Oratram

Reklama

Oratram - skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 100 mg, 150 mg lub 200 mg chlorowodorku tramadolu.

Reklama

Oratram - działanie

Opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. Jest nieselektywnym, częściowym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptora mi. Ponadto tramadol hamuje neuronalny wychwyt noradrenaliny oraz zwiększa uwalnianie serotoniny. Ma również właściwości przeciwkaszlowe. W przeciwieństwie do morfiny, tramadol stosowany w zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego. Także motoryka żołądka jest w mniejszym stopniu upośledzona. Wpływ leku na układ krążenia jest minimalny. Siła działania tramadolu wynosi od 1/10 do 1/6 siły działania morfiny. Po podaniu doustnym z przewodu pokarmowego wchłania się powyżej 90% dawki. Średnia całkowita biodostępność wynosi ok. 70%, niezależnie od przyjętego pokarmu. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę wynosi maksymalnie 30%. W ok. 20% lek wiąże się z białkami osocza. Po podaniu preparatu w dawce 100 mg C_max w osoczu występuje po 4,9 h. Tramadol przenika przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko. Metabolizowany jest głównie na drodze N- i O-demetylacji oraz sprzęgania produktów O-demetylacji z kwasem glukuronowym. Jedynie O-desmetylotramadol jest czynny farmakologicznie. Tramadol i jego metabolity wydalane są prawie całkowicie z moczem. T_0,5 wynosi 6 h, aktywnego metabolitu - ok. 7,9 h. U pacjentów powyżej 75 lat T_0,5 jest wydłużony o 1,4 raza; może być również wydłużony u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Reklama

Oratram - wskazania

Ból o umiarkowanym i dużym natężeniu.

Reklama

Oratram - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek tramadolu lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi lub psychotropowymi, lekami przeciwbólowymi, w tym opioidowymi. Pacjenci przyjmujący inhibitory MAO lub pacjenci, którzy byli leczeni inhibitorami MAO w ciągu 2 tyg. poprzedzających leczenie tramadolem. Padaczka oporna na leczenie. Preparatu nie należy stosować w leczeniu objawów z odstawienia środków narkotycznych.

Reklama

Oratram - ostrzeżenia

Ostrożnie stosować u pacjentów uzależnionych od opioidów, z urazem głowy, we wstrząsie, w redukcji zaburzeń świadomości niejasnego pochodzenia, w przypadku zaburzeń oddechowych lub zaburzeń czynności ośrodka oddechowego, stosujących jednocześnie leki hamujące czynność OUN, w przypadku stosowania znacznie większej dawki niż zalecana, w razie podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, u pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na leki opioidowe. Pacjenci z padaczką oraz osoby podatne na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego powinni być leczeni tramadolem tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Ponadto tramadol może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek u pacjentów przyjmujących równocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy. Zwłaszcza po długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie psychiczne i fizyczne. U pacjentów z tendencją do nadużywania leków lub występowania uzależnień, leczenie powinno być krótkotrwałe i pod ścisłym nadzorem lekarza. Tramadolu nie należy stosować w terapii substytucyjnej u pacjentów uzależnionych od opioidów, gdyż nie znosi objawów z odstawienia morfiny. Przy odstawienia leku zaleca się stopniowe zmniejszenie dawki w celu uniknięcia objawów odstawiennych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tramadolu i leków uspokajających (ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu). Jeśli skojarzone leczenie tramadolem i lekami uspokajającymi jest nieuniknione, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę oraz możliwie najkrótszy czas leczenia. Tramadol jest metabolizowany z udziałem  CYP2D6; jeśli u pacjenta występuje niedobór lub całkowity brak tego enzymu, może nie być uzyskane odpowiednie działanie przeciwbólowe (niedobór może wystąpić nawet u 7% populacji kaukaskiej). W przypadku pacjentów z wyjątkowo szybkim metabolizmem, nawet po zastosowaniu zwykle zalecanych dawek mogą wystąpić objawy niepożądane związane z toksycznością opioidów (populacja afrykańska (etiopska): 29%, kaukaska: 3,6-6,5%, grecka: 6%, afroamerykańska: 3,4-6,5%). Należy zachować najwyższą ostrożność podczas podawania tramadolu dzieciom w celu uśmierzenia bólu po zabiegu chirurgicznym (np. usunięcie migdałków gardłowych i (lub) migdałka podniebiennego w leczeniu obturacyjnego bezdech sennego); należy obserwować, czy nie występują objawy toksyczności opioidów, w tym depresja oddechowa. Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci, u których czynność oddechowa może być osłabiona, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielokrotnymi urazami lub po rozległych zabiegach chirurgicznych. Czynniki te mogą powodować nasilenie objawów toksyczności opioidów.

