Progynova

Reklama

Progynova - skład

1 tabl. powl. zawiera 2 mg walerianianu estradiolu. Lek zawiera laktozę i sacharozę.

Reklama

Progynova - działanie

Preparat stosowany w hormonalnej terapii zastępczej. Walerian estradiolu jest prolekiem naturalnego, ludzkiego 17β-estradiolu. Uzupełnia niedobór estrogenów u kobiet po menopauzie oraz łagodzi objawy przekwitania. Ponadto estrogeny zapobiegają zmniejszaniu masy kostnej u kobiet w po menopauzie lub po usunięciu jajników. Po podaniu doustnym walerian estradiolu szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max 4-9 h po podaniu. Podczas wchłaniania oraz pierwszego przejścia przez wątrobę jest hydrolizowany, uwalniając wolny estradiol. Następnie ulega dalszym intensywnym przemianom metabolicznym, w wyniku czego dostępność biologiczna estradiolu podanego p.o. wynosi tylko 3 %. Metabolity estradiolu są częściowo wydzielane z żółcią i ponownie wchłaniane (krążenie jelitowo-wątrobowe), a następnie wydalane głównie z moczem w postaci siarczanów lub glukuronidów.

Reklama

Progynova - wskazania

Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) w leczeniu objawów przedmiotowych i podmiotowych wywołanych niedoborem estrogenów w następstwie naturalnej menopauzy lub usunięcia narządu rodnego.

Reklama

Progynova - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Rak piersi w wywiadzie, rozpoznany lub podejrzewany. Znane lub podejrzewane złośliwe nowotwory estrogenozależne (np. rak endometrium). Krwawienia z dróg rodnych o nieznanej etiologii. Nieleczona hiperplazja endometrium. Przebyta lub obecnie występująca żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Zaburzenia krzepnięcia krwi, np. niedobór białka C, białka S, antytrombin. Aktualne lub niedawno przebyte zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic (np. dusznica bolesna, zawał serca). Ostra choroba wątroby albo choroba wątroby w wywiadzie, tak długo jak wyniki testów czynnościowych wątroby pozostają nieprawidłowe. Porfiria.

