Podanie we wstrzyknięciach dożylnych. Dorośli. Intubacja dotchawicza. Zalecana dawka wynosi 0,15 mg/kg mc. Intubacja dotchawicza może być wykonana po upływie 120 sekund od podania cisatrakurium po indukcji znieczulenia propofolem. Większe dawki skracają czas rozpoczęcia bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Znieczulenie enfluranem lub izofluranem może wydłużyć czas skutecznego klinicznie działania początkowej dawki preparatu nawet o 15%. Podtrzymanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Dawka 0,03 mg/kg mc. podana podczas znieczulania opioidami lub propofolem przedłuża o ok. 20 min klinicznie skuteczny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Stosowanie kolejnych dawek podtrzymujących nie wydłuża czasu ich działania. Samoistne ustępowanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Szybkość samoistnego ustępowania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego jest niezależna od wielkości podanej dawki preparatu. Podczas znieczulania opioidami lub propofolem średni czas ustępowania od 25% do 75% i od 5% do 95% bloku wynosi odpowiednio 13 i 30 min. Odwracanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołany przez cisatrakurium można łatwo odwrócić podając standardowe dawki inhibitorów acetylocholinoesterazy. Po podaniu leku powodującego odwrócenie bloku średni czas ustępowania od 25% do 75% bloku oraz do pełnego ustąpienia klinicznych objawów bloku wynosi odpowiednio 4 i 9 min. Dzieci. Intubacja dotchawicza (dzieci od 1 miesiąca do 12 lat). Zalecana dawka intubacyjna cisatrakurium wynosi 0,15 mg/kg mc. podawana w szybkim wstrzyknięciu trwającym 5-10 s. Dawka ta stwarza bardzo dobre warunki do intubacji dotchawiczej po upływie 120 s od podania leku. Nie badano zastosowania cisatrakurium do intubacji u dzieci w klasie ASA III-IV. Dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania cisatrakurium u dzieci poniżej 2 lat, poddawanych długotrwałym lub rozległym zabiegom chirurgicznym. U dzieci od 1 miesiąca do 12 lat, cisatrakurium wykazuje krótszy czas efektywnego zwiotczenia i szybsze spontaniczne ustępowanie bloku, w porównaniu z obserwowanymi u dorosłych w podobnych warunkach znieczulenia ogólnego. W przypadku gdy cisatrakurium nie jest wymagany do intubacji można zastosować dawkę mniejszą niż 0,15 mg/kg mc. Podawanie cisatrakurium po zastosowaniu suksametonium nie było badane u dzieci. Podczas stosowania halotanu można spodziewać się przedłużenia klinicznie skutecznego działania cisatrakurium o 20%. Nie są dostępne informacje dotyczące stosowania cisatrakurium u dzieci podczas znieczulenia innymi środkami znieczulającymi z grupy fluorowęglowodorów, ale można się spodziewać, że środki te również przedłużają klinicznie skuteczne działanie dawki cisatrakurium. Podtrzymanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (dzieci od 2 do 12 lat). Dawka 0,02 mg/kg mc., podana podczas znieczulenia halotanem, przedłuża klinicznie skuteczny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego o ok. 9 min. Podawanie kolejnych dawek podtrzymujących nie wydłuża czasu ich działania. Nie ma wystarczających danych, aby przedstawić specyficzne zalecenia dotyczące podtrzymującego dawkowania u dzieci poniżej 2 lat. Niemniej jednak, bardzo ograniczone dane z badań klinicznych u dzieci poniżej 2 lat sugerują, że dawka podtrzymująca 0,03 mg/kg mc., może przedłużać klinicznie skuteczny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego do 25 min, podczas opioidowego znieczulenia ogólnego. Samoistne ustępowanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego Szybkość samoistnego ustępowania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego jest niezależna od wielkości podanej dawki cisatrakurium. Podczas znieczulenia opioidami lub halotanem średni czas ustępowania od 25% do 75% i od 5% do 95% bloku wynosi