Reklama

Oratram - ciąża

Preparat nie powinien być stosowany w ciąży. Tramadol przenika przez łożysko. Podawany przed lub w czasie porodu nie zaburza czynności skurczowej macicy. Długotrwałe podawanie tramadolu w ciąży może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych u noworodka. U noworodków może wywołać zmiany w częstości oddychania, które zazwyczaj nie są klinicznie istotne. Około 0,1% podanej dawki leku przenika do mleka. Nie zaleca się podawania preparatu podczas karmienia piersią. Po jednorazowym podaniu tramadolu, zazwyczaj nie jest wymagane zaprzestanie karmienia piersią.

Reklama

Oratram - efekty uboczne

Bardzo często: zawroty głowy, nudności. Często: ból głowy, senność, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, nadmierna potliwość, zmęczenie. Niezbyt często: wpływ na regulację układu sercowo-naczyniowego: palpitacje, tachykardia, hipotonia ortostatyczna, zapaść naczyniowa (szczególnie u pacjentów po wysiłku fizycznym), podrażnienie żołądkowo-jelitowe (uczucie ucisku w żołądku, wzdęcia), biegunka, reakcje skórne (świąd, wysypka, pokrzywka). Rzadko: bradykardia, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, zmiany apetytu, parestezje, drżenia, depresja oddechowa, drgawki, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, omdlenia, omamy, splątanie, niepokój, zaburzenia snu, koszmary senne, delirium, zaburzenia widzenia, zwężenie źrenic, duszność, osłabienie siły mięśniowej, zaburzenia w oddawaniu moczu (trudności w odpływie moczu, bolesne oddawanie moczu i zatrzymanie moczu), reakcje alergiczne (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) i reakcja anafilaktyczna. W pojedynczych przypadkach: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Częstość nieznana: hipoglikemia, zaburzenia mowy, rozszerzenie źrenic. Jeśli zalecane dawki leku zostaną znacznie przekroczone i jednocześnie są zażywane inne leki o działaniu depresyjnym na OUN może wystąpić depresja oddechowa. Drgawki jak w padaczce występują głównie po podaniu dużych dawek tramadolu lub przy jednoczesnym leczeniu lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy lub same wywoływać drgawki pochodzenia mózgowego. Psychiczne działania niepożądane mogą różnić się w indywidualnych przypadkach intensywnością i rodzajem (w zależności od osobowości i czasu trwania leczenia); mogą one obejmować zmiany nastroju (zazwyczaj jego podwyższenie, niekiedy dysforia), zmiany aktywności (zazwyczaj zahamowanie, niekiedy nasilenie) i zmiany w zdolnościach poznawczych odnoszących się do zmysłów (np. problemy z podejmowaniem decyzji, zaburzenia percepcji). Może wystąpić zależność. Mogą wystąpić objawy odstawienne, podobne do tych po odstawieniu opioidów: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, hiperkineza, drżenia i objawy żołądkowo-jelitowe; bardzo rzadko opisywano: napady paniki, niepokój znacznego stopnia, omamy, parestezje, szumy uszne i inne nietypowe objawy ze strony OUN (splątanie, urojenia, depersonalizacja, derealizacja, paranoja). Po zastosowaniu leku odnotowano przypadki zaostrzenia astmy oskrzelowej, chociaż nie ustalono związku przyczynowego.

