Reklama
Olanzapine Teva - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg olanzapiny. 1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 5 mg, 10 mg, 15 mg lub 20 mg olanzapiny. Tabl. powl. zawierają laktozę. Tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej zawierają D-glukozę.
Reklama
Olanzapine Teva - działanie
Lek przeciwpsychotyczny, przeciwmaniakalny oraz stabilizujący nastrój. Olanzapina wykazuje powinowactwo do licznych receptorów: serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1, D2, D3, D4, D5), cholinergicznych receptorów muskarynowych (m1-m5), α1-adrenergicznych i histaminowych receptorów H1. Wykazuje większe powinowactwo do receptora 5-HT2 niż do receptora D2. Szczegółowy mechanizm działania nie jest znany, prawdopodobnie jest związany z działaniem antagonistycznym na receptory dopaminowe i serotoninowe 5-HT2. Olanzapina selektywnie redukuje pobudzającą czynność neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10), mając jednocześnie niewielki wpływ na drogi w prążkowiu (A9) zaangażowane w czynności motoryczne. Po podaniu doustnym olanzapina dobrze wchłaniana się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 5-8 h (pokarm nie wpływa wchłanianie leku). Jest metabolizowana w wątrobie w drodze sprzęgania i utleniania. Głównym występującym w krwiobiegu metabolitem olanzapiny jest 10-N-glukuronid, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Cytochromy P-450-CYP1A2 oraz P-450-2D6 biorą udział w tworzeniu metabolitów N-demetylowego i 2-hydroksymetylowego, które wykazują znamiennie mniejszą aktywność niż olanzapina. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od związku macierzystego - olanzapiny. Olanzapina wiążę się z białkami osocza w około 93%. Okres półtrwania i klirens olanzapiny może zmieniać się w zależności od wieku i płci oraz palenia tytoniu. Lek wydalany jest w ok. 57% z moczem, głównie postaci metabolitów.
Reklama
Olanzapine Teva - wskazania
Leczenie schizofrenii - olanzapina jest skuteczna w długoterminowym leczeniu podtrzymującym pacjentów, u których stwierdzono dobrą odpowiedź na leczenie w początkowej fazie terapii. Leczenie średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii. U pacjentów, u których w terapii epizodu manii uzyskano dobrą odpowiedź na leczenie olanzapiną, lek wskazany jest w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych.
Reklama
Olanzapine Teva - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na olanzapinę lub pozostałe składniki preparatu. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia jaskry z zamkniętym kątem przesączania.
Reklama
Olanzapine Teva - ostrzeżenia
Nie zaleca się stosowania olanzapiny u dzieci i młodzieży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczenia; podczas krótkotrwałych badań z udziałem młodzieży obserwowano znacznie większy przyrost mc. oraz większe zmiany stężenia lipidów i prolaktyny we krwi niż w badaniach z udziałem dorosłych). Ostrożnie stosować u pacjentów: z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (zalecana jest regularna kontrola glikemii oraz masy ciała); z zaburzeniami przemiany lipidów lub z czynnikami ryzyka rozwoju takich zaburzeń (należy przeprowadzać regularne badania stężenia lipidów we krwi); z przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością porażenną jelit i podobnymi schorzeniami; ze zwiększoną aktywnością AlAT i (lub) AspAT, z objawami podmiotowymi i przedmiotowymi niewydolności wątroby, z uprzednio występującą ograniczoną czynnościową rezerwą wątrobową oraz u pacjentów stosujących leki o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym (stwierdzenie zapalenia wątroby jest wskazaniem do przerwania leczenia olanzapiną); z małą liczbą leukocytów i (lub) granulocytów obojętnochłonnych, przyjmujących leki mogące wywoływać neutropenię, z zahamowaniem czynności i (lub) uszkodzeniem szpiku wywołanym przez lek w wywiadzie, przez współistniejącą chorobę, radioterapię lub chemioterapię oraz u pacjentów z hipereozynofilią lub chorobą mieloproliferacyjną; z napadami drgawek w wywiadzie lub poddanych czynnikom obniżającym próg drgawkowy; w podeszłym wieku (u osób w wieku powyżej 65 lat zaleca się okresowe pomiary ciśnienia tętniczego krwi w trakcie terapii olanzapiną); z czynnikami ryzyka zakrzepu z zatorami w układzie żylnym (np. unieruchomienie). Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania olanzapiny jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na o.u.n. lub alkoholem. Należy zachować ostrożność, jeśli olanzapina przepisywana jest łącznie z innymi lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. Olanzapina nie jest zalecana w leczeniu pacjentów z objawami psychozy i (lub) zaburzeniami zachowania spowodowanymi otępieniem (obserwowano zwiększoną śmiertelność oraz zwiększone ryzyko wystąpienia incydentów naczyniowo-mózgowych) oraz w leczeniu psychozy wywołanej przyjmowaniem agonistów dopaminy u pacjentów z chorobą Parkinsona (obserwowano nasilenie parkinsonizmu i omamy). W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZZN) lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, także olanzapinę. W przypadku wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia olanzapiną. Tabl. powlekane zawierają laktozę - nie należy ich stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej zawierają D-glukozę - nie należy ich stosować u pacjentów zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy; ponadto tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej 5 mg zawierają lak tartrazyny, a tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej 15 mg zawierają lak żółcieni pomarańczowej - mogą powodować reakcje nadwrażliwości.
