Iclopid

Reklama

Iclopid - skład

1 tabl. powl. zawiera 250 mg chlorowodorku tyklopidyny.

Reklama

Iclopid - działanie

Lek hamujący agregację płytek krwi. Mechanizm działania polega na hamowaniu wywołanego przez ADP wiązania się fibrynogenu z receptorami płytkowymi GPIIb/IIIa. Działanie obserwuje się w ciągu 2 dni od rozpoczęcia leczenia i osiąga ono maksimum w ciągu 5-8 dni. Czas krwawienia może ulec ponad 2-krotnemu wydłużeniu, a po odstawieniu leku powraca do normy w ciągu tygodnia. Tyklopidyna zmniejsza ponadto stężenie fibrynogenu we krwi, zmniejsza lepkość krwi, a także ilość krążącej beta-tromboglobuliny, czynnika płytkowego 4 (PF4), płytkowego czynnika wzrostu (PDGF). Zwiększa również możliwość odkształcania erytrocytów, przedłuża czas życia płytek krwi; zmniejsza przyleganie płytek do powierzchni śródbłonka oraz hamuje chemicznie stymulowaną agregację erytrocytów. Nie blokuje natomiast cyklooksygenazy ani syntezy tromboksanu czy prostaglandyn. Nie wpływa też na lipooksygenazę. Po podaniu doustnym tyklopidyna wchłania się prawie w 100% z przewodu pokarmowego. Biodostępność tyklopidyny zwiększa się po posiłkach. Maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu 2 h. Jest metabolizowana w wątrobie. Około 50-60% leku jest wydalane z moczem, a około 23-30% z kałem. T_0,5 w stanie stacjonarnym wynosi 30-50 h.

Reklama

Iclopid - wskazania

Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru niedokrwiennego mózgu u chorych po przebytym epizodzie niedokrwienia naczyń mózgowych (udar niedokrwienny mózgu, przejściowe ataki niedokrwienne (TIA) w wywiadzie). Zapobieganie ciężkim incydentom niedokrwienia (szczególnie w obrębie naczyń wieńcowych) u pacjentów z zarostową miażdżycą tętnic kończyn dolnych w fazie chromania przestankowego. Zapobieganie wykrzepianiu w przetoce tętniczo-żylnej u pacjentów poddawanych hemodializom. Ze względu na ryzyko wystąpienia ostrej neutropenii i (lub) agranulocytozy tyklopidynę należy stosować u tych pacjentów, u których występuje nadwrażliwość lub brak skutecznej reakcji na kwas acetylosalicylowy.

Reklama

Iclopid - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tyklopidynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Skaza krwotoczna. Zmiany chorobowe ze skłonnością do krwawień np. choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwotoczne incydenty naczyniowo-mózgowe w ostrej fazie. Małopłytkowość, neutropenia lub agranulocytoza w wywiadzie. Zaburzenia czynności układu krwiotwórczego, w tym wydłużony czas krwawienia.

Reklama

Iclopid - ostrzeżenia

W trakcie leczenia mogą wystąpić powikłania krwotoczne i hematologiczne, niekiedy o ciężkim przebiegu i niepomyślnym rokowaniu. Przyczyny ciężkich hematologicznych działań niepożądanych takich jak neutropenia lub agranulocytoza, zakrzepowa plamica małopłytkowa i niedokrwistość plastyczna mogą być związane: z nieodpowiednim monitorowaniem, późnym rozpoznaniem i nieodpowiednim postępowaniem terapeutycznym w przypadku wystąpienia działań niepożądanych; z równoczesnym podawaniem leków przeciwzakrzepowych lub przeciwpłytkowych, takich jak kwas acetylosalicylowy i NLPZ. Jednak w przypadku założenia stentu metalowego tyklopidynę należy podawać w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (100 mg do 325 mg na dobę) przez miesiąc po implantacji. Przed zastosowaniem leku należy wykonać pełną morfologię krwi z rozmazem (w tym oznaczenie liczby płytek krwi). Badanie należy powtarzać co 2 tyg. w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia, a w przypadku konieczności przerwania leczenia w tym okresie - w ciągu 15 dni po jego zakończeniu. W przypadku neutropenii (liczba leukocytów obojętnochłonnych w 1 mm³ mniejsza niż 1500) lub małopłytkowości (liczba płytek krwi w 1 mm³ mniejsza niż 100 000) preparat należy odstawić i monitorować całkowitą liczbę krwinek wraz z rozmazem oraz liczbę płytek krwi do czasu powrotu parametrów do normy. Pacjentom należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość wystąpienia niepożądanych działań leku podczas pierwszych trzech miesięcy leczenia. Należy poinformować pacjentów, że w przypadku wystąpienia objawów neutropenii, małopłytkowości i (lub) zaburzeń krzepnięcia lub zapalenia wątroby, powinni natychmiast przerwać stosowanie leku i porozumieć się z lekarzem. Lekarz może podjąć decyzję o ponownym zastosowaniu tyklopidyny w zależności od stanu klinicznego pacjenta i wyników badań laboratoryjnych. W przypadku podejrzewania zakrzepowej plamicy małopłytkowej (TTP) pacjent powinien być leczony przez specjalistów hematologów (z powodu ryzyka zgonu). Większość przypadków TTP obserwowano podczas pierwszych 8 tygodni od rozpoczęcia leczenia. Zaobserwowano, że przeprowadzenie plazmaferezy poprawia rokowanie. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując tyklopidynę u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia krwawienia. Wykonywanie punkcji lędźwiowej u pacjentów leczonych tyklopidyną zwiększa ryzyko krwawienia podpajęczynówkowego. Podawanie leku należy przerwać przynajmniej 10 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. W sytuacji, gdy konieczne jest przeprowadzenie operacji ze wskazań nagłych, można zastosować trzy rodzaje postępowania pojedynczo lub w skojarzeniu, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia krwawienia i przedłużonego czasu krwawienia: podanie 0,5-1 mg/kg mc. metyloprednizolonu dożylnie, które można powtórzyć; zastosowanie desmopresyny w dawce 0,2-0,4 µg/kg mc.; przetoczenie masy płytkowej. Hipercholesterolemia może zmniejszać skuteczność przeciwpłytkową leku. U pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się ostrożność i ewentualne zmniejszenie dawki dobowej, z kontrolą czasu krwawienia. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. W przypadku wystąpienia zapalenia wątroby lub żółtaczki, leczenie tyklopidyną należy przerwać i zlecić wykonanie testów czynnościowych wątroby. Nie należy stosować leku u dzieci.