Reklama

Progynova - ostrzeżenia

U każdej pacjentki należy przynajmniej raz w roku starannie określić bilans korzyści i ryzyka ze stosowania HTZ. Pacjentka wymaga ścisłej obserwacji, jeśli którykolwiek z poniższych stanów występuje obecnie, wystąpił w przeszłości i (lub) zaostrzył się w czasie ciąży lub uprzedniego leczenia hormonalnego (może dojść do nawrotu lub pogorszenia): mięśniaki macicy lub endometrioza, czynniki ryzyka zaburzeń zakrzepowo-zatorowych (stosowanie estrogenów, podeszły wiek, zabiegi chirurgiczne, długotrwałe unieruchomienie, otyłość (BMI >30 kg/m²), ciąża oraz okres poporodowy, toczeń rumieniowaty układowy (SLE) i rak), czynnikami ryzyka rozwoju nowotworów estrogenozależnych (np. rak piersi u krewnych pierwszego stopnia), nadciśnieniem tętniczym, chorobami wątroby (np. gruczolakiem wątroby), cukrzycą z lub bez powikłań naczyniowych, kamicą żółciową, migreną lub silnymi bólami głowy, toczniem rumieniowatym układowym, hiperplazją endometrium w wywiadzie, padaczką, astmą oskrzelową, otosklerozą, pląsawicą mniejszą, zaburzeniami czynności serca lub nerek (u pacjentek z krańcową niewydolnością nerek stężenie subst. czynnej preparatu może być zwiększone), hipertriglicerydemią, gruczolakiem przysadki (wymagane okresowe badanie stężenia prolaktyny). Należy natychmiast przerwać leczenie, jeśli pojawią się przeciwwskazania lub gdy wystąpi: żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, wystąpienie po raz pierwszy bólu głowy typu migrenowego, ciąża. Ryzyko wystąpienia hiperplazji i raka błony śluzowej trzonu macicy zwiększa się, kiedy przez dłuższy czas stosuje się wyłącznie estrogeny. Dodatkowe zastosowanie progestagenu przez przynajmniej 12 dni w cyklu u kobiety z zachowaną macicą znacząco zmniejsza to ryzyko. W pierwszych miesiącach leczenia mogą wystąpić krwawienia śródcykliczne i plamienie. Jeżeli pojawią się po pewnym czasie od rozpoczęcia terapii, albo będą utrzymywać się pomimo jej zaprzestania, należy ustalić ich przyczynę, co może wymagać biopsji błony śluzowej trzonu macicy w celu wykluczenia zmian złośliwych w endometrium. Wykazano zwiększone ryzyko zachorowalności na raka piersi u kobiet stosujących terapię skojarzoną, estrogenowo-progestagenową oraz prawdopodobnie estrogenową HTZ, ryzyko to zależne jest od czasu trwania terapii. Zwiększone ryzyko pojawia się w ciągu kilku lat i zwiększa się wraz z długością trwania leczenia, przy czym powraca ono do wartości wyjściowych w ciągu kilku (najwyżej pięciu) lat po zaprzestaniu terapii. HTZ, zwłaszcza leczenie skojarzone estrogenem i progestagenem, zwiększa gęstość obrazów mammograficznych, co może utrudniać radiologiczne wykrywanie raka piersi. HTZ wiąże się ze zwiększonym względnym ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ), wystąpienie tych zdarzeń chorobowych jest bardziej prawdopodobne w pierwszym roku HTZ. Pacjentki z potwierdzonymi skłonnościami do trombofilii są w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia ŻChZZ, przy czym HTZ może dodatkowo zwiększyć to ryzyko. HTZ u tych pacjentek jest przeciwwskazana. Jeśli prawdopodobne jest długotrwałe unieruchomienie po zabiegach planowych, zaleca się czasowe wstrzymanie HTZ na 4-6 tyg. wcześniej. Nie należy wznawiać leczenia przed całkowitym uruchomieniem pacjentki. Jeżeli po rozpoczęciu leczenia dojdzie do rozwoju ŻChZZ należy przerwać podawanie preparatu. Zaobserwowano zwiększone ryzyko udaru niedokrwiennego mózgu. Estrogeny mogą prowadzić do zatrzymywania płynów, dlatego należy nadzorować pacjentki z zaburzeniami czynności serca lub nerek, szczególnie ze schyłkową niewydolnością nerek. Kobiety z hipertriglicerydemią należy ściśle obserwować, ze względu na ryzyko znacznego zwiększenia stężenia triglicerydów, prowadzącego do zapalenia trzustki. Estrogeny zwiększają stężenie globuliny wiążącej tyroksynę (TBG), prowadząc do zwiększenia całkowitej ilości krążących hormonów tarczycy. Stężenia wolnych T₄ i T₃ pozostają niezmienione. Mogą zwiększać się stężenia innych białek wiążących w osoczu, np. globuliny wiążącej kortykosteroidy (CBG), globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG), prowadząc do zwiększenia ilości krążących kortykosteroidów i steroidów płciowych. Stężenia wolnych albo biologicznie aktywnych hormonów pozostają niezmienione. Stężenia innych białek w osoczu mogą być podwyższone (angiotensynogen, alfa-1-antytrypsyna, ceruloplazmina). Sporadycznie może wystąpić ostuda, pacjentki ze skłonnościami do ostudy powinny unikać ekspozycji na słońce i promieniowanie ultrafioletowe w czasie HTZ. Istnieje zwiększone ryzyko potencjalnej demencji u kobiet, które rozpoczynają ciągłą terapię HTZ złożoną lub estrogenową po ukończeniu 65 lat. Niewiadomo, czy te doniesienia mogą dotyczyć także młodszych kobiet po menopauzie lub kobiet stosujących inną HTZ. U kobiet z wrodzonym obrzękiem naczynioruchowym egzogenne estrogeny mogą wywoływać albo nasilać jego objawy. Lek zawiera laktozę i sacharozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentek z nietolerancją galaktozy, nietolerancją fruktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Progynova - ciąża

Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią. Jeżeli w okresie leczenia pacjentka zajdzie w ciążę, należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Reklama

Progynova - efekty uboczne

Często: zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, ból głowy, ból brzucha, nudności, wysypka, świąd, krwawienia lub plamienia z macicy lub pochwy. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, nastrój depresyjny, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, niestrawność, rumień guzowaty, pokrzywka, ból piersi, tkliwość piersi, obrzęk. Rzadko: niepokój, zwiększenie lub zmniejszenie libido, migrena, nietolerancja soczewek kontaktowych, wzdęcia, wymioty, hirsutyzm, trądzik, kurcze mięśni, bolesne miesiączkowanie, upławy, zespół napięcia przedmiesiączkowego, powiększenie piersi, zmęczenie. Odnotowano do 2-krotnie zwiększonego ryzyka raka piersi u kobiet przyjmujących złożoną terapię estrogen-progestagen przez okres więcej niż 5 lat. Poziom ryzyka zależny jest od czasu trwania leczenia. Długotrwałe stosowanie złożonej HTZ estrogen-progestagen wiąże się z nieznacznym zwiększeniem ryzyka raka jajnika. HTZ wiąże się z 1,3-3-krotnie zwiększonym ryzykiem względnym wystąpienia ŻCHZZ, tj. zakrzepica żył głębokich lub zator tętnicy płucnej. Wystąpienie ŻCHZZ jest bardziej prawdopodobne w 1. roku stosowania HTZ. Ryzyko choroby wieńcowej jest nieznacznie zwiększone u pacjentek stosujących złożoną HTZ estrogen-progestagen w wieku powyżej 60 lat. Stosowanie terapii estrogen-progestagen wiąże się z 1,5-krotnie zwiększonym ryzykiem względnym udaru niedokrwiennego. Ryzyko udaru krwotocznego nie jest zwiększone podczas stosowania HTZ. Do innych działań niepożądanych obserwowanych w związku z terapią estrogenowo-progestagenową należą: choroby pęcherzyka żółciowego; zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty i plamica naczyniowa; możliwa demencja w wieku powyżej 65 lat.

Progynova - interakcje

Leki indukujące enzymy cytochromu P-450, tj. barbiturany, fenytoina, prymidon, kabamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina i efawirenz, a także prawdopodobnie felbamat, gryzeofulwina, okskarbazepina, topiramat oraz preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą przyspieszać metabolizm hormonów zawartych w preparacie. W przypadku podawania równocześnie z HTZ kombinacji inhibitorów proteazy HIV oraz nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy, włączając kombinacje z inhibitorami HCV oraz nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy, wiele z nich może zwiększać lub zmniejszać stężenia estrogenu w osoczu. W niektórych przypadkach efekt końcowy tych zmian może mieć znaczenie kliniczne, wywiad lekarski powinien uwzględniać informacje na temat potencjalnych interakcji z jednocześnie stosowanymi lekami przeciw HIV/HCV oraz związane z tym zalecenia. Silne i umiarkowanie silne inhibitory CYP3A4, takie jak leki przeciwgrzybicze należące do grupy azoli (np. flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, worykonazol), werapamil, makrolidy (np. klarytromycyna, erytromycyna), diltiazem i sok grejpfrutowy mogą zwiększać stężenia estrogenu w osoczu. Zwiększony metabolizm estrogenów i progestagenów może prowadzić do osłabienia działania i zmian w profilu krwawień macicznych. Leki ulegające istotnym przemianom (np. paracetamol) mogą zwiększać biodostępność estradiolu poprzez konkurencyjne hamowanie przemian ustrojowych w czasie wchłaniania.