Reklama
Olanzapine Teva - ciąża
W ciąży stosować jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Noworodki narażone na działanie leków antypsychotycznych (w tym olanzapiny) w czasie III trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym zaburzenia pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienne, które mogą zmieniać się w zależności od ciężkości przebiegu oraz czasu trwania porodu, który ma nastąpić. Pacjentkom należy odradzać karmienie piersią podczas przyjmowania olanzapiny.
Reklama
Olanzapine Teva - efekty uboczne
Bardzo często: zwiększenie masy ciała, senność, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi. Często: eozynofilia, zwiększenie apetytu, zwiększenie stężenia glukozy, trójglicerydów i cholesterolu we krwi, cukromocz, zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm, dyskineza, niedociśnienie ortostatyczne, łagodne, przemijające objawy działania przeciwcholinergicznego (w tym zaparcie i suchość błony śluzowej jamy ustnej), przejściowe bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (zwłaszcza w początkowej fazie leczenia), wysypka, astenia, zmęczenie, obrzęk. Niezbyt często: leukopenia, neutropenia, bradykardia, wydłużenie odstępu QTc, reakcje nadwrażliwości na światło, łysienie, nietrzymanie moczu, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatyninowej, zwiększenie stężenia bilirubiny całkowitej. Ponadto mogą wystąpić: trombocytopenia, reakcja alergiczna, rozwój lub nasilenie cukrzycy sporadycznie związane z kwasicą ketonową lub śpiączką (w tym przypadki śmiertelne), hipotermia, napady drgawek (w większości przypadków u pacjentów z drgawkami lub czynnikami ryzyka ich wystąpienia w wywiadzie), złośliwy zespół neuroleptyczny, dystonia (w tym rotacja gałek ocznych), późna dyskineza, objawy odstawienne, częstoskurcz komorowy lub migotanie komór, nagła śmierć, zakrzep z zatorami (w tym zator tętnicy płucnej oraz zakrzepica żył głębokich), zapalenie trzustki, zapalenie wątroby (w tym wątrobowokomórkowe i cholestatyczne uszkodzenie wątroby oraz mieszana postać uszkodzenia wątroby), rabdomioliza, uczucie parcia na pęcherz moczowy, priapizm, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, noworodkowy zespół odstawienny. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem obserwowano częstsze przypadki zgonów i niepożądanych zdarzeń naczyniowo-mózgowych niż w grupie placebo. W tej grupie pacjentów bardzo często występowały: nieprawidłowy chód oraz upadki; często: zapalenie płuc, zwiększenie temperatury ciała, letarg, rumień, omamy wzrokowe i nietrzymanie moczu. U pacjentów z chorobą Parkinsona z psychozą polekową (wywołaną agonistami dopaminy) częściej stwierdzano nasilenie parkinsonizmu i omamy. U młodzieży obserwowano zwiększoną częstość występowania pewnych działań niepożądanych niż w grupie dorosłych, gł. zwiększenie masy ciała, zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi, zwiększenie apetytu, uspokojenie polekowe, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zmniejszenie stężenie bilirubiny całkowitej, zwiększenie aktywności GGT, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi oraz suchość w jamie ustnej - preparat nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży. W przypadku nagłego przerwania stosowania leku zgłaszano wystąpienie objawów odstawiennych, takich jak bezsenność, drżenie, lęk, pocenie się, nudności lub wymioty.
