Reklama
Skład leku Sertralina Krka
1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny w postaci chlorowodorku.
Reklama
Działanie leku Sertralina Krka
Lek przeciwdepresyjny - silny, selektywny inhibitor neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny. Wywiera bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych hamuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi. Sertralina nie zwiększa aktywności katecholaminergicznej. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych (cholinergicznych), serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani do receptorów benzodiazepinowych.
Po podaniu doustnym dawki 50-200 mg raz na dobę przez 14 dni maksymalne stężenie leku w osoczu występowało po 4,5-8,4 h po codziennym podaniu leku. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 98%. Sertralina podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolizowana jest wieloma szlakami, w tym przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Sertralina i jej główny metabolit, desmetylosertralina, są także substratami P-glikoproteiny w warunkach in vitro. Średni T0,5 wynosi ok. 26 h (22-36 h).
W końcowej fazie eliminacji następuje około dwukrotna kumulacja do stężeń stanu stacjonarnego, które są osiągane po 1 tyg. podawania leku raz na dobę. T0,5 N-desmetylosertraliny pozostaje w zakresie 62-104 h. Zarówno sertralina, jak i N-desmetylosertralina są w znacznym stopniu metabolizowane, a powstające metabolity są wydalane z kałem i z moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (0,2%) niezmienionej sertraliny jest wydalana z moczem.
Reklama
Wskazania do stosowania leku Sertralina Krka
Epizody dużej depresji. Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji. Lęk napadowy z towarzyszącą (lub nie) agorafobią. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat. Zespół lęku społecznego. Zespół stresu pourazowego (PTSD).
Reklama
Przeciwwskazania do stosowania leku Sertralina Krka
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny z nieodwracalnymi inhibitorami MAO z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego, którego objawy obejmują: pobudzenie, drżenie oraz hipertermię.
Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Jednoczesne przyjmowanie pimozydu jest przeciwwskazane.
Reklama
Ostrzeżenia przed zażywaniem leku Sertralina Krka
U pacjentów stosujących leki z grupy SSRI, włącznie z sertraliną, odnotowano rozwój potencjalnie zagrażających życiu objawów zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego. Ryzyko było większe, gdy jednocześnie stosowano inne leki serotoninergiczne (w tym pochodne amfetaminy, tryptany) z lekami, które wpływają na metabolizm serotoniny (włączając inhibitoru MAO), lekami przeciwpsychotycznymi i innymi antagonistami dopaminy.
Pacjenta należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego. Należy zachować ostrożność podczas zmiany terapii lekami z grupy SSRI, lekami przeciwdepresyjnymi i przeciwobsesyjnymi na sertralinę, szczególnie w przypadku zmiany z leków długo działających, takich jak fluoksetyna. Jednoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami nasilającymi działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego (np. pochodnymi amfetaminy, tryptofanem, fenfluraminą czy lekami z grupy agonistów 5-HT) bądź lekami ziołowymi zawierającymi dziurawiec wymaga ostrożności; w miarę możliwości należy unikać jednoczesnego stosowania.
Ze względu na ryzyko wystąpienia wydłużenia odstępu QTc oraz częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka sprzyjającymi wydłużeniu odstępu QTc, takimi jak: choroby serca, hipokaliemia lub hipomagnezemia, dodatni wywiad rodzinny w kierunku wydłużenia odstępu QTc, rzadkoskurcz i jednoczesne stosowanie leków powodujących wydłużenie odstępu QTc.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie, konieczna jest ścisła obserwacja lekarska. Sertralinę należy odstawić, jeżeli pacjent wchodzi w fazę maniakalną. U pacjentów ze schizofrenią może wystąpić nasilenie objawów psychotycznych. Należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką; pacjenci z padaczką kontrolowaną wymagają ścisłego monitorowania. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpią napady padaczkowe.
Depresja jest związana ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania znaczącej poprawy. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnych etapach powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności jak u pacjentów z dużą depresją.
Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Sertraliny nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat.
W czasie badań klinicznych zachowania samobójcze (myśli i próby samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresja, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, w której podawano placebo. Jeśli na skutek istniejącej potrzeby klinicznej podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany czy nie wystąpią u niego objawy samobójcze.
Ponadto, dostępne są tylko ograniczone dane kliniczne związane z bezpieczeństwem długotrwałego stosowania sertraliny u dzieci i młodzieży, dotyczące wzrostu, dojrzewania płciowego oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. W okresie po wprowadzeniu do obrotu odnotowano kilka przypadków opóźnionego wzrostu i dojrzewania. Znaczenie kliniczne i związek przyczynowo-skutkowy nie zostały jak dotąd w pełni wyjaśnione.
