Reklama
Rivastigmine Teva - skład
1 ml roztworu doustnego zawiera 2 mg rywastygminy w postaci wodorowinianu; lek zawiera glukozę i benzoesan sodu.
Reklama
Rivastigmine Teva - działanie
Inhibitor acetylo- i butyrylocholinoesterazy z grupy karbaminianów. Rywastygmina usprawnia cholinergiczne przekaźnictwo neurosynaptyczne poprzez spowalnianie procesu rozkładu acetylocholiny, uwalnianej przez czynnościowo sprawne neurony cholinergiczne. Tak więc rywastygmina może mieć pozytywny wpływ na objawy ubytkowe, dotyczące procesów poznawczych u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Alzheimera i chorobą Parkinsona. Rywastygmina wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax po ok. 1 h. Na skutek oddziaływania rywastygminy na jej enzym docelowy, zwiększenie biodostępności jest około 1,5 raza większe, niż wynikałoby to ze zwiększenia dawki. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi około 36% ±13%. Podanie roztworu doustnego rywastygminy z pokarmem opóźnia wchłanianie leku o 74 min, zmniejsza wartość Cmax o 43% i zwiększa wartość AUC o około 9%. Rywastygmina wiąże się z białkami osocza w ok. 40%. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Jest szybko i w dużym stopniu metabolizowana (T0,5 we krwi wynosi ok. 1 h), głównie w reakcji hydrolizy, przy udziale cholinoesterazy, do dekarbamylowanego metabolitu. Powstały w ten sposób metabolit wykazuje in vitro jedynie niewielką aktywność hamującą w stosunku do acetylocholinoesterazy (<10%). Enzymy cytochromu P-450 odgrywają jedynie niewielką rolę metabolizmie rywastygminy. Lek jest wydalany głównie z moczem, w postaci metabolitów.
Reklama
Rivastigmine Teva - wskazania
Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona.
Reklama
Rivastigmine Teva - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne karbaminiany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Alergiczne kontaktowe zapalenie skóry po wcześniejszym zastosowaniu rywastygminy w postaci plastra.
Reklama
Rivastigmine Teva - ostrzeżenia
Nie badano stosowania rywastygminy u pacjentów z ciężką postacią otępienia w chorobie Alzheimera lub w przebiegu choroby Parkinsona, innymi typami otępienia lub innymi typami zaburzeń pamięci (np. związane z wiekiem pogorszenie funkcji poznawczych) - nie zaleca się stosowania rywastygminy u tych pacjentów. Ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub z zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy); z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy oraz ze skłonnościami do tych chorób; z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie; ze skłonnościami do występowania niedrożności dróg moczowych i napadów drgawkowych. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby - w przypadku stosowania leku w tej populacji pacjentów, konieczne jest ścisłe monitorowanie. Pacjenci z masą ciała <50 kg oraz pacjenci z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek mogą doświadczyć większej liczby działań niepożądanych. U kobiet częściej występują zaburzenia żołądka i jelit. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, które nie ustępują po zmniejszeniu dawki rywastygminy, może być konieczne przerwanie leczenia. Leczenie rywastygminą należy przerwać w przypadku wystąpienia rozległych skórnych reakcji nadwrażliwości, niezależnie od drogi podania leku. U pacjentów z reakcjami wskazującymi na alergiczne kontaktowe zapalenie skóry po podaniu rywastygminy w postaci plastra można zastosować rywastygminę w postaci doustnej, tylko po uzyskaniu ujemnego wyniku testu alergicznego i pod ścisłą kontrolą lekarską. W czasie leczenia rywastygminą należy kontrolować masę ciała pacjenta. Rywastygmina może nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe, zwłaszcza u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona - pacjentów należy monitorować pod kątem tych działań niepożądanych. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Roztwór doustny zawiera benzoesan sodu, który wykazuje słabe działanie drażniące na skórę, oczy i błony śluzowe. Produkt zawiera glukozę i nie należy go stosować u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Rivastigmine Teva - ciąża
Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy karmić piersią w czasie przyjmowania rywastygminy.
Reklama
Rivastigmine Teva - efekty uboczne
Pacjenci z otępieniem typu alzheimerowskiego. Bardzo często: zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, brak łaknienia. Często: pobudzenie, splątanie, lęk, ból głowy, senność, drżenie, ból brzucha, niestrawność, nadmierna potliwość, zmęczenie, astenia, złe samopoczucie, zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: bezsenność, depresja, omdlenie, zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby, upadek. Rzadko: drgawki, dławica piersiowa, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, wysypka. Bardzo rzadko: zakażenia dróg moczowych, omamy, objawy pozapiramidowe (w tym nasilenie choroby Parkinsona), zaburzenia rytmu serca (np. bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, tachykardia), nadciśnienie tętnicze, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki. Częstość nieznana: agresja, niepokój ruchowy, zespół chorego węzła zatokowego, przypadki nasilonych wymiotów związane z pęknięciem przełyku, odwodnienie, zapalenie wątroby. Dodatkowo po zastosowaniu rywastygminy w postaci systemu transdermalnego obserwowano majaczenie i gorączkę (często). Pacjenci z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona. Bardzo często: drżenie, nudności, wymioty, upadek. Często: zmniejszenie lub brak łaknienia, odwodnienie, bezsenność, lęk, niepokój, omamy wzrokowe, depresja, zawroty głowy, senność, ból głowy, nasilenie choroby Parkinsona, spowolnienie ruchowe, dyskineza, hipokineza, sztywność typu "koła zębatego", bradykardia, nadciśnienie, biegunka, ból brzucha, niestrawność, nadmierne wydzielanie śliny, nadmierna potliwość, zmęczenie, astenia, zaburzenia chodu, chód parkinsonowski. Niezbyt często: dystonia, migotanie przedsionków, blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie. Częstość nieznana: agresja, zespół chorego węzła zatokowego, zapalenie wątroby. Dodatkowo po zastosowaniu rywastygminy w postaci systemu transdermalnego obserwowano pobudzenie i depresję (często).