Reklama

Iclopid - ciąża

Leku nie należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią z wyjątkiem umotywowanych przypadków, gdzie zastosowanie tyklopidyny jest bezwzględnie wskazane.

Reklama

Iclopid - efekty uboczne

Bardzo często: biegunka i nudności. Często: neutropenia, w tym ciężka neutropenia (większość przypadków ciężkiej neutropenii lub agranulocytozy występowała w ciągu pierwszych 3 mies. stosowania leku); powikłania krwotoczne związane z wydłużeniem czasu krwawienia i ze zmniejszoną agregacją płytek (krwawienia z nosa lub przewodu pokarmowego, krwiomocz, siniaki i wybroczyny na skórze, przedłużone krwawienia miesiączkowe u kobiet, krwawienia śródoperacyjne i pooperacyjne); wysypka skórna o charakterze plamkowo-grudkowym lub pokrzywki, często z towarzyszącym świądem (reakcje skórne mogą mieć charakter uogólniony). Niezbyt często: izolowana trombocytopenia (poniżej 80 000/mm³) oraz rzadkie przypadki trombocytopenii połączonej z niedokrwistością hemolityczną. Rzadko: aplazja szpiku kostnego lub pancytopenia, zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP); zapalenie wątroby (cytolityczne i cholestatyczne) – bardzo rzadko ze skutkiem śmiertelnym, piorunujące zapalenie wątroby. Bardzo rzadko: ciężka biegunka z zapaleniem okrężnicy (włącznie z limfocytowym zapaleniem okrężnicy); rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella; reakcje immunologiczne o różnej postaci np.: reakcje alergiczne, anafilaksja, obrzęk Quinckego, zapalenie stawów, zapalenie naczyń, toczeń, zaburzenia czynności nerek spowodowane nadwrażliwością, alergiczne zmiany w płucach, eozynofilia; izolowana gorączka. Podczas leczenia tyklopidyną może wystąpić zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz niewielkie zwiększenie stężenia bilirubiny. Długotrwałe stosowanie tyklopidyny może prowadzić do zwiększenia stężenia cholesterolu i triglicerydów w surowicy krwi.

Iclopid - interakcje

Jednoczesne stosowanie z NLPZ, lekami przeciwpłytkowymi, pochodnymi salicylanów, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi lub heparynami zwiększa ryzyko krwotoku. Jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie tych leków pacjenta należy dokładnie obserwować, ponadto w przypadku doustnych leków przeciwzakrzepowych należy kontrolować INR a w przypadku heparyn czas kaolinowo-kefalinowy. Podawanie z kaptoprylem korzystnie wpływa na ukrwienie kończyn dolnych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i chromaniem przestankowym. Glikokortykosteroidy przeciwdziałają wydłużeniu czasu krwawienia po tyklopidynie, nie wpływając na agregację płytek krwi. Leki zobojętniające kwas solny zmniejszają wchłanianie tyklopidyny z przewodu pokarmowego. Cymetydyna zmniejsza klirens tyklopidyny, zwiększając C_max i AUC, nie wpływając na okres półtrwania i T_max. Tyklopidyna zmniejsza stężenie cyklosporyny. W przypadku jednoczesnego podawania obu leków, należy monitorować stężenie cyklosporyny we krwi. Tykolpidyna hamuje metabolizm teofiliny, wydłużając jej T_0,5 i zmniejszając klirens, co zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań. Pacjenta należy dokładnie obserwować, jeżeli konieczne oznaczyć stężenie teofiliny we krwi, a dawkowanie teofiliny dostosować podczas leczenia tyklopidyną i po jego zakończeniu. W badaniach in vitro tyklopidyna nie zmieniała stopnia wiązania fenytoiny z białkami osocza, natomiast opisano przypadek pacjenta, u którego odnotowano zwiększone stężenie długotrwale przyjmowanej fenytoiny z objawami toksycznego działania leku po miesiącu od włączenia tyklopidyny – podczas łącznego podawania należy zachować ostrożność; może być wskazana zmiana dawkowania fenytoiny po oznaczeniu jej stężenia we krwi. Tyklopidyna w niewielkim stopniu zmniejsza stężenie digoksyny we krwi, przy czym nie wykazano, aby miało to istotne znaczenie kliniczne. Nie stwierdzono interakcji z propranololem, fenobarbitalem, β-blokerami, antagonistami wapnia, lekami moczopędnymi.

Iclopid - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. (250 mg) 2 razy na dobę, podczas posiłku. Preparatu nie należy stosować u dzieci.

Iclopid - uwagi

Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.