Reklama
Perindopril Pfizer - skład
1 tabl. zawiera 4 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą (co odpowiada 3,338 mg peryndoprylu) lub 8 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą (co odpowiada 6,676 mg peryndoprylu); lek zawiera laktozę.
Reklama
Perindopril Pfizer - działanie
Peryndopryl jest przekształcany w czynny metabolit - peryndoprylat - inhibitor ACE (enzymu katalizującego przemianę angiotensyny I do wazopresyjnej angiotensyny II, jak również rozpad bradykininy działającej naczyniorozkurczowo). Zahamowanie aktywności ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu, co prowadzi do zwiększenia aktywności reninowej osocza (poprzez zahamowanie ujemnego sprzężenia zwrotnego regulującego wydzielanie reniny) oraz do zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Ponieważ ACE inaktywuje bradykininę, zahamowanie aktywności ACE powoduje także zwiększenie aktywności krążących oraz miejscowych układów kalikreiny-kininy (i przez to także aktywację układu prostaglandyn); możliwe, że ten mechanizm uczestniczy w zmniejszaniu ciśnienia tętniczego przez inhibitory ACE oraz jest częściowo odpowiedzialny za określone działania niepożądane (np. kaszel). Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po 4-6 h od przyjęcia pojedynczej dawki i utrzymuje się przez 24 h. Peryndopryl szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax po ok. 1 h. Około 27% całkowitej ilości wchłoniętego peryndoprylu jest przekształcane w czynny metabolit - peryndoprylat. Maksymalne stężenie peryndoprylatu we krwi jest osiągane w ciągu 3-4 h. Pokarm zmniejsza biodostępność peryndoprylatu. Oprócz aktywnego peryndoprylatu występuje jeszcze 5 innych metabolitów, wszystkie nieaktywne. Peryndoprylat jest wydalany z moczem i T0,5 wolnej frakcji wynosi ok. 17 h. Podczas wielokrotnego podawania, stan stacjonarny zostaje osiągnięty w ciągu 4 dni. Eliminacja peryndoprylatu jest wolniejsza u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością serca lub nerek. Peryndoprylat jest usuwany z krążenia przez dializę.
Reklama
Perindopril Pfizer - wskazania
Leczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie objawowej niewydolności serca. Zmniejszenie ryzyka zdarzeń sercowych u pacjentów z zawałem mięśnia serca i (lub) rewaskularyzacją w wywiadzie.
Reklama
Perindopril Pfizer - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na peryndopryl, inne inhibitory ACE lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, związany z wcześniejszym leczeniem inhibitorami ACE. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. II i III trymestr ciąży.
Reklama
Perindopril Pfizer - ostrzeżenia
Ciśnienie tętnicze oraz czynność nerek należy kontrolować zarówno na początku, jak i w trakcie leczenia peryndoprylem. Jeżeli podczas pierwszego miesiąca leczenia peryndoprylem wystąpi epizod niestabilnej dławicy piersiowej (ciężki lub nie), należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka kontynuowania leczenia. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z silnie pobudzonym układem renina-angiotensyna-aldosteron, ze względu na ryzyko wystąpienia znaczącego niedociśnienia (ściśle monitorować rozpoczynanie leczenia i dostosowywanie dawki) - dotyczy to pacjentów: z niedoborem płynów i (lub) hiponatremią (w wyniku leczenia moczopędnego, dializ, ograniczenia ilości soli w diecie, biegunki lub wymiotów); z ciężkim nadciśnieniem tętniczym reninozależnym; z objawową niewydolnością serca ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek lub bez; z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym (z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki); z zaburzeniami czynności nerek. Podobne zalecenia powinny być zastosowane u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i z zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi, u których znaczne obniżenie ciśnienia krwi może doprowadzić do zawału mięśnia sercowego lub epizodu naczyniowo-mózgowego. Należy również zachować ostrożność u pacjentów poddawanych dużym zabiegom chirurgicznym lub w czasie znieczulenia ogólnego lekami powodującymi niedociśnienie; leczenie preparatem należy przerwać na 1 dzień przed planowanym zabiegiem chirurgicznym (hipotonię można wyrównać poprzez zwiększenie objętości wewnątrznaczyniowej). Jeżeli wystąpi niedociśnienie w trakcie leczenia peryndoprylem, pacjenta należy ułożyć w pozycji na plecach i w razie konieczności podać we wlewie dożylnym