Reklama
Fentanyl-ratiopharm - skład
1 system transdermalny o powierzchni 3,75, 7,5, 15, 22,5 lub 30 cm2 zawiera odpowiednio 2,063 mg, 4,125 mg, 8,25 mg, 12,375 mg lub 16,5 mg fentanylu, co odpowiada szybkości uwalniania fentanylu odpowiednio 12,5 µg/h, 25 µg/h, 50 µg/h, 75 µg/h lub 100 µg/h.
Reklama
Fentanyl-ratiopharm - działanie
Silny lek przeciwbólowy z grupy czystych agonistów receptora opioidowego mi. Główne działanie terapeutyczne to analgezja i uspokojenie. Za minimalne efektywne stężenie analgetyczne (MAC) przyjmuje się 0,3-1,5 ng/ml (u osób nie leczonych wcześniej opioidami). Działania niepożądane są częstsze po przekroczeniu stężenia 2 ng/ml fentanylu w surowicy. Wraz ze wzrostem tolerancji na lek (duża zmienność osobnicza) zwiększa się jego MAC oraz stężenia, przy których nasilają się działania niepożądane. Preparat zapewnia po naklejeniu na skórę pierwszego systemu transdermalnego stopniowe narastanie stężenia fentanylu we krwi aż do osiągnięcia stanu równowagi między 12 a 24 h. Dalej stężenie fentanylu we krwi utrzymuje się na względnie stałym poziomie przez 72 h i zależy od powierzchni zastosowanego systemu transdermalnego. Stężenie fentanylu we krwi osiąga stan stacjonarny w czasie drugiego 72-godzinnego okresu zastosowania i utrzymuje się na tym poziomie podczas kolejnych zastosowań (jeżeli używane są systemy transdermalne o tej samej wielkości). Fentanyl w około 84% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przy udziale cytochromu P-450 CYP3A4. Główny metabolit - norfentanyl jest nieaktywny. Około 75% dawki jest wydalane z moczem w większości w postaci metabolitów, mniej niż 10% wydalane jest w postaci niezmienionej. Około 9% dawki jest wydalane z kałem, przede wszystkim w postaci metabolitów. Po usunięciu systemu transdermalnego stężenie fentanylu we krwi zmniejsza się stopniowo osiągając 50% wartości wyjściowej po 13-22 h u dorosłych lub po 22-25 h u dzieci. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni mogą mieć wydłużony okres półtrwania leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby klirens fentanylu może zmienić się ze względu na zmiany składu białek osocza, co prowadzi do zwiększenia stężeń leku we krwi.
Reklama
Fentanyl-ratiopharm - wskazania
Przewlekły ból o silnym nasileniu wymagający stosowania leków opioidowych.
Reklama
Fentanyl-ratiopharm - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na fentanyl lub którąkolwiek substancję pomocniczą zastosowaną w systemie transdermalnym. Ból ostry (w tym pooperacyjny). Ciężkie zaburzenia czynności o.u.n. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub stosowanie w ciągu 14 dni od odstawienia leczenia inhibitorami MAO. Nie stosować podczas porodu. Nie stosować u dzieci poniżej 2 lat oraz u dzieci, które nie otrzymywały wcześniej leków opioidowych.
Reklama
Fentanyl-ratiopharm - ostrzeżenia
Lek powinien być stosowany jako część integralnego leczenia bólu u pacjenta odpowiednio ocenianego pod względem medycznym, socjalnym, psychologicznym. Należy zachować ostrożność (monitorować stan pacjenta ewentualnie zmniejszyć dawkę) u chorych z: istniejącą depresją oddechową, chorobami płuc (np. z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc), zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, zaburzeniami świadomości, w stanie śpiączki, z bradyarytmią, hipowolemią, hipotonią, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, z wysoką gorączką (przyspiesza wchłanianie), miastenią, u pacjentów wyniszczonych lub w podeszłym wieku oraz u osób z uzależnieniem lekowym lub alkoholowym w wywiadzie. Stężenie fentanylu we krwi zmniejsza się stopniowo po usunięciu systemu transdermalnego, dlatego pacjenci, u których wystąpiły ciężkie działania niepożądane (szczególnie depresja ośrodka oddechowego) powinni być monitorowani przez następne 24 h po usunięciu systemu transdermalnego.
