Ezocem

Reklama

Ezocem - skład

1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku.

Reklama

Ezocem - działanie

Nebiwolol jest racematem dwóch enancjomerów: SRRR nebiwololu (d-nebiwolol) i RSSS nebiwololu (l-nebiwolol) o podwójnym działaniu farmakologicznym. Jest kompetycyjnym i wybiórczym antagonistą receptorów β-adrenergicznych (enancjomer SRRR), wykazuje łagodne działanie rozszerzające naczynia krwionośne związane z oddziaływaniem na szlak przemian metabolicznych L-arginina/ tlenek azotu. Powoduje zwolnienie czynności serca i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi w spoczynku i podczas wysiłku fizycznego, zarówno u osób z prawidłowym ciśnieniem, jak i z nadciśnieniem tętniczym. Nie wykazuje antagonizmu α-adrenergicznego. Po podaniu doustnym oba enancjomery nebiwololu są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na wchłanianie leku). Nebiwolol jest prawie całkowicie metabolizowany, częściowo do aktywnych pochodnych hydroksylowych. Biodostępność nebiwololu wynosi około 12% u osób z szybkim metabolizmem i jest niemal całkowita u osób z wolnym metabolizmem. Po zastosowaniu takich samych dawek maksymalne stężenie niezmienionego nebiwololu we krwi jest około 23 razy większe u osób wolno metabolizujących w porównaniu z osobami o szybkim metabolizmie. T_0,5 enancjomerów wynosi u osób z szybkim metabolizmem ok. 10 h; u pacjentów z wolnym metabolizmem jest 3-5 razy dłuższy. U pacjentów z szybkim metabolizmem stężenie enancjomeru RSSS we krwi jest nieco większe od stężenia enancjomeru SRRR, różnica ta jest większa u osób wolno metabolizujących. U pacjentów z szybkim metabolizmem T_0,5 hydroksylowych metabolitów obu enancjomerów wynosi ok. 24 h, jest on 2 razy dłuższy u osób z wolnym metabolizmem. U większości pacjentów (szybko metabolizujących) stan stacjonarny stężenia nebiwololu we krwi jest osiągany w ciągu 24 h, a hydroksylowych metabolitów - w ciągu kilku dni. Oba enancjomery wiążą się głównie z albuminami osocza (98,1% dla SRRR nebiwololu i 97,9% dla RSSS nebiwololu). 38% podanej dawki wydala się z moczem, a 48% z kałem.

Reklama

Ezocem - wskazania

Leczenie nadciśnienia samoistnego. Leczenie łagodnej i umiarkowanej stabilnej przewlekłej niewydolności serca jako leczenie uzupełniające standardową terapię u pacjentów w podeszłym wieku (>70 rż.).

Reklama

Ezocem - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Niewydolność wątroby lub zaburzenia czynności wątroby. Ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny lub epizody niewyrównanej niewydolności serca, wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Zespół chorej zatoki, w tym blok zatokowo-przedsionkowy. Blok serca IIst. i IIIst. (bez rozrusznika). Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna. Bradykardia (czynność serca <60 uderzeń na minutę przed rozpoczęciem leczenia). Niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie tętnicze krwi <90 mmHg). Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego. Równoczesne stosowanie floktafeniny i sultoprydu.

Reklama

Ezocem - ostrzeżenia

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów powyżej 75 rż. Nie należy stosować leków β-adrenolitycznych u pacjentów z nieleczoną zastoinową niewydolnością serca, aż do ustabilizowania się ich stanu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca leczenie β-adrenolitykami należy przerywać stopniowo, tj. przez ponad 1-2 tyg. W razie konieczności należy w tym samym czasie rozpocząć leczenie zastępcze, aby zapobiec zaostrzeniu dławicy piersiowej. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą wywoływać bradykardię: jeśli częstość tętna wynosi poniżej 50-55 uderzeń na minutę i (lub) pacjent odczuwa objawy wskazujące na bradykardię, dawkę należy zmniejszyć. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (choroba lub objaw Raynauda, chromanie przestankowe), ponieważ może wystąpić zaostrzenie tych zaburzeń; u pacjentów z blokiem serca Ist., z powodu wydłużenia przez β-adrenolityki czasu przewodzenia; u pacjentów z dławicą piersiową typu Prinzmetala, z powodu ryzyka niehamowanego skurczu tętnic wieńcowych za pośrednictwem receptorów α - leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą zwiększać liczbę i czas trwania napadów dławicowych. Ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą (nebiwolol może maskować niektóre objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia i kołatanie serca). Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą maskować objawy tachykardii w nadczynności tarczycy; nagłe odstawienie preparatu może nasilić objawy. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc ze względu na ryzyko zwężenia dróg oddechowych. Pacjenci z łuszczycą w wywiadzie powinni przyjmować β-adrenolityki jedynie po dokładnym rozważeniu. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny oraz ciężkość reakcji anafilaktycznych. Podczas stosowania leku w niewydolności serca, w przypadku wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego, nasilenia niewydolności serca z ostrym obrzękiem płuc, wstrząsu kardiogennego, bradykardii objawowej lub bloku przedsionkowo-komorowego należy natychmiast odstawić preparat. Nie zaleca się stosowania nebiwololu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny ≥250 µmol/l). Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego preparatu. Ze względu na brak danych dotyczących stosowania nebiwololu u dzieci i młodzieży do 18 rż. nie zaleca się stosowania.

