Reklama
Firmagon - skład
1 fiolka zawiera 80 lub 120 mg degareliksu (w postaci octanu).
Reklama
Firmagon - działanie
Degareliks jest wybiórczym antagonistą hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH), kompetycyjnie i odwracalnie wiążącym się z receptorami GnRH przysadki mózgowej, tym samym zmniejszając szybko uwalnianie gonadotropin, hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH), zmniejszając przez to wydzielanie testosteronu (T) przez jądra. Rak gruczołu krokowego jest wrażliwy na androgeny i reaguje na leczenie, które eliminuje źródło androgenów. W przeciwieństwie do agonistów GnRH, antagoniści GnRH nie powodują gwałtownego zwiększenia stężenia LH z występującym następnie gwałtownym zwiększeniem stężenia testosteronu (pobudzeniem guza) i możliwym zaostrzeniem objawów po rozpoczęciu leczenia. Pojedyncza dawka 240 mg degareliksu, po której stosowana jest co miesiąc dawka podtrzymująca 80 mg, szybko doprowadza do zmniejszenia stężenia LH, FSH, a następnie testosteronu. Stężenie dihydrotestosteronu (DHT) w osoczu zmniejsza się w podobny sposób jak stężenie testosteronu. Degareliks jest skuteczny w uzyskiwaniu i utrzymywaniu supresji testosteronu znacznie poniżej poziomu kastracyjnego wynoszącego 0,5 ng/ml. Miesięczna dawka podtrzymująca wynosząca 80 mg zapewniała trwałą supresję testosteronu u 97% pacjentów przez co najmniej rok. Po podaniu podskórnym Cmax degareliksu w surowicy zmniejsza się w sposób dwufazowy ze średnim końcowym T0,5 wynoszącym 29 dni po podaniu dawki podtrzymującej. Długi T0,5 po podaniu podskórnym jest konsekwencją bardzo powolnego uwalniania degareliksu z dawki zmagazynowanej w miejscu(ach) wstrzyknięcia. Cmax i biodostępność mają tendencję do zmniejszania się wraz ze zwiększającym się stężeniem dawki, podczas gdy okres półtrwania jest zwiększony. Wiązanie z białkami osocza szacowane jest na ok. 90%. Degareliks podlega procesowi zwykłej degradacji białkowej podczas przejścia przez układ wątrobowo-żółciowy i jest wydalany głównie w postaci fragmentów peptydów z kałem. Po podaniu podskórnym nie wykryto w próbkach osocza żadnych istotnych metabolitów. Badania in vitro wykazały, że degareliks nie jest substratem układu enzymatycznego CYP450. U zdrowych mężczyzn ok. 20-30% pojedynczej, podanej dożylnie dawki wydalane jest z moczem, co wskazuje, że 70-80% jest wydalane przez układ wątrobowo-żółciowy.
Reklama
Firmagon - wskazania
Leczenie dorosłych pacjentów płci męskiej z zaawansowanym hormonozależnym rakiem gruczołu krokowego. Leczenie raka wysokiego ryzyka ograniczonego do gruczołu krokowego oraz hormonozależnego raka gruczołu krokowego miejscowo zaawansowanego w połączeniu z radioterapią. Leczenie neoadjuwantowe przed radioterapią u pacjentów z rakiem wysokiego ryzyka ograniczonego do gruczołu krokowego lub hormonozależnym rakiem gruczołu krokowego miejscowo zaawansowanym.
Reklama
Firmagon - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie podawać dożylnie i domięśniowo.
Reklama
Firmagon - ostrzeżenia
Dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania degareliksu ograniczone są do 1 roku leczenia. Działanie terapeutyczne należy monitorować za pomocą parametrów klinicznych i stężeń antygenu gruczołu krokowego (PSA) w surowicy krwi. Długotrwały brak androgenów może spowodować wydłużenie odstępu QT. Leku nie badano u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono skorygowany odstęp QT powyżej 450 milisekund, u których stwierdzono w wywiadzie lub występujące aktualnie czynniki ryzyka dotyczące częstoskurczu typu torsades de pointes, ani u pacjentów otrzymujących równocześnie preparaty, które mogą wydłużać odstęp QT - u tych pacjentów konieczne jest gruntowne oszacowanie stosunku korzyści do ryzyka dla leku. Brak badań dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, pacjentów ze stwierdzonymi lub podejrzewanymi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono występowanie ciężkiej nieleczonej astmy, reakcji anafilaktycznych, ciężkiej pokrzywki i obrzęku naczynioruchowego - należy zachować ostrożność stosując lek w tych grupach pacjentów. Obserwowano lekkie, przemijające zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, bez jednoczesnego zwiększenia stężenia bilirubiny i bez objawów klinicznych - u pacjentów ze stwierdzonymi lub podejrzewanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się kontrolowanie czynności wątroby. Istnieją doniesienia o zmniejszeniu gęstości kości u mężczyzn, którzy przebyli zabieg usunięcia jąder i u mężczyzn, którzy byli leczeni agonistą GnRH. Można przewidywać, że długie okresy supresji testosteronu u mężczyzn będą miały wpływ na gęstość kości. Gęstości kości nie mierzono podczas leczenia degareliksem. U mężczyzn, którzy przebyli zabieg usunięcia jąder lub którzy byli leczeni agonistą GnRH stwierdzano zmniejszenie tolerancji glukozy. U pacjentów z cukrzycą, u których stosowana jest blokada androgenowa, może być konieczne częstsze kontrolowanie stężenia glukozy, ze względu na możliwość rozwoju lub nasilenia się cukrzycy. W literaturze medycznej istnieją doniesienia o chorobach sercowo-naczyniowych, takich jak udar niedokrwienny i zawał mięśnia sercowego, u pacjentów leczonych blokadą androgenową. Dlatego należy brać pod uwagę wszystkie czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego.
