Pernazinum

Reklama

Pernazinum - skład

1 tabl. zawiera 42,1 mg lub 168,4 mg dimaleinianu perazyny, co odpowiada odpowiednio 25 mg lub 100 mg perazyny. Lek zawiera laktozę.

Reklama

Pernazinum - działanie

Perazyna jest fenotiazynowym lekiem psychotropowym o właściwościach przeciwpsychotycznych. Działa jako antagonista receptorów dopaminergicznych D₁ i D₂ w ośrodkach podkorowych mózgu, podwzgórzu i układzie limbicznym. Wywiera także antagonistyczne działanie na receptory cholinergiczne, adrenergiczne α₁, histaminowe i serotoninowe. Lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w czasie 1-4 h po doustnym podaniu dawki 100 mg. Po podaniu pojedynczej dawki 100 mg, stężenie leku we krwi spada w ciągu 24 h do granicy wykrywalności. Podczas wielokrotnego dawkowania (500 mg przez kilkanaście dni) stwierdzono występowanie stanu równowagi stężenia perazyny we krwi po 7-8 dniach leczenia. Stężenie metabolitu - demetyloperazyny osiąga stan stacjonarny po 14 dniach.

Reklama

Pernazinum - wskazania

Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii; ostrych zaburzeń psychotycznych z urojeniami, lękami, omamami, utratą poczucia osobowości; katatonii; manii; pobudzenia psychomotorycznego.

Reklama

Pernazinum - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi. Złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie. Stany śpiączkowe. Ostre zatrucie jednym z wymienionych środków: leki nasenne, opioidy, inne leki neuroleptyczne, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, alkohol. Guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny. Ciąża i okres karmienia piersią.

Reklama

Pernazinum - ostrzeżenia

Lek należy stosować ostrożnie i po rozważeniu celowości leczenia u pacjentów: z leukopenią; z padaczką (perazyna obniża próg drgawkowy, ryzyko występowania napadów zwiększa się w przypadku podawania dużych dawek na początku kuracji, szybkiego zwiększania dawek oraz nagłego odstawienia dużych dawek); z jaskrą, przerostem gruczołu krokowego (ze względu na działanie cholinolityczne perazyny); z niewydolnością wątroby; z zaawansowaną chorobą niedokrwienną serca, po świeżym zawale serca; z niedociśnieniem ortostatycznym (zwłaszcza na początku leczenia); z ciężkim niedociśnieniem; z guzami zależnymi od prolaktyny; ze zwężeniem odźwiernika. Należy zachować ostrożność u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, chorobami naczyń mózgu, depresją (może wystąpić nasilenie objawów depresji). U pacjentów z chorobami zwojów podstawy mózgu (np. choroba Parkinsona) można stosować perazynę tylko w wyjątkowych wypadkach i odstawić lek w razie nasilenia objawów. Zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku (zwiększona częstość występowania objawów pozapiramidowych, późnych dyskinez oraz niedociśnienia ortostatycznego, ponadto działanie uspokajające jest silniejsze). Na początku leczenia perazyną zalecane jest wykonanie badania pełnego obrazu morfologicznego krwi. W przypadku wystąpienia gorączki, zakażeń, krwawienia z nosa należy natychmiast przeprowadzić badanie hematologiczne. Podczas długiego leczenia perazyną badanie krwi należy przeprowadzać co 6 miesięcy. W przypadku znacznego zmniejszenia liczby leukocytów (<3000 komórek/mm³), a także w przypadku zmian w rozmazie krwi obwodowej, należy przerwać leczenie perazyną i zastosować inny lek. W trakcie leczenia perazyną konieczne jest także: wykonanie prób czynnościowych wątroby na początku leczenia i następnie po 6 miesiącach (w przypadku zaburzeń czynności wątroby, dawki należy odpowiednio zmniejszyć); monitorowanie czynności układu krążenia (częste pomiary ciśnienia tętniczego krwi oraz EKG; jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z chorobami i wadami serca); stałe monitorowanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą. W przypadku wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego zaleca się natychmiastowe odstawienie leku oraz odpowiednie leczenie. Podczas stosowania perazyny należy unikać intensywnego światła słonecznego oraz zaleca się stosować kremy ochronne z filtrem UV. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Pernazinum - ciąża

Nie stosować leku w ciąży i okresie karmienia piersią.

