Ketrel

Reklama

Ketrel - skład

1 tabl. powl. zawiera 25 mg, 100 mg lub 200 mg kwetiapiny w postaci fumaranu. Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Ketrel - działanie

Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym oddziaływującym na szerokie spektrum receptorów. Wykazuje powinowactwo do receptora serotoninowego (5HT₂) w mózgu oraz do receptorów dopaminowych w mózgu (D₁ i D₂). Kwetiapina ma także duże powinowactwo do receptorów histaminowych i α₁-adrenergicznych oraz mniejsze do receptorów α₂-adrenergicznych i serotoninowych 5HT₁A. Powinowactwo do receptorów benzodiazepinowych i muskarynowych jest nieznaczne. Dodatkowo N-dealkilowana kwetiapina (główny metabolit) ma duże powinowactwo do czynnika transportującego norepinefrynę (NET). Po podaniu doustnym kwetiapina jest łatwo wchłaniana z przewodu pokarmowego i podlega znacznemu metabolizmowi. Biodostępność kwetiapiny nie jest znacząco zmieniona po jednoczesnym podaniu z posiłkiem. W 83% wiąże się z białkami osocza. Kwetiapina jest intensywnie metabolizowana - 73% jest wydalane z moczem i 21% z kałem; mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci nie zmienionej z kałem i moczem T_0,5 wynosi około 7 h dla kwetiapiny i 12 h dla jej głównego metabolitu. Klirens kwetiapiny u osób w podeszłym wieku jest o 30-50% mniejszy niż u osób młodszych. Klirens kwetiapiny u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub niewydolnością wątroby był mniejszy o około 25%.

Reklama

Ketrel - wskazania

Leczenie schizofrenii. Leczenie epizodów maniakalnych o umiarkowanym i ciężkim nasileniu w przebiegu choroby dwubiegunowej. Leczenie epizodów ciężkiej depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej. Zapobieganie nawrotom choroby dwubiegunowej (epizodom mieszanym, manii lub depresji) u pacjentów, którzy reagowali na wcześniejsze leczenie kwetiapiną.

Reklama

Ketrel - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwetiapinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów układu cytochromu P450 3A4, takich jak inhibitory proteaz stosowane w leczeniu HIV, leki przeciwgrzybiczne z grupy azoli, erytromycyna, klarytromycyna i nefazodon.

Reklama

Ketrel - ostrzeżenia

Nie jest wskazane stosowanie kwetiapiny u dzieci i młodzieży. Kwetiapina nie jest zatwierdzona do leczenia pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, chorobą naczyniową mózgu lub innymi stanami predysponującymi do niedociśnienia; z czynnikami ryzyka udaru mózgu; z napadami padaczkowymi w wywiadzie; z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (regularnie obserwować tych pacjentów pod kątem pogorszenia kontroli stężenia glukozy we krwi i kontrolować masę ciała); z czynnikami ryzyka wystąpienia neutropenii (z wcześniejszą małą liczbą białych krwinek oraz neutropenią wywołaną lekami w wywiadzie); z zaburzeniami czynności wątroby; u osób w podeszłym wieku; u pacjentów stosujących leki silnie indukujące enzymy wątrobowe (leki te znacząco zmniejszają stężenie kwetiapiny we krwi). Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą układu krążenia lub z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym oraz jeśli kwetiapina jest stosowana jednocześnie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT lub z lekami neuroleptycznymi, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. Podczas stosowania kwetiapiny obserwowano zaburzenia połykania - należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z ryzykiem zachłystowego zapalenia płuc. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem oraz w trakcie leczenia należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Wszystkich pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie powrotu do zdrowia, po zmianie dawki leku, jak również po nagłym odstawieniu kwetiapiny); dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku poniżej 25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z epizodami ciężkiej depresji. Wszystkich pacjentów leczonych kwetiapiną należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów hiperglikemii (nadmierne pragnienie i łaknienie, wielomocz i osłabienie). W czasie leczenia kwetiapiną należy kontrolować masę ciała oraz profil lipidowy. W przypadku pogorszenia profilu metabolicznego (zmiany masy ciała, stężenia glukozy, lipidów we krwi) należy postępować zgodnie z wytycznymi klinicznymi i zastosować odpowiednie leczenie. W razie wystąpienia objawów niedociśnienia w trakcie leczenia kwetiapiną, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub wolniejsze jej zwiększanie. U pacjentów, u których występuje akatyzja, zwiększenie dawki kwetiapiny może być szkodliwe. W razie wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia kwetiapiną. Należy przerwać leczenie kwetiapiną w przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego. Należy przerwać podawanie kwetiapiny u pacjentów, u których liczba neutrofilów wynosi <1 x 10⁹/l; pacjenci powinni być monitorowani w kierunku objawów zakażenia, należy również kontrolować u nich liczbę neutrofilów do momentu przekroczenia wartości 1,5 x 10⁹/l. Pacjenci z depresją w przebiegu choroby dwubiegunowej, u których występuje senność o ciężkim nasileniu, mogą wymagać częstszych wizyt podczas pierwszych 2 tyg. od wystąpienia senności lub do czasu poprawy; może być konieczne rozważenie przerwania leczenia. Kwetiapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki o działaniu antycholinergicznym (muskarynowym). Kwetiapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z występującym aktualnie lub w przeszłości zatrzymaniem moczu, z klinicznie istotnym przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością jelit lub podobnymi schorzeniami, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym lub jaskrą. Dane dotyczące stosowania kwetiapiny w skojarzeniu z walproinianem lub litem w ostrych epizodach maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego są ograniczone, choć leczenie skojarzone było dobrze tolerowane (z danych tych wynika, że w 3. tyg. terapia wykazuje efekt addycyjny). Zgłaszano przypadki nieprawidłowego stosowania oraz nadużywania leku. Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom z historią nadużywania leków i alkoholu w wywiadzie. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość żółcieni pomarańczowej, tabl. 25 mg mogą powodować reakcje alergiczne.

