Reklama
Mionic - skład
1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg letrozolu.
Reklama
Mionic - działanie
Lek przeciwnowotworowy - niesteroidowy inhibitor aromatazy (inhibitor biosyntezy estrogenów). Eliminacja stymulowanego za pośrednictwem estrogenów wzrostu guza jest warunkiem wstępnym odpowiedzi na leczenie w przypadkach, gdy tkanka nowotworowa jest zależna od obecności estrogenów estrogenów i gdy stosuje się leczenie hormonalne. Letrozol unieczynnia aromatazę poprzez kompetycyjne wiązanie się z kompleksem aromataza-cytochrom P-450, w wyniku czego hamuje biosyntezę estrogenów we wszystkich tkankach, w których ten proces zachodzi (także w tkance nowotworowej). LetrozoI jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego (biodostępność - 99,9%). Pokarm nieznacznie zmniejsza szybkość wchłaniania leku, ale nie ma wpływu na biodostępność. W około 60% wiąże się z białkami osocza. Główną dragą eliminacji letrozolu jest przemiana metaboliczna do farmakologicznie nieaktywnego metabolitu karbinolowego. Przemiana ta przebiega przy udziale izoenzymów CYP3A4 i CYP2A6. Lek jest wydalany głównie z moczem. T0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi 2 dni. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2-6 tygodni. Stężenia w stanie stacjonarnym są około 7-krotnie większe, niż stężenia mierzone po podaniu pojedynczej dawki 2,5 mg. Zaburzenia czynności nerek (dobowy klirens kreatyniny 9-116 ml/min) oraz łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności wątroby nie wpływają na farmakokinetykę Ietrozolu. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby, stężenia leku i okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji zwiększają się 2-3-krotnie.
Reklama
Mionic - wskazania
Leczenie uzupełniające kobiet po menopauzie z pierwotnym rakiem piersi z obecnością receptorów hormonalnych. Rozszerzone leczenie uzupełniające hormonozależnego pierwotnego raka piersi u kobiet po menopauzie, które były wcześniej poddawane standardowemu leczeniu uzupełniającemu tamoksyfenem przez 5 lat. Leczenie pierwszego rzutu hormonozależnego zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie. Leczenie zaawansowanego raka piersi po nawrocie lub progresji choroby u kobiet w naturalnym lub sztucznie wywołanym stanie pomenopauzalnym, leczonych uprzednio antagonistami estrogenów. Nie wykazano skuteczności stosowania leku u pacjentek z rakiem piersi bez obecności receptorów hormonalnych.
Reklama
Mionic - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na letrozol lub pozostałe składniki preparatu. Przedmenopauzalny status hormonalny. Ciąża i okres karmienia piersią.
Reklama
Mionic - ostrzeżenia
U pacjentek, u których stan pomenopauzalny nie jest jasny, przed rozpoczęciem leczenia letrozolem należy oznaczyć stężenie LH, FSH i (lub) estradiolu w celu jasnego określenia stanu hormonalnego, w jakim pacjentka się znajduje. Nie badano stosowania preparatu u wystarczającej liczby pacjentek z niewydolnością nerek z klirensem kreatyniny <10 ml/min. Szczególnie ostrożnie (po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka) stosować u pacjentek z ciężką niewydolnością wątroby (marskość wątroby, C wg Child-Pugh), ze względu na zwiększone stężenie leku we krwi i wolniejszą eliminację letrozolu z organizmu. Pacjentki z osteoporozą i (lub) złamaniami w wywiadzie lub będące w grupie podwyższanego ryzyka osteoporozy powinny mieć wykonane badanie gęstości mineralnej kości przed rozpoczęciem leczenia uzupełniającego lub rozszerzonego leczenia uzupełniającego oraz powinny być obserwowane pod kątem rozwoju osteoporozy w trakcie leczenia i po jego zakończeniu. Jeżeli istnieją wskazania, należy podjąć i regularnie monitorować profilaktykę lub leczenie osteoporozy. Preparat zawiera laktozę - nie stosować u pacjentek z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Mionic - ciąża
U kobiet mogących zajść w ciążę (w okresie okołomenopauzalnym lub we wczesnym pomenopauzalnym) należy stosować skuteczną metodę antykoncepcji do czasu potwierdzenia stanu pomenopauzalnego. Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.
Reklama
Mionic - efekty uboczne
Bardzo często: zwiększona potliwość, bóle stawów, uderzenia gorąca, uczucie zmęczenia, w tym osłabienie. Często: zwiększenie masy ciała, ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, niestrawność, zaparcie, biegunka, łysienie, wysypka (w tym wysypka rumieniowa, grudkowo-krostkowa, łuszczycopodobna, pęcherzykowa), osteoporoza, bóle kości, złamania kości, bóle mięśni, jadłowstręt, hipercholesterolemia, zwiększenie łaknienia, obrzęki obwodowe, złe samopoczucie, depresja. Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała, niewydolność serca, dławica piersiowa, zawał serca, tachykardia, kołatanie serca, leukopenia, incydenty ze strony naczyń mózgowych, zaburzenia czucia (w tym parestezje i niedoczulica), senność, bezsenność, zaburzenia pamięci, zaburzenia smaku, zaćma, podrażnienie oka, niewyraźne widzenie, duszność, kaszel, ból brzucha, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, suchość w jamie ustnej, zwiększenie częstości oddawania moczu, świąd, suchość skóry, pokrzywka, zapalenie stawów, uogólnione obrzęki, zakażenia układu moczowego, ból nowotworowy (nie dotyczy leczenia uzupełniającego i rozszerzonego leczenia uzupełniającego), niedokrwienne incydenty sercowe, zakrzepowe zapalenie żył (w tym zapalenie żył powierzchownych i głębokich), nadciśnienie tętnicze, gorączka, suchość błon śluzowych, wzmożone pragnienie, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, krwawienia z pochwy, upławy, suchość pochwy, ból piersi, lęk, nerwowość, drażliwość. Rzadko: udar mózgu, zator tętnicy płucnej, zakrzepica tętnic.
Mionic - interakcje
Jednoczesne podawanie letrozolu z cymetydyną i warfaryną nie powoduje wystąpienia istotnych klinicznie interakcji. Dane z badań klinicznych nie wskazują, aby istniały klinicznie istotne interakcji z innymi często stosowanymi lekami. Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi. Letrozol hamuje w warunkach in vitro izoenzym 2A6 i umiarkowanie izoenzym 2C19 cytochromu P-450. Izoenzym CYP2A6 nie odgrywa istotnej roli w metabolizmie leków. Należy jednak zachować ostrożność podczas równoczesnego podawania leków o wąskim przedziale terapeutycznym, których metabolizm zależy przede wszystkim od wymienionych izoenzymów.
Mionic - dawkowanie
Doustnie. Pacjentki dorosłe: zalecana dawka wynosi 2,5 mg (1 tabl.) raz na dobę. Stosowanie preparatu w ramach leczenia uzupełniającego należy kontynuować przez 5 lat lub do chwili wystąpienia nawrotu nowotworu. Doświadczenia kliniczne ze stosowaniem leku w ramach leczenia uzupełniającego sięgają 2 lat (średni okres leczenia wynosił 25 miesięcy). Doświadczenia kliniczne ze stosowaniem leku w ramach rozszerzonego leczenia uzupełniającego sięgają 3 lat (średni okres leczenia). Leczenie zaawansowanego lub rozsianego raka piersi preparatem należy kontynuować do chwili wystąpienia widocznych oznak progresji guza. Dzieci i młodzież: Nie istnieją istotne wskazania do stosowania preparatu u dzieci i młodzieży. Pacjentki z niewydolnością wątroby i (lub) nerek: Nie jest konieczne korygowanie dawkowania u pacjentek z niewydolnością nerek, u których klirens kreatyniny wynosi > 30 ml/min. Nie można przedstawić zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentek z niewydolnością nerek, u których klirens kreatyniny wynosi < 30 ml/min lub u pacjentek z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ nie są dostępne wystarczające dane na ten temat. Pacjentki w podeszłym wieku: nie jest konieczne korygowanie dawkowania.
Mionic - uwagi
Ze względu na możliwość wystąpienia zmęczenia, zawrotów głowy lub senności w trakcie stosowania preparatu, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