Reklama

Pernazinum - efekty uboczne

Zaburzenia krwi i układu chłonnego - sporadycznie: leukopenia, eozynofilia i granulocytopenia; bardzo rzadko: małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna i agranulocytoza. Zaburzenia serca - najczęściej: ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi (zwłaszcza na początku leczenia podczas stosowania większych dawek perazyny), zaburzenia rytmu serca; bardzo często: zmiany w zapisie EKG (proporcjonalne do stosowanych dawek, mają charakter przemijający). Zaburzenia układu nerwowego - złośliwy zespół neuroleptyczny (w pojedynczych przypadkach); ostra dyskineza (podczas pierwszych dni leczenia) - charakteryzująca się napadowymi ruchami głowy, sztywnością karku, szczękościskiem, skurczami mięśni mimicznych twarzy oraz mięśni języka (ruchy te rzadziej obejmują większe grupy mięśniowe), niekiedy obserwuje się „napady spojrzeniowe”, utrudnione połykanie; może wystąpić akatyzja (zwłaszcza podczas stosowania dużych dawek perazyny), której często towarzyszy depresja; u chorych leczonych perazyną przez długi czas (wiele miesięcy) nie obserwowano dotąd późnych dyskinez, jednak istnieje możliwość ich wystąpienia po przerwaniu leczenia perazyną, częściej u osób w podeszłym wieku i u kobiet. Opisano jeden przypadek późnej dystonii u pacjentki leczonej perazyną. We wczesnym okresie leczenia perazyną (najczęściej 5-30 dzień leczenia) może wystąpić polekowy zespół Parkinsona (parkinsonizm) - częściej u kobiet niż u mężczyzn oraz częściej u osób starszych niż młodszych. Zaburzenia psychiczne - często: uspokojenie; obserwowano także zaburzenia snu, stan splątania, ogólny niepokój, zwiększone występowanie marzeń sennych lub koszmarów nocnych, dezorientację i otępienie. Stosowanie perazyny może prowadzić do pojawienia się depresji, której objawy występują zwykle po ostrych psychozach. Zaburzenia oka - niewyraźne widzenie, zmiany ciśnienia wewnątrzgałkowego; podczas długotrwałej terapii dużymi dawkami mogą wystąpić zmiany pigmentacji oka. Zaburzenia układu oddechowego - zaburzenia wydolności oddechowej (podczas długotrwałej terapii), przekrwienie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit - zaparcie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności; pojedyncze przypadki martwiczego zapalenia jelita i wewnątrzwątrobowej cholestazy. Zaburzenia nerek i dróg moczowych - rzadko: nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu. Zaburzenia seksualne - nieprawidłowość erekcji oraz zmniejszenie popędu płciowego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej - sporadycznie: skórne odczyny alergiczne; obserwowano niekiedy wzmożoną reakcję skórną po nasłonecznieniu, silne pocenie się. Zaburzenia układu immunologicznego - jeden przypadek tocznia rumieniowatego. Zaburzenia endokrynologiczne - najczęściej: mlekotok spowodowany zwiększeniem wydzielania prolaktyny (u 10% leczonych kobiet i jest zależny od wielkości dawki), mogą wystąpić również zaburzenia miesiączkowania, a u mężczyzn ginekomastia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania - zwiększenie masy ciała. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych - bezobjawowe zwiększenie aktywności, co najmniej jednego z enzymów wątroby (u 43 % pacjentów, żaden z tych pacjentów nie zachorował na ostre zapalenie wątroby); rzadko: ostre zapalenie wątroby; bardzo rzadko: ciężkie zaburzenie czynności wątroby.

