Reklama
Riluzol PMCS - skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg ryluzolu.
Reklama
Riluzol PMCS - działanie
Lek działający na układ nerwowy, prawdopodobnie poprzez hamowanie procesów przebiegających z udziałem glutaminianu. Mechanizm działania nie jest jasny. Przedłuża życie oraz opóźnia konieczność mechanicznej wentylacji u chorych ze stwardnieniem zanikowym bocznym. Po podaniu doustnym ryluzol szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax we krwi po 1-1,5 h. Wchłonięciu ulega ok. 90% dawki, a bezwzględna biodostępność leku wynosi 60 (±18)%. Szybkość i stopień wchłaniania ulega zmniejszeniu, jeśli ryluzol jest podawany z posiłkiem bogatym w tłuszcze (zmniejszenie Cmax o 44%, zmniejszenie AUC o 17%). Ryluzol ulega intensywnej dystrybucji w całym organizmie i przenika przez barierę krew-mózg. Wiąże się z białkami osocza w ok. 97%. Ryluzol jest szybko metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP1A2 cytochromu P-450. T0,5 wynosi 9-15 h. Ryluzol jest wydalany głównie z moczem, niemal całkowicie w postaci metabolitów. U pacjentów z łagodnym, przewlekłym zaburzeniem czynności wątroby wartość AUC ryluzolu po doustnym podaniu pojedynczej dawki 50 mg zwiększa się około 1,7-krotnie oraz 3-krotnie - u pacjentów z umiarkowanym, przewlekłym zaburzeniem czynności wątroby.
Reklama
Riluzol PMCS - wskazania
Lek wskazany w celu przedłużenia życia lub opóźnienia konieczności mechanicznej wentylacji u pacjentów ze stwardnieniem zanikowym bocznym (SLA). W badaniach klinicznych wykazano, że ryluzol przedłuża czas przeżycia u pacjentów z SLA. Przeżycie zdefiniowano jako stan, w którym pacjent żył bez intubacji w celu wentylacji mechanicznej i bez tracheotomii. Brak dowodów, by ryluzol wywierał działanie lecznicze na czynności motoryczne, czynność płuc, drżenia włókienkowe, siłę mięśniową oraz objawy motoryczne. Nie wykazano skuteczności ryluzolu w późnych stadiach SLA. Badania skuteczności i bezpieczeństwa ryluzolu przeprowadzono tylko w SLA. Dlatego też nie należy stosować ryluzolu u pacjentów z jakąkolwiek inną postacią choroby neuronu ruchowego.
Reklama
Riluzol PMCS - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba wątroby lub zwiększenie aktywności aminotransferaz 3-krotnie powyżej górnej granicy wartości prawidłowych. Ciąża, okres karmienia piersią.
Reklama
Riluzol PMCS - ostrzeżenia
Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie lub u pacjentów z nieznacznym zwiększeniem aktywności aminotransferaz w surowicy (aktywność AlAT; AspAT - do 3-krotnej wartości GGN), stężenia bilirubiny i (lub) aktywności gammaglutamylotransferazy (GGT). Przekroczenie prawidłowych wartości wykazane w kilku testach czynności wątroby (szczególnie zwiększone stężenie bilirubiny) powinno wykluczyć zastosowanie ryluzolu. Ze względu na ryzyko zapalenia wątroby przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia ryluzolem należy oznaczać aktywność aminotransferaz w surowicy, w tym aktywność AlAT. Aktywność AlAT należy oznaczać co miesiąc w ciągu pierwszych 3 mies. leczenia, co 3 mies. przez pozostałą część pierwszego roku leczenia i okresowo - później. U pacjentów, u których aktywność AlAT uległa zwiększeniu, należy oznaczać ją częściej. Leczenie ryluzolem należy przerwać, jeśli aktywność AlAT wzrośnie do 5-krotnej wartości GGN. Brak doświadczenia ze zmniejszeniem dawki ryluzolu lub ponownym jego podaniem pacjentom, u których aktywność AlAT zwiększyła się do 5-krotnej wartości GGN. W tej sytuacji nie zaleca się ponownego podawania ryluzolu pacjentom. Należy zachować ostrożność u pacjentów zgłaszających choroby przebiegające z gorączką; u tych pacjentów należy zlecić oznaczenie ilości krwinek białych i odstawienie ryluzolu w przypadku wystąpienia neutropenii. U chorych otrzymujących ryluzol opisywano przypadki śródmiąższowej choroby płuc, które niekiedy miały ciężki przebieg. Jeśli wystąpią objawy ze strony układu oddechowego, takie jak suchy kaszel i (lub) duszności, należy wykonać zdjęcie radiologiczne klatki piersiowej. W przypadku wyników wskazujących na śródmiąższową chorobę płuc (np. obustronne rozlane zacienienia miąższu płuc), należy natychmiast zaprzestać podawania ryluzolu. U większości opisanych przypadków objawy ustąpiły po zaprzestaniu podawania i leczeniu objawowym. Nie prowadzono badań z dawkami wielokrotnymi u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek; nie zaleca się stosowania leku u tych pacjentów. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".