Reklama
Firmagon - ciąża
Nie ma odpowiedniego wskazania do stosowania leku u kobiet. Płodność. Lek może hamować płodność u mężczyzn tak długo, jak długo występuje supresja testosteronu.
Reklama
Firmagon - efekty uboczne
Bardzo często: uderzenia gorąca, reakcje w miejscu podania. Często: niedokrwistość, zwiększenie masy ciała, bezsenność, zawroty głowy, ból głowy, biegunka, nudności, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, nadmierne pocenie (w tym pocenie nocne), wysypka, ból mięśniowo-kostny i uczucie rozbicia, ginekomastia, zanik jąder, zaburzenia wzwodu, dreszcze, gorączka, uczucie zmęczenia, objawy grypopodobne. Niezbyt często: nadwrażliwość, hiperglikemia lub cukrzyca, zwiększenie stężenia cholesterolu, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu, zmiany stężenia wapnia we krwi, depresja, zmniejszenie popędu płciowego, zaburzenia umysłowe, niedoczulica, niewyraźne widzenie, zaburzenia rytmu serca (w tym migotanie przedsionków), kołatanie serca, wydłużenie odstępu QT, nadciśnienie, reakcje wazowagalne (w tym niedociśnienie), duszność, zaparcie, wymioty, ból brzucha, dolegliwości brzuszne, suchość w ustach, zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej, pokrzywka, guzki skórne, łysienie, świąd skóry, rumień, osteoporoza lub osteopenia, ból stawów, osłabienie mięśni, skurcze mięśniowe, obrzęk lub sztywność stawów, częstomocz, parcie na mocz, bolesne lub trudne oddawanie moczu, nadmierna diureza w nocy, zaburzenie czynności nerek, nietrzymanie moczu, ból jąder, ból piersi, ból w obrębie miednicy, podrażnienie narządów płciowych, brak wytrysku, złe samopoczucie, obrzęki obwodowe. Rzadko: gorączka neutropeniczna, reakcje anafilaktyczne, zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, rabdomioliza.
Firmagon - interakcje
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. W wyniku blokady androgenowej może następować wydłużenie odstępu QTc, podczas leczenia degareliksem należy ostrożnie dobierać preparaty do jednoczesnego stosowania, np. wydłużające odstęp QTc lub mogące wywoływać częstoskurcz typu torsades de pointes, takie jak leki antyarytmiczne z grupy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) lub grupy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), metadon, cyzapryd, moksyfloksacyna, leki przeciwpsychotyczne. Degareliks nie jest substratem układu enzymatycznego CYP450 u ludzi i nie stwierdzono, aby w jakimkolwiek stopniu pobudzał lub hamował izoenzymy CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 lub CYP3A4/5 w badaniach in vitro. Dlatego istotne klinicznie interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, zachodzące w procesach metabolicznych związanych z tymi izoenzymami, są mało prawdopodobne. Nie badano wpływu degareliksu na stężenia insuliny i glukozy.
Firmagon - dawkowanie
Podskórnie. Lek może być stosowany jako terapia neoadjuwantowa lub adiuwantowa w połączeniu z radioterapią w przypadku raka wysokiego ryzyka ograniczonego do gruczołu krokowego lub miejscowo zaawansowanego raka gruczołu krokowego. Mężczyźni: dawka początkowa wynosi 240 mg jako 2 wstrzyknięcia podskórne po 120 mg, następnie po miesiącu należy podać dawkę podtrzymującą - 80 mg stosowaną raz w miesiącu. Jeśli reakcja kliniczna pacjenta wydaje się nie być optymalna, należy potwierdzić, że stężenia testosteronu w surowicy krwi pozostają na wystarczająco niskim poziomie. Degareliks nie wywołuje gwałtownego zwiększenia stężenia testosteronu, więc nie ma konieczności podawania antyandrogenu w celu ochrony przed nagłym zwiększeniem stężenia testosteronu na początku leczenia. Długotrwałe leczenie dawką podtrzymującą, trwające do 1 roku, wskazuje, że u 97% pacjentów występuje trwała supresja testosteronu (T≤ 0,5 ng/ml). Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób w podeszłym wieku ani u pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie uczestniczyli w badaniach klinicznych i dlatego w tej grupie pacjentów należy zachować ostrożność. Nie ma odpowiedniego wskazania do stosowania leku u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Przed podaniem lek należy rozpuścić. Podaje się go w postaci wstrzyknięcia podskórnego w okolicy brzucha. Miejsce wstrzyknięcia należy okresowo zmieniać. Wstrzyknięcia należy dokonywać w miejscach, które nie będą narażone na uciskanie, tzn. z dala od miejsca przylegania paska i z dala od żeber. Leku nie wolno mieszać z innymi lekami.
Firmagon - uwagi
Podczas leczenia może wystąpić uczucie zmęczenia i zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
