Neotigason

Reklama

Neotigason - skład

1 kaps. zawiera 10 lub 25 mg acytretyny; kaps. zawierają glukozę.

Reklama

Neotigason - działanie

Lek przeciwłuszczycowy, pochodna kwasu retynowego. Mechanizm działania acytretyny w łuszczycy i zaburzeniach rogowacenia skóry jak dotąd jest niejasny. Acytretyna doprowadza do normalizacji procesów różnicowania i rogowacenia komórek skóry. Działa wyłącznie objawowo. Po podaniu doustnym acytretyna osiąga C_max w czasie 1-4 h. Biodostępność pojedynczej dawki doustnej wynosi średnio około 60%, ale może różnić się znacznie u poszczególnych pacjentów (od 36% do 95%). Biodostępność jest największa, gdy acytretyna jest przyjmowana podczas posiłku. Acytretyna wiąże się z białkami w ponad 99%. Przenika przez łożysko w ilościach mogących wywoływać wady rozwojowe płodu. W znaczących ilościach jest wydzielana do mleka matki. Jest metabolizowana poprzez izomeryzację do 13-cis-izomeru (cis-acytretyny) oraz przez glukuronidację i odłączenie części łańcucha bocznego. Jest wydalana z organizmu wyłącznie w postaci metabolitów, w równych ilościach z moczem i z żółcią. T_0,5 w fazie eliminacji acytretyny wynosi ok. 50 h, cis-acytretyny - 60 h. Przyjmując liniowy schemat eliminacji można przewidywać, że ponad 99% preparatu jest wydalane z organizmu w ciągu 36 dni po zakończeniu długotrwałej terapii.

Reklama

Neotigason - wskazania

Ciężkie postacie łuszczycy, w tym: łuszczyca erytrodermiczna, uogólniona lub miejscowa łuszczyca krostkowa. Ciężkie zaburzenia rogowacenia skóry, jak: wrodzona rybia łuska, łupież czerwony mieszkowy, choroba Dariera, inne zaburzenia rogowacenia skóry, które nie poddają się innym metodom leczenia.

Reklama

Neotigason - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acytretynę, inne retynoidy lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenie czynności wątroby. Ciężkie zaburzenie czynności nerek. Długotrwale zwiększone stężenie lipidów we krwi. Stosowanie z: tetracyklinami (ryzyko zwiększenia ciśnienia wewnątrzczaszkowego); metotreksatem (ryzyko zapalenia wątroby); preparatami zawierającymi witaminę A lub z innymi retynoidami (ryzyko hiperwitaminozy A). Ciąża. Kobiety w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują one skutecznych metod zapobiegania ciąży na 4 tyg. przed rozpoczęciem, w trakcie oraz przez 3 lata po zakończeniu leczenia. Okres karmienia piersią.

Reklama

Neotigason - ostrzeżenia

Lek ma silne działanie teratogenne u ludzi powodujące często występujące ciężkie i zagrażające życiu wady wrodzone; jest bezwzględnie przeciwwskazany do stosowania u: kobiet w ciąży, kobiet w wieku rozrodczym, chyba że spełnione zostały wszystkie warunki Programu Zapobiegania Ciąży (pole "Ciąża"). W przypadku zajścia w ciążę w trakcie leczenia acytretyną, leczenie musi być przerwane a pacjentkę należy skierować na badanie i po poradę do odpowiedniego lekarza doświadczonego w badaniu teratogenności. Jeżeli kobieta zajdzie w ciążę po zakończeniu leczenia, zachodzi wysokie ryzyko ciężkich i poważnych wad rozwojowych płodu. Ryzyko to utrzymuje się do czasu całkowitej eliminacji produktu, czyli do 3 lat po zakończeniu leczenia. Pacjentka musi stosować wysoce skuteczną/e metodę/y antykoncepcji przez co najmniej jeden miesiąc przed rozpoczęciem leczenia, w trakcie trwania leczenia i przez 3 lata po zakończeniu leczenia acytretyną, nawet w przypadku całkowitego braku miesiączek. Na miesiąc a następnie na kilka dni przed przepisaniem leku, u pacjentki  powinien być przeprowadzony test ciążowy nadzorowany przez personel medyczny. Należy monitorować czynność wątroby: przed rozpoczęciem leczenia, co 1-2 tyg. w ciągu pierwszych 2 mies. leczenia, następnie co 3 mies. przez cały okres leczenia. W przypadku nieprawidłowych wyników badań kontrolę należy przeprowadzać co tydzień. Jeśli czynność wątroby nie powraca do normy lub nadal się pogarsza, leczenie acytretyną należy przerwać. W takich przypadkach zalecane jest kontrolowanie czynności wątroby przez co najmniej 3 mies. po zakończeniu leczenia. Należy monitorować stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi (na czczo): przed rozpoczęciem leczenia, miesiąc po rozpoczęciu leczenia i następnie co 3 mies. podczas leczenia. U pacjentów z grup wysokiego ryzyka, tj: z cukrzycą (retynoidy mogą poprawić lub pogorszyć tolerancję glukozy), alkoholików, otyłych, z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych lub zaburzeniem metabolizmu lipidów należy częściej kontrolować stężenie lipidów i (lub) glikemię oraz inne wskaźniki czynników ryzyka zaburzeń sercowo- naczyniowych, np. ciśnienie tętnicze krwi. U wszystkich pacjentów z grupy wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego, w przypadku gdy wskaźniki czynników ryzyka nie powrócą do wartości prawidłowych lub pogorszą się, należy rozważyć zmniejszenie dawki acytretyny lub przerwanie leczenia. U pacjentów dorosłych, zwłaszcza w podeszłym wieku, leczonych długotrwale acytretyną, należy prowadzić stosowne badania okresowe w kierunku możliwych zaburzeń kostnienia - jeśli takie zaburzenia wystąpią, kontynuacja leczenia powinna być przedyskutowana z pacjentem w oparciu o analizę ryzyka i korzyści z leczenia. Należy ściśle monitorować parametry wzrostu i rozwoju kości u dzieci, ze względu na ryzyko wystąpienia zmianach kostnych. Do chwili obecnej nie są znane wszystkie efekty długotrwałego leczenia acytretyną. Leczenie acytretyną należy przerwać, jeśli wystąpi niekontrolowana hipertriglicerydemia lub objawy zapalenia trzustki. Należy uważnie monitorować zaburzenia widzenia; uprzedzić pacjentów o możliwości wystąpienia zaburzeń widzenia w nocy. W przypadku wystąpienia ciężkiego bólu głowy, nudności, wymiotów i zaburzeń widzenia należy natychmiast przerwać stosowanie acytretyny i zlecić badania neurologiczne, ze względu na ryzyko wystąpienia łagodnego nadciśnienia śródczaszkowego. Ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń psychicznych, wszystkich pacjentów leczonych retynoidami stosowanymi doustnie należy poddawać obserwacji w kierunku objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji i w razie konieczności zalecić im odpowiednie leczenie. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z depresją w wywiadzie. Podczas leczenia należy unikać ekspozycji na intensywne promieniowanie UV. Jeśli to konieczne należy stosować produkty przeciwsłoneczne z wysokim filtrem ochronnym. Zabronione jest oddawanie krwi przez pacjentów leczonych acytretyną podczas leczenia i przez 3 lata po zakończeniu leczenia acytretyną. Ze względu na zawartość laktozy leku nie należy stosować u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy, uznaje się go za „wolny od sodu”.

Reklama

Neotigason - ciąża

Lek jest silnie teratogenny. Ryzyko urodzenia zdeformowanego dziecka jest wyjątkowo wysokie, jeśli acytretyna jest stosowana przed lub podczas ciąży, bez względu na to jak długo była przyjmowana i w jakiej dawce. Acytretyna jest przeciwwskazana w ciąży i okresie karmienia piersią. Acytretyna jest przeciwwskazana u kobiet w wieku rozrodczym, które mogłyby zajść w ciążę podczas leczenia lub w ciągu 3 lat po zakończeniu leczenia, jeśli nie są spełnione wszystkie poniżej wymienione warunki programu zapobiegania ciąży: 1. U pacjentki występują ciężkie zaburzenia rogowacenia skóry oporne na inne metody leczenia. 2. Pacjentka rozumie zalecenia lekarza i zobowiązuje się ich ściśle przestrzegać. 3. Pacjentka jest w stanie stosować skuteczne i niezawodne metody zapobiegania ciąży. Podstawową metodą antykoncepcji może być połączenie doustnego środka antykoncepcyjnego lub wkładki wewnątrzmacicznej z prezerwatywą lub diafragmą (kapturek dopochwowy). Nie zaleca się środków antykoncepcyjnych z małą dawką progesteronu (minipigułki) ze względu na możliwe zaburzenie działania antykoncepcyjnego. W przypadku mężczyzn leczonych acytretyną, dostępne dane uzyskane w oparciu o stopień narażenia kobiety ciężarnej na acytretynę z nasienia i płynu nasiennego wskazują na minimalne, jeśli w ogóle, ryzyko działania teratogennego. 4. Jest absolutnie konieczne, aby każda pacjentka w wieku rozrodczym poddawana leczeniu acytretyną stosowała w sposób ciągły skuteczne metody zapobiegania ciąży (najlepiej dwie komplementarne metody), zaczynając od 4 tyg. przed rozpoczęciem leczenia, przez cały okres leczenia oraz przez 3 lata po zakończeniu leczenia acytretyną. Pacjentkę należy poinstruować, aby niezwłocznie skontaktowała się z lekarzem w przypadku podejrzenia ciąży. 5. Leczenie można rozpocząć dopiero w 2. lub 3. dniu następnej, normalnej menstruacji. 6. Na początku leczenia, wynik testu ciążowego musi być negatywny (minimalna czułość 25 mIU/ml) i trzeba go wykonać do 3 dni przed podaniem pierwszej dawki. Podczas leczenia, testy ciążowe należy przeprowadzać co 28 dni. Do przepisania leku na wizytach kontrolnych konieczny jest negatywny wynik testu ciążowego wykonanego nie wcześniej niż 3 dni przed wizytą u lekarza. Po przerwaniu leczenia testy ciążowe należy wykonywać w odstępach 1-3 mies. przez okres 3 lat po przyjęciu ostatniej dawki. 7. Przed rozpoczęciem leczenia acytretyną lekarz musi poinformować szczegółowo pacjentkę w wieku rozrodczym o wszystkich środkach ostrożności, jakie należy przedsięwziąć, o ryzyku wystąpienia bardzo poważnych wad rozwojowych płodu oraz o możliwych konsekwencjach zajścia w ciążę w trakcie leczenia i w okresie do 3 lat po zakończeniu leczenia. 8. Takie same skuteczne i nieprzerwanie stosowane metody antykoncepcyjne obowiązują w przypadku każdego ponownego leczenia, niezależnie od długości przerwy w leczeniu i muszą być kontynuowane przez 3 lata od zakończenia każdego cyklu leczenia. 9. W przypadku wystąpienia ciąży, pomimo tych środków, istnieje wysokie ryzyko wystąpienia poważnych wad rozwojowych u płodu (np. wad twarzoczaszki, serca i naczyń lub wad rozwojowych OUN, układu kostnego i wady grasicy) a częstość występowania poronień samoistnych jest zwiększona. Ryzyko to dotyczy szczególnie okresu leczenia i 2 miesięcy po zakończeniu leczenia. Przez okres 3 lat po zakończeniu leczenia acytretyną, ryzyko jest mniejsze (zwłaszcza u kobiet, które nie spożywają alkoholu), ale nie można go całkowicie wykluczyć ze względu na możliwość powstawania etretynatu. 10. W trakcie leczenia i przez 2 mies. po zaprzestaniu terapii acytretyną kobiety w wieku rozrodczym nie powinny spożywać alkoholu (w napojach, żywności i lekach) - badania kliniczne wykazały, że jednoczesne przyjmowanie acytretyny i etanolu może powodować powstawanie etretynatu, który jest wysoce teratogenny i ma dłuższy niż acytretyna okres półtrwania (około 120 dni). Kobietom w wieku rozrodczym nie wolno podawać krwi od pacjentów leczonych acytretyną. Dostępne dane sugerują, że poziom ekspozycji matki na preparat zawarty w spermie pacjentów leczonych acytretyną nie jest wystarczająco wysoki, aby był związany z teratogennym działaniem. Pacjenci płci męskiej powinni pamiętać, że nie wolno im dzielić się lekiem z żadną inną osobą, a szczególnie z kobietami.

Reklama

Neotigason - efekty uboczne

Bardzo często: suchość lub zapalenie błon śluzowych (np. zapalenie spojówek, kseroftalmia), które może prowadzić do nietolerancji soczewek kontaktowych, suchość i zapalenie błon śluzowych (np. krwawienie z nosa i zapalenie błony śluzowej nosa), suchość ust, pragnienie, zapalenie czerwieni warg, świąd, łysienie, łuszczenie się skóry (na całym ciele, szczególnie na dłoniach i stopach), nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby (przemijające, zwykle odwracalne zwiększenie aktywności aminotransferaz i ALP), zaburzenia lipidowe (podczas leczenia dużymi dawkami acytretyny, obserwowano odwracalne zwiększenie stężenia trójglicerydów i cholesterolu we krwi, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka i podczas leczenia długotrwałego; nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka występowania miażdżycy w przypadku utrzymywania się tych warunków). Często: ból głowy, zapalenie żołądka, ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty, osłabienie skóry, lepkość skóry, zapalenie skóry, nieprawidłowa struktura włosa, osłabienie paznokci, zanokcica, rumień, ból mięśni i stawów, obrzęk obwodowy. Niezbyt często: zawroty głowy, niewyraźne widzenie, zapalenie dziąseł, zapalenie wątroby, nadżerki w kącikach ust, pęcherzowe zapalenie skóry, nadwrażliwość na światło. Rzadko: neuropatia obwodowa. Bardzo rzadko: łagodne nadciśnienie śródczaszkowe, ślepota nocna, wrzodziejące zapalenie rogówki, żółtaczka, ból kości, egzostoza/narośl kostna (leczenie podtrzymujące może powodować progresję hiperostozy kręgosłupa oraz wystąpienie nowych zmian hiperostotycznych i zwapnień pozaszkieletowych, jakie zaobserwowano podczas długotrwałego leczenia systemowego retynoidami). Częstość nieznana: zakażenie sromu i pochwy wywołane przez Candida albicans, nadwrażliwość typu I, zaburzenia słuchu, szumy uszne, nagłe zaczerwienienie, zespół przesiąkania włośniczek/zespół kwasu retynowego, dysfonia, zaburzenia smaku, krwawienie z odbytnicy, ziarniniak ropotwórczy, madaroza (wypadanie rzęs), obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, ścieńczenie skóry, złuszczające zapalenie skóry. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących retynoidy stosowane doustnie zgłaszano występowanie depresji, nasilenie się depresji, lęk i wahania nastroju. Retynoidy mogą poprawić lub pogorszyć tolerancję glukozy. Istnieją nieliczne doniesienia o zmianach kostnych u dzieci, w tym przedwczesnym zarastaniu nasad kości, hiperostozie i zwapnieniach pozakostnych po długotrwałym leczeniu etretynatem (zmiany te mogą wystąpić również podczas leczenia acytretyną).

Neotigason - interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie acytretyny z: tetracyklinami (ryzyko zwiększenia ciśnienia wewnątrzczaszkowego); metotreksatem (ryzyko zapalenia wątroby); preparatami zawierającymi witaminę A lub z innymi retynoidami (ryzyko hiperwitaminozy A). Małe dawki progesteronu (minipigułki) mogą być niewystarczająco skuteczną metodą antykoncepcyjną podczas leczenia acytretyną. Nie obserwowano interakcji z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (estrogen i progesteron). Acytretyna częściowo zmniejsza zdolność wiązania fenytoiny z białkami (znaczenie kliniczne tego działania nie jest jeszcze znane). Dotychczas nie zaobserwowano interakcji acytretyny z digoksyną, cymetydyną. Jednoczesne przyjmowanie acytretyny i etanolu może powodować powstawanie etretynatu (związek wysoce teratogenny) - kobietom w wieku rozrodczym nie wolno spożywać alkoholu  podczas leczenia acytretyną i przez 2 mies. po zakończeniu leczenia.

Neotigason - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Dawka początkowa: 25 mg (tj. 1 kaps. 25 mg) lub 30 mg (tj. 3 kaps. 10 mg) na dobę przez 2-4 tyg. Dawka podtrzymująca: zwykle 25-50 mg na dobę przez 6-8 tyg.; niekiedy może być konieczne zwiększenie dawki. Dawka maksymalna wynosi 75 mg (tj. 3 kaps. 25 mg) na dobę. U pacjentów z łuszczycą, po uzyskaniu znaczącej poprawy leczenie można przerwać; w razie nawrotu choroby leczenie prowadzi się również wg powyższego schematu. U pacjentów z zaburzeniami rogowacenia skóry zazwyczaj niezbędne jest stosowanie leczenia podtrzymującego z możliwie najmniejszą dawką; może wynosić nawet <20 mg na dobę i nie powinna przekraczać 50 mg na dobę. Dzieci. Dawka dobowa wynosi około 0,5 mg/kg mc. Niekiedy, przez krótki czas, może być konieczne zastosowanie większych dawek (do 1 mg/kg mc./dobę), ale nie może zostać przekroczona całkowita dawka 35 mg na dobę. Dawka podtrzymująca powinna być ustalona na najmniejszym możliwym poziomie. Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich objawów niepożądanych podczas długotrwałego stosowania, należy starannie rozważyć możliwe korzyści lecznicze w stosunku do ryzyka terapii. Acytretyna powinna być stosowana u dzieci tylko w przypadku nieskuteczności innych metod leczenia. Dawka powinna być ustalona w zależności od masy ciała. Leczenie w skojarzeniu z innymi lekami. W przypadku stosowania acytretyny w skojarzeniu z innymi metodami leczenia, może być konieczne zmniejszenie dobowej dawki acytretyny, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Standardowe leczenie miejscowe może być kontynuowane i nie wpływa na leczenie acytretyną. Sposób podania. Lek przyjmować raz na dobę z posiłkiem lub mlekiem.

Neotigason - uwagi

W trakcie leczenia acytretyną zgłaszano przypadki pogorszenia widzenia w nocy - należy uprzedzić pacjentów o możliwości wystąpienia takich zaburzeń i ostrzec ich przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn w nocy.