ChatGPT został poddany egzaminowi z interny. Wyniki mogą zaskakiwać. Sprawdź❗
ChatGPT został poddany egzaminowi z interny. Wyniki mogą zaskakiwać. Sprawdź❗
ChatGPT został poddany egzaminowi z interny. Wyniki mogą zaskakiwać. Sprawdź❗

Nebilenin

Spis treści

Reklama

Nebilenin - skład

1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Nebilenin - działanie

Leki blokujące receptory β-adrenergiczne. Nebiwolol jest racematem dwóch enancjomerów: SRRR nebiwololu (d-nebiwolol) i RSSS nebiwololu (l-nebiwolol) o podwójnym działaniu farmakologicznym. Jest konkurencyjnym i wybiórczym antagonistą receptorów β-adrenergicznych (enancjomer SRRR), wykazuje łagodne działanie rozszerzające naczynia związane z oddziaływaniem na szlak przemian metabolicznych L-arginina/ tlenek azotu. Powoduje zwolnienie czynności serca i obniżenie ciśnienia tętniczego w spoczynku i podczas wysiłku fizycznego, zarówno u osób z prawidłowym ciśnieniem, jak i z nadciśnieniem tętniczym. Nie wykazuje antagonizmu α-adrenergicznego. Po podaniu doustnym oba enancjomery nebiwololu są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na wchłanianie nebiwololu). Jest w dużym stopniu metabolizowany, częściowo do czynnych hydroskymetabolitów. Biodostępność nebiwololu wynosi około 12% u osób z szybkim metabolizmem i jest niemal całkowita u osób z wolnym metabolizmem. Po zastosowaniu takich samych dawek Cmax niezmienionego nebiwololu we krwi jest około 23 razy większe u osób wolno metabolizujących w porównaniu z osobami o szybkim metabolizmie. T0,5 enancjomerów wynosi u osób z szybkim metabolizmem ok. 10 h; u pacjentów z wolnym metabolizmem jest 3-5 razy dłuższy. U pacjentów z szybkim metabolizmem T0,5 hydroksylowych metabolitów obu enancjomerów wynosi ok. 24 h, jest on 2 razy dłuższy u osób z wolnym metabolizmem. U większości pacjentów (szybko metabolizujących) stan stacjonarny stężenia nebiwololu we krwi jest osiągany w ciągu 24 h, a hydroksylowych metabolitów - w ciągu kilku dni. Oba enancjomery wiążą się głównie z albuminami osocza (98,1% dla SRRR nebiwololu i 97,9% dla RSSS nebiwololu). W ciągu tygodnia od podania preparatu 38% dawki wydala się z moczem, a 48% z kałem.

Reklama

Nebilenin - wskazania

Nadciśnienie tętnicze samoistne. Łagodna i umiarkowana stabilna przewlekła niewydolność serca jako leczenie uzupełniające standardową terapię u pacjentów w podeszłym wieku (≥70 lat). Objawowa stabilna choroba wieńcowa.

Reklama

Nebilenin - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność lub zaburzenia czynności wątroby. Ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny lub epizody niewyrównanej niewydolności serca, wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Zespół chorej zatoki, w tym blok zatokowo-przedsionkowy. Blok serca II i III stopnia (bez rozrusznika). Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc. Nie leczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna. Bradykardia (czynność serca < 60 uderzeń na minutę przed rozpoczęciem leczenia). Niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie tętnicze krwi < 90 mmHg). Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego. Jednoczesne stosowanie floktafeniny i sultoprydu.