roztwór soli fizjologicznej. Przemijające niedociśnienie nie jest przeciwwskazaniem do podawania następnych dawek peryndoprylu, które zwykle można podać bez trudności, gdy zwiększy się ciśnienie tętnicze, po zwiększeniu objętości płynów. Jeśli niedociśnienie w trakcie leczenia stanie się objawowe, konieczne może być zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia peryndoprylem. Ponieważ stosowanie leków moczopędnych może przyczynić się do występowania niedociśnienia, może być konieczne zmniejszenie dawki i (lub) zaprzestanie terapii lekami moczopędnymi. Należy zachować ostrożność podczas podawania peryndoprylu pacjentom ze zwężeniem zastawki dwudzielnej i utrudnionym odpływem z lewej komory serca, takim jak zwężenie aorty lub kardiomiopatia przerostowa. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 60 ml/min), w trakcie leczenia peryndoprylem należy monitorować stężenie potasu i kreatyniny. U pacjentów z objawową niewydolnością serca, wystąpienie niedociśnienia tętniczego po rozpoczęciu leczenia inhibitorami ACE może powodować dalsze zaburzenie czynności nerek; może wystąpić ostra niewydolność nerek (zazwyczaj odwracalna). U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy doprowadzającej krew do jedynej nerki, leczonych inhibitorem ACE obserwowano zwiększenie stężenie mocznika i kreatyniny w surowicy (zmiany te były na ogół przemijające po odstawieniu leku); dotyczy to szczególnie pacjentów z niewydolnością nerek. Nie ma dostępnych danych dotyczących stosowania peryndoprylu u pacjentów, którym niedawno przeszczepiono nerkę. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów z kolagenozą naczyń, stosujących leki immunosupresyjne, przyjmujących allopurynol lub prokainamid lub u pacjentów, u których współistnieją te czynniki, w szczególności współistnienia upośledzenia czynności nerek - monitorować pacjenta pod katem występowania zakażenia i okresowo kontrolować liczbę białych krwinek. U pacjentów z cukrzycą, leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną, należy ściśle monitorować stężenie glukozy we krwi podczas pierwszego miesiąca stosowania inhibitora ACE. Zachować ostrożność u pacjentów ryzykiem wystąpienia hiperkaliemii: z niewydolnością nerek, w wieku >70 lat, z niekontrolowaną cukrzycą, odwodnionych, z ostrą niewydolnością serca, kwasicą metaboliczną, a także u osób przyjmujących sole potasu, diuretyki oszczędzające potas i inne substancje zwiększające stężenie potasu we krwi - w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania tych leków należy ściśle kontrolować stężenie potasu we krwi. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania peryndoprylu i litu. U pacjentów dializowanych z użyciem błon dializacyjnych o dużej przepuszczalności istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji rzekomoanafilaktycznych - należy rozważyć zastosowanie leku przeciwnadciśnieniowego z innej grupy lub błon dializacyjnych innego rodzaju. U pacjentów wymagających leczenia odczulającego jadem owadów błonkoskrzydłych lub poddawanych zabiegowi LDL-aferezy z użyciem siarczanu dekstranu zaleca się czasowe przerwanie podawania inhibitorów ACE, ze względu na ryzyko wystąpienia zagrażających życiu reakcji rzekomoanafilaktycznych. U pacjentów, u których wystąpi obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, błon śluzowych, głośni i lub krtani, lek należy natychmiast odstawić, wdrożyć odpowiednie leczenie i monitorować pacjenta, aż do całkowitego ustąpienia objawów obrzęku (obserwowano przypadki śmiertelne w wyniku obrzęku naczynioruchowego związanego z obrzękiem krtani lub języka). Obrzęk naczynioruchowy jelit powinien być brany pod uwagę w diagnostyce różnicowej bólów brzucha u pacjentów leczonych inhibitorami ACE. Bardziej narażeni na wystąpienie obrzęku naczynioruchowego są pacjenci rasy czarnej. U pacjentów rasy czarnej peryndopryl może być mniej skuteczny. W przypadku wystąpienia żółtaczki lub znacznego zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać stosowanie peryndoprylu i zastosować odpowiednie leczenie. W diagnostyce różnicowej kaszlu należy uwzględnić kaszel indukowany przez inhibitory ACE. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży < 18 lat. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Perindopril Pfizer - ciąża
Stosowanie peryndoprylu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Peryndopryl stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.
