Nexium

Reklama

Nexium - skład

1 fiolka zawiera 40 mg esomeprazolu (w postaci soli sodowej).

Reklama

Nexium - działanie

S-izomer omeprazolu, specyficzny inhibitor pompy protonowej (H⁺/K⁺ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowe, jak i stymulowane. W 97% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP2C19 cytochromu P-450 (do pochodnych hydroksylowanych i demetylowanych) oraz częściowo przez izoenzym CYP3A4 (do pochodnej sulfonowej). U pacjentów z prawidłową aktywnością izoenzymu CYP2C19 (tzw. szybko metabolizujących) T_0,5 po podaniu wielokrotnym raz na dobę wynosi około 1,3 h. Lek jest wydalany głównie w postaci metabolitów - 80% dawki z moczem, pozostała część z kałem. U pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby metabolizm esomeprazolu może być spowolniony. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby całkowita ekspozycja na esomeprazol jest 2-krotnie zwiększona. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie należy spodziewać się zmian w metabolizmie esomeprazolu.

Reklama

Nexium - wskazania

Dorośli. Hamowanie wydzielania żołądkowego, gdy podanie doustne jest niemożliwe: choroba refluksowa przełyku u pacjentów z zapaleniem przełyku i (lub) ciężkimi objawami refluksu; leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi; zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanym z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, u pacjentów z grupy ryzyka. Zapobieganie nawrotom krwawienia po leczeniu endoskopowym z powodu ostrego krwawienia z wrzodu żołądka lub dwunastnicy. Dzieci i młodzież od 1 do 18 lat. Hamowanie wydzielania żołądkowego, gdy podanie doustne jest niemożliwe, w chorobie refluksowej przełyku u pacjentów z refluksowym zapaleniem przełyku z nadżerkami i (lub) ciężkimi objawami refluksu.

Reklama

Nexium - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na esomeprazol, inne pochodne benzoimidazolu lub pozostałe składniki preparatu. Równoczesne leczenie nelfinawirem.

Reklama

Nexium - ostrzeżenia

W przypadku wystąpienia u pacjenta jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnej, niezamierzonej utraty masy ciała, nawracających wymiotów, zaburzeń połykania, wymiotów z domieszką krwi lub smolistych stolców) oraz w przypadku podejrzenia lub rozpoznania choroby wrzodowej żołądka należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby, ponieważ leczenie produktem może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie. Leczenie lekami z grupy inhibitorów pompy protonowej (IPP) może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażenia przewodu pokarmowego bakteriami, z rodzaju Salmonella i Campylobacter. Ezomperazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w żołądku, może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ (cyjanokobalaminy) z powodu hipo- lub achlorhydrii. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi zapasami witaminy B₁₂ w organizmie lub istniejącymi czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B₁₂ podczas długotrwałej terapii. U pacjentów leczonych IPP takimi jak ezomeprazol, przez co najmniej 3 mies., a w większości przypadków przez rok, zgłaszano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. U pacjentów, u których przewidywana jest długotrwała terapia lub którzy stosują IPP jednocześnie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (np. z lekami moczopędnymi), należy rozważyć kontrolę stężenia magnezu przed rozpoczęciem stosowania produktu oraz okresowo podczas leczenia. IPP, szczególnie, jeżeli są stosowane w dużych dawkach i przez długi okres (> 1 roku), mogą w stopniu umiarkowanym (10-40%) zwiększać ryzyko złamań szyjki kości udowej, nadgarstka i kręgosłupa, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku lub u których występują inne rozpoznane czynniki ryzyka. Pacjentom z ryzykiem rozwoju osteoporozy należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi zaleceniami klinicznymi oraz zalecić przyjmowanie witaminy D i wapnia w odpowiedniej ilości. Stosowanie IPP jest związane ze sporadycznym występowaniem podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania ezomeprazolu.