Reklama
Riluzol PMCS - ciąża
Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży i w czasie karmienia piersią. W badaniach płodności u szczurów wykazano niewielkie zaburzenia zdolności rozrodczych i płodności po dawce 15 mg/kg mc./dobę (czyli większej niż zalecana dawka lecznicza), co wiązało się prawdopodobnie z działaniem uspokajającym i nasennym.
Reklama
Riluzol PMCS - efekty uboczne
Bardzo często: nudności, osłabienie, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej występowało zwykle w ciągu 3 mies. po 4 rozpoczęciu leczenia ryluzolem; zazwyczaj było przemijające, a w trakcie leczenia, po 2-6 mies., aktywność zmniejszała się do poziomu poniżej dwukrotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych. Ta zwiększona aktywność mogła być związana z żółtaczką. U pacjentów (n=20) z badań klinicznych, ze zwiększoną aktywnością aminotransferazy alaninowej do poziomu powyżej pięciokrotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych, leczenie było przerwane i w większości przypadków poziom aktywności wracał do poziomu poniżej dwukrotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych wciągu 2 do 4 mies.). Często: ból w miejscu podania, ból głowy, zawroty głowy, parestezje wokół ust, senność, tachykardia, biegunka, ból brzucha, wymioty. Niezbyt często: niedokrwistość, reakcja anafilaktoidalna, obrzęk naczynioruchowy, śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie trzustki. Częstość nieznana: ostra neutropenia, zapalenie wątroby.
Riluzol PMCS - interakcje
Nie prowadzono badań klinicznych mających na celu ustalenie interakcji ryluzolu z innymi lekami. Badania in vitro z zastosowaniem frakcji mikrosomalnych wątroby ludzkiej sugerują, że cytochrom CYP1A2 jest głównym izoenzymem biorącym udział w początkowej fazie przemian oksydacyjnych ryluzolu. Inhibitory CYP1A2 (jak kofeina, diklofenak, diazepam, nicergolina, klomipramina, imipramina, fluwoksamina, fenacetyna, teofilina, amitryptylina i chinolony) mogą zmniejszać szybkość eliminacji ryluzolu, podczas gdy induktory CYP1A2 (np. dym papierosowy, żywność pieczona na węglu, ryfampicyna i omeprazol) mogą zwiększać szybkość eliminacji ryluzolu.
Riluzol PMCS - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zalecana dobowa dawka wynosi 100 mg (50 mg co 12 h). Leczenie ryluzolem może być rozpoczęte jedynie przez lekarza specjalistę posiadającego doświadczenie w leczeniu chorób neuronu ruchowego. Nie należy oczekiwać zwiększenia skuteczności po zastosowaniu większych dawek. Dzieci i młodzież: nie zaleca się stosowania ryluzolu u dzieci i młodzieży, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci i młodzieży ze zwyrodnieniowymi chorobami układu nerwowego. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania ryluzolu u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, ponieważ nie prowadzono badań z dawkowaniem wielokrotnym w tej populacji. U pacjentów z zaburzeniami wątroby należy zachować ostrożność. Nie ma specjalnych zaleceń odnośnie stosowania ryluzolu u pacjentów w podeszłym wieku.
Riluzol PMCS - uwagi
Istnieje możliwość wystąpienia zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i pochodzenia obwodowego (błędnikowego). Należy doradzić pacjentom, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli wystąpią te objawy.