Reklama

Nebilenin - ostrzeżenia

Utrzymująca się blokada receptorów β-adrenergicznych zmniejsza ryzyko arytmii w czasie wprowadzenia do znieczulenia oraz intubacji. Jeśli blokada receptorów β-adrenergicznych jest przerwana w celu przygotowania pacjenta do zabiegu chirurgicznego, należy przerwać podawanie β-adrenolityków co najmniej na 24 h przed zabiegiem. Należy zachować ostrożność podczas stosowania niektórych środków znieczulających wpływających depresyjnie na mięsień sercowy. Można zapobiec wystąpieniu reakcji ze strony nerwu błędnego poprzez dożylne podanie atropiny. Nie należy stosować leków β-adrenolitycznych u pacjentów z nieleczoną zastoinową niewydolnością serca, aż do ustabilizowania się ich stanu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca leczenie β-adrenolitykami należy przerywać stopniowo, tj. przez ponad 1-2 tyg. W razie konieczności należy w tym samym czasie rozpocząć leczenie zastępcze, aby zapobiec zaostrzeniu dławicy piersiowej. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą wywoływać bradykardię: jeśli częstość tętna wynosi poniżej 50-55 uderzeń na minutę w spoczynku i (lub) pacjent odczuwa objawy wskazujące na bradykardię, dawkę należy zmniejszyć. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leków β-adrenolitycznych: u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (choroba lub objaw Raynauda, chromanie przestankowe), ponieważ może wystąpić zaostrzenie tych zaburzeń; u pacjentów z blokiem serca Ist., z powodu wydłużenia przez β-adrenolityki czasu przewodzenia; u pacjentów z dławicą piersiową typu Prinzmetala, z powodu ryzyka niehamowanego skurczu tętnic wieńcowych za pośrednictwem receptorów α: leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą zwiększać liczbę i czas trwania napadów dławicowych. Należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą, ponieważ nebiwolol może maskować niektóre objawy hipoglikemii (tachykardia, kołatanie serca). β-adrenolityki mogą maskować objawy tachykardii w nadczynności tarczycy. Nagłe odstawienie preparatu może nasilić objawy. U pacjentów z przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc β-adrenolityki należy stosować ostrożnie, ponieważ leki te mogą nasilać zwężenie dróg oddechowych. Pacjenci z łuszczycą w wywiadzie powinni przyjmować β-adrenolityki jedynie po dokładnym rozważeniu. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny oraz ciężkość reakcji anafilaktycznych oraz mogą powodować zmniejszenie wydzielania łez. Rozpoczęcie leczenia przewlekłej niewydolności serca nebiwololem wymaga regularnej obserwacji. Nie należy nagle przerywać leczenia, chyba że jest to wyraźnie zalecone. Brak danych dotyczących stosowania nebiwololu u dzieci i młodzieży - nie zaleca się stosowania. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Nebilenin - ciąża

Nebiwolol może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) na płód/noworodka. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, wewnątrzmacicznym obumarciem płodu, poronieniem lub porodem przedwczesnym. U płodu i noworodka mogą wystąpić m.in. hipoglikemia i bradykardia. Jeśli leczenie lekami β-adrenolitycznymi jest konieczne, zalecane są leki wybiórczo blokujące receptory β1-adrenergiczne. Nie należy stosować nebiwololu podczas ciąży, chyba że jest to wyraźnie konieczne, wtedy należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi i rozwój płodu. Noworodek powinien być dokładnie obserwowany. Objawy hipoglikemii i bradykardii mogą wystąpić w ciągu pierwszych 3 dni. Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania nebiwololu.

Reklama

Nebilenin - efekty uboczne

Nadciśnienie tętnicze. Często: ból i zawroty głowy, parestezje, duszność, zaparcia, nudności, biegunka, zmęczenie, obrzęk. Niezbyt często: koszmary senne, depresja, zaburzenia widzenia, bradykardia, niewydolność serca, spowolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego/blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie tętnicze, wystąpienie lub nasilenie chromania przestankowego, skurcz oskrzeli, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, wysypka rumieniowa, impotencja. Bardzo rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy, nasilenie łuszczycy. Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość. Podczas stosowania niektórych leków blokujących receptory β-adrenergiczne obserwowano także: omamy, psychozy, splątanie, oziębienie/zasinienie kończyn, objaw Raynauda, suchość oczu i zespół oczno-śluzówkowo-skórny typowy dla praktololu. Przewlekła niewydolność serca. Najczęściej obserwowano: bradykardię i zawroty głowy. Ponadto obserwowano: nasilenie niewydolności serca, ortostatyczne niedociśnienie tętnicze, nietolerancję leku, blok przedsionkowo-komorowy Ist., obrzęki kończyn dolnych.

Nebilenin - interakcje

Przeciwwskazane leczenie skojarzone: floktafenina - lek z grupy NLPZ (blokowanie wyrównawczych reakcji sercowo-naczyniowych, związanych z niedociśnieniem lub wstrząsem, który może być wywołany przez floktafeninę); sultopryd (ryzyko arytmii komorowej). Niezalecane leczenie skojarzone: leki przeciwarytmiczne klasy I - chinidyna, hydrochinidyna, cybenzolina, flekainind, dyzopiramid, lidokaina, meksyletyna, propafenon (nasilony wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwiększone ujemne działanie inotropowe); antagoniści wapnia typu werapamil, diltiazem (ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykiem może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo - klonidyna, guanfacyna, moksonidyna, metylodopa, rylmenidyna (ryzyko nasilenia niewydolności serca poprzez zmniejszenie napięcia współczulnego, tj. zmniejszenie częstości akcji serca i pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń; nagłe odstawienie leku, zwłaszcza poprzedzające przerwanie leczenia β-adrenolitykiem, może zwiększyć ryzyko wystąpienia "nadciśnienia z odbicia"). Leczenie skojarzone, które należy stosować ostrożnie: leki przeciwarytmiczne klasy III - amiodaron (ryzyko nasilonego wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); halogenowe środki wziewne (ryzyko tłumienia odruchowej tachykardii i niedociśnienia); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (maskowanie objawów hipoglikemii, takich jak kołatanie serca, tachykardia); baklofen, amifostyna (nasilone działanie hipotensyjne, należy dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego); meflochina (ryzyko wydłużenia odstępu QT). Leczenie skojarzone, które należy rozważyć: glikozydy naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego); antagoniści wapnia typu dihydropirydyny - amlodypina, felodypina, lacydypina, nifedypina, nikardypina, nimodypina, nitrendypina (ryzyko niedociśnienia i dalszego pogorszenia czynności komór u pacjentów z niewydolnością serca); leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwdepresyjne (TLP, barbiturany i pochodne fenotiazyny), azotany organiczne i inne leki przeciwnadciśnieniowego (nasilenie działania hipotensyjnego); leki sympatykomimetyczne (osłabienie działania β-adrenolityków, ryzyko nadciśnienia, ciężkiej bradykardii i bloku serca). NLPZ nie mają wpływu na hipotensyjne działanie nebiwololu; kardiologiczne dawki kwasu acetylosalicylowego (np. 50 lub 100 mg) mogą być bezpiecznie przyjmowane z nebiwololem. Jednoczesne stosowanie nebiwololu z inhibitorami CYP2D6, takimi jak paroksetyna, fluoksetyna, tiorydazyna, chinidyna, terbinafina, bupropion, chlorochina i lewomepromazyna może zwiększać stężenia nebiwololu we krwi, z czym wiąże się zwiększone ryzyko bradykardii i działań niepożądanych. Cymetydyna powoduje zwiększenie stężenia nebiwololu we krwi, bez zmiany działania klinicznego. Ranitydyna nie wpływa na farmakokinetykę nebiwololu. Nebiwolol i leki zobojętniające mogą być stosowane jednocześnie pod warunkiem, że nebiwolol podawany jest z posiłkiem, a leki zobojętniające pomiędzy posiłkami. Jednoczesne stosowanie nebiwololu i nikardypiny nieznacznie zwiększa stężenia obu leków w osoczu, bez zmiany działania klinicznego. Jednoczesne spożywanie alkoholu, stosowanie furosemidu, hydrochlorotiazydu nie wpływa na farmakokinetykę nebiwololu. Nebiwolol nie wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę warfaryny.

Nebilenin - dawkowanie

Doustnie.  Nadciśnienie tętnicze. Dorośli: 5 mg na dobę o stałej porze dnia (działanie występuje po 1-2 tyg. leczenia, w niektórych przypadkach - po 4 tyg.). Leki β-adrenolityczne mogą być stosowane w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi; jak dotąd, addycyjne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwowano jedynie po podaniu nebiwololu i 12,5-25 mg hydrochlorotiazydu. Stabilna choroba wieńcowa. Dorośli: leczenie należy rozpocząć poprzez stopniowe zwiększanie dawki, aż do uzyskania optymalnej dawki podtrzymującej określonej dla każdego pacjenta. Dawkę początkową należy zwiększać co 1-2 tyg. w zależności od tolerancji leku przez pacjenta: 1,25 mg nebiwololu, zwiększyć do 2,5 mg nebiwololu raz na dobę, następnie do 5 mg raz na dobę i następnie do 10 mg raz na dobę. Max. zalecana dawka wynosi 10 mg nebiwololu raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży. U pacjentów z niewydolnością nerek zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę; w razie konieczności dawkę dobową można zwiększyć do 5 mg. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością wątroby. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę; w razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 5 mg. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat, należy zachować ostrożność i ściśle obserwować pacjentów. Przewlekła niewydolność serca. Leczenie należy rozpocząć poprzez stopniowe zwiększanie dawki, aż do uzyskania optymalnej dawki podtrzymującej określonej dla każdego pacjenta. Pacjenci powinni mieć stabilną przewlekłą niewydolność serca bez ostrej niewydolności przez ostatnie 6 tyg. Zaleca się, aby lekarz prowadzący miał doświadczenie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca. U pacjentów otrzymujących leki działające na układ sercowo-naczyniowy, w tym leki moczopędne i (lub) digoksynę i (lub) inhibitory ACE i (lub) antagonistów receptora angiotensyny II, dawkowanie tych leków powinno być ustabilizowane podczas ostatnich 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia Nebilenin. Dawkę początkową należy zwiększać co 1-2 tyg. w zależności od tolerancji leku przez pacjenta: 1,25 mg nebiwololu, zwiększyć do 2,5 mg nebiwololu raz na dobę, następnie do 5 mg raz na dobę i następnie do 10 mg raz na dobę. Max. zalecana dawka wynosi 10 mg nebiwololu raz na dobę. Rozpoczęcie leczenia i każde zwiększenie dawki powinno być wykonane pod nadzorem doświadczonego lekarza, trwającym co najmniej 2 h dla upewnienia się, że stan kliniczny pacjenta pozostaje stabilny (zwłaszcza ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, zaburzenia przewodzenia, objawy nasilenia niewydolności serca). Występowanie działań niepożądanych może uniemożliwiać leczenie max. zalecaną dawką leku. W razie konieczności dawkę podtrzymującą można również stopniowo zmniejszać i ponownie zwiększać, jeżeli jest to wskazane. Podczas stopniowego zwiększania dawki, w przypadku nasilenia niewydolności serca lub nietolerancji leku, najpierw zalecane jest zmniejszenie dawki nebiwololu lub, w razie konieczności, natychmiastowe przerwanie leczenia (w przypadku ciężkiego niedociśnienia tętniczego, nasilenia niewydolności serca z ostrym obrzękiem płuc, wstrząsu kardiogennego, bradykardii objawowej lub bloku przedsionkowo-komorowego). Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca nebiwololem jest zwykle leczeniem długotrwałym; nie zaleca się nagłego przerywania leczenia, ponieważ może to prowadzić do przejściowego nasilenia niewydolności serca. Jeśli przerwanie leczenia jest konieczne, dawka powinna być zmniejszana stopniowo, o połowę co tydz. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagane dostosowanie dawki, gdyż dawkę zwiększa się stopniowo do dawki max. tolerowanej przez pacjentów z niewydolnością nerek. Stosowanie nebiwololu nie jest zalecane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy ≥ 250 μmol/l). Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością wątroby. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki, gdyż dawkę zwiększa się stopniowo, do max. tolerowanej przez pacjenta. Sposób podania. Tabletkę lub jej część należy połknąć popijając wystarczającą ilością płynu, niezależnie od posiłku.

Nebilenin - uwagi

Podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn należy wziąć pod uwagę, że sporadycznie mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie.


Podobne leki
Atenolol Sanofi
Betaloc ZOK - skład i dawkowanie. Kiedy zaczyna działać?
Betaloc
Bisocard

Reklama

1/3 kobiet ma niedobór tego pierwiastka 😲
Sprawdź powód!