odpowiednio ok. 11 i 28 min. Odwracanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po podaniu cisatrakurium można łatwo odwrócić podając standardowe dawki inhibitorów acetylocholinoesterazy. Po podaniu środka powodującego odwrócenie bloku średni czas ustępowania od 25% do 75% bloku oraz do pełnego ustąpienia klinicznych objawów bloku wynosi odpowiednio ok. 2 i 5 min. Podanie w postaci infuzji. Dorośli i dzieci od 2 do 12 lat. W celu podtrzymania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego lek można podać w infuzji. Po wystąpieniu objawów samoistnego ustępowania bloku zaleca się początkową szybkość infuzji 3 µg/kg mc./min (0,18 mg/kg mc./h), aby przywrócić zahamowanie 89-99% odpowiedzi. Po początkowym okresie, potrzebnym do ustabilizowania się bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, szybkość infuzji 1-2 µg/kg mc./min (0,06-0,12 mg/kg mc./h) powinna być wystarczająca, by utrzymać blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego w podanym zakresie u większości pacjentów. Zmniejszenie szybkości infuzji nawet o 40% może być konieczne, jeśli cisatrakurium jest podawany podczas znieczulenia izofluranem lub enfluranem. Szybkość infuzji zależy od stężenia cisatrakurium w roztworze do infuzji, od niezbędnego stopnia zablokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego oraz od masy ciała pacjenta. Podawanie cisatrakurium w infuzji ciągłej o stałej szybkości nie wiąże się z postępującym zwiększeniem lub zmniejszeniem stopnia zablokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Po zaprzestaniu infuzji cisatrakurium, samoistne ustępowanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego zachodzi z szybkością porównywalną do jego ustępowania po podaniu w pojedynczym wstrzyknięciu dożylnym. Podanie we wstrzyknięciach dożylnych i (lub) w postaci infuzji. Dorośli pacjenci w Oddziałach Intensywnej Opieki Medycznej (OIOM). Początkowo zaleca się podawanie w postaci infuzji z szybkością 3 µg/kg mc./min (0,18 mg/kg mc./h). U pacjentów mogą wystąpić duże różnice osobnicze w wielkości niezbędnej dawki i mogą one ulegać zwiększeniu lub zmniejszeniu w miarę upływu czasu. Szybkość infuzji w badaniach klinicznych wynosiła średnio 3 µg/kg mc./min [zakres 0,5-10,2 µg/kg mc./min (0,03-0,6 mg/kg mc./h)]. Średni czas samoistnego całkowitego powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po długotrwałym (do 6 dni) podawaniu cisatrakurium w postaci infuzji u pacjentów w OIOM wynosił ok. 50 min. Profil samoistnego powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po podaniu cisatrakurium u pacjentów w OIOM jest niezależny od czasu trwania infuzji.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania, jednakże początek działania może wystąpić nieco później. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w krańcowych stadiach niewydolności wątroby, jednakże początek działania może wystąpić nieco wcześniej. Podawanie cisatrakurium w szybkim pojedynczym wstrzyknięciu (trwającym 5-10 s) dorosłym pacjentom z ciężkimi chorobami sercowo-naczyniowymi (klasa I-III wg NYHA) poddawanym zabiegowi pomostowania aortalno-wieńcowego, nie było związane z klinicznie istotnymi zmianami parametrów sercowo-naczyniowych dla żadnej z badanych dawek (do 0,4 mg/kg mc.). Jednakże, dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania dawek przekraczających 0,3 mg/kg mc. w tej populacji pacjentów. Lek nie był badany u dzieci poddawanych zabiegom kardiochirurgicznym.
Lek jest roztworem hipotonicznym i nie wolno podawać go łącznie z przetaczaną krwią w jednym cewniku dożylnym.
Cisatracurium Actavis - uwagi
Cisatrakurium jest zawsze stosowane jednocześnie z lekami stosowanymi w znieczuleniu ogólnym, pacjentowi po znieczuleniu ogólnym nie wolno prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn lub wykonywać czynności wymagających ostrożności.
