Reklama
Skład leku Dexdor
1 ml koncentratu zawiera ilość chlorowodorku deksmedetomidyny odpowiadającą 100 mg deksmedetomidyny.
Reklama
Jak działa Dexdor?
Deksmedetomidyna jest selektywnym agonistą receptorów alfa 2 o szerokim zakresie właściwości farmakologicznych. Wywiera działanie sympatolityczne za pośrednictwem hamowania wytwarzania noradrenaliny w zakończeniach nerwów współczulnych.
Działania sedacyjne są osiągane za pośrednictwem zmniejszenia aktywacji miejsca sinawego, głównego jądra noradrenaliny znajdującego się w pniu mózgu.
Deksmedetomidyna ma działanie przeciwbólowe i znieczulające/ oszczędzające ból, działanie przeciwbólowe wykazano u pacjentów z przewlekłym bólem odcinka lędźwiowego kręgosłupa.
Działanie na układ krążenia zależy od podanej dawki. Przy mniejszej szybkości podawania infuzji przeważają działania ogólnoustrojowe prowadząc do zmniejszenia częstości skurczów serca i ciśnienia krwi.
Przy zastosowaniu większych dawek przeważa działanie kurczące obwodowe naczynia krwionośne prowadząc do zwiększenia oporu naczyniowego w krążeniu ustrojowym i ciśnienia krwi, przy dalszym nasileniu działania bradykardiogennego.
Deksmedetomidyna względnie nie powoduje hamowania oddychania.
Reklama
Jakie są wskazania do stosowania leku Dexdor?
Sedacja dorosłych pacjentów OIOM (Oddział Intensywnej Opieki Medycznej) wymagających poziomu sedacji nie głębszego niż pobudzenie w reakcji na głos (odpowiada poziomowi od 0 do -3 w skali Richmond Agitation-Sedation Scale (RASS).
Sedacja niezaintubowanych pacjentów przed i (lub) podczas procedur diagnostycznych lub zabiegów chirurgicznych wymagających sedacji, np. sedacji proceduralnej/ z zachowaniem świadomości.
Reklama
Przeciwwskazania do stosowania Dexdoru
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaawansowany blok serca (II lub IIIst.), o ile nie jest stosowana stymulacja serca. Niekontrolowane niedociśnienie tętnicze. Ostre schorzenia naczyniowo-mózgowe.
Reklama
Ostrzeżenia przed stosowaniem Dexdoru
Lek jest przeznaczony do stosowania na oddziale intensywnej terapii, w sali operacyjnej lub na sali zabiegowej i nie zaleca się stosowania go w innych warunkach.
Podczas infuzji u wszystkich pacjentów należy prowadzić ciągłe monitorowanie pracy serca. U pacjentów bez zastosowanej intubacji należy monitorować oddychanie w związku z ryzykiem wystąpienia depresji oddechowej oraz, w niektórych przypadkach, bezdechu.
Całkowite ustąpienie działania deksmedetomidyny występuje zazwyczaj po około 1h po podaniu. Jeśli preparat użyto w warunkach ambulatoryjnych, konieczne jest dla bezpieczeństwa pacjenta kontynuowanie ścisłego monitorowanie jeszcze przez przynajmniej godzinę (lub dłużej, w zależności od jego stanu).
Preparatu nie należy podawać w bolusie, nie zaleca się również podawania w dawce nasycającej w OIOM. Użytkownicy powinni być przygotowani do wdrożenia innego rodzaju sedacji do kontroli ostrego pobudzenia lub podczas zabiegów, szczególnie przez pierwsze godziny ich trwania.
Jeśli podczas sedacji proceduralnej konieczne jest szybkie zwiększenie poziomu sedacji, można podać inny środek o działaniu uspokajającym w małym bolusie.
Nie należy stosować leku jako środka indukującego intubację lub zapewniającego sedację podczas stosowania środka zwiotczającego mięśnie.
Lek zmniejsza częstość akcji serca i obniża ciśnienie krwi za pośrednictwem centralnej sympatolizy, ale w większym stężeniu powoduje zwężenie naczyń obwodowych prowadzące do nadciśnienia.
Lek zwykle nie powoduje głębokiej sedacji i pacjentów można łatwo wybudzić. Dlatego też nie jest odpowiedni u pacjentów, którzy nie będą tolerować takiego profilu działania, na przykład u pacjentów wymagających ciągłej głębokiej sedacji lub z ciężką niestabilnością sercowonaczyniową.