Oratram - interakcje

Preparatu nie należy stosować z inhibitorami MAO oraz u pacjentów, którzy byli leczeni inhibitorami MAO w ciągu ostatnich 14 dni (u pacjentów leczonych inhibitorami MAO w ciągu 14 dni przed podaniem opioidu petydyny obserwowano zagrażające życiu interakcje z OUN, czynnościami układu oddechowego i krążenia). Przy jednoczesnym stosowaniu preparatu i innych leków działających hamująco na OUN (w tym alkoholu), należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działań niepożądanych ze strony OUN. W przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitora enzymatycznego) wystąpienie istotnych klinicznie interakcji jest mało prawdopodobne. W przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podania karbamazepiny (induktor enzymatyczny) działanie przeciwbólowe może ulec osłabieniu, a czas działania leku skróceniu. Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub lekami do nich podobnych zwiększa ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na OUN; należy ograniczyć dawkę i czas trwania jednoczesnego leczenia. Równoczesne stosowanie tramadolu z lekami o mieszanym potencjale agonistyczno - antagonistycznym (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna itp.) jest niewskazane ze względu na teoretyczną możliwość osłabienia w takim przypadku działania czystego agonisty. Tramadol może wywoływać napady drgawek, a także nasilać działanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TLP), leków przeciwpsychotycznych oraz innych leków obniżających próg drgawkowy (takich jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). W trakcie stosowania tramadolu w dawkach terapeutycznych i leków serotoninergicznych, takich jak SSRI, SNRI, inhibitory MAO, TLP lub mirtzapina może wystąpić serotoninowa toksyczność. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego leczenia tramadolem i pochodnymi kumaryny (np. warfaryną), ze względu na doniesienia o zwiększonym wskaźniku INR z nasilonym krwawieniem i wybroczynami u niektórych pacjentów. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna mogą hamować metabolizm tramadolu i prawdopodobnie także metabolizm aktywnego O-demetylowanego-metabolitu - kliniczne znaczenie tych interakcji nie jest znane. Przed- i pooperacyjne podanie przeciwwymiotnego antagonisty receptorów 5-HT₃ - ondansetronu, zwiększało zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym.

Oratram - dawkowanie

Doustnie. Dawkowanie powinno być dostosowane do nasilenia bólu i indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Należy podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Dorośli i młodzież >12 lat: zazwyczaj początkowa dawka to 50-100 mg 2 razy na dobę, rano i wieczorem. Jeśli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające, dawka może zostać zwiększona do 150 mg lub 200 mg 2 razy dobę. Nie wolno stosować dawki większej niż 400 mg na dobę z wyjątkiem klinicznie uzasadnionych przypadków. Lek nie powinien być stosowany dłużej niż jest to absolutnie konieczne. Jeśli konieczne jest długotrwałe leczenie bólu tramadolem, w zależności od rodzaju i stopnia nasilenia choroby, należy regularnie i szczegółowo kontrolować stan pacjenta (jeśli potrzeba z przerwami w leczeniu), w celu ustalenia czy i w jakiej dawce konieczne jest dalsze leczenie. Szczególne grupy pacjentów. Preparatu nie należy stosować u dzieci <12 lat. Modyfikowanie dawkowania nie jest zwykle konieczne u pacjentów do 75 lat, u których nie występują objawy niewydolności wątroby lub nerek. U pacjentów >75 lat oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby lub u pacjentów dializowanych należy wydłużyć odstępy między dawkami w zależności od potrzeb pacjenta. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, bez łamania lub żucia, niezależnie od posiłków, z wystarczającą ilością wody.

Oratram - uwagi

Tramadol może powodować senność i zawroty głowy (jest to bardziej prawdopodobne po zastosowaniu w skojarzeniu z innymi lekami psychotropowymi i alkoholem) i przez to zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.