Reklama
Donesyn - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu (oraz odpowiednio 91 mg lub 182 mg laktozy).
Reklama
Donesyn - działanie
Wybiórczy i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównego enzymu rozkładającego acetylocholinę w mózgu. W badaniach klinicznych potwierdzono, że lek w sposób statystycznie istotny i zależny od dawki zwiększa odsetek pacjentów, u których doszło do poprawy zdolności poznawczych, ogólnego funkcjonowania oraz funkcjonowania w życiu społecznym i rodzinnym lub możliwości samodzielnego funkcjonowania (terapia co najmniej 6-cio miesięczna). Nie badano wpływu leku na zmiany neuropatologiczne, nie można więc przypisywać mu żadnego wpływu na postęp choroby. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje 3-4 h po podaniu. Końcowy T0,5 wynosi ok. 70 h. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3 tyg. po rozpoczęciu leczenia. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Lek wiąże się z białkami osocza w 95%. Wydalany jest w postaci niezmienionej z moczem, jak i w postaci metabolitów (metabolizm z udziałem układu cytochromu P450).
Reklama
Donesyn - wskazania
Leczenie objawowe łagodnej do umiarkowanie ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.
Reklama
Donesyn - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Donesyn - ostrzeżenia
Ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodnictwa nadkomorowego (np. blokiem zatokowo-przedsionkowym lub przedsionkowo-komorowym) - u pacjentów z omdleniami lub napadami padaczkowymi należy wziąć pod uwagę możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego. Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia choroby wrzodowej (z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujących jednocześnie leki z grupy NLPZ) oraz u pacjentów z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Nie należy stosować donepezylu jednocześnie z inhibitorami acetylocholinoesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Cholinomimetyki mogą nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe, mogą też powodować niedrożność ujścia pęcherza moczowego. Lek może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny podczas znieczulenia. Stosowanie leku u pacjentów z ciężkim otępieniem w chorobie Alzheimera, innymi rodzajami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. pogorszenie funkcji poznawczych związane z wiekiem) nie zostało zbadane. Zgłaszano rzadkie przypadki złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZZN) związanego z przyjmowaniem donepezylu, szczególnie u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki przeciwpsychotyczne. Dodatkowe objawy mogą obejmować mioglobinurię (rabdomioliza) oraz ostrą niewydolność nerek. Jeżeli u pacjenta wystąpią objawy podmiotowe i przedmiotowe wskazujące na ZZN lub wysoka gorączka o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN, należy przerwać leczenie. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Donesyn - ciąża
Lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety otrzymujące chlorowodorek donepezylu nie powinny karmić piersią.
Reklama
Donesyn - efekty uboczne
Bardzo często: biegunka, nudności, ból głowy. Często: przeziębienie, jadłowstręt, omamy, pobudzenie, agresywne zachowanie, nietypowe sny i koszmary senne, omdlenia, zawroty głowy, bezsenność, wymioty, zaburzenia brzuszne, wysypka, świąd, skurcze mięśni, nietrzymanie moczu, zmęczenie, ból, wypadki. Niezbyt często: drgawki, bradykardia, krwotok żołądkowo-jelitowy, wrzody żołądka i dwunastnicy, niewielkie zwiększenie aktywności mięśniowej CK. Rzadko: objawy pozapiramidowe, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia wątroby (w tym zapalenie wątroby). Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, rabdomioliza. W przypadku badania pacjentów pod kątem omdlenia lub drgawek należy brać pod uwagę możliwość bloku serca lub długich pauz spowodowanych zahamowaniem zatokowym. Zgłaszano przypadki omamów, nietypowych snów, koszmarów sennych, pobudzenia i agresywnego zachowania ustępującego po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku. W razie niewyjaśnionej dysfunkcji wątroby należy rozważyć odstawienie leku.
Donesyn - interakcje
Lek i jego metabolity nie wpływają na metabolizm warfaryny, teofiliny, cymetydyny i digoksyny. Ketokonazol i chinidyna (inhibitory CYP3A4 i CYP2D6) hamują metabolizm donepezylu. Również inne inhibitory CYP3A4 (itrakonazol, erytromycyna) i inhibitory CYP2D6 (np. fluoksetyna) mogą hamować metabolizm leku. Ketokonazol może powodować zwiększenie stężenia donepezylu we krwi o 30%. Jednoczesne stosowanie donepezylu z ryfampicyną, fenytoiną, karbamazepiną oraz alkoholem powinno być bardzo ostrożne ze względu na indukcję enzymów mikrosomalnych wątroby oraz zmniejszenie stężenia donepezylu w surowicy. Donepezyl wykazuje interakcje z lekami cholinolitycznymi. Jednoczesne podawanie z sukcynylocholiną, innymi lekami blokującymi płytkę nerwowo-mięśniową lub agonistami cholinergicznymi oraz ß-adrenolitykami może powodować synergizm działania leków.
Donesyn - dawkowanie
Doustnie. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): leczenie rozpoczyna się od dawki 5 mg raz na dobę, wieczorem, tuż przed snem. Podawanie dawki 5 mg na dobę należy kontynuować przez co najmniej 1 mies., co pozwoli na kliniczną ocenę skuteczności leczenia i uzyskanie stanu równowagi stężenia chlorowodorku donepezylu. Po ocenie klinicznej leczenia przez miesiąc dawką 5 mg na dobę, dawkę leku można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek można stosować podobny schemat dawkowania. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby, zwiększanie dawki powinno odbywać się zgodnie z indywidualną tolerancją pacjenta. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Leczenie preparatem powinien rozpocząć i nadzorować lekarz mający doświadczenie w diagnozowaniu i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie powinno być dokonane zgodnie z zatwierdzonymi wytycznymi (np. DSM IV, ICD 10). Leczenie chlorowodorkiem donepezylu można rozpocząć jedynie wtedy, gdy możliwa jest stała kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące należy kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne dla pacjenta działanie leku. Ocena korzyści terapeutycznych chlorowodorku donepezylu powinna być wykonywana regularnie. Należy rozważyć odstawienie leku, gdy nie występuje już działanie lecznicze. Nie można przewidzieć indywidualnej reakcji pacjenta na chlorowodorek donepezylu. Po przerwaniu leczenia obserwowano stopniowe zmniejszanie się korzystnych skutków leczenia preparatem.
Donesyn - uwagi
Lek wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Otępienie może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ponadto chlorowodorek donepezylu może wywołać uczucie zmęczenia, zawroty głowy i kurcze mięśni, zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Lekarz powinien regularnie oceniać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn przez pacjenta stosującego chlorowodorek donepezylu.