Progynova - dawkowanie

Doustnie. 1 tabl. dziennie, przez 21 dni. W celu rozpoczęcia i kontynuacji leczenia objawów pomenopauzalnych, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas. U pacjentek po histerektomii początek leczenia wyznacza się dowolnie. U pacjentek z zachowaną macicą, miesiączkujących leczenie należy rozpocząć przyjmowanie leku w terapii skojarzonej z progestagenem w ciągu pierwszych 5 dnii cyklu; u pacjentek niemiesiączkujących lub miesiączkujących bardzo nieregularnie, lub pacjentki po menopauzie - w dowolnym dniu, pod warunkiem że lekarz upewni się, że pacjentka nie jest w ciąży. Przejście z innej hormonalnej terapii zastępczej (cyklicznej, ciągłej sekwencyjnej, ciągłej złożonej) pacjentki, które przechodzą z innego typu HTZ powinny, zanim zaczną stosować lek, dokończyć dotychczas stosowany cykl terapii. Terapia złożona. U kobiet z zachowaną macicą zaleca się jednoczesne stosowanie progestagenu przez 12-14 dni w ciągu każdych 4 tyg. lub z każdą tabletką estrogenu. O ile uprzednio nie rozpoznano endometriozy, nie zaleca się stosować progestagenu u kobiet po histerektomii. W razie pominięcia tabletki, należy ją zażyć tak szybko, jak to możliwe. Jeżeli upłynęło więcej niż 24 h, nie ma potrzeby przyjmowania dodatkowej tabletki. W przypadku, kiedy pominięto przyjęcie kilku tabletek może wystąpić krwawienie. Szczególne grupy pacjentów. Brak danych sugerujących konieczność dostosowania dawkowania u pacjentów w wieku podeszłym. Lek jest przeciwwskazany u kobiet z ciężką chorobą wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Kobiety, które przechodzą z innego typu HTZ (cyklicznej, ciągłej sekwencyjnej, ciągłej złożonej), przed rozpoczęciem stosowania preparatu powinny dokończyć dotychczas stosowany cykl terapii. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem, należy przyjmować codziennie, w miarę możliwości o tej samej porze. Po każdym 21-dniowym cyklu można zrobić, zazwyczaj tygodniową lub krótszą, przerwę w przyjmowaniu tabletek (cykliczna HTZ) lub można kontynuować przyjmowanie tabletek z kolejnego opakowania (ciągła HTZ). W terapii ciągłej, po dokończeniu jednego opakowania rozpoczyna się nowe opakowanie.

Progynova - uwagi

Nie stwierdzono wpływu leku na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Wpływ na badania laboratoryjne. Przyjmowanie hormonów steroidowych może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, określających np. biochemiczne parametry czynności wątroby, tarczycy, nadnerczy i nerek, stężenia globuliny wiążącej kortykosteroidy i białek wiążących frakcje lipidowe, parametry metabolizmu węglowodanów i parametry koagulacji i fibrynolizy. Zmiany zazwyczaj pozostają w zakresie referencyjnym. Przed rozpoczęciem stosowania leku należy przeprowadzić pełny wywiad lekarski, w tym rodzinny (zwłaszcza w kierunku zaburzeń zakrzepowo-zatorowych lub nawykowych samoistnych poronień) oraz przeprowadzić dokładne badania przedmiotowe (łącznie z badaniem ginekologicznym i badaniem piersi) w celu wykluczenia przeciwwskazań do stosowania preparatu. W trakcie leczenia należy regularnie wykonywać badania lekarskie oraz odpowiednie badania dodatkowe (m.in. mammografię), dostosowując ich częstość i rodzaj do konkretnego przypadku. HTZ, zwłaszcza w postaci estrogenów w skojarzeniu z progestagenami, zwiększa gęstość obrazów mammograficznych, co może utrudniać radiologiczne stwierdzenie raka piersi. Pacjentki ze skłonnościami do ostudy powinny unikać ekspozycji na słońce i promieniowanie UV w czasie stosowania HTZ.