Reklama
Perindopril Pfizer - efekty uboczne
Często: ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego, parestezje, zaburzenia widzenia, szumy uszne, niedociśnienie i zaburzenia z tym związane, kaszel, duszność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaburzenia smaku, niestrawność, biegunka, zaparcia, wysypka, świąd, astenia. Niezbyt często: zaburzenia nastroju lub snu, skurcz oskrzeli, suchość w jamie ustnej, obrzęk twarzy, kończyn, warg, błon śluzowych, języka, głośni i (lub) krtani, pokrzywka, skurcze mięśni, niewydolność nerek, impotencja, nadmierna potliwość. Bardzo rzadko: splątanie, arytmia, dławica piersiowa i zawał serca (prawdopodobnie wtórne do nadmiernego zmniejszenia ciśnienia tętniczego u pacjentów wysokiego ryzyka), udar mózgu (prawdopodobnie wtórne do nadmiernego zmniejszenia ciśnienia tętniczego u pacjentów wysokiego ryzyka), eozynofilowe zapalenie płuc, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie trzustki, cytolityczne lub cholestatyczne zapalenie wątroby, rumień wielopostaciowy, ostra niewydolność nerek, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, pancytopenia; niedokrwistość hemolityczna - u pacjentów z wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Częstość nieznana: hipoglikemia, zapalenie naczyń. Może wystąpić zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, hiperkaliemia ustępująca po odstawieniu leku, szczególnie w przypadku współistniejącej niewydolności nerek, ciężkiej niewydolności serca oraz w nadciśnieniu naczyniowo-nerkowym. Rzadko obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi.
Perindopril Pfizer - interakcje
Stosowanie peryndoprylu w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (m.in. spironolakton, triamteren, amiloryd), preparatami potasu lub zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas oraz lekami zwiększającymi stężenie potasu we krwi (m.in. heparyna) zwiększa ryzyko hiperkaliemii - nie zaleca się jednoczesnego stosowania; jeśli jednoczesne stosowanie jest wskazane z powodu występującej hipokaliemii, należy kontrolować stężenie potasu we krwi. Stosowanie z lekami moczopędnymi zwiększa ryzyko niedociśnienia - ryzyko wystąpienia hipotonii można zmniejszyć poprzez przerwanie leczenia lekami moczopędnymi, zwiększenie objętości płynów lub zwiększenie podaży soli przed rozpoczęciem leczenia oraz przez zastosowanie małych, stopniowo zwiększanych dawek peryndoprylu. Ponadto działanie hipotensyjne peryndoprylu nasilają: inne leki przeciwnadciśnieniowe, nitrogliceryna i inne azotany lub inne leki rozszerzające naczynia, pewne leki znieczulające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne. Peryndopryl może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - jednoczesne stosowanie nie jest zalecane; jeżeli jest konieczne należy kontrolować stężenie litu we krwi; równoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych może zwiększać ryzyko toksyczności litu i nasilać toksyczność litu już nasiloną przez inhibitory ACE. Stosowanie peryndoprylu z NLPZ (w tym z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych) może osłabiać hipotensyjne działanie inhibitora ACE, ponadto zwiększa się ryzyko hiperkaliemii oraz niewydolności nerek - należy zachować ostrożność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym); pacjenta należy nawodnić oraz kontrolować czynność nerek po rozpoczęciu leczenia, w trakcie oraz po jego zakończeniu. U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, po podaniu preparatów złota w postaci iniekcji (np. aurotiojabczanu sodu) rzadko zgłaszano objawy azotynopodobne (zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i niedociśnienie). Sympatykomimetyki mogą osłabić przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insulinia, doustne leki hipoglikemizujące) może nasilać działanie hipoglikemizujące z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii, szczególnie podczas pierwszych tygodni leczenia oraz u pacjentów z niewydolnością nerek. Peryndopryl może być stosowany w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (w dawkach kardiologicznych), lekami przeciwzakrzepowymi, β-adrenolitykami i (lub) azotanami.
