Perindoran

Reklama

Perindoran - skład

1 tabl. zawiera 4 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą (co odpowiada 3,338 mg peryndoprylu) lub 8 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą (co odpowiada 6,676 mg peryndoprylu). Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Perindoran - działanie

Peryndopryl jest przekształcany w czynny metabolit - peryndoprylat, który jest inhibitorem ACE (enzymu konwertującego angiotensynę I do angiotensyny II). Zahamowanie aktywności ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu, co prowadzi do zwiększenia aktywności reninowej osocza, zmniejszenia wydzielania aldosteronu i zwiększenia aktywności krążących oraz miejscowych układów kalikreiny-kininy. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po 4-6 h po podaniu pojedynczej dawki i utrzymuje się przynajmniej przez 24 h. Po podaniu doustnym peryndopryl wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i osiąga maksymalne stężenie we krwi po 1 h. Biodostępność wynosi 65-70%. Około 20% całkowitej ilości wchłoniętego peryndoprylu jest przekształcane w peryndoprylat, czynny metabolit. T_0,5 peryndoprylu wynosi 1 h. Maksymalne stężenie peryndoprylatu we krwi jest osiągane w ciągu 3-4 h. Pokarm zmniejsza biodostępność peryndoprylu. Peryndoprylat jest wydalany z moczem i T_0,5 frakcji niezwiązanej wynosi 3-5 h, natomiast frakcji związanej - 25 h. Podczas wielokrotnego podawania, stan stacjonarny zostaje osiągnięty w ciągu 4 dni. Eliminacja peryndoprylatu jest wolniejsza u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością serca lub nerek. Peryndoprylat jest usuwany z krążenia przez dializę.

Reklama

Perindoran - wskazania

Leczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie objawowej niewydolności serca. Zmniejszenie ryzyka incydentów sercowych u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego i (lub) po zabiegu rewaskularyzacji.

Reklama

Perindoran - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na peryndopryl, inne inhibitory ACE lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, związany z wcześniejszym leczeniem inhibitorami ACE. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. II i III trymestr ciąży.

Reklama

Perindoran - ostrzeżenia

Jeżeli podczas pierwszego miesiąca leczenia peryndoprylem wystąpi epizod niestabilnej dławicy piersiowej (ciężki lub nie), należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka kontynuowania leczenia. Ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia, szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z niedoborem płynów (w wyniku leczenia moczopędnego, dializ, ograniczenia ilości soli w diecie, biegunki lub wymiotów), z ciężkim nadciśnieniem tętniczym reninozależnym, z objawową niewydolnością serca ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek lub bez, z hiponatremią oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek - należy ściśle monitorować rozpoczynanie leczenia i dostosowywanie dawki. Podobne zalecenia powinny być zastosowane u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i z zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi, u których znaczne obniżenie ciśnienia krwi może doprowadzić do zawału mięśnia sercowego lub epizodu naczyniowo-mózgowego. Należy również zachować ostrożność u pacjentów poddawanych dużym zabiegom chirurgicznym lub w czasie znieczulenia ogólnego lekami powodującymi niedociśnienie; leczenie preparatem należy przerwać na 1 dzień przed planowanym zabiegiem chirurgicznym (hipotonię można wyrównać poprzez zwiększenie objętości wewnątrznaczyniowej). Ostrożnie stosować u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki. U pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym oraz zwężeniem tętnicy nerkowej występuje zwiększone ryzyko wystąpienia znacznego niedociśnienia oraz niewydolności nerek - leczenie należy rozpoczynać od małych dawek po ścisłą kontrolą lekarską i ostrożnie zwiększać dawkę; w pierwszych tygodniach leczenia peryndoprylem należy odstawić leki moczopędne i kontrolować czynność nerek. Preparat należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze zwężeniem zastawki mitralnej i zwężeniem drogi odpływu z lewej komory, np. w wyniku zwężenia zastawki aortalnej lub kardiomiopatii przerostowej. Ostrożnie stosować u pacjentów z kolagenozą naczyń, u pacjentów stosujących leki immunosupresyjne, allopurynol lub prokainamid (ryzyko wystąpienia neutropenii); z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, niezwiązanym ze stosowaniem inhibitora ACE; z ryzykiem hiperkaliemii (m.in. pacjenci z niewydolnością nerek, cukrzycą, przyjmujący równocześnie leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty potasu lub zamienniki soli kuchennej zawierające potas lub inne leki zwiększające stężenie potasu we krwi). Brak doświadczenia dotyczącego stosowania peryndoprylu u pacjentów niedawno poddanych transplantacji nerki. U pacjentów dializowanych z zastosowaniem błon dializacyjnych o dużej przepuszczalności i jednocześnie leczonych inhibitorami ACE były obserwowane reakcje rzekomoanafilaktyczne - należy rozważyć zastosowanie błon dializacyjnych innego rodzaju lub leków przeciwnadciśnieniowych z innych grup. Preparat należy odstawić przed LDL-aferezą z zastosowaniem siarczanu dekstranu lub przed rozpoczęciem leczenia odczulającego ze względu na ryzyko wystąpienia zagrażających życiu reakcji rzekomoanafilaktycznych. Inhibitory ACE częściej powodują obrzęk naczynioruchowy u pacjentów rasy czarnej niż u pacjentów innych ras. Peryndopryl może być mniej skuteczny w obniżaniu ciśnienia tętniczego u pacjentów rasy czarnej. U pacjentów otrzymujących inhibitory ACE, u których rozwinęła się żółtaczka lub wystąpiło znaczne zwiększenie aktywność enzymów wątrobowych, należy przerwać stosowanie inhibitorów ACE. Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego i monitorować stan pacjenta aż do całkowitego ustąpienia objawów. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania preparatu u dzieci nie zostały ustalone - stosowanie w tej grupie pacjentów nie jest zalecane. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Perindoran - ciąża