Reklama

Nexium - ciąża

Ze względu na ograniczone dane z badań, lek należy ostrożnie stosować w ciąży. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Reklama

Nexium - efekty uboczne

Często: ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności lub wymioty, reakcje w miejscu wstrzyknięcia. Niezbyt często: obrzęki obwodowe, bezsenność, zawroty głowy, parestezje, senność, niewyraźne widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, suchość w jamie ustnej, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, złamanie biodra, kości nadgarstka lub kręgosłupa. Rzadko: leukopenia, trombocytopenia, reakcje nadwrażliwości (gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna, wstrząs), hiponatremia, pobudzenie, splątanie, depresja, zaburzenia smaku, skurcz oskrzeli, zapalenie jamy ustnej, zakażenie grzybicze (kandydoza) przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło, bóle mięśni lub stawów, złe samopoczucie, zwiększona potliwość. Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia, agresja, omamy, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, osłabienie siły mięśniowej, śródmiąższowe zapalenie nerek, ginekomastia. Częstość nieznana: hipomagnezemia, (występowanie ciężkiej hipomagnezemii może być powiązane z obecnością hipokalcemii, hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią), mikroskopowe zapalenie okrężnicy, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego. W pojedynczych przypadkach, u pacjentów w stanie krytycznym, którzy otrzymywali omeprazol (racemat) we wstrzyknięciach dożylnych, zwłaszcza w dużych dawkach, występowały nieodwracalne zaburzenia widzenia. Nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego z podawaniem leku. Leczenie preparatami z grupy inhibitorów pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażenia przewodu pokarmowego bakteriami z rodzaju Salmonella i Camphylobacter.

Nexium - interakcje

Esomeprazol może zmieniać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH. Może zmniejszać wchłanianie erlotynibu, ketokonazolu, itrakonazolu, osłabiając ich skuteczność kliniczną. Opisywano interakcje inhibitorów pompy protonowej z niektórymi lekami przeciwwirusowymi (mechanizm interakcji może być związany zarówno ze zmianą pH soku żołądkowego jak i hamowaniem aktywności CYP2C19). Obserwowano znaczące zmniejszenie stężenia atazanawiru i nelfinawiru podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu. Ze względu na podobne działanie farmakodynamiczne oraz właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i esomeprazolu, podobnych interakcji można się spodziewać w przypadku esomeprazolu. Jednoczesne stosowanie esomeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane. Nie jest zalecane stosowanie esomeprazolu z atazanawirem - jeśli nie można uniknąć takiego połączenia, należy zwiększyć dawkę atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru i dokładnie monitorować pacjenta; nie należy podawać dawki większej niż 20 mg esomeprazolu. Podczas stosowania omeprazolu obserwowano także zwiększenie o 80-100% stężenia we krwi stosowanego jednocześnie sakwinawiru (w skojarzeniu z rytonawirem); nie obserwowano wpływu na ekspozycję na darunawir, lopinawir (stosowane w skojarzeniu z rytonawirem) ani na amprenawir (stosowany razem z rytonawirem lub bez rytonawiru). Esomeprazol może zwiększać wchłanianie digoksyny - zachować ostrożność w przypadku podawania dużych dawek esomeprazolu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku; kontrolować stężenie digoksyny we krwi. Esomeprazol hamuje aktywność CYP2C19. Stosowanie esomeprazolu razem z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków we krwi i konieczności zmniejszenia ich dawki; w przypadku rozpoczynania lub zakończenia leczenia esomeprazolem zaleca się kontrolowanie stężeń fenytoiny we krwi. Może zwiększać C_max i AUC worykonazolu oraz cylostazolu i jednego z czynnych metabolitów cylostazolu. W pojedynczych przypadkach, podczas równoczesnego stosowania z warfaryną obserwowano zmiany wartości INR - u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe zaleca się kontrolę INR na początku leczenia oraz po zakończeniu leczenia esomeprazolem. Nieznaczne wydłużenie odstępu QTc, które obserwowano po podaniu samego cyzaprydu, nie zwiększało się po podaniu cyzaprydu w skojarzeniu z esomeprazolem. Esomeprazol nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny. Stosowanie esomeprazolu z naproksenem lub z rofekoksybem nie powoduje klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Obserwowano zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu podczas jednoczesnego stosowania esomeprazolu, zmniejszyło się również średnie zahamowanie agregacji płytek krwi - dla ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania esomeprazolu i klopidogrelu. Opisano zwiększenie stężenia takrolimusu podczas jednoczesnego stosowania z esomeprazolem. Istnieją doniesienia o zwiększeniu stężenia metotreksatu po jednoczesnym podaniu z inhibitorami pompy protonowej - jeśli metotreksat stosowany jest w dużych dawkach, może być konieczne rozważenie czasowego odstawienia esomeprazolu. Esomeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne stosowanie esomeprazolu z klarytromycyną (inhibitor CYP3A4,), spowodowało podwojenie ekspozycji na esomeprazol. Jednoczesne podanie esomeprazolu z lekiem hamującym zarówno CYP2C19, jak i CYP3A4, może powodować ponaddwukrotne zwiększenie ekspozycji na esomeprazol. Worykonazol, który jest inhibitorem CYP2C19 i CYP3A4, zwiększał wartość AUC dla omeprazolu o 280%. Dostosowanie dawki esomeprazolu w takich sytuacjach nie zawsze jest konieczne, jednak należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie. Leki, które indukują aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu izoenzymów (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca), mogą powodować zmniejszenie stężenia esomeprazolu we krwi.