Lekarz musi kontrolować stan zdrowia dzieci i młodzieży leczonych długotrwale, w celu wykrycia nieprawidłowości wzrostu i rozwoju. Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących SSRI, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania leków wpływających na czynność płytek (np. antykoagulanty, nietypowe leki przeciwpsychotyczne i fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ), jak również u pacjentów z zaburzeniami związanymi z krwawieniem w wywiadzie. Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego.
W trakcie stosowania preparatu istnieje ryzyko wystąpienia hiponatremii (może być wynikiem zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH)); opisywano przypadki zmniejszenia stężenia sodu w surowicy poniżej 110 mmol/l. Na większe ryzyko hiponatremii mogą być narażeni pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci przyjmujący leki diuretyczne lub inne, które zmniejszają objętość płynów. U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i zastosowanie odpowiedniego postępowania medycznego. U pacjentów, u których wystąpią objawy akatyzji, zwiększanie dawki leku może być szkodliwe.
Podczas stosowania sertraliny u pacjentów z chorobami wątroby należy zachować ostrożność. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek sertraliny bądź wydłużenie odstępu między kolejnymi dawkami. Sertraliny nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może wpływać na kontrolę glikemii - konieczne może być dostosowanie dawki insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych. Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem leczenia elektrowstrząsami i sertraliny.
Nie zaleca się stosowania sertraliny z sokiem grejpfrutowym. Leki z grupy SSRI, w tym sertralina, mogą wpływać na wielkość źrenicy, czego efektem jest jej rozszerzenie. Rozszerzenie źrenicy może powodować zwężenie kąta oka, w wyniku czego następuje zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz rozwój jaskry z zamkniętym kątem przesączania, szczególnie u pacjentów, u których występują czynniki predysponujące.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania sertraliny u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub z jaskrą w wywiadzie. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) oraz inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych. Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI i (lub) SNRI.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy preparat uznaje się za „wolny od sodu”.
Reklama
Sertralina Krka a ciąża
Nie są dostępne odpowiednio kontrolowane badania dotyczące stosowania sertraliny u kobiet w ciąży. Jednak analiza znacznej ilości zgromadzonych danych nie wskazuje, aby sertralina wywoływała wady wrodzone. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują, że stosowanie SSRI u kobiet w ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, może zwiększać ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN).
Zgłaszano przypadki, w których stosowanie sertraliny w okresie ciąży powodowało objawy (odpowiadające objawom odstawienia) u niektórych noworodków, których matki były leczone sertraliną. Nie zaleca się stosowania sertraliny w czasie ciąży poza przypadkami, kiedy stan kliniczny kobiety uzasadnia podawanie leku, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnym ryzykiem. Jeśli matka kontynuuje leczenie sertraliną w późniejszym okresie ciąży (zwłaszcza w III trymestrze), noworodek wymaga obserwacji.
U noworodków, których matki przyjmują sertralinę w późniejszym okresie ciąży, można zaobserwować następujące objawy: niewydolność oddechową, sinicę, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemię, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie mięśniowe, wzmożenie odruchów, drżenia mięśniowe, skurcze mięśni, drażliwość, podsypianie, ciągły płacz, senność i zaburzenia snu.
Objawy te mogą wynikać z działania serotonergicznego albo być objawami odstawienia. W większości przypadków powikłania rozwijają się natychmiast lub w krótkim czasie (mniej niż 24 h) po porodzie. Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (2-krotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Niewielkie ilości sertraliny i jej metabolitu N-desmetylosertraliny przenikają do mleka matki.
Nie zaleca się stosowania leku u matek karmiących piersią, poza przypadkami, kiedy w ocenie lekarza korzyści z przyjmowania leku przewyższają ryzyko. Zgłaszano przypadki wskazujące, że stosowanie niektórych leków z grupy SSRI u ludzi ma przemijający wpływ na jakość nasienia. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.
Reklama
Efekty uboczne stosowania leku Sertralina Krka
- Bardzo często: bezsenność, zawroty głowy, senność, bóle głowy, biegunka, nudności, suchość w jamie ustnej, zaburzenia wytrysku, zmęczenie.
- Często: zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie gardła, nieżyt nosa, zmniejszenie apetytu, nasilone łaknienie, depresja, depersonalizacja, koszmary senne, lęk, pobudzenie, nerwowość, zmniejszenie libido, bruksizm, drżenie, zaburzenia ruchowe (w tym objawy pozapiramidowe takie jak hiperkineza, hipertonia, dystonia, zgrzytanie zębami lub zaburzenia chodu), parestezje, wzmożone napięcie mięśni, zaburzenia uwagi, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, szum uszne, kołatanie serca, uderzenia gorąca, ziewanie, ból brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność, wzdęcia, wysypka, nadmierna potliwość, bóle pleców, ból stawów, ból mięśni, nieregularne miesiączkowanie, zaburzenia wzwodu, ból w klatce piersiowej, złe samopoczucie, astenia, gorączka, zwiększenie masy ciała, urazy.
