Reklama
Medazepam TZF - skład
1 kaps. zawiera 10 mg medazepamu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Medazepam TZF - działanie
Lek należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa na wiele struktur OUN, przede wszystkim układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Lek zwiększa powinowactwo receptora GABA-ergicznego do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Medazepam działa przeciwlękowo, wykazuje umiarkowane działanie rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych i słabe działanie nasenne i przeciwdrgawkowe. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Lek przenika przez barierę krew - płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko. Ulega szybkiej przemianie w wątrobie do aktywnych metabolitów: diazepamu i desmetylodiazepamu, o długim czasie działania. Wydalany jest głównie z moczem.
Reklama
Medazepam TZF - wskazania
Doraźnie i krótkotrwale: w stanach lękowych różnego pochodzenia, zwłaszcza w przebiegu nerwic (szczególnie nerwic narządowych), w stanach wzmożonego napięcia psychicznego i pobudzenia.
Reklama
Medazepam TZF - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu nocnego. Ciężka niewydolność wątroby.
Reklama
Medazepam TZF - ostrzeżenia
Regularne stosowanie benzodiazepin przez kilka tygodni może prowadzić do zmniejszenia skuteczności ich działania. Długookresowe stosowanie benzodiazepin może doprowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu, narkotyków lub leków w wywiadzie lub u pacjentów z zaburzeniami osobowości. Jednoczesne stosowanie leku i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na takie ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leków o podobnym działaniu, takich jak preparat, z opioidami, powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu leku jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych, depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym, zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o możliwości wystąpienia tych objawów. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie leku powoduje pojawienie się objawów odstawienia; nasilenie objawów zespołu odstawienia zależy od dawki i czasu stosowania. U pacjentów przyjmujących duże dawki lub leczonych dłużej niż 4 tyg., lek należy odstawiać pod kontrolą lekarza, stopniowo zmniejszając dawki. Podczas odstawiania medazepamu przejściowo może pojawić się zjawisko "z odbicia" - nasilenie objawów, które były przyczyną zastosowania bezodiazepin. Mogą temu towarzyszyć inne objawy takie jak zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu i bezsenność. Zjawisko to jest związane z nagłym odstawieniem leku, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. W przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, efekt odstawienia może się pojawić w przerwie między dawkami, zwłaszcza wtedy, gdy dawka jest duża. W przypadku benzodiazepin o długim czasie działania należy ostrzec pacjenta przed zmianą na leki krótko działające, ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia. Benzodiazepiny mogą wywoływać niepamięć następczą, która może pojawić się po zastosowaniu dawek terapeutycznych, a ryzyko jej pojawienia jest większe przy wyższych dawkach. Objawom niepamięci może towarzyszyć zachowanie nieadekwatne do sytuacji. Niepamięć następcza występuje najczęściej po kilku godzinach od przyjęcia leku i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko związane z jej wystąpieniem, pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 godzinny nieprzerwany sen. Lek może powodować reakcje psychiczne i paradoksalne (niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, złość, wściekłość, urojenia, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zaburzenia osobowości i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania) - prawdopodobieństwo pojawienia się takich objawów jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Jeśli pojawi się którykolwiek z powyższych objawów, należy przerwać leczenie. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać mniejsze dawki medazepamu, ze względu na nasilenie w tej grupie wiekowej działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej (upadki, urazy). Medazepam należy ostrożnie stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej; może być konieczne stosowanie mniejszych dawek. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy podjąć typowe środki ostrożności. Medazepam należy ostrożnie stosować u pacjentów z ostrą jaskrą zamkniętego kąta, chorobami płuc oraz pacjentów bardzo osłabionych i wyczerpanych oraz u pacjentów z porfirią (ryzyko nasilenia objawów tej choroby). Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub leków w wywiadzie. Takich pacjentów należy ściśle kontrolować podczas przyjmowania medazepamu, ponieważ są w grupie ryzyka rozwinięcia się przyzwyczajenia i uzależnienia psychicznego. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu zaburzeń psychotycznych. Benzodiazepin nie należy stosować w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze. W przypadku żałoby po utracie bliskich benzodiazepiny mogą hamować dostosowanie psychologiczne. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Medazepam TZF - ciąża
Stosowanie leku u kobiet w ciąży, zwłaszcza w I i w III trymestrze, jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego odpowiednika jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Stosowanie medazepamu w III trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania u płodu i noworodka oraz osłabienie odruchu ssania. U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawienia po urodzeniu. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować, by zgłosiły się do lekarza w razie planowania zajścia w ciążę lub podejrzenia o ciążę. W trakcie terapii lormetazepamem nie należy karmić piersią. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku matce karmiącej piersią, należy zaprzestać karmienia dziecka piersią. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie oraz dane epidemiologiczne wskazują na teratogenny wpływ medazepamu.
