Reklama
Ramipril-ratiopharm - skład
1 tabl. zawiera 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg ramiprylu.
Reklama
Ramipril-ratiopharm - działanie
Ramipryl jest przekształcany w wątrobie do ramiprylatu, który jest inhibitorem konwertazy angiotensyny - enzymu katalizującego w osoczu i tkankach przekształcenie angiotensyny I w angiotensynę II oraz rozkład bradykininy, co powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych. Ramipryl powoduje również zmniejszenie wydzielania aldosteronu. U pacjentów z nadciśnieniem ramipryl powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi w pozycji leżącej i stojącej bez kompensacyjnego zwiększenia czynności serca. Początek działania hipotensyjnego występuje u większości pacjentów około 1,5 h po podaniu leku, maksymalne działanie po podaniu określonej dawki występuje zazwyczaj po 3-4 tyg. leczenia. U pacjentów z niewydolnością serca ramipryl powoduje zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego oraz zwiększa pojemność żylną, zmniejszając obciążenie wstępne i następcze serca. Po podaniu doustnym ramipryl wchłania się szybko z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na wchłanianie). T0,5 ramiprylu wynosi około 1 h. Po wchłonięciu, ramipryl jest prawie całkowicie hydrolizowany, głównie w wątrobie, do aktywnej substancji - ramiprylatu. Maksymalne stężenie ramiprylatu we krwi występuje 2-4 h po podaniu. Eliminacja ramiprylatu odbywa się w kilku fazach. W fazie dystrybucji i eliminacji stężenie ramiprylatu we krwi zmniejsza się, przy czym T0,5 wynosi około 3 h. Następnie następuje faza z T0,5 około 15 h i długa faza eliminacji z bardzo małym stężeniem ramiprylatu we krwi oraz T0,5 4-5 dni. Stałe stężenie leku po wielokrotnym podawaniu ramiprylu w dawce 2,5 mg jest osiągane po 4 dniach. W przypadku wielokrotnego podawania leku, określa się "efektywny” T0,5 dla danej dawki na poziomie 13-17 h. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Około 40% leku jest wydalane z kałem, a około 60% - z moczem. U pacjentów z niewydolnością nerek wydalanie ramiprylatu przez nerki zmniejsza się, przy czym nerkowy klirens ramiprylatu zmniejsza się proporcjonalnie do zmniejszenia klirensu kreatyniny.
Reklama
Ramipril-ratiopharm - wskazania
Nadciśnienie tętnicze samoistne. Łagodna do umiarkowanej niewydolność serca (klasa II lub III wg NYHA) po ostrym zawale mięśnia sercowego (przebytym w ciągu ostatnich 2-9 dni). Zmniejszenie ryzyka zawału mięśnia sercowego, udaru lub zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem sercowo-naczyniowym, takim jak objawowa choroba niedokrwienna serca, cukrzyca z co najmniej jednym dodatkowym czynnkiem ryzyka, chorobą zarostową tętnic obwodowych lub udarem w wywiadzie. Ponadto tabl. 2,5 mg i 5 mg: niecukrzycowa nefropatia kłębuszkowa (klirens kreatyniny <70 ml/min/1,73 m2, białkomocz >1 g/dobę), szczególnie z jednoczesnym nadciśnieniem tętniczym.
Reklama
Ramipril-ratiopharm - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ramipryl, inne inhibitory ACE lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie (dziedziczny, idiopatyczny lub po podaniu inhibitora ACE). Zwężenie tętnic nerkowych, obustronne lub jednostronne w przypadku pojedynczej nerki. Stan po przeszczepie nerki. Hemodynamicznie istotne zwiężenie zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej, kardiomiopatia przerostowa. Pierwotny hiperaldosteronizm. Ciąża i okres karmienia piersią. Dodatkowe przeciwwskazania w łagodnej do umiarkowanej niewydolności serca po ostrym zawale mięśnia sercowego: trwałe niedociśninie tętnicze (ciśnienie skurczowe < 90 mmHg), niedociśnienie ortostatyczne, ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA), niestabilna dusznica bolesna, zagrażające życiu arytmie komorowe, przerost prawej komory serca. Pierwotna choroba wątroby lub ciężka niewydolność wątroby. Nieleczona, niewyrównana zastoinowa niewydolność serca.