Reklama

Ezocem - ciąża

Nebiwolol może zaburzać prawidłowy przebieg ciąży i (lub) powodować zaburzenia u płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, wewnątrzmacicznym obumarciem płodu, poronieniem lub porodem przedwczesnym. U płodu i noworodka nebiwolol może powodować m.in. hipoglikemię i bradykardię. Jeśli leczenie lekami β-adrenolitycznymi jest konieczne, zalecane są leki wybiórczo blokujące receptory β-adrenergiczne. Leku nie należy stosować w ciąży o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli uznano, że leczenie nebiwololem jest konieczne, należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi i rozwój płodu. Noworodek powinien być pod ścisłą kontrolą. Objawy hipoglikemii i bradykardii mogą wystąpić w ciągu pierwszych 3 dni. Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią.

Reklama

Ezocem - efekty uboczne

Często: ból i zawroty głowy, parestezje, duszność, zaparcia, nudności, biegunka, zmęczenie, obrzęk. Niezbyt często: koszmary senne, depresja, zaburzenia widzenia, bradykardia, niewydolność serca, spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego/blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie tętnicze, chromanie przestankowe, skurcz oskrzeli, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, wysypka rumieniowa, impotencja. Bardzo rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy, nasilenie łuszczycy. Ponadto obserwowano: omamy, psychozy, splątanie, oziębienie/zasinienie kończyn, objaw Raynauda, suchość oczu i zespół oczno-śluzówkowo-skórny, zmniejszone wydzielanie łez. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca obserwowano: bradykardię, zawroty głowy, nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie ortostatyczne, reakcje nadwrażliwości, blok przedsionkowo-komorowy Ist. i obrzęki kończyn.