Reklama
Fentanyl-ratiopharm - ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania fentanylu w systemów transdermalnych podczas ciąży - lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności. Nie stosować w czasie porodu. Długotrwałe stosowanie w ciąży może wywołać objawy odstawienne u noworodka. Lek jest wydzielany do mleka kobiecego i może powodować sedację i depresję oddechową u karmionego piersią dziecka - nie należy karmić piersią w czasie stosowania leku i w ciągu 72 h po zdjęciu systemu transdermalnego.
Reklama
Fentanyl-ratiopharm - efekty uboczne
Bardzo często: senność, ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, zaparcia, potliwość, świąd. Często: splątanie, depresja, omamy, uspokojenie, nerwowość, utrata apetytu, suchość w jamie ustnej, niestrawność, reakcje skórne w miejscu naklejenia systemu transdermalnego. Niezbyt często: euforia, niepamięć, bezsenność, pobudzenie, drżenie, parestezje, zaburzenia mowy, tachykardia, bradykardia, nadciśnienie, niedociśnienie, duszność, hipowentylacja, biegunka, osutka, rumień, zatrzymanie moczu. Rzadko: zaburzenia rytmu serca, rozszerzenie naczyń, czkawka, obrzęk, uczucie zimna. Bardzo rzadko: urojenia, stany podniecenia, osłabienie, niepokój, zaburzenia funkcji seksualnych, objawy odstawienne, ataksja, drgawki (w tym drgawki kloniczne i typu grand mal), niedowidzenie, depresja oddechowa, bezdech, krwioplucie, zapalenie gardła, bolesne wzdęcia, niedrożność jelit, ból w obrębie pęcherza moczowego, skąpomocz, anafilaksja. U dzieci i młodzieży profil działań niepożądanych jest zbliżony do tego obserwowanego u dorosłych. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi u dzieci są: gorączka, wymioty, nudności. Podczas długotrwałego stosowania może rozwinąć się tolerancja na lek oraz uzależnienie psychiczne i fizyczne. Po zmianie stosowanych wcześniej opioidów na fentanyl w postaci systemu transdermalnego lub po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne (nudności, wymioty, biegunka, lęk, dreszcze).
Fentanyl-ratiopharm - interakcje
Należy unikać łączenia z pochodnymi kwasu barbiturowego ze względu na nasilenie depresyjnego wpływu na układ oddechowy. Stosowanie z innymi lekami lub środkami wpływającymi depresyjnie na o.u.n. (opioidy, anksjolityki, trankwilizery, leki nasenne, anestetyki, pochodne fenotiazyny, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, leki przeciwhistaminowe o działaniu ośrodkowym, alkohol) może powodować hipowentylację, hipotonię, nasiloną sedację lub śpiączkę. Nie stosować przed upływem 14 dni od zakończenia leczenia inhibitorami MAO. Silne inhibitory cytochromu CYP3A4 (np. ritonawir, ketokonazol, itrakonazol) mogą powodować zwiększenie stężenia fentanylu w osoczu - nie zaleca się jednoczesnego stosowania z fentanylem; jeśli takie połączenie leków jest stosowane należy prowadzić ścisłą obserwację pacjenta. Leki o działaniu agonistyczno-antagonistycznym do receptora opioidowego (buprenorfina, pentazocyna) mogą wywołać objawy odstawienia u leczonych fentanylem. Antagoniści receptora opioidowego (np. nalokson) znoszą działanie fentanylu (w tym depresję oddechową).
Fentanyl-ratiopharm - dawkowanie
Indywidualnie w oparciu o ocenę stanu ogólnego chorego, rozpoznania, dotychczasowego stosowania opioidów, występowania tolerancji na opioidy.