Reklama
Ramipril-ratiopharm - ostrzeżenia
Szczególnie ostrożnie, po rozważeniu korzyści do ryzyka, stosować u pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami równowagi elektrolitowej, zaburzoną odpowiedzią immunologiczną lub chorobą kolagenową (toczeń rumieniowaty, twardzina skóry) oraz u pacjentów przyjmujących leki zmniejszające odporność organizmu (kortykosteroidy, cytostatyki, antymetabolity), allopurynol, prokainamid lub preparaty litu. Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwiększoną aktywnością układu renina-angiotensyna (podczas stosowania ramiprylu po raz pierwszy lub stosowania dużych dawek po raz pierwszy należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi tak długo, jak długo można spodziewać się nagłego jego obniżenia): przyjmujących wcześniej leki moczopędne, z nadmierną utratą soli i (lub) płynów, ciężkim nadciśnieniem, niewydolnością serca (szczególnie po ostrym zawale mięśnia sercowego), hemodynamicznie istotnym zwężeniem tętnicy nerkowej (konieczne może być przerwanie stosowania leków moczopędnych). Należy zachować ostrożność, szczególnie dokładnie monitorując na początku leczenia, pacjentów powyżej 65 rż. lub pacjentów szczególnie zagrożonych w przypadku znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi (m.in. ze zwężeniem tętnic wieńcowych lub mózgowych). Ostrożnie stosować, kontrolując czynność nerek szczególnie w ciągu pierwszych tygodni leczenia, u pacjentów z niewydolnością serca, jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub niewydolnością nerek. U pacjentów z objawami takimi jak, gorączka, obrzęk węzłów chłonnych i (lub) ból gardła, występującymi podczas leczenia ramiprylem, należy niezwłocznie oznaczyć liczbę leukocytów. W przypadku wystąpienia żółtaczki, znacznego zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych, ciężkiej reakcji skórnej lub obrzęku naczynioruchowego należy przerwać stosowanie ramiprylu. Należy unikać jednoczesnego stosowania ramiprylu i leczenia pozaustrojowego - ze względu na ryzyko reakcji rzekomoanafilaktycznych u pacjentów dializowanych nie wolno stosować błon o dużej przepuszczalności (np. AN 69), nie należy przeprowadzać aferezy lipoprotein o małej gęstości z użyciem siarczanu dekstranu. U pacjentów uczulonych na jad osy lub pszczoły leczonych inhibitorami ACE poddawanych w tym samym czasie odczulaniu, mogą wystąpić zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne - w okresie odczulania należy przerwać podawanie preparatu. Ze względu na brak doświadczenia, ramipryl nie może być stosowany u pacjentów z nefropatią przyjmujących steroidy, NLPZ, immunomodulatory lub cytostatyki, u pacjentów dializowanych i u dzieci. Ze względu na zawartość laktozy pacjenci z rzadką, wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować preparatu.
Reklama
Ramipril-ratiopharm - ciąża
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym przed rozpoczęciem leczenia ramiprylem muszą mieć negatywne wyniki testu ciążowego, a podczas leczenia powinny stosować skuteczną antykoncepcję.