Olanzapine Teva - interakcje
Olanzapina jest metabolizowana przez CYP1A2 - substancje, które wybiórczo indukują lub hamują ten izoenzym mogą mieć wpływ na farmakokinetykę olanzapiny. Metabolizm olanzapiny może być przyspieszony przez palenie tytoniu i karbamazepinę, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia olanzapiny - zalecane jest monitorowanie stanu klinicznego i w razie potrzeby rozważenie zwiększenia dawki olanzapiny. Fluwoksamina (inhibitor CYP1A2) istotnie hamuje metabolizm olanzapiny. W przypadku równoczesnego stosowania fluwoksaminy lub innego inhibitora CYP1A2 (np. cyprofloksacyna) należy rozważyć zmniejszenie dawki olanzapiny. Węgiel aktywowany zmniejsza biodostępność podanej doustnie olanzapiny o 50-60% i powinien być podawany co najmniej 2 h przed lub po olanzapinie. Nie stwierdzono, aby fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas solny (związki glinu lub magnezu) czy cymetydyna w istotny sposób wpływały na farmakokinetykę olanzapiny. Olanzapina nie hamuje in vitro głównych izoenzymów cytochromu P-450 (np. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4), dlatego nie należy się spodziewać żadnych istotnych interakcji. Potwierdzono to w badaniach in vivo, w których nie stwierdzono hamowania metabolizmu następujących substancji czynnych: trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (głównie szlak metaboliczny CYP2D6), warfaryny (CYP2C9), teofiliny (CYP1A2) lub diazepamu (CYP3A4 i 2C19). Nie stwierdzono interakcji olanzapiny podawanej równocześnie z litem czy biperydenem. Podczas stosowania z walproinianem nie ma konieczności dostosowywania jego dawki po rozpoczęciu podawania olanzapiny; podczas jednoczesnego stosowania olanzapiny z walproinianem opisywano przypadki neutropenii. Olanzapinę należy ostrożnie stosować w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na o.u.n., alkoholem oraz z lekami wydłużającymi odstęp QTc. Olanzapina może wywierać antagonistyczne działanie wobec bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania olanzapiny i preparatów podawanych w leczeniu choroby Parkinsona.
Olanzapine Teva - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Schizofrenia: zalecana dawka początkowa olanzapiny wynosi 10 mg/dobę. Epizody manii: dawka początkowa wynosi 15 mg/dobę podawana jako dawka pojedyncza w monoterapii lub 10 mg/dobę w terapii skojarzonej. Zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej: zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę. U pacjentów otrzymujących olanzapinę w leczeniu epizodu manii, aby zapobiec nawrotom, należy kontynuować leczenie tą samą dawką. W przypadku wystąpienia nowego epizodu manii, epizodu mieszanego lub epizodu depresji, należy kontynuować leczenie olanzapiną (w razie potrzeby optymalizując dawkę) i jeżeli istnieją wskazania kliniczne - zastosować dodatkowe leczenie objawów afektywnych. Podczas leczenia schizofrenii, epizodów manii i w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, dawka dobowa może być ustalana w zależności od stanu klinicznego pacjenta w zakresie 5-20 mg/dobę. Zwiększenie dawki ponad rekomendowaną dawkę początkową jest zalecane tylko po ponownej ocenie stanu klinicznego i powinno być dokonywane nie częściej niż co 24 h.
U pacjentów w podeszłym wieku (w wieku 65 lat i starszych) zmniejszenie dawki początkowej nie jest rutynowo zalecane, jednak powinno być rozważone o ile przemawiają za tym czynniki kliniczne. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) wątroby należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej (5 mg). W przypadkach umiarkowanej niewydolności wątroby (marskość, klasa A lub B w skali Child-Pugh) dawka początkowa powinna wynosić 5 mg i być ostrożnie zwiększana. W przypadku istnienia więcej niż jednego czynnika, który mógłby spowodować spowolnienie metabolizmu olanzapiny (płeć żeńska, podeszły wiek, niepalenie tytoniu) należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej. U tych pacjentów zwiększanie dawki, jeżeli wskazane, powinno być przeprowadzane z zachowaniem ostrożności.
Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletki powlekane i tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej są biorównoważne. Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić w jamie ustnej, gdzie ulega szybkiemu rozpadowi w ślinie; tabletkę należy zażyć natychmiast po otwarciu opakowania; ewentualnie, można ją rozpuścić w pełnej szklance wody lub innego napoju (sok pomarańczowy, jabłkowy, mleko, kawa) tuż przed zażyciem.
Olanzapine Teva - uwagi
W przypadku planowanego zakończenia leczenia olanzapiną należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki leku. Olanzapina może wywołać senność i zawroty głowy - należy zachować szczególną ostrożność podczas obsługi maszyn i prowadzenia pojazdów mechanicznych.