- Niezbyt często: zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego, nowotwór, nadwrażliwość, alergia sezonowa, niedoczynność tarczycy, myśli i(lub) zachowania samobójcze, zaburzenia psychotyczne, zaburzenia myślenia, apatia, omamy, agresja, nastrój euforyczny, paranoja, niepamięć, niedoczulica, mimowolne skurcze mięśni, omdlenie, hiperkineza, migrena, drgawki, ułożeniowe zawroty głowy, zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy, rozszerzenie źrenic, ból ucha, tachykardia, zaburzenia serca, nieprawidłowe krwawienia (takie jak krwawienia z przewodu pokarmowego), nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie skóry, krwiomocz, duszność, krwawienie z nosa, skurcz oskrzeli, smoliste stolce, choroby zębów, zapalenie przełyku, zapalenie języka, hemoroidy, nadmierne wydzielanie śliny, dysfagia, odbijanie, zaburzenia języka, obrzęk około-oczodołowy, pokrzywka, łysienie, świąd, plamica, zapalenie skóry, sucha skóra, obrzęk twarzy, zimne poty, choroba zwyrodnieniowa stawów, tiki mięśniowe, bolesne skurcze mięśni, osłabienie mięśni, częstomocz, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, wielomocz, oddawanie moczu w nocy, zaburzenia czynności seksualnych, krwotok miesiączkowy, krwotok z dróg rodnych, zaburzenia czynności seksualnych u kobiet, obrzęki obwodowe, dreszcze, zaburzenia chodu, nadmierne pragnienie, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, zmniejszenie masy ciała.
- Rzadko: zapalenie uchyłków jelita, powiększenie węzłów chłonnych, leukopenia, małopłytkowość, reakcje anafilaktoidalne, hiperprolaktynemia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego,hipercholesterolemia, cukrzyca, hipoglikemia, hiperglikemia, hiponatremia, zaburzenia konwersyjne, dziwaczne sny, uzależnienie od leków, lunatyzm, przedwczesny wytrysk, śpiączka, akatyzja, dyskineza, przeczulica, skurcz naczyń mózgowych (w tym zespół przejściowego skurczu naczyń mózgowych oraz zespół Calla-Fleminga, niepokój psychoruchowy, zaburzenia czucia, choreoatetoza, ubytki pola widzenia, jaskra, podwójne widzenie, światłowstręt, krwawienie do komory przedniej oka, anizokoria (nierówność źrenic), nieprawidłowe widzenie, zaburzenia wydzielania łez, zawał mięśnia sercowego, częstoskurcz komorowy (torsade de pointes), bradykardia, wydłużenie odstępu QTc, niedokrwienie obwodowe, skurcz krtani, hiperwentylacja, niedotlenienie, świst krtaniowy, dysfonia, czkawka, owrzodzenie ust, zapalenie trzustki, obecność świeżej krwi w kale, zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie języka, zaburzenia czynności wątroby, ciężkie zdarzenia wątrobowe (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka oraz niewydolność wątroby), ciężkie działania niepożądane ze strony skóry (np. zespół Stevensa-Johnsona oraz martwica naskórka), obrzęk naczynioruchowy, nieprawidłowa struktura włosów, nieprawidłowy zapach skóry, zapalenie pęcherzowe skóry, wysypka grudkowa, rabdomioliza, zaburzenia kości, mlekotok, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, wydzielina z narządów płciowych, zapalenie żołędzi i napletka, ginekomastia, bolesny wzwód prącia (priapizm), przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej, zwiększenie stężenia cholesterolu, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, nieprawidłowości w wynikach badań nasienia, zaburzenia czynności płytek krwi, zabieg rozszerzania naczyń.
- Częstość nieznana: szczękościsk, krwotok poporodowy, makulopatia, mikroskopowe zapalenie jelita grubego.
Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na występowanie klinicznie istotnej hiponatremii. W badaniach epidemiologicznych przeprowadzonych głównie wśród pacjentów od 50 lat wykazano zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów przyjmujących leki z grup SSRI i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. U pacjentów pediatrycznych ogólny profil reakcji niepożądanych był zazwyczaj podobny do obserwowanego w badaniach z udziałem osób dorosłych.
W kontrolowanych badaniach obserwowano następujące działania niepożądane:
- bardzo często: bóle głowy (22%), bezsenność (21%), biegunka (11%), i nudności (15%).