Reklama

Ketrel - ciąża

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Należy unikać karmienia piersią podczas stosowania kwetiapiny.

Reklama

Ketrel - efekty uboczne

Bardzo często: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie stężenia trójglicerydów, cholesterolu całkowitego (głównie frakcji LDL), zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL, zwiększenie masy ciała, zawroty głowy, senność, ból głowy, objawy pozapiramidowe, suchość błony śluzowej jamy ustnej, objawy odstawienne (bezsenność, nudności, ból głowy, biegunka, wymioty, zawroty głowy i drażliwość). Często: leukopenia, zmniejszenie liczby neutrofilów, zwiększenie liczby eozynofilów, hiperprolaktynemia, zmniejszenie stężenia całkowitej T4, zmniejszenie stężenia wolnej T4, zmniejszenie stężenia całkowitej T3, zwiększenie stężenia TSH, zwiększenie łaknienia, zwiększenie stężenia glukozy we krwi aż do stężenia hiperglikemicznego, zaburzenia snu, koszmary senne, myśli i zachowania samobójcze, dyzartria, tachykardia, kołatanie serca, niewyraźne widzenie, niedociśnienie ortostatyczne, duszności, zaparcie, niestrawność, wymioty, zwiększenie aktywności AlAT, GGT, łagodna astenia, obrzęk obwodowy, drażliwość, wysoka gorączka. Niezbyt często: trombocytopenia, niedokrwistość, zmniejszenie liczby płytek krwi, reakcje nadwrażliwości (w tym skórne reakcje alergiczne), zmniejszenie stężenia wolnej T3, niedoczynność tarczycy, hiponatremia, cukrzyca, padaczka (napady drgawek), zespół niespokojnych nóg, dyskinezy późne, omdlenie, wydłużenie odstępu QT, bradykardia, zapalenie błony śluzowej nosa, dysfagia, zwiększenie aktywności AspAT, zatrzymanie moczu, zaburzenia seksualne. Rzadko: agranulocytoza, zespół metaboliczny, somnambulizm i związane z tym reakcje (takie, jak mówienie przez sen i zaburzenie jedzenia związane ze snem), żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zapalenie trzustki, żółtaczka, zapalenie wątroby, priapizm, mlekotok, obrzęk piersi, zaburzenia miesiączkowania, złośliwy zespół neuroleptyczny, hipotermia, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej. Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, zaostrzenie istniejącej cukrzycy, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rabdomioliza. Częstość nieznana: neutropenia, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy, wysypka z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS), noworodkowy zespół odstawienny. Ponadto, podczas stosowania neuroleptyków obserwowano: wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu, zatrzymanie akcji serca, torsades de pointes oraz przypadki nagłych niespodziewanych zgonów. Działania niepożądane, które występują częściej u dzieci i młodzieży (10-17 lat) niż u dorosłych oraz działania niepożądane, których nie stwierdzono u dorosłych: bardzo często: zwiększenie stężenia prolaktyny, zwiększenie apetytu, objawy pozapiramidowe, zwiększenie ciśnienia krwi, wymioty; często: omdlenie, zapalenie błony śluzowej nosa, drażliwość - nie zaleca się stosowania leku u dzieci.

Ketrel - interakcje

Lek powinien być stosowany ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami oddziałującymi na OUN oraz w połączeniu z alkoholem. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane, ze względu na kilkukrotne zwiększenie AUC kwetiapiny. Nie zaleca się stosowania kwetiapiny w połączeniu z sokiem grejpfrutowym. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z karbamazepiną lub fenytoiną znacząco zwiększa klirens kwetiapiny, co może wpłynąć na skuteczność leczenia; u pacjentów leczonych lekami indukującymi enzymy wątrobowe leczenie kwetiapiną można rozpocząć, jeśli korzyści z leczenia przewyższają ryzyko wynikające z przerwania leczenia lekiem indukującym enzymy wątrobowe; ważne aby wszystkie zmiany w stosowaniu leku indukującego enzymy wątrobowe były stopniowe, a jeśli zachodzi taka potrzeba, był on zastąpiony innym lekiem nie wpływającym na enzymy wątrobowe (np. walproinian sodu). Nie stwierdzono zmiany farmakokinetyki kwetiapiny po łącznym podaniu z imipraminą (inhibitor CYP2D6) lub fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6), a także z lekami przeciwpsychotycznymi (jak rysperydon, haloperydol). Jednoczesne podanie kwetiapiny i tiorydazyny powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny o ok. 70%. Kwetiapina nie zmieniała farmakokinetyki litu po jednoczesnym podaniu. W przypadku jednoczesnego stosowania kwasu walproinowego i kwetiapiny farmakokinetyka nie zmienia się w stopniu klinicznie znaczącym. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania kwetiapiny z lekami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe lub wydłużać odstęp QTc.

Ketrel - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie schizofrenii: całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień, od 4. dnia zwykle skuteczna dawka dobowa wynosi 300-450 mg, jednak w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawka może być modyfikowana w zakresie 150-750 mg na dobę; lek podawać 2 razy na dobę. Leczenie epizodów maniakalnych w przebiegu choroby dwubiegunowej: całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 100 mg - 1. dzień, 200 mg - 2. dzień, 300 mg - 3. dzień, 400 mg - 4. dzień, następnie dawka może być zwiększana o 200 mg na dobę do dawki dobowej 800 mg w 6. dniu leczenia; zależnie od reakcji pacjenta i tolerancji leku dawka podtrzymująca może wynosić 200-800 mg na dobę, zwykle skuteczna dawka to 400-800 mg na dobę; lek podawać 2 razy na dobę. Leczenie objawów depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej: całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień, zalecana dawka dobowa wynosi 300 mg, zależnie od odpowiedzi pacjenta można ją zwiększyć do 600 mg na dobę; lek podawać raz na dobę, wieczorem. Zapobieganie nawrotom w chorobie dwubiegunowej: pacjenci u których wystąpiła pozytywna odpowiedź na leczenie kwetiapiną epizodu manii, epizodu mieszanego bądź depresyjnego powinni kontynuować leczenie tą samą dawką; dawkę należy ustalić indywidualnie w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, w przedziale 300-800 mg na dobę, należy stosować możliwie najniższą dawkę. U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki i podawanie mniejszych dawek dobowych. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpocząć od dawki dobowej 25 mg i zwiększać codziennie dawkę o 25-50 mg do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Ketrel - uwagi

U pacjentów z cukrzycą lub zagrożonych jej wystąpieniem zaleca się monitorowanie stanu klinicznego. Zgłaszano przypadki fałszywie dodatniego wyniku testu immunoenzymatycznego dla metadonu i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych u pacjentów, którzy zażywali kwetiapinę; zaleca się potwierdzenie kwestionowanego wyniku przez wykonanie odpowiedniego badania chromatograficznego. Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych do czasu poznania indywidualnej reakcji na lek.