Reklama
Pantopraz - skład
1 tabl. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg pantoprazolu w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego. Tabl. zawierają laktozę.
Reklama
Pantopraz - działanie
Inhibitor pompy protonowej. Pantoprazol jest podstawionym benzoimidazolem, który poprzez specyficzny wpływ na pompy protonowe w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka hamuje wydzielanie kwasu solnego. Przekształcany jest do czynnej postaci w kwaśnym środowisku w świetle kanalików komórek okładzinowych, gdzie hamuje aktywność enzymu H+/K+- zależnej ATP-azy, która odpowiada za końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Stopień hamowania wydzielania kwasu solnego zależy od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. U większości pacjentów prowadzi to do ustąpienia objawów w ciągu 2 tyg. stosowania pantoprazolu. Leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśności treści żołądkowej oraz wtórnego zwiększenia stężenia gastryny proporcjonalnie do zmniejszenia kwaśności. Zwiększenie stężenia gastryny jest odwracalne. Pantoprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax przeciętnie po 2-2,5 h. Biodostępność całkowita wynosi około 77%. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 98%. Pantoprazol jest prawie wyłącznie metabolizowany w wątrobie. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (w około 80%); pozostała część wydalana jest z kałem. T0,5 fazy końcowej eliminacji wynosi około 1 h, a głównego metabolitu ok 1,5 h.
Reklama
Pantopraz - wskazania
Tabl. 20 mg. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat: objawowa postać choroby refluksowej przełyku; długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. Dorośli: zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, wymagających długotrwałego stosowania NLPZ. Tabl. 40 mg. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat: refluksowe zapalenie przełyku. Dorośli: eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną przez H. pylori; choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy; zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.
Reklama
Pantopraz - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Pantopraz - ostrzeżenia
W przypadku wystąpienia objawów alarmowych (znaczna niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe, gdyż leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby i opóźnić jej rozpoznanie. Należy rozważyć wykonanie dalszych badań, jeśli objawy utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia. Stosowanie pantoprazolu (tabl. 20 mg) jako środka zapobiegającego owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy indukowanym przez NLPZ powinno być ograniczone do pacjentów, którzy wymagają stałego leczenia NLPZ oraz są zagrożeni powikłaniami żołądkowo-jelitowymi. Ryzyko należy ocenić zgodnie z indywidualnymi czynnikami ryzyka, np. podeszły wiek (>65 lat), dodatni wywiad w kierunku owrzodzeń żołądka lub dwunastnicy lub krwawienia z przewodu pokarmowego. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, szczególnie podczas długotrwałego leczenia, należy kontrolować stężenie enzymów wątrobowych. W przypadku zwiększenia ich stężenia należy przerwać leczenie. Podczas długotrwałego leczenia (>1 rok) pacjenci powinni być objęci regularnym nadzorem lekarza. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona innymi stanami chorobowymi związanymi z nadmiernym wydzielaniem kwasu, pantoprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 w następstwie hipo- lub achlorhydrii. Należy to uwzględnić w trakcie długotrwałego leczenia pacjentów z niedoborem witaminy B12 oraz obciążonych czynnikami ryzyka zaburzonego jej wchłaniania lub gdy wystąpią objawy kliniczne. Leczenie pantoprazolem może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka zakażeń pokarmowych wywołanych przez m.in. Salmonella spp. i Campylobacter spp.. U pacjentów leczonych przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez rok obserwowano ciężką hipomagnezemię. Należy wtedy odstawić lek i uzupełnić poziom magnezu. U pacjentów, u których przewidziana jest długotrwała terapia inhibitorami pompy protonowej (PPI) lub u pacjentów, którzy będą przyjmowali PPI z digoksyną lub lekami, które mogą wywoływać hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia PPI oraz okresowo w czasie leczenia. PPI zwłaszcza gdy stosowane są w dużych dawkach i przez długi okres czasu (>1 roku) mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamań kości biodrowej, nadgarstka lub kręgosłupa. Dotyczy to szczególnie pacjentów w podeszłym wieku lub u osób z innymi czynnikami ryzyka. Badania sugerują, że PPI mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10-40%. Pacjenci z grupy ryzyka wystąpienia osteoporozy powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D i wapnia. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego (SCLE). Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Nie jest zalecane stosowanie pantoprazolu z inhibitorami proteazy HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir (zmniejszenie ekspozycji na atazanawir). Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 12 lat (brak doświadczeń). Tabletki zawierają laktozę i nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadką, wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Pantopraz - ciąża
Preparatu nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Pantoprazol przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Należy podjąć decyzję o kontynuowaniu/przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/przerwaniu leczenia pantoprazolem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści wynikające z leczenia dla kobiety.
Reklama
Pantopraz - efekty uboczne
Często: łagodne polipy dna żołądka. Niezbyt często: zaburzenia snu, ból i zawroty głowy, biegunka, nudności/wymioty, uczucie pełności w jamie brzusznej, wzdęcia, zaparcia, suchość w jamie ustnej, ból i dyskomfort w nadbrzuszu, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, γ-GT), wysypka skórna/wyprysk, wykwity skórne, świąd, złamanie kości biodrowej, nadgarstka lub kręgosłupa, osłabienie, zmęczenie i złe samopoczucie. Rzadko: agranulocytoza, nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny), hiperlipidemia i zwiększone stężenie triglicerydów i cholesterolu, zmiana masy ciała, depresja (i wszystkie agrawacje), zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia/niewyraźne widzenie, zwiększone stężenie bilirubiny, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, bóle stawów, bóle mięśni, ginekomastia, podwyższona temperatura ciała, obrzęki obwodowe. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, pancytopenia, dezorientacja (i wszystkie agrawacje). Częstość nieznana: hiponatremia, hipomagnezemia, hipokalcemia związana z hipomagnezemią, omamy, splątanie (szczególnie u pacjentów wrażliwych, nasilenie tych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania), parestezje, mikroskopowe zapalenie jelita grubego, uszkodzenie hepatocytów, żółtaczka, niewydolność wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego, śródmiąższowe zapalenie nerek.
Pantopraz - interakcje
Preparat może zmniejszać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH (np. ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol, erlotynib). Jednoczesne podawanie inhibitorów pompy protonowej oraz atazanawiru i innych leków stosowanych w zakażeniach HIV, których wchłanianie zależy od pH, może powodować znaczne zmniejszenie biodostępności leków stosowanych w zakażeniach HIV i może mieć wpływ na ich skuteczność - nie zaleca się jednoczesnego podawania. Jeżeli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się prowadzenie uważnej kontroli klinicznej (np. wiremia) wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru; nie należy stosować dawki większej niż 20 mg pantoprazolu na dobę. W pojedynczych przypadkach, podczas równoczesnego stosowania z warfaryną lub fenprokumonem obserwowano zmiany wartości INR - podczas jednoczesnego stosowania zaleca się kontrolę czasu protrombinowego i (lub) INR po rozpoczęciu lub zakończeniu leczenia oraz podczas nieregularnego stosowania pantoprazolu. Nie wykazano klinicznie istotnych interakcji podczas stosowania pantoprazolu z lekami, które są metabolizowane przez ten sam układ enzymatyczny, tj. CYP2C19 i CYP3A4: karbamazepiną, diazepamem, glibenklamidem, nifedypiną i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi lewonorgestrel i etynyloestradiolu. Nie stwierdzono interakcji z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy oraz z klarytromycyną, metronidazolem i amoksycyliną.
Pantopraz - dawkowanie
Doustnie. Tabl. dojelitowe 20 mg. Dorośli i młodzież ≥12 lat. Objawowa choroba refluksowa przełyku: 20 mg na dobę. Ustąpienie objawów następuje zwykle w ciągu 2-4 tyg.; jeśli nie jest to wystarczające, wyleczenie następuje w ciągu kolejnych 4 tyg.; nawracające objawy można kontrolować stosując, w razie konieczności, lek w dawce 20 mg na dobę („na żądanie”). Zamianę na terapię stałą można rozważyć w przypadku braku dostatecznej kontroli objawów podczas doraźnego leczenia. Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku: 20 mg na dobę; w przypadku nawrotu choroby można zwiększyć dawkę do 40 mg na dobę; po wyleczeniu nawrotu choroby dawkę można ponownie zmniejszyć do 20 mg. Dorośli. Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez nieselektywne NLPZ u pacjentów z grup ryzyka, którzy wymagają stałego leczenia NLPZ: 20 mg na dobę. Tabl. dojelitowe 40 mg. Dorośli i młodzież ≥12 lat. Refluksowe zapalenie przełyku: 40 mg raz na dobę, w indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona, szczególnie, gdy brak reakcji na inne leczenie; wyleczenie następuje zwykle w ciągu 4 tyg., jeśli nie jest to wystarczające, wyleczenie następuje zazwyczaj w przeciągu kolejnych 4 tyg. Dorośli. Eradykacja Helicobacter pylori: 40 mg 2 razy na dobę (drugą tabletkę należy przyjąć 1 h przed wieczornym posiłkiem) przez 7 do 14 dni w połączeniu z amoksycyliną 1 g 2 razy na dobę i klarytromycyną 500 mg 2 razy na dobę lub klarytromycyną 250-500 mg 2 razy na dobę i metronidazolem 400-500 mg (lub tynidazolem 500 mg) 2 razy na dobę lub amoksycyliną 1 g 2 razy na dobę i metronidazolem 400-500 mg 2 razy na dobę (lub tynidazolem 500 mg). Należy uwzględnić oficjalne wytyczne lokalne (np. zalecenia krajowe) dotyczące oporności bakterii oraz właściwego stosowania i przepisywania leków przeciwbakteryjnych. W celu upewnienia się, że choroba wrzodowa została wyleczona, zaleca się dalsze leczenie pantoprazolem. Choroba wrzodowa żołądka: 40 mg na dobę (w indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona do 80 mg na dobę), szczególnie, gdy nie było reakcji na inne leczenie, wyleczenie następuje w ciągu 4 tyg.; w razie konieczności kontynuować przez kolejne 4 tyg. Choroba wrzodowa dwunastnicy: 40 mg na dobę (w indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona do 80 mg na dobę), szczególnie, gdy nie było reakcji na inne leczenie, wyleczenie następuje w ciągu 2 tyg.; w razie konieczności kontynuować przez kolejne 2 tyg. Zespół Zollingera-Ellisona i inne stany chorobowe przebiegające z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego: początkowo 80 mg na dobę, następnie dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć w zależności od potrzeby, wykorzystując pomiary wydzielania kwasu solnego w żołądku; dawki powyżej 80 mg na dobę podawać w dwóch dawkach; dawkę można zwiększyć do 160 mg, ale nie powinna być ona stosowana dłużej niż to konieczne do uzyskania odpowiedniej kontroli wydzielania kwasu. Czas leczenia nie jest ograniczony i powinien być dostosowany do potrzeb klinicznych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy stosować dawki większej niż 20 mg na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Tabl. 40 mg nie stosować w terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby lub z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na ograniczone dane, pantoprazol nie jest zalecany do stosowania u dzieci <12 lat. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować 1 h przed posiłkiem w całości, bez rozgryzania, popijając wodą. Tabletek nie należy kruszyć i żuć. W przypadku leczenia skojarzonego drugą tabletkę należy przyjąć przed kolacją.
Pantopraz - uwagi
Należy przerwać leczenie pantoprazolem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA, gdyż zwiększone stężenie CgA, wywołane zmniejszoną kwaśnością soku żołądkowego, może wpływać na diagnostykę guzów neuroendokrynnych; jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. Pacjenci, u których wystąpią objawy niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia, nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.