Nexium - dawkowanie

Dożylnie. Dorośli. Hamowanie wydzielania żołądkowego, gdy podanie doustne jest niemożliwe - Refluksowe zapalenie przełyku: 40 mg raz na dobę. Objawowy refluks żołądkowo-przełykowy: 20 mg raz na dobę. Wrzody żołądka spowodowane leczeniem NLPZ: 20 mg raz na dobę. Pacjenci z grup ryzyka (w celu zapobiegania wrzodom żołądka i dwunastnicy): 20 mg raz na dobę. Należy możliwie najszybciej przejść na terapię doustną. Zapobieganie nawrotom krwawienia po leczeniu endoskopowym z powodu ostrego krwawienia z wrzodu żołądka lub dwunastnicy - 80 mg we wlewie trwającym 30 min, a następnie prowadzić ciągłą infuzję przez 3 dni (72 h) w dawce 8 mg/h. Po leczeniu dożylnym należy kontynuować leczenie hamujące wydzielanie kwasu doustnie. Dzieci 1-11 lat. Refluksowe zapalenie przełyku z nadżerkami: m.c. <20 kg: 10 mg raz na dobę; m.c. ≥20 kg: 10 mg lub 20 mg raz na dobę. Leczenie objawowe: 10 mg raz na dobę. Dzieci i młodzież 12-18 lat. Refluksowe zapalenie przełyku z nadżerkami: 40 mg raz na dobę. Leczenie objawowe: 20 mg raz na dobę.
Preparat można podawać we wstrzyknięciu dożylnym trwającym co najmniej 3 min lub we wlewie dożylnym trwającym 10-30 min (dawka 20 mg i 40 mg) lub 30 min (dawka 80 mg). Dawkę 8 mg/h należy podawać w ciągłym wlewie dożylnym trwającym 71,5 h; szybkość wlewu nie powinna przekraczać 8 mg/h.
Nie ma konieczności zmiany dawkowania u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością nerek lub z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy przekraczać dawki dobowej 20 mg. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, w zapobieganiu krwawieniu z wrzodu, po podaniu 80 mg  w krótkotrwałym wlewie, wystarczające może być podawanie wlewu dożylnego przez 71,5 godziny w dawce 4 mg/h.

Nexium - uwagi

Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA. Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. Pacjenci, u których wystąpią zawroty głowy lub niewyraźne widzenie nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.