Ezocem - interakcje

Stosowanie β-adrenolityków jest przeciwwskazane z floktafeniną (β- adrenolityki mogą blokować wyrównawcze reakcje sercowo-naczyniowe związane z niedociśnieniem lub wstrząsem, który może być wywołany przez floktafeninę) i sultoprydem (zwiększa się ryzyko arytmii komorowej). Nie zaleca się leczenia skojarzonego z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (chinidyna, hydrochinidyna, cybenzolina, flekainid, dyzopiramid, lidokaina, meksyletyna, propafenon) - może wystąpić nasilony wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zwiększone ujemne działanie inotropowe; antagoniści wapnia typu werapamil/diltiazem - ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykiem może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego; lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo (klonidyna, guanfacyna, moksonidyna; metylodopa, rylmenidyna) - ryzyko nasilenia niewydolności serca poprzez zmniejszenie napięcia współczulnego (zmniejszenie częstości akcji serca i pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń), nagłe odstawienie leku, zwłaszcza poprzedzające przerwanie Ieczenia β-adrenolitykiem, może zwiększyć ryzyko "nadciśnienia z odbicia". Podczas jednoczesnego stosowania nebiwololu z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (amiodaron) może wystąpić nasilony wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego). Jednoczesne podawanie leków blokujących receptory β-adrenergiczne i środków do znieczulenia ogólnego może tłumić odruchową tachykardię i zwiększać ryzyka niedociśnienia; należy unikać nagłego odstawienia leku β-adenolitycznego. Podczas łącznego stosowania nebiwololu z insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi może on maskować niektóre objawy hipoglikemii. Łączne stosowanie z baklofenem lub amifostyną nasila działanie hipotensyjne, dlatego należy odpowiednio dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego. Jednoczesne przyjmowanie z meflochiną może przyczyniać się do wydłużenia odstępu QT. Podczas stosowania z glikozydami może wydłużać się czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; badania kliniczne nebiwololu nie wykazały klinicznych objawów interakcji, nebiwoIol nie wpływa na kinetykę digoksyny. Jednoczesne stosowanie z antagonistami wapnia typu dihydropirydyny (amlodypina, felodypina, lacydypina, nifedypina, nikardypina, nimodypina, nitrendypina): może zwiększyć ryzyko niedociśnienia, nie można też wykluczyć zwiększonego ryzyka dalszego pogorszenia czynności komór serca u pacjentów z niewydolnością serca. Leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwdepresyjne (trójpierścieniowe, barbiturany i pochodne fenotiazyny), azotany organiczne jak również inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie β-adrenolityków. Leki z grupy NLPZ nie wpływają na hipotensyjne działanie nebiwololu. Małe dawki dobowe kwasu acetylosalicylowego (np. 50 mg lub 100 mg) mogą być bezpiecznie przyjmowane z nebiwololem. Jednoczesne stosowanie leków sympatykomimetycznych może osłabiać działanie leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Leki β-adrenolityczne mogą prowadzić do niehamowanej aktywności α-adrenergicznej środków sympatykomimetycznych, zarówno z działaniem α- jaki β-adrenergicznym (ryzyko nadciśnienia, ciężkiej bradykardii i bloku serca). Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP2D6, zwłaszcza paroksetyny, fluoksetyny, tiorydazyny, chinidyny, terbinafiny, bupropionu, chlorochiny i lewomepromazyny może prowadzić do zwiększonego stężenia nebiwololu we krwi, z czym wiąże się zwiększone ryzyko bradykardii i działań niepożądanych. Jednoczesne stosowanie cymetydyny zwiększa stężenie nebiwololu we krwi, bez zmiany działania klinicznego. Jednoczesne podawanie ranitydyny nie wpływa na farmakokinetykę nebiwololu. Nebiwolol i leki zobojętniające mogą być stosowane jednocześnie pod warunkiem, że nebiwolol podawany jest z posiłkiem, a leki zobojętniające pomiędzy posiłkami. Jednoczesne stosowanie nebiwololu i nikardypiny nieznacznie zwiększało stężenia obu leków we krwi, bez zmiany ich działania klinicznego. Jednoczesne spożywanie alkoholu, stosowanie furosemidu lub hydrochlorotiazydu nie wpływa na farmakokinetykę nebiwololu. NebiwoIol nie wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę warfaryny.

Ezocem - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: 5 mg na dobę o stałej porze (działanie występuje po 1-2 tyg. leczenia, w niektórych przypadkach - po 4 tyg.). Możliwe jest stosowanie leków β-adrenolitycznych w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi; jak dotąd, addycyjne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwowano jedynie po podaniu nebiwololu i hydrochlorotiazydu (12,5-25 mg). W niewydolności nerek oraz u pacjentów >65 rż. zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę, którą w razie potrzeby można zwiększyć do 5 mg. Przewlekła niewydolność serca. Stan pacjentów powinien być stabilny (bez ostrej niewydolności przez 6 tyg. przed rozpoczęciem leczenia). U pacjentów otrzymujących leki działające na układ sercowo-naczyniowy, w tym leki moczopędne, digoksynę, inhibitory ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, dawki tych leków powinny być ustalone podczas 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia nebiwololem. Rozpoczęcie leczenia i zwiększanie dawki powinno być wykonywane pod nadzorem lekarza doświadczonego w leczeniu przewlekłej niewydolności serca, pacjent powinien być pod obserwacją przez co najmniej 2 h. Dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę, należy ją stopniowo zwiększać (podwajając dawkę) co 1-2 tyg. do uzyskania skutecznej dawki podtrzymującej. Maksymalna dawka wynosi 10 mg raz na dobę.
Tabletkę należy popić szklanką wody, przyjmować niezależnie od posiłków.

Ezocem - uwagi

Lek należy odstawiać stopniowo w celu zmniejszenia możliwości nasilenia niewydolności serca (o połowę co tydzień). Jeśli blokada receptorów β-adrenergicznych ma być przerwana w celu przygotowania pacjenta do zabiegu chirurgicznego, należy przerwać podawanie β-adrenolityków co najmniej na 24 h przed zabiegiem. Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i omdleń preparat może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych w ruchu.