Perindopril Pfizer - dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Peryndopryl może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi z innych grup. Zalecana dawka początkowa wynosi 4 mg raz na dobę rano. U pacjentów z dużą aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (w szczególności z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, niedoborem elektrolitów i (lub) płynów, niewyrównaną niewydolnością serca lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym) może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi po podaniu dawki początkowej - u tych pacjentów zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg, a leczenie należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem medycznym. Po miesiącu leczenia, dawkę dobową można zwiększyć do 8 mg raz na dobę. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych: jeśli to możliwe, należy przerwać stosowanie leków moczopędnych na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia peryndoprylem; u pacjentów u których nie można przerwać stosowania leków moczopędnych, leczenie należy rozpoczynać od dawki 2 mg, należy kontrolować czynność nerek i stężenie potasu we krwi. Dalsze dawkowanie peryndoprylu powinno być dostosowane do zmian wartości ciśnienia tętniczego w odpowiedzi na leczenie. Jeżeli to konieczne, można wznowić podawanie leków moczopędnych. U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od dawki 2 mg, która może być stopniowo zwiększana do 4 mg po pierwszym miesiącu leczenia, a jeżeli to konieczne do 8 mg, w zależności od czynności nerek. Objawowa niewydolność serca. Zaleca się rozpoczynanie leczenia peryndoprylem, na ogół podawanym w skojarzeniu z lekiem moczopędnym nieoszczędzającym potasu i (lub) digoksyną i (lub) β-adrenolitykiem, pod ścisłą kontrolą lekarską od dawki początkowej 2 mg raz na dobę rano. Jeżeli ta dawka jest dobrze tolerowana, może zostać zwiększona o 2 mg, nie wcześniej niż po 2 tyg., do 4 mg raz na dobę. Dawkę należy dostosować w zależności od reakcji klinicznej danego pacjenta. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub u innych pacjentów należących do grup dużego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek oraz z tendencją do zaburzeń elektrolitowych, pacjenci leczeni jednocześnie lekami moczopędnymi i (lub) lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne), leczenie należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. Pacjenci z dużymi ryzykiem wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego (np. pacjenci z niedoborem elektrolitów z lub bez hiponatremii, pacjenci odwodnieni lub pacjenci intensywnie leczeni lekami moczopędnymi, powinni mieć wyrównane te zaburzenia przed rozpoczęciem leczenia peryndoprylem. Stabilna choroba wieńcowa. Leczenie peryndoprylem należy rozpoczynać od 4 mg raz na dobę przez 2 tyg., a następnie zwiększyć do 8 mg raz na dobę, w zależności od czynności nerek i pod warunkiem, że dawka 4 mg jest dobrze tolerowana. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać 2 mg raz na dobę przez tydzień, a następnie 4 mg raz na dobę przez następny tydzień przed zwiększeniem dawki do 8 mg raz na dobę, w zależności od czynności nerek. Dawkę można zwiększyć tylko wówczas, gdy poprzednia mniejsza dawka jest dobrze tolerowana. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie należy dostosować na podstawie klirensu kreatyniny (CCr): CCr ≥ 60 ml/min - zalecana dawka 4 mg/dobę; 30 < CCr < 60 ml/min - 2 mg/dobę; 15 < CCr < 30 ml/min - 2 mg co drugi dzień, pacjenci hemodializowani, CCr < 15 ml/min - 2 mg w dniu dializy, dawkę należy podać po dializie. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.
Tabletki można dzielić na pół. Zaleca się przyjmowanie preparatu rano, przed posiłkiem.
Perindopril Pfizer - uwagi
Podczas leczenia mogą wystąpić reakcje związane ze zmniejszeniem ciśnienia tętniczego (zwłaszcza na początku leczenia lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi), które mogą osłabiać zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn.
