Reklama
Cogiton - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu; tabl. powl. zawierają laktozę.
Reklama
Cogiton - działanie
Wybiórczy i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy – głównego enzymu rozkładającego acetylocholinę w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawkach terapeutycznych hamuje aktywność enzymu w około 64-77%. Hamowanie acetylocholinesterazy w czerwonych krwinkach przez donepezyl jest skorelowane ze zmianami w skali ADAS-Cog, w której mierzy się wybrane aspekty poznawcze. Wpływ donepezylu na zmianę przebiegu podłoża neuropatologicznego nie był badany, dlatego nie można przypisywać lekowi żadnego wpływu na postęp choroby. Cmax we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3 tyg. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest w wątrobie przy udziale cytochromu P450 do wielu metabolitów (jeden z metabolitów - 6-O-demetylodonepezyl jest aktywny farmakologicznie). Lek jest wydalany głównie z moczem (57%) i częściowo z kałem (15%). T0,5 wynosi około 70 h.
Reklama
Cogiton - wskazania
Objawowe leczenie łagodnej i średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.
Reklama
Cogiton - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek donepezylu lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także nadwrażliwość na pochodne piperydyny. Ciąża.
Reklama
Cogiton - ostrzeżenia
Leczenie powinno być prowadzone przez lekarza mającego doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie powinno być dokonane zgodnie z zatwierdzonymi wytycznymi (np. kryteria rozpoznawania otępienia wg DSM-5, ICD 10). Leczenie donepezylem należy podejmować tylko wówczas, gdy możliwa jest regularna kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące należy kontynuować tak długo, dopóki utrzymuje się korzystne dla pacjenta działanie leku. Należy regularnie przeprowadzać ocenę korzyści terapeutycznych ze stosowania donepezylu. W przypadku ustania korzystnego działania, należy rozważyć przerwanie leczenia. Nie jest możliwe przewidzenie indywidualnej wrażliwości pacjenta na terapię donepezylem. Stosowanie leku u pacjentów z ciężkim otępieniem w chorobie Alzheimera, innymi rodzajami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. pogorszenie funkcji poznawczych związane z wiekiem) nie zostało zbadane. Donepezyl, jako inhibitor cholinesterazy, może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny stosowane w trakcie znieczulenia ogólnego do zwiotczenia mięśni. Z uwagi na działanie farmakologiczne, inhibitory cholinesterazy mogą wywierać działanie wagotoniczne na częstość akcji serca (np. bradykardia); może być to szczególnie istotne u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodnictwa nadkomorowego, takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy. Istnieją doniesienia o omdleniach i drgawkach. Podczas badania pacjentów należy wziąć pod uwagę możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku leczenia pacjentów ze stwierdzonym wcześniej wydłużeniem odstępu QTc lub z wydłużeniem odstępu QTc stwierdzonym w wywiadzie, pacjentów leczonych lekami wpływającymi na odstęp QTc lub pacjentów ze stwierdzoną wcześniej chorobą serca (np. niewyrównaną niewydolnością serca, przebytym niedawno zawałem mięśnia sercowego, bradyarytmiami) lub zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemią, hipomagnezemią). Może być wymagane monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (EKG). Pacjenci o zwiększonym ryzyku rozwoju wrzodów trawiennych, np. z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujących jednocześnie NLPZ, powinni być monitorowani w kierunku objawów choroby wrzodowej. Cholinomimetyki mogą powodować niedrożność ujścia pęcherza moczowego, chociaż nie obserwowano tego działania w badaniach klinicznych z donepezylem. Uważa się, że cholinomimetyki mogą wywoływać drgawki uogólnione. Należy jednak zaznaczyć, że występowanie napadów drgawkowych bywa również objawem choroby Alzheimera. Cholinomimetyki mogą nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. Podczas stosowania donepezylu, szczególnie u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki przeciwpsychotyczne, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ZZN. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy podmiotowe i przedmiotowe wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny lub wysoka gorączka o niewyjaśnionej przyczynie bez innych klinicznych objawów ZZN, należy odstawić donepezyl. Większość zgonów pacjentów przyjmujących chlorowodorek donepezylu lub placebo spowodowanych jest prawdopodobnie różnymi przyczynami naczyniopochodnymi, co jest zjawiskiem spodziewanym w populacji osób w podeszłym wieku z chorobą podstawową o podłożu naczyniowym. Analiza wszystkich ciężkich zdarzeń naczyniowych zakończonych i niezakończonych zgonem nie wykazała różnic pod względem częstości występowania w grupie otrzymującej chlorowodorek donepezylu w porównaniu do placebo. Zbiorcze wyniki badań dotyczących choroby Alzheimera, a także porównanie badań dotyczących choroby Alzheimera oraz innych rodzajów otępienia, w tym otępienia naczyniowego wykazały wyższą śmiertelność w grupach otrzymujących placebo niż w grupach leczonych chlorowodorkiem donepezylu. Z uwagi na działanie cholinomimetyczne należy zachować ostrożność przepisując inhibitory cholinesterazy pacjentom z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Nie należy podawać donepezylu jednocześnie z inhibitorami acetylocholinesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Cogiton - ciąża
Stosowanie donepezylu podczas ciąży jest przeciwwskazane. Kobiety stosujące donepezyl nie powinny karmić piersią.
Reklama
Cogiton - efekty uboczne
Bardzo często: biegunka, nudności, ból głowy. Często: przeziębienie, jadłowstręt, omamy, pobudzenie, agresywne zachowanie, nietypowe sny, koszmary senne, omdlenia, zawroty głowy, bezsenność, wymioty, zaburzenia żołądkowe, wysypka, świąd, kurcze mięśni, nietrzymanie moczu, zmęczenie, ból, wypadki (w tym przewracanie się). Niezbyt często: drgawki, bradykardia, krwotok żołądkowo-jelitowy, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, niewielkie zwiększenie aktywności mięśniowej kinazy kreatynowej w surowicy. Rzadko: objawy pozapiramidowe, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby). Bardzo rzadko: rabdomioliza. Częstość nieznana: polimorficzny częstokurcz komorowy (w tym częstokurcz typu torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG. Podczas stosowania donepezylu, szczególnie u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki przeciwpsychotyczne, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki złośliwego zespołu neuroleptycznego.
Cogiton - interakcje
Donepezyl i jego metabolity nie wpływają na metabolizm warfaryny, teofiliny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna lub cymetydyna nie wpływają na metabolizm donepezylu. Ketokonazol (inhibitor CYP3A4) i chinidyna (inhibitor CYP2D6) hamują metabolizm donepezylu (ketokonazol może powodować zwiększenie stężenia donepezylu we krwi o 30%). Również inne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol, erytromycyna) lub CYP2D6 (np. fluoksetyna) mogą hamować metabolizm donepezylu. Ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina oraz alkohol zmniejszają stężenia donepezylu we krwi - należy zachować ostrożność. Donepezyl może zaburzać działanie leków o działaniu przeciwcholinergicznym. Może wystąpić synergizm działania w przypadku jednoczesnego stosowania sukcynylocholiny, innych leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, agonistów cholinergicznych lub leków β-adrenolitycznych wpływających na układ przewodzący serca. U pacjentów stosujących donepezyl zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc i częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania donepezylu w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc. Dodatkowo może być wymagane monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (EKG). Należą do nich np.: leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna); leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol); niektóre leki przeciwdepresyjne (np. cytalopram, escytalopram, amitryptylina); inne leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, sertindol, pimozyd, zyprazydon); niektóre antybiotyki (np. klarytromycyna, erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna).
Cogiton - dawkowanie
Doustnie. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku). Dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę (podawana raz na dobę). Podawanie dawki 5 mg na dobę należy kontynuować przez co najmniej 1 miesiąc, co pozwoli na kliniczną ocenę skuteczności leczenia i osiągnięcie stanu stacjonarnego stężenia chlorowodorku donepezylu. Po ocenie klinicznej leczenia przez miesiąc dawką 5 mg na dobę, dawkę leku można zwiększyć do 10 mg na dobę (podawaną raz na dobę). Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Dawki powyżej 10 mg na dobę nie były oceniane w badaniach klinicznych. Po przerwaniu leczenia obserwowano stopniowe zmniejszanie się korzystnych skutków leczenia donepezylem. Nie stwierdzono efektu odbicia po nagłym odstawieniu leczenia. O czasie leczenia decyduje lekarz prowadzący, który powinien dokonywać okresowego przeglądu stanu klinicznego pacjenta i oceny nasilenia objawów. Szczególne grypy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Z uwagi na możliwą zwiększoną ekspozycję na lek u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby, zwiększenie dawki powinno być dostosowane do indywidualnej tolerancji pacjenta. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować doustnie, wieczorem, bezpośrednio przed snem.
Cogiton - uwagi
Otępienie oraz działania niepożądane leku tj. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i skurcze mięśni (zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki) mogą upośledzać sprawność psychofizyczną; należy systematycznie oceniać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