- często: bóle w klatce piersiowej, mania, gorączka, wymioty, jadłowstręt, labilność emocjonalna, agresja, pobudzenie, nerwowość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, hiperkinezja, migrena, senność, drżenia, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, koszmary senne, zmęczenie, nietrzymanie moczu, wysypka, trądzik, krwawienie z nosa, wzdęcia.
- niezbyt często: wydłużenie odcinka QT w EKG, próby samobójcze, drgawki, zaburzenia pozapiramidalne, parestezje, depresja, omamy, plamica, hiperwentylacja, niedokrwistość, zaburzenia czynności wątroby, podwyższony poziom AlAT, zapalenie pęcherza, opryszczka, zapalenie ucha zewnętrznego, bóle uszu, bóle oczu, rozszerzenie źrenicy, złe samopoczucie, krwiomocz, wysypka krostkowa, nieżyt nosa, urazy, zmniejszenie masy ciała, kurcze mięśni, nieprawidłowe sny, apatia, białkomocz, częstomocz, wielomocz, bóle piersi, zaburzenia miesiączkowania, łysienie, zapalenie skóry, zaburzenia skórne, nieprawidłowy zapach skóry, pokrzywka, bruksizm, uderzenia gorąca.
Częstość nieznana: nietrzymanie moczu. Odstawienie sertraliny (zwłaszcza nagłe) często powoduje objawy odstawienia. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie mięśni i bóle głowy.
Interakcje leku Sertralina Krka z innymi lekami
Sertraliny nie należy stosować w skojarzeniu z lekami z grupy nieodwracalnych inhibitorów MAO, np. selegiliną. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny przez co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym (nieselektywnym) inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym (nieselektywnym) inhibitorem MAO.
Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego nie zaleca się stosowania sertraliny w skojarzeniu z odwracalnym i selektywnym inhibitorem MAO, np. moklobemidem. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO.
Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO, którego nie należy stosować u pacjentów leczonych sertraliną. Donoszono o ciężkich działaniach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO tuż przed rozpoczęciem podawania sertraliny lub u których sertralinę odstawiono tuż przed wdrożeniem leczenia inhibitorem MAO. Reakcje te obejmowały: drżenie mięśniowe, mioklonie, obfite poty, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, zawroty głowy i hipertermię z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki oraz zgon.
W badaniu z pojedynczą małą dawką pimozydu (2 mg) stosowanego jednocześnie z sertraliną stwierdzono zwiększone stężenie pimozydu o ok. 35%. Zwiększenie stężenia nie wiązało się jednak ze zmianami w zapisie EKG. Mechanizm tej interakcji nie jest znany, jednak z uwagi na wąski indeks terapeutyczny pimozydu, równoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu jest przeciwwskazane. Niezalecane stosowanie z sertraliną: leki działające hamująco na OUN, alkohol - podawanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę osobom zdrowym nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną; nie zaleca się jednak picia alkoholu podczas stosowania sertraliny.
Jednoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami nasilającymi działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego (np. tryptofanem, fenfluraminą czy lekami z grupy agonistów 5-HT) bądź lekami ziołowymi zawierającymi dziurawiec wymaga ostrożności; w miarę możliwości należy unikać jednoczesnego stosowania. Zaleca się również zachowanie ostrożności podczas stosowania fentanylu (stosowany w znieczuleniu ogólnym lub w przewlekłym bólu), innych leków serotoninergicznych (w tym innych serotoninergicznych leków przeciwdepresyjnych, pochodnych amfetaminy, tryptanów) oraz innych opioidów.
Ryzyko wydłużenia odstępu QTc i (lub) wystąpienia arytmii komorowej (np. torsade de pointes) może się zwiększać w razie jednoczesnego stosowania innych leków wydłużających odstęp QTc (np. niektórych leków przeciwpsychotycznych i antybiotyków). Równoczesne stosowanie sertraliny i litu nie powodowało istotnych zmian farmakokinetyki litu, lecz nasilało drżenia (w porównaniu do grupy otrzymującej placebo), co sugeruje możliwość interakcji farmakodynamicznych.
Podczas jednoczesnego podawania sertraliny i litu zaleca się odpowiednie monitorowanie pacjentów. Długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę nie wywołuje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny.
Ponieważ jednak pojawiają się doniesienia o przypadkach dużej ekspozycji na fenytoinę w organizmie pacjentów stosujących sertralinę, na początku leczenia sertraliną zaleca się monitorowanie osoczowego stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania dawkowania. Jednoczesne stosowanie fenytoiny może ponadto powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP3A4, np. fenobarbital, karbamