Reklama
Lunaldin - skład
1 tabl. podjęzykowa zawiera 100 µg, 200 µg, 300 µg, 400 µg, 600 µg, 800 µg fentanylu (w postaci cytrynianu).
Reklama
Lunaldin - działanie
Opioidowy lek przeciwbólowy z silnym powinowactwem do receptora µ-opioidowego. Początek działania następuje szybko, a efekt przeciwbólowy trwa krótko. Fentanyl wywołuje depresję oddechową zależną od dawki. Ryzyko to jest większe pacjentów, którzy wcześniej nie przyjmowali opioidów, niż u pacjentów stosujących długotrwałą terapią opioidową. Długotrwałe leczenie za pomocą opioidów prowadzi najczęściej do wykształcenia się tolerancji na ich działania niepożądane. Fentanyl jest silnie lipofilnym lekiem bardzo szybko wchłanianym przez błonę śluzową jamy ustnej (biodostępność wynosi około 70%), osiągającym Cmax po 22,5-240 min po podaniu. W wchłanianie z dalszych części przewodu pokarmowego jest wolniejsze. Po podaniu doustnym ulega wyraźnym efektom pierwszego przejścia przez wątrobę i jelita. W około 80-85% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. Jest wydalany z głównie moczem (około 75% dawki), głównie w postaci metabolitów, przy czym mniej niż 10% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. Około 9% dawki wydalane jest z kałem, głównie w postaci metabolitów. Całkowity klirens fentanylu z osocza wynosi około 0,5 l/godz/kg. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 7h (3-12,5 h), a końcowy T0,5 wynosi około 20 h (11,5-25 h).
Reklama
Lunaldin - wskazania
Leczenie przebijającego bólu u dorosłych pacjentów stosujących terapię opioidową w przewlekłych bólach nowotworowych. Ból przebijający stanowi przejściowe nasilenie kontrolowanego przewlekłego bólu podstawowego.
Reklama
Lunaldin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na fentanyl lub pozostałe na składniki preparatu. Depresja oddechowa oraz choroby obturacyjne płuc. Nie zaleca się stosowania u pacjentów, którzy wcześniej nie otrzymywali opioidów, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zagrażającej życiu depresji oddechowej.
Reklama
Lunaldin - ostrzeżenia
Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Stosować szczególnie ostrożnie (zwłaszcza podczas doboru dawki leku) u pacjentów: z przewlekłą chorobą obturacyjną płuc lub innymi chorobami predysponującym ich do depresji oddechowej (np. miastenia); z bradyarytmią; w podeszłym wieku, wyniszczonych chorobą lub osłabionych; z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; z hipowolemią oraz hipotonią; skłonnych do wewnątrzczaszkowej hiperkapnii. U pacjentów z urazami głowy przebieg kliniczny może zostać zamaskowany przez stosowanie opioidów; w takim wypadku opioidy mogą być stosowane tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne. Nie badano stosowania preparatu u pacjentów z ranami w jamie ustnej oraz z zapaleniem błony śluzowej jamy ustnej - u tych pacjentów istnieje zwiększone ryzyko działań niepożądanych fentanylu i dlatego zaleca się szczególną ostrożność podczas doboru dawki leku.
Reklama
Lunaldin - ciąża
Fentanyl może być stosowany w ciąży tylko, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Długotrwałe leczenie podczas ciąży może wywołać u niemowląt objawy odstawienne leku. Lek nie powinien być stosowany podczas porodu (włącznie z cesarskim cięciem), gdyż przechodzi przez barierę łożyska i może wywalać depresję oddechową u płodu czy nowonarodzonego dziecka. Fentanyl przenika do mleka kobiecego i może spowodować sedację lub depresję oddechową u dziecka karmionego piersią. Lek można stosować w czasie laktacji, tylko w przypadkach, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne zagrożenie dla dziecka.
Reklama
Lunaldin - efekty uboczne
Najcięższe niepożądane reakcje charakterystyczne dla opioidów to depresja oddechowa (mogąca doprowadzić do zatrzymania akcji oddechowej), niedociśnienie oraz wstrząs. Poniżej przedstawiono działania niepożądane związane zarówno z podaniem preparatu Lunaldin, jak i innych leków zawierających fentanyl. Bardzo często: zawroty głowy, senność, ból głowy, nudności, zmęczenie, nadmierna potliwość. Często: reakcja wazowagalna, niedoczulica, parestezja, przeczulica słuchowa, nieprawidłowe widzenie, depresja oddechowa, nieżyt nosa, zapalenie gardła, wymioty, ból brzucha, biegunka, zaparcia, uczucie dyskomfortu w żołądku, objawy dyspeptyczne, suchość w jamie ustnej, wysypka, świąd, niedociśnienie ortostatyczne, uderzenia krwi do głowy, nagłe zaczerwienienia twarzy, astenia, podrażnienie miejsca aplikacji leku, depresja, anoreksja, zaburzenia koncentracji, euforia, mioklonie, bezsenność, zaburzenia smaku, niedrożność żołądkowo jelitowa, dysfagia, wrzody jamy ustnej/zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, choroby języka, przypadkowe urazy, rozszerzenie naczyń, omamy, dezorientacja, napięcie, nerwowość, niezwykłe myśli, niezwykłe sny. Niezbyt często: bradykardia, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia chodzenia/koordynacji ruchów, zawroty głowy, amnezja, zaburzenia mowy, drżenie, hipowentylacja, astma, duszność, powiększony brzuch, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, pragnienie, zatrzymanie moczu, zmiany w częstości oddawania moczu, złe samopoczucie, pobudzenie, utrata poczucia własnej realności, chwiejność emocjonalna. Rzadko: czkawka. Bardzo rzadko: arytmia, bezdech, krwioplucie, nietrzymanie moczu, skąpomocz.
Długotrwałe stosowanie leku może być przyczyną rozwinięcia się tolerancji na lek i wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych.
Lunaldin - interakcje
Fentanyl jest metabolizowany głównie poprzez CYP3A4. Leki hamujące działanie CYP3A4, takie jak: antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, itrakonazol) lub niektóre inhibitory proteazy (np. rytonawir) mogą zwiększyć biodostępność fentanylu poprzez zmniejszenie klirensu ogólnoustrojowego co, może nasilać lub wydłużać działanie fentanylu. Także sok z grejpfruta znany jest ze swoich właściwości hamujących CYP3A4. Podczas jednoczesnego stosowanie inhibitorów CYP3A4 i fentanylu wymagane jest zachowanie szczególnej ostrożności. Jednoczesne stosowanie innych środków działających depresyjnie na o.u.n, takich jak: inne opioidy, np. pochodne morfiny (analgetyki czy środki przeciwkaszlowe), środki znieczulenia ogólnego, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe, uspokajające środki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, antagoniści receptora H1, barbiturany, anksjolityki (tzn. benzodiazepiny), leki nasenne, przeciwpsychotyczne, klonidyna oraz substancje pochodne może nasilać działanie fentanylu na o.u.n. (istnieje ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, niedociśnienia oraz głębokiego uspokojenia polekowego). Alkohol nasila uspokajające działanie fentanylu - podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie opioidowych leków przeciwbólowych - preparat nie jest zalecany do stosowania u pacjentów, którzy w ciągu ostatnich 14 dni przyjmowali inhibitory MAO. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania częściowych agonisto/antagonistów opioidowych (np. buprenorfiny, nalbufiny, pentazocyny), ponieważ częściowo znoszą przeciwbólowy efekt fentanylu i mogą wywoływać zespół odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów.
Lunaldin - dawkowanie
Lek powinien być podawany tylko tym pacjentom, u których wystąpiła tolerancja na terapię opioidową stosowaną w łagodzeniu przewlekłego bólu nowotworowego, czyli takich, którzy przyjmują co najmniej 60 mg morfiny doustnie, 25 µg fentanylu podawanego przezskórnie co 1 h lub odpowiadającą dawkę innego opioidu przez co najmniej jeden tydzień. Zmiana innych preparatów zawierających fentanyl na preparat Lunaldin nie może nastąpić w stosunku 1:1 z powodu różnych profili wchłaniania. W przypadku, gdy u pacjenta inny lek zawierający fentanyl zamieniany jest na preparat Lunaldin, wymagane jest miareczkowanie nowej dawki. Miareczkowanie dawki. Celem miareczkowania dawki jest określenie optymalnej dawki podtrzymującej dla prowadzonego leczenia epizodów bólu przebijającego, która to dawka powinna zapewniać odpowiednie uśmierzenie bólu przy akceptowalnym poziomie reakcji niepożądanych. Optymalna dawka leku zostanie określona przez jej miareczkowanie w górę indywidualnie dla każdego pacjenta. Możliwe jest zastosowanie kilku dawek podczas fazy miareczkowania. Wstępna dawka preparatu powinna wynosić 100 µg, przy czym, w razie konieczności można ją miareczkować w górę. Pacjenci powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą aż do osiągnięcia optymalnej dawki. Jeżeli po podaniu dawki 100 µg nie uzyska się oczekiwanego uśmierzenia bólu w ciągu 15-30 min od podania pojedynczej tabletki podjęzykowej, można podać uzupełniającą (drugą) dawkę 100 µg. Jeśli nie uzyska się oczekiwanego uśmierzenia bólu w ciągu 15-30 min od podania pierwszej dawki, należy rozważyć zwiększenie dawki do kolejnej wyższej dostępnej mocy preparatu w przypadku wystąpienia kolejnego epizodu bólu przebijającego. Zwiększanie dawki powinno przebiegać stopniowo aż do uzyskania pożądanego uśmierzenia bólu. Moc dawki uzupełniającej (drugiej) tabletki podjęzykowej powinna być zwiększona ze 100 do 200 µg dla dawek 400 µg i większej. W razie pojedynczego epizodu bólu przebijającego występującego w trakcie fazy miareczkowania leku nie należy podawać więcej niż 2 tabl. podjęzykowych. Gdy uzyska się uśmierzenie bólu po podaniu większej dawki, ale działania niepożądane nie mogą być tolerowane, można zastosować pośrednią dawkę (z zastosowaniem 100 µg tabletek podjęzykowych, w zależności od potrzeb). Dawki większe niż 800 µg nie zostały ocenione w badaniach klinicznych. Terapia podtrzymująca. Gdy określono już odpowiednią dawkę, która może wynosić więcej niż jedną tabletkę, pacjenci powinni stale ją otrzymywać i ograniczyć się do przyjmowania maksymalnie czterech dawek na dobę. Ponowne miareczkowanie dawki. Jeśli reakcja (uśmierzenie bólu lub działania niepożądane) na miareczkowaną dawkę leku znacząco się zmienia, należy dostosować dawkę, tak aby utrzymana została najbardziej odpowiednia dawka. Jeśli w ciągu dnia wystąpią więcej niż cztery epizody bólu przebijającego w okresie dłuższym niż cztery kolejne dni, należy ponownie dostosować dawkę długo działających opioidów w bólach przewlekłych. Jeśli zmieniono opioidy o długotrwałym działaniu lub ich dawkę, dawki preparatu Lunaldin powinny zostać ponownie ocenione oraz poddane ponownemu miareczkowaniu tak, aby zapewnić pacjentowi optymalną dawkę leku. Przerwanie leczenia. W przypadku pacjentów, którzy nie wymagają już terapii opioidami, należy uważnie dostosować dawki preparatu przed miareczkowaniem opioidów w dół tak, aby zminimalizować możliwe objawy odstawienne leku. U pacjentów, którzy nadal objęci są opioidową terapią uśmierzania bólu przewlekłego, ale nie wymagają już stosowania środków zwalczających bóle przebijające, zwykle leczenie preparatem może zostać natychmiast przerwane.
Tabletki podjęzykowe powinny być wkładanie głęboko pod język. Nie należy ich połykać. Należy pozwolić, aby się całkowicie rozpuściły pod językiem bez ich żucia czy ssania. Nie należy spożywać płynów i pokarmów aż do momentu całkowitego rozpuszczenia się tabletki. Pacjentom z suchością jamy ustnej zaleca się zwilżenie błony śluzowej jamy ustanej przed przyjęciem preparatu.
Lunaldin - uwagi
Przed rozpoczęciem leczenia należy ustabilizować długotrwałą terapię opioidową, mającą na celu kontrolę przewlekłego bólu. Fentanyl może upośledzać sprawność psychiczną i (lub) fizyczną wymaganą do wykonywania zadań potencjalnie niebezpiecznych, dlatego pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów czy obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, jeśli podczas stosowania leku odczuwać będą senność, zawroty głowy lub zaburzenia widzenia.