Pernazinum - interakcje

Jednoczesne stosowanie perazyny z innymi środkami psychotropowymi powoduje konieczność zmniejszenia dawek. W przypadku równoczesnego podania z lekami zmniejszającymi ciśnienie krwi może dojść do nadmiernego spadku ciśnienia. Przyjmowanie opioidowych leków przeciwbólowych oraz innych środków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych łącznie z perazyną nasila działanie przeciwbólowe i uspokajające. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i perazyny powoduje wzajemne nasilenie działania obu substancji oraz zmniejszenie ciśnienia krwi. Efekt obniżenia ciśnienia krwi wywołany przez guanetydynę ulega zmniejszeniu, gdy jest podawana jednocześnie z neuroleptykami. Nie jest zalecane równoczesne podawanie preparatów zawierających rezerpinę. Jednoczesne stosowanie perazyny z litem zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (objawy pozapiramidowe). Podawanie inhibitorów MAO może zwiększać działanie uspokajające perazyny, poprzez hamowanie jej metabolizmu. Jednoczesne stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych, zapalenia żył oraz nasila wydzielanie prolaktyny. Działanie agonistów dopaminy (np. bromokryptyny) zmniejsza się, a działanie antagonistów (np. metoklopramidu) nasila się podczas równoczesnego stosowania z perazyną. Jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych zmniejsza siłę działania przeciwpsychotycznego perazyny. Podawanie perazyny jednocześnie z karbamazepiną powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów neurotoksyczności i uszkodzenia elementów krwi. Stosowanie perazyny jednocześnie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi wpływa na zwiększenie ich toksyczności. Jednoczesne stosowanie perazyny z tiopentalem wydłuża czas jego działania. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne w skojarzeniu z perazyną zwiększają ryzyko spadków ciśnienia tętniczego krwi. Stosowanie neuroleptyków z lekami przeciwarytmicznymi zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Należy unikać jednoczesnego podawania perazyny ze środkami działającymi hamująco na OUN (niebezpieczeństwo nasilenia działania uspokajającego lub depresji ośrodka oddechowego). Wchłanianie perazyny ulega zmniejszeniu w przypadku równoczesnego spożycia mleka, kawy, herbaty i soków owocowych (słaba rozpuszczalność leku w tych płynach). U nałogowych palaczy działanie perazyny może być osłabione.

Pernazinum - dawkowanie

Doustnie. Ostre zaburzenia psychotyczne, katatonia, pobudzenie psychoruchowe: w początkowym okresie leczenia ostrych stanów psychoz ze stanami pobudzenia psychomotorycznego oraz objawami manii podaje się dawkę pojedynczą 50-150 mg na dobę. Dawka podtrzymująca dla pacjentów hospitalizowanych wynosi 200-600 mg na dobę w dawkach podzielonych; w uzasadnionych przypadkach dawka może być zwiększona do maksymalnie 800 mg na dobę. Dawka podtrzymująca dla pacjentów leczonych ambulatoryjnie wynosi do 300 mg na dobę, w dawkach podzielonych. Przewlekła schizofrenia: stosuje się dawki 75-600 mg na dobę, w 2-3 dawkach podzielonych. Pacjenci leczeni ambulatoryjnie powinni rozpocząć leczenie od mniejszych dawek, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać aż do uzyskania pożądanego efektu. U pacjentów hospitalizowanych powinno się rozpocząć leczenie od większych dawek, w celu uzyskania szybkiego efektu leczniczego. Nie zaleca się nagłych zmian w dawkowaniu, ponieważ zwiększa to ryzyko niepożądanych działań. Maksymalny efekt przeciwpsychotyczny występuje po 1-3 tyg. leczenia. Po podawaniu pacjentowi optymalnej dawki przez dłuższy czas, należy stopniowo zmniejszać aż do najmniejszej dawki leczniczej. Wycofywanie leku z terapii. Leczenie zaburzeń psychotycznych jest terapią długotrwałą. W przypadku uzyskania zadowalającej poprawy nie jest wskazane zbyt szybkie redukowanie dawki leku. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez kilka do kilkunastu miesięcy. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest zmniejszenie dawek perazyny, zaleca się stosowanie połowy dawki dla dorosłych, a w ciężkiej niewydolności wątroby przerwanie podawania leku. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać zmniejszone dawki leku, zaleca się stosowanie połowy dawki dla dorosłych. Nie ma konieczności zmiany dawkowania leku u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie oceniono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci <16 lat.

Pernazinum - uwagi

Perazyna może upośledzać sprawność psychofizyczną, wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Stosowanie średnich i dużych dawek perazyny może powodować (często) zmiany wyników testów tolerancji glukozy.