Peryndoprylu nie należy stosować podczas I trymestru ciąży. Lek jest przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży. Podawanie preparatu podczas II i III trymestru ciąży powoduje zaburzenia czynności nerek płodu, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemię u noworodka. W przypadku narażenia na peryndopryl, począwszy od II trymestru ciąży, zalecane jest przeprowadzanie badania ultrasonograficznego nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały inhibitory ACE, należy obserwować czy nie występuje u nich niedociśnienie tętnicze. Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią.

Reklama

Perindoran - efekty uboczne

Często: ból i zawroty głowy, parestezje; zaburzenia widzenia; szumy uszne; niedociśnienie tętnicze i objawowe niedociśnienie tętnicze; kaszel, duszność; nudności, wymioty, ból brzucha, niestrawność, biegunka i zaparcia; wysypka, świąd; kurcze mięśni; astenia. Niezbyt często: zaburzenia nastroju lub zaburzenia snu; skurcz oskrzeli; suchość błony śluzowej jamy ustnej; obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, błon śluzowych, języka, głośni lub krtani, pokrzywka; niewydolność nerek; impotencja; nadmierna potliwość. Bardzo rzadko: splątanie; arytmia, dławica piersiowa, zawał serca i udar (prawdopodobnie wtórnie do nasilonego niedociśnienia tętniczego u pacjentów z grupy dużego ryzyka); eozynofilowe zapalenie płuc, zapalenie błony śluzowej nosa; zapalenie trzustki; cytolityczne lub cholestatyczne zapalenie wątroby; rumień wielopostaciowy; ostra niewydolność nerek; zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu, trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza lub pancytopenia, przypadki niedokrwistości hemolitycznej u pacjentów z wrodzonym niedoborem G-6-PD. Może wystąpić zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi oraz hiperkaliemia ustępująca po przerwaniu stosowania preparatu (szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, ciężką niewydolnością serca, nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym). W pojedynczych przypadkach: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i stężenia bilirubiny we krwi. Rzadko stosowanie inhibitora ACE jest związane z wystąpieniem zespołu rozpoczynającego się od żółtaczki cholestatycznej rozwijającej się w piorunującą martwicę wątroby, prowadzącą czasami do zgonu.

Perindoran - interakcje

Po rozpoczęciu leczenia inhibitorami ACE u pacjentów przyjmujących leki moczopędne, a szczególnie pacjentów z niedoborem elektrolitów i (lub) ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową, może występować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Ryzyko wystąpienia działania hipotensyjnego można zmniejszyć poprzez odstawienie leku moczopędnego, zwiększenie podaży płynów lub elektrolitów przed rozpoczęciem leczenia małymi, stopniowo zwiększanymi dawkami peryndoprylu. Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, triamteren, amiloryd), suplementy potasu lub zamienniki soli kuchennej zawierające potas mogą powodować hiperkaliemię - stosowanie peryndoprylu w skojarzeniu z tymi lekami nie jest zalecane, jeżeli jednoczesne stosowanie jest wskazane należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu we krwi. Opisywano przemijające zwiększenie stężenia litu we krwi i jego toksyczności podczas równoczesnego stosowania litu z inhibitorami ACE. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych może zwiększać ryzyko wystąpienia toksycznego działania litu i nasilać już istniejące ryzyko występujące podczas jednoczesnego stosowania litu i inhibitorów ACE. Stosowanie peryndoprylu z litem nie jest zalecane, ale jeżeli skojarzenie to jest konieczne, należy często kontrolować stężenie litu we krwi. Stosowanie NLPZ, w tym kwasu acetylosalicylowego w dawce ≥3 g/dobę może osłabiać hipotensyjne działanie inhibitorów ACE, a ponadto zwiększać stężenie potasu we krwi, co może powodować pogorszenie czynności nerek, w rzadkich przypadkach np. u pacjentów w podeszłym wieku lub odwodnionych może wystąpić ostra niewydolność nerek. Jednoczesne stosowanie peryndoprylu z innymi lekami hipotensyjnymi, nitrogliceryną, innymi azotanami lub innymi lekami rozszerzającymi naczynia może powodować nasilenie działania hipotensyjnego. Jednoczesne podawanie inhibitorów ACE i doustnych leków hipoglikemizujących lub insuliny może nasilać działanie hipoglikemizujące z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia skojarzonego oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Peryndopryl może być stosowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym (stosowanym jako lek przeciwzakrzepowy), lekami trombolitycznyrni, β-adrenolitykami i (lub) azotanami. Alkohol nasila działanie hipotensyjne peryndoprylu. Leki zobojętniające zmniejszają biodostępność peryndoprylu. Jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, niektórych środków znieczulających i leków przeciwpsychotycznych z inhibitorami ACE może nasilać działanie hipotensyjne. Sympatykomimetyki mogą osłabiać działanie hipotensyjne inhibitorów ACE.