Dawka początkowa u pacjentów dorosłych, którzy nie otrzymywali uprzednio silnych opioidów nie powinna przekraczać 25 µg/h. U leczonych opioidami (podawanymi doustnie lub pozajelitowo), w przypadku zmiany dotychczas stosowanego leku na fentanyl podawany przezskórnie, należy ocenić dotychczas stosowaną dawkę dobową (np. w przeliczeniu na morfinę stosowaną doustnie, przyjmując stosunek dawki domięśniowej do doustnej = 1:3 - 1:4), a następnie obliczyć dobowe zapotrzebowanie na fentanyl przyjmując doustne dawki dobowe morfiny (MF w mg/dobę) i odpowiadające im dawkowanie leku Fentanyl-ratiopharm (F w µg/h): MF 0-44 = F 12,5; MF 45-134 = 25; MF 135-224 = F 50; MF 225-314 = F 75; MF 315-404 = F 100; MF 405-494 = F 125; MF 495-584 = F 150; MF 585-674 = F 175; MF 675-764 = F 200; MF 765-854 = F 225; MF 855-944 = F 250; MF 945-1034 = F 275; MF 1035-1124 = F 300. Dla dzieci powyżej 2 lat: MF 30-44 = F 12,5; MF 45-134 = 25. Przeliczanie dawek preparatu większych niż 25 µg/h jest takie samo dla dorosłych jak i dla dzieci. Dane z badań klinicznych dotyczących dzieci otrzymujących morfinę doustnie w dawkach > 90 mg/dobę są ograniczone. Można stosować inne metody przeliczenia używane w praktyce klinicznej. Oceny działania preparatu można dokonać dopiero po 24 h. W ciągu pierwszych 12 h od zmiany na preparat Fentanyl-ratiopharm pacjent powinien nadal otrzymywać poprzedni lek przeciwbólowy w dotychczasowej dawce, w ciągu następnych 12 h - zależnie od potrzeby. System transdermalny należy zmieniać co 72 h. Dawkę należy zwiększać indywidualnie do momentu uzyskania skutecznego działania przeciwbólowego. Jeżeli pod koniec początkowego okresu stosowania systemu transdermalnego skuteczność przeciwbólowa jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć po 3 dniach aż do osiągnięcia pożądanego efektu. Zwykle dawkę należy zwiększać każdorazowo o 12-25 µg/h, biorąc pod uwagę zapotrzebowanie pacjenta na dodatkowe analgetyki. Jeśli pacjent wymaga przekroczenia 100 µg/h fentanylu można jednocześnie stosować kilka systemów transdermalnych. Pacjenci mogą wymagać podania krótko działającego leku przeciwbólowego w celu opanowania tzw. "bólu przebijającego". W przypadku, gdy dawka preparatu przekracza 300 µg/h, należy rozważyć zastosowanie dodatkowych lub alternatywnych metod leczenia bólu.
System transdermalny należy starannie nakleić na czystą (oczyszczoną wodą bez użycia środków myjących), suchą, nieowłosioną (w razie potrzeby ostrzyżoną, a nie ogoloną), niezmienioną (bez podrażnień i zmian popromiennych) skórę płaskich powierzchni tułowia lub górnych części ramion. System transdermalny należy nosić 72 h. Kolejny, po usunięciu zużytego, nakleić na inne miejsce (w to samo miejsce można nakleić lek po 7-dniowej przerwie). Systemów transdermalnych nie należy dzielić.
Fentanyl-ratiopharm - uwagi
Wszystkich pacjentów leczonych fentanylem należy starannie obserwować pod kątem wystąpienia depresji oddechowej. Preparat należy odstawać stopniowo w celu uniknięcia objawów abstynencyjnych. Lek istotnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, szczególnie na początku leczenia, przy zmianie dawki lub podczas jednoczesnego spożycia alkoholu lub przyjmowania leków uspokajających - należy ocenić możliwość prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Miejsca z naklejonym systemem transdermalnym nie należy eksponować na bezpośrednie działanie zewnętrznych źródeł ciepła; nie wolno korzystać z sauny z naklejonym systemem.