Reklama
Medazepam TZF - efekty uboczne
Często: senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, ataksja (działania te występują najczęściej na początku leczenia i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej kuracji). Niezbyt często: zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie), nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej. Rzadko: zaburzenia w składzie morfologicznym krwi (agranulocytoza), reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, drżenie mięśniowe, drgawki (reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi), uzależnienie psychiczne i fizyczne (może rozwinąć się podczas leczenia medazepamem w dawkach terapeutycznych; pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie uzależnienia), zespół odstawienia po nagłym przerwaniu stosowania, dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci, zaburzenia libido, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, zaburzenia oddechowe, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki, alergiczne reakcje skórne (wysypki, świąd, pokrzywka), drżenie mięśni, osłabienie siły mięśniowej, nietrzymanie lub zatrzymanie moczu, zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne, dystonia, zmęczenie, ataksja, zaburzenia motoryki, padaczka, objawy paranoi, depersonalizacja, omamy. Częstość nieznana: hiperprolaktynemia, brak apetytu, nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, ogólne osłabienie, omdlenia. Podczas leczenia medazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. Nagłe odstawienie leku powoduje pojawienie się objawów odstawiennych takich jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, splatanie, zaburzenia snu, drażliwość. W cięższych przypadkach mogą pojawić się następujące objawy: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas, dotyk, omamy, drgawki padaczkowe. Nasilenie objawów zespołu odstawiennego zależy od dawki i czasu stosowania.
Medazepam TZF - interakcje
Metabolizm medazepamu zachodzi przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie przez CYP3A. Inhibitory enzymów cytochromu P450 (np. cymetydyna, disulfiram, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, erytromycyna, ketokonazol) zwalniają biotransformację medazepamu oraz innych benzodiazepin i mogą nasilać ich działanie. Induktory enzymów cytochromu P450 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) przyspieszają biotransformację medazepamu i innych benzodiazepin i mogą osłabić ich działanie. Nasilenie działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin z lekami działającymi depresyjnie na OUN, takimi jak: neuroleptyki, leki antypsychotyczne, leki przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, znieczulające, środki stosowane do znieczulenia ogólnego, leki przeciwhistaminowe działające uspokajająco, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe. Narkotyczne leki przeciwbólowe stosowane jednocześnie z medazepamem mogą nasilać euforię, co może prowadzić do szybszego uzależnienia psychicznego. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak preparat, z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu dodatkowego, sumującego się depresyjnego działania na OUN. Dawka i czas ich jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. Alkohol nasila hamujące działanie medazepamu na OUN - pacjenci przyjmujący medazepam nie powinni pić alkoholu. Doustne środki antykoncepcyjne przyspieszają metabolizmu medazepamu. Jednoczesne stosowanie tych leków może osłabiać działanie medazepamu.
Medazepam TZF - dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie i czas leczenia należy określić indywidualnie. Dorośli. Stany lękowe: zwykle 10-30 mg na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Stany wzmożonego napięcia i pobudzenia: zwykle 10-30 mg na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Jeżeli zachodzi konieczność dawkę leku można zwiększyć. Dawkę medazepamu należy zwiększać stopniowo zaczynając od zwiększenia dawki przyjmowanej wieczorem. Maksymalnie można podać do 60 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek; może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od stopnia niewydolności chorego narządu. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się podawanie możliwie najmniejszej skutecznej dawki. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania medazepamu u dzieci poniżej 18 lat. Odstawianie leczenia. Leku nie należy odstawiać nagle, konieczne jest zawsze stopniowe zmniejszanie dawki. U pacjentów przyjmujących duże dawki lub leczonych dłużej niż 4 tyg., lek należy odstawiać pod kontrolą lekarza, stopniowo zmniejszając dawki. Sposób podania. Lek należy przyjmować przed posiłkiem, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się stosowanie najmniejszych skutecznych dawek do opanowania objawów lęku. Dawki medazepamu należy zwiększać stopniowo.
Medazepam TZF - uwagi
Podczas leczenia medazepamem zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona, z powodu prawdopodobieństwa wystąpienia senności, niepamięci, zaburzeń czujności. Dlatego podczas terapii nie powinno się prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Jeśli czas trwania snu jest niewystarczający, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń czujności może być zwiększone.