Należy zachować ostrożność w przypadku podawania deksmedetomidyny pacjentom z istniejącą wcześniej bradykardią. Dane dotyczące działania leku u pacjentów z częstością skurczów serca <60 są bardzo ograniczone i należy zachować szczególną ostrożność w przypadku takich pacjentów.
Zazwyczaj bradykardia nie wymaga leczenia, ale w razie konieczności zwykle reakcję powoduje podanie leków przeciwcholinergicznych lub zmniejszenie dawki.
Pacjenci o dużej sprawności fizycznej i spowolnionej częstości spoczynkowej skurczów serca mogą być szczególnie wrażliwi na bradykardiogenne działanie agonistów receptorów α-2 i zgłaszano przypadki przemijającego zahamowania zatokowego.
Działanie leku obniżające ciśnienie krwi może mieć duże znaczenie u pacjentów z wcześniej istniejącym niskim ciśnieniem krwi (szczególnie, jeśli nie ustępuje po podaniu leków powodujących skurcz naczyń), hipowolemią, przewlekłym niedociśnieniem krwi lub zmniejszoną rezerwą czynnościową serca, jak w przypadku pacjentów z ciężką dysfunkcją komorową i pacjentów w podeszłym wieku - w takich przypadkach uzasadnione jest zachowanie szczególnej ostrożności.
Zazwyczaj niedociśnienie nie wymaga specjalnego leczenia, ale w razie potrzeby użytkownicy powinni być przygotowani na interwencję polegającą na zmniejszeniu dawki, podaniu płynów i/lub leków zwężających naczynia krwionośne.
U pacjentów z zaburzeniami obwodowej aktywności autonomicznej (np. w związku z urazem rdzenia kręgowego) po rozpoczęciu podawania leku zmiany hemodynamiczne mogą być bardziej nasilone i należy zachować ostrożność w przypadku leczenia takich pacjentów.
Przemijające nadciśnienie obserwowano głównie podczas podawania dawki obciążającej wraz z działaniem deksmedetomidyny zwężającym obwodowe naczynia krwionośne i nie zaleca się stosowania dawki obciążającej.
Leczenie nadciśnienia ogólnie nie było konieczne, ale wskazane może być zmniejszenie szybkości ciągłej infuzji.
Miejscowe zwężenie naczyń krwionośnych przy większym stężeniu może mieć szczególne znaczenie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub ciężką chorobą mózgowo-naczyniową, których należy objąć ścisłą obserwacją.
Należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie podawania preparatu u pacjentów z objawami choroby niedokrwiennej mięśnia sercowego lub mózgu.
Należy zachować ostrożność w wypadku podawania deksmedetomidyny podczas znieczulenia podpajęczynówkowego lub zewnątrzoponowego, z uwagi na możliwe zwiększone ryzyko niedociśnienia lub bradykardii.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania deksmedetomidyny w skojarzeniu z innymi substancjami o działaniu uspokajającym lub na układ krążenia, ponieważ mogą wystąpić działania addycyjne.
Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ zwiększenie dawkowania może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem występowania działań niepożądanych, nadmiernej sedacji lub przedłużonego działania leku ze względu na zmniejszony klirens deksmedetomidyny u takich pacjentów.
Nie wydaje się, aby lek hamował napady drgawkowe i nie powinien być stosowany jako jedyny lek w stanach padaczkowych. Doświadczenie w zakresie stosowania leku w ciężkich zaburzeniach neurologicznych takich jak urazy głowy i po operacji neurochirurgicznej jest ograniczone i w takich przypadkach lek należy stosować ostrożnie, szczególnie jeśli wymagana jest głęboka sedacja.
Lek może zmniejszać przepływ krwi w mózgu i należy ten fakt brać pod uwagę podczas wyboru leku. W przypadku nagłego odstawienia agonistów receptorów α-2 po dłuższym stosowaniu rzadko obserwowano zespół odstawienia.
Należy brać taką możliwość pod uwagę, jeśli u pacjenta występuje pobudzenie i nadciśnienie wkrótce po przerwaniu podawania deksmedetomidyny. Deksmedetomidyna może wywoływać hipertermię, która może być odporna na tradycyjne metody chłodzenia.
Należy przerwać stosowanie deksmedetomidyny w razie uporczywej niewyjaśnionej gorączki i nie należy stosować leku u pacjentów wrażliwych na hipertermię złośliwą.
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 18 lat.