Rivastigmine Teva - interakcje
Rywastygmina, jako inhibitor cholinoesterazy, może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie, o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny, stosowanych w trakcie znieczulenia ogólnego - należy zachować ostrożność w przypadku stosowania środków znieczulających; należy rozważyć dostosowanie dawki rywastygminy lub czasowe przerwanie leczenia, jeśli to konieczne. Rywastygminy nie należy stosować równocześnie z innymi substancjami cholinomimetycznymi; rywastygmina może wpływać na działanie antycholinergicznych substancji leczniczych. Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy rywastygminą a digoksyną, warfaryną, diazepamem czy fluoksetyną. Podawanie rywastygminy nie wpływa na spowodowane przez warfarynę wydłużenie czasu protrombinowego. Stosowanie rywastygminy z digoksyną nie wpływało niekorzystnie na przewodnictwo w mięśniu sercowym. Biorąc pod uwagę metabolizm rywastygminy, nie należy spodziewać się interakcji metabolicznych z innymi lekami, chociaż rywastygmina może hamować metabolizm innych substancji metabolizowanych przy udziale butyrylocholinoesterazy.
Rivastigmine Teva - dawkowanie
Doustnie. Dawka początkowa wynosi 1,5 mg 2 razy na dobę. Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, po co najmniej 2 tyg. leczenia można zwiększyć ją do 3 mg 2 razy na dobę. Kolejne zwiększanie dawki do 4,5 mg, a następnie do 6 mg 2 razy na dobę, jest możliwe w przypadku dobrej tolerancji obecnie stosowanej dawki i może być rozważane po co najmniej 2-tygodniowym okresie leczenia poprzednią dawką. Działania niepożądane (np. nudności, wymioty, ból brzucha lub utrata apetytu), zmniejszenie masy ciała lub nasilenie objawów pozapiramidowych (np. drżenia) u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona, występujące podczas leczenia, mogą ustąpić w przypadku pominięcia jednej lub kilku dawek. W przypadku utrzymywania się działań niepożądanych, dawka dobowa powinna zostać czasowo zmniejszona do poprzedniej, dobrze tolerowanej dawki lub należy przerwać leczenie. Dawka podtrzymująca wynosi 3-6 mg 2 razy na dobę; w celu uzyskania maksymalnego działania terapeutycznego pacjenci powinni kontynuować leczenie stosując największą, dobrze tolerowaną dawkę. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 6 mg 2 razy na dobę. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się działanie terapeutyczne. Z tego względu należy regularnie poddawać ponownej ocenie działanie terapeutyczne leku, szczególnie u pacjentów leczonych dawkami mniejszymi niż 3 mg 2 razy na dobę. Jeśli po 3 mies. leczenia dawką podtrzymującą nie nastąpi korzystna zmiana w złagodzeniu objawów otępienia, leczenie należy przerwać. Przerwanie leczenia należy również rozważyć w przypadku braku oznak działania terapeutycznego. Nie badano działania terapeutycznego w badaniach klinicznych, kontrolowanych placebo, trwających dłużej niż 6 mies. Jeżeli przerwano podawanie rywastygminy na dłużej niż kilka dni, należy wznawiać leczenie, stosując dawkę 1,5 mg 2 razy na dobę. Ustalenie optymalnej dawki powinno wówczas odbywać się tak, jak opisano powyżej. Szczególne grupy pacjentów. Brak konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, jednak ze względu na zwiększenie ekspozycji w tych populacjach, należy starannie ustalić wielkość dawki, w zależności od indywidualnej tolerancji. Sposób podania. Preparat należy przyjmować 2 razy na dobę (z porannym i wieczornym posiłkiem). Przepisaną ilość roztworu doustnego należy nabrać z butelki za pomocą załączonej strzykawki dozującej; roztwór doustny może być przyjmowany bezpośrednio ze strzykawki.
Rivastigmine Teva - uwagi
Leczenie rywastygminą można rozpocząć jedynie wtedy, gdy możliwa jest opieka osoby odpowiedzialnej za regularne przyjmowanie leku przez pacjenta. Choroba podstawowa może powodować stopniowe osłabienie zdolności kierowania pojazdami lub zaburzenie zdolności obsługi maszyn. Ponadto rywastygmina może wywoływać zawroty głowy i senność. W związku z tym, zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania skomplikowanych urządzeń mechanicznych u pacjentów z otępieniem leczonych rywastygminą, powinien ocenić lekarz prowadzący.