Reklama
Ramipril-ratiopharm - efekty uboczne
Często (≥ 1/100 do <1/10): suchy, drażniący kaszel. Niezbyt często (≥ 1/1000 do <1/100): ból głowy, zmęczenie, depresja, splątanie, lęk, impotencja, zmniejszone libido, zaburzenia słuchu (m.in. szumy uszne), zaburzenia równowagi, zapalenie spojówek, niedociśnienie ortostatyczne, nudności, jadłowstręt, wysypka, pokrzywka, świąd lub obrzęk naczynioruchowy warg, twarzy i (lub) kończyn, zaburzenia czynności nerek, zwiększone stężenie bilirubiny, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych. Rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1000): senność, zaburzenia snu, nerwowość, niepokój, zaburzenia węchu, zaburzenia smaku lub przejściowa utrata smaku, niewyraźne widzenie, zapalenie błon śluzowych jamy ustnej i (lub) języka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, obrzęk naczynioruchowy krtani, gardła i (lub) języka, dusznica bolesna, zaburzenia rytmu serca, skurcz oskrzeli, duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, zapalenie błony śluzowej nosa, ból żołądka, niestrawność, wymioty, biegunka, zaparcie, zapalenie przewodu pokarmowego, niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, neutropenia, eozynofilia, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi, hiperkaliemia, hiponatremia, zwiększone wydalanie białka z moczem. Bardzo rzadko (<1/10 000): parestezje, gorączka, zawał mięśnia sercowego, przemijające napady niedokrwienne, udar niedokrwienny, zapalenie trzustki, niedrożność jelit, zaburzenia czynności wątroby (w tym ostra niewydolność wątroby), zapalenie wątroby, zespół rozpoczynający się od żółtaczki zastoinowej, postępujący do martwicy wątroby (w niektórych przypadkach zakończonej zgonem), rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, plamkowo-grudkowa wysypka, pęcherzyca, zaostrzenie łuszczycy, zmiany łuszczycopodobne, pęcherzykowate lub liszajowate zmiany, nadwrażliwość na światło, łysienie, oddzielanie się płytki paznokcia od łożyska, ostra niewydolność nerek, białkomocz (czasem z pogorszeniem czynności nerek), kurcze mięśni, bóle mięśni i stawów, agranulocytoza, pancytopenia, niedokrwistość plastyczna, zwiększone miano ANA, hemoliza/niedokrwistość hemolityczna, zmniejszenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, zaburzony przepływ krwi spowodowany zwężeniem naczyń, zapalenie naczyń, nasilenie lub wywołanie objawów choroby Raynauda.
Ramipril-ratiopharm - interakcje
Sole potasu, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, amilorid, triamteren) mogą zwiększać ryzyko hiperkaliemii (należy regularnie monitorować stężenie potasu we krwi). Leki przeciwnadciśnieniowe (szczególnie leki moczopędne) oraz inne leki o działaniu hipotensyjnym (np. azotany, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), leki nasenne, opioidy, środki znieczulające nasilają działanie hipotensyjne ramiprylu (należy regularnie monitorować stężenie sodu we krwi podczas jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi). Leki sympatykomimetyczne o działaniu naczyniozwężającym (np. epinefryna) osłabiają działanie hipotensyjne ramiprylu. Jednoczesne stosowanie z allopurynolem, prokainamidem, cytostatykami, lekami immunosupresyjnymi, kortykosteroidami stosowanymi ogólnoustrojowo oraz innymi lekami, które mogą powodować zmiany w obrazie krwi zwiększa ryzyko zamian hematologicznych, szczególnie leukopenii. Jednoczesne stosowanie z solami litu powoduje zwiększenie stężenia litu we krwi i nasilenie jego toksyczności - zaleca się regularną kontrolę stężenia litu we krwi. Łączne stosowanie z insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi zwiększa ryzyko hipoglikemii. Jednoczesne stosowanie z NLPZ (np. indometacyna) i kwas acetylosalicylowy) może pogarszać czynność nerek, powodować hiperkaliemię, a działanie hipotensyjne ramiprylu może zostać osłabione. Podawanie ramiprylu z heparyną zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Chlorek sodu osłabia działanie ramiprylu. Jednoczesne stosowanie alkoholu i ramiprylu nasila działanie obu leków.
Ramipril-ratiopharm - dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze samoistne. Zwykle dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 2,5 mg raz na dobę, rano. Jeżeli niemożliwe jest uzyskanie normalizacji ciśnienia krwi z zastosowaniem tej dawki, dawkę można zwiększyć do 5 mg na dobę, nie wcześniej niż po 3 tyg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg. Jeżeli dawka 5 mg na dobę nie wystarcza do odpowiedniego obniżenia ciśnienia krwi, można rozważyć dodanie do terapii innego leku, np. moczopędnego lub antagonisty wapnia. Łagodna do umiarkowanej niewydolność serca (klasa II lub III wg NYHA) po ostrym zawale mięśnia sercowego (przebytym w ciągu ostatnich 2-9 dni). Leczenie początkowe należy rozpoczynać wyłącznie w szpitalu u pacjentów stabilnych hemodynamicznie. Pacjentów przyjmujących jednocześnie leki przeciwnadciśnieniowe należy monitorować w celu uniknięcia obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę w 2 dawkach (rano i wieczorem). Jeżeli pacjent nie toleruje dobrze dawki początkowej, zaleca się podawanie 2 razy na dobę dawki 1,25 mg, następnie dawkę można podwajać w odstępach 1-2 dni, aż do dawki 5 mg 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg. Zaleca się przyjmowanie ramiprylu przez 15 miesięcy. Niecukrzycowa nefropatia kłębuszkowa (wyłącznie dla dawek 2,5 mg i 5 mg). Zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę. W zależności od reakcji na leczenie, dawkę można zwiększać poprzez jej podwajanie co 2-3 tyg. Zwykle dawka podtrzymująca wynosi 5 mg na dobę. U pacjentów z klirensem kreatyniny <60 ml/min maksymalna dawka dobowa wynosi 5 mg. Zmniejszanie ryzyka zawału serca mięśnia sercowego, udaru lub zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem sercowo-naczyniowym. Zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. W zależności od tolerancji dawkę należy stopniowo zwiększać: zaleca się podwojenie dawki po pierwszym tygodniu leczenia, a następnie po kolejnych 3 tyg. dawkę należy zwiększyć do 10 mg, tj. zwykle stosowanej dawki podtrzymującej.
U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) dawka początkowa wynosi 1,25 mg, rano. Zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 2,5 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 5 mg. Pacjenci z niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego powinni początkowo przyjmować dawkę dobową w dwóch dawkach (rano i wieczorem), w innych przypadkach dawkę dobową można przyjmować w dawce pojedynczej, rano. U pacjentów, którzy wcześniej przyjmowali lek moczopędny, należy zmniejszyć dawkę lub całkowicie odstawić lek moczopędny 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia ramiprylem (jednak u pacjentów z niewydolnością serca istniej ryzyko przewodnienia); u tych pacjentów leczenie ramiprylem rozpoczyna się zwykle od dawki 1,25 mg raz na dobę. Po podaniu pierwszej dawki oraz po zwiększeniu dawki ramiprylu i (lub) pętlowych leków moczopędnych, pacjenci przez co najmniej 8 h, powinni pozostawać pod ścisłą obserwacją lekarską. U pacjentów powyżej 65 rż., jak również u pacjentów, których istnieje szczególnie duże ryzyko powikłań wynikających z gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi (np. ze zwężeniem tętnic wieńcowych lub mózgowych) należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej do 1,25 mg raz na dobę. U pacjentów z nadciśnieniem złośliwym lub niewydolnością serca, szczególnie po ostrym zawale mięśnia sercowego, leczenie ramiprylem należy rozpoczynać w szpitalu.
Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając odpowiednią ilością wody.
Ramipril-ratiopharm - uwagi
Przed rozpoczęciem leczenia należy skontrolować czynność nerek. Podczas leczenia należy regularnie, w krótkich odstępach czasu, monitorować stężenie elektrolitów, kreatyniny i liczbę krwinek (szczególnie leukocytów), zwłaszcza na początku leczenia oraz u pacjentów z niewydolnością nerek, chorobą kolagenową lub przyjmujących leki, które mogą powodować zmiany w obrazie krwi. Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych, szczególnie na początku leczenia, w przypadku zwiększania dawek lub zmiany na inny lek.