Reklama
Dexdor a ciąża
Leku nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania deksmedetomidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.
Badania na zwierzętach wykazały przenikanie deksmedetomidyny lub jej metabolitów do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka zagrażającego dziecku karmionemu piersią.
Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu leczenia deksmedetomidyną biorąc pod uwagę korzyść dla dziecka wynikającą z karmienia piersią oraz korzyść wynikającą z leczenia dla matki.
W badaniu płodności u szczurów nie wykazano działania deksmedetomidyny na płodność samców ani samic; brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.
Reklama
Efekty uboczne stosowania leku Dexdor
- Bardzo często: bradykardia; niedociśnienie, nadciśnienie; depresja oddechowa.
- Często: hiperglikemia, hipoglikemia; pobudzenie; choroba niedokrwienna serca lub zawał, tachykardia; nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej; zespół odstawienia, hipertermia.
- Niezbyt często: kwasica metaboliczna, hipoalbuminemia; omamy; blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, zmniejszenie pojemności minutowej serca; duszność, bezdech; wzdęcie brzucha; nieskuteczność leku, pragnienie.
- Częstość nieznana: wielomocz.
Nadciśnienie było związane ze stosowaniem dawki obciążającej i takie działanie można zminimalizować poprzez unikanie podawania takiej dawki lub zmniejszenie szybkości infuzji lub wielkości dawki obciążającej.
Oczekuje się, że częstość, typ i nasilenie działań niepożądanych u dzieci są podobne jak u dorosłych. W piśmiennictwie omówiono pojedynczy przypadek bradykardii hipotermicznej u noworodka.
Możliwe interakcje Dexdoru z innymi lekami
Badania dotyczące interakcji prowadzono jedynie u pacjentów dorosłych.
Jednoczesne podawanie deksmedetomidyny ze środkami znieczulającymi, uspokajającymi, nasennymi i opioidami może prowadzić do nasilenia działań.
Specjalne badania potwierdziły takie działania w przypadku sewofluranu, izofluranu, propofolu, alfentanilu i midazolamu. Nie wykazano żadnych interakcji farmakokinetycznych pomiędzy deksmedetomidyną i izofluranem, propofolem, alfentanilem i midazolamem.
Jednak w związku z możliwymi interakcjami farmakokinetycznymi, w przypadku jednoczesnego stosowania z deksmedetomidyną, może być wymagane zmniejszenie dawki deksmedetomidyny lub stosowanego jednocześnie środka znieczulającego, uspokajającego, nasennego lub opioidu.
Badania in vitro sugerują, że istnieje możliwość interakcji in vivo pomiędzy deksmedetomidyną i jej substratami a metabolizmem cytochromu CYP2B6. Obserwowano indukcję deksmedetomidyny in vitro z zastosowaniem CYP1A2, CYP2B6,CYP2C8, CYP2C9 i CYP3A4, dlatego nie można wykluczyć indukcji in vivo.
Znaczenie kliniczne tego faktu nie jest znane. Prawdopodobieństwo nasilenia działań obniżających ciśnienie krwi i bradykardiogennych należy brać pod uwagę u pacjentów otrzymujących inne leki powodujących takie działania, np. β-adrenolityki, chociaż dodatkowe działania w badaniu interakcji z esmololem były umiarkowane.
Dawkowanie Dexdoru
Dożylnie.
Wyłącznie do stosowania w warunkach szpitalnych. Lek powinien być podawany przez pracowników służby zdrowia wyspecjalizowanych w leczeniu pacjentów wymagających intensywnej opieki.
Sedacja dorosłych pacjentów w OIOM
wymagających poziomu sedacji nie głębszego niż pobudzenie w reakcji na głos (poziom od 0 do -3 w skali RASS).
U pacjentów, u których już zastosowano intubację i sedację, można rozpocząć stosowanie deksmedetomidyny w początkowej dawce dożylnej 0,7 mg/kg/h, którą następnie można stopniowo dostosować w zakresie dawek od 0,2 do 1,4 mg/kg/h w celu osiągnięcia pożądanego poziomu sedacji, w zależności od reakcji pacjenta na lek.
W przypadku pacjentów osłabionych należy brać pod uwagę zmniejszoną dawkę początkową. Deksmedetomidyna jest silnym lekiem i szybkość infuzji podano w dawce na godzinę.
Po dostosowaniu dawki, nowy poziom sedacji u pacjenta może nie zostać osiągnięty nawet przez 1 h. Nie należy przekraczać dawki 1,4 µg/kg/h.