Perindoran - dawkowanie

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Preparat może być stosowany w monoterapii, jak i w skojarzeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi z innych grup. Zalecana dawka początkowa wynosi 4 mg raz na dobę rano. U pacjentów z dużą aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (w szczególności z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, niedoborem elektrolitów i (lub) płynów, niewyrównaną niewydolnością serca lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym) może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi po podaniu dawki początkowej - u tych pacjentów zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg, a leczenie należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem medycznym. Po miesiącu leczenia, dawkę dobową można zwiększyć do 8 mg raz na dobę. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych: jeśli to możliwe, należy przerwać stosowanie leków moczopędnych na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia peryndoprylem; u pacjentów u których nie można przerwać stosowania leków moczopędnych, leczenie należy rozpoczynać od dawki 2 mg, należy kontrolować czynność nerek i stężenie potasu we krwi. Dalsze dawkowanie peryndoprylu powinno być dostosowane do zmian wartości ciśnienia tętniczego w odpowiedzi na leczenie. Jeżeli to konieczne, leczenie lekami moczopędnymi można ponownie rozpocząć. U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od dawki 2 mg, która może być stopniowo zwiększana do 4 mg po pierwszym miesiącu leczenia, a jeżeli to konieczne do 8 mg, w zależności od czynności nerek. Objawowa niewydolność serca. Zaleca się rozpoczynanie leczenia peryndoprylem, na ogół podawanym w skojarzeniu z lekiem moczopędnym nieoszczędzającym potasu i (lub) digoksyną i (lub) β-adrenolitykiem, pod ścisłą kontrolą lekarską od dawki początkowej 2 mg raz na dobę rano. Jeżeli ta dawka jest dobrze tolerowana, może zostać zwiększona o 2 mg, nie wcześniej niż po 2 tyg., do 4 mg raz na dobę. Dawkę należy dostosować w zależności od reakcji klinicznej danego pacjenta. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub u innych pacjentów należących do grup dużego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek oraz z tendencją do zaburzeń elektrolitowych, pacjenci leczeni jednocześnie lekami moczopędnymi i (lub) lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne), leczenie należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. Pacjenci z dużymi ryzykiem wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego (np. pacjenci z niedoborem elektrolitów z lub bez hiponatremii, pacjenci odwodnieni lub pacjenci intensywnie leczeni lekami moczopędnymi, powinni mieć wyrównane te zaburzenia przed rozpoczęciem leczenia peryndoprylem. Stabilna choroba wieńcowa. Leczenie peryndoprylem należy rozpoczynać od 4 mg raz na dobę przez 2 tyg., a następnie zwiększyć do 8 mg raz na dobę, w zależności od czynności nerek i pod warunkiem, że dawka 4 mg jest dobrze tolerowana. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać 2 mg raz na dobę przez tydzień, a następnie 4 mg raz na dobę przez następny tydzień. Dawka może być zwiększona do 8 mg raz na dobę w zależności od czynności nerek. Dawkę można zwiększyć tylko wówczas, gdy poprzednia mniejsza dawka jest dobrze tolerowana. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie należy dostosować na podstawie klirensu kreatyniny: klirens kreatyniny ≥60 ml/min - zalecana dawka 4 mg/dobę; klirens 30-60 ml/min - 2 mg/dobę; klirens 15-30 ml/min - 2 mg co drugi dzień, klirens <15 ml/min - 2 mg w dniu dializy, dawkę należy podać po dializie. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.
Tabletki można dzielić na pół. Zaleca się przyjmowanie preparatu rano, przed posiłkiem.

Perindoran - uwagi

Przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia należy okresowo kontrolować czynność nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek należy kontrolować stężenie potasu i kreatyniny. U pacjentów z kolagenozą naczyń, leczonych lekami immunosupresyjnymi, allopurynolem lub prokainamidem należy regularnie kontrolować liczbę białych krwinek. U pacjentów z ryzykiem wystąpienia hiperkaliemii należy kontrolować stężenie potasu we krwi. U pacjentów z cukrzycą leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną należy ściśle monitorować stężenie glukozy we krwi w pierwszym miesiącu stosowania inhibitora ACE. Podczas leczenia mogą wystąpić działania niepożądane, tj. zawroty głowy i uczucie zmęczenia, ograniczające zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.