Pacjentom, u których nie udało się uzyskać odpowiedniego poziomu sedacji przy zastosowaniu maksymalnej dawki leku należy podać inny środek do sedacji. Nie zaleca się stosowania dawki obciążającej leku ponieważ nie jest zwykle wymagana i wiąże się ze zwiększeniem działań niepożądanych.
W razie potrzeby można podać propofol lub midazolam do czasu ustalenia działania leku. Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku dłużej niż 14 dni. Stosowanie leku dłużej niż przez taki okres wymaga regularnych ponownych ocen.
Sedacja niezaintubowanych pacjentów przed i (lub) podczas procedur diagnostycznych lub zabiegów chirurgicznych wymagających sedacji, np. sedacji proceduralnej/ z zachowaniem świadomości.
Pacjenta należy w ciągły sposób monitorować, czy nie występują wczesne objawy niedociśnienia, nadciśnienia, bradykardii, depresji oddechowej, niedrożności dróg oddechowych, bezdechu, duszności i (lub) desaturacji krwi tlenem.
Preparat jest podawany w infuzji nasycającej, a następnie w infuzji podtrzymującej. W zależności od zabiegu można zastosować jednocześnie miejscową analgezję, w celu osiągnięcia pożądanego efektu klinicznego.
W przypadku bolesnych zabiegów lub gdy konieczne jest głębokie uspokojenie, zaleca się zastosowanie dodatkowego leku przeciwbólowego lub sedatywnego (np. opioidy, midazolam lub propofol).
Szacuje się, że farmakokinetyczny okres półtrwania preparatu w fazie dystrybucji wynosi około 6 min, co należy wziąć pod uwagę przy ocenie właściwego czasu dostosowania dawki, uwzględniając działanie innych podawanych leków, w celu uzyskania pożądanego efektu klinicznego.
Sedację należy rozpocząć od podania w infuzji nasycającej dawki 1 μg/kg mc. przez 10 min. W przypadku mniej inwazyjnych procedur, takich jak zabiegi okulistyczne, może wystarczyć dawka 0,5 μg /kg mc. przez 10 min.
Infuzję podtrzymującą rozpoczyna się zazwyczaj od dawki 0,6-0,7 μg /kg mc./h i stopniowo dostosowuje do uzyskania wymaganego działania klinicznego, w zakresie dawek od 0,2 μg /kg mc./h do 1 μg /kg mc./h.
Szybkość infuzji podtrzymującej należy dostosować do docelowego poziomu sedacji.
Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku 0-18 lat; nie jest możliwe podanie zaleceń dawkowania.
Szczególne grupy pacjentów
Zazwyczaj nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku i z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku, >65 lat, są bardziej podatni na hipotonię podczas podawania deksmedetomidyny, w tym w dawce wysycającej, w celu wykonania zabiegu. Należy rozważyć zmniejszenie dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby można rozważać stosowanie zmniejszonej dawki podtrzymującej.
Sposób podania
Lek może być podawany wyłącznie jako rozcieńczona infuzja dożylna za pomocą kontrolowanego zestawu do podawania infuzji. Lek można rozcieńczać w 5% roztworze glukozy, płynie Ringera, mannitolu lub 0,9% roztworze NaCl do wstrzyknięć.
Lek jest zgodny jeśli podawany jest z następującymi lekami: tiopental sodu, etomidat, bromek wekuronium, bromek pankuronium, sukcynylocholina, bezylan atrakurium, chlorek miwakurium, bromek rokuronium, bromek glikopirolanu, chlorowodorek fenylefryny, siarczan atropiny, dopamina, noradrenalina, dobutamina, midazolam, siarczan morfiny, cytrynian fentanylu i substytuty osocza.
Jeśli preparat podawany jest w warunkach ambulatoryjnych, wymagana jest obecność osoby towarzyszącej pacjentowi podczas opuszczania przez niego miejsca, w którym podano lek.
Pacjentom należy zalecić, aby powstrzymali się od prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych niebezpiecznych czynności oraz, w miarę możliwości, unikali stosowania innych środków, które mogą mieć działanie uspokajające (np. benzodiazepiny, opioidy, alkohol) przez odpowiedni okres czasu.
Należy wziąć pod uwagę działanie deksmedetomidyny, rodzaj zabiegu, jednocześnie podawane leki, wiek i stan ogólny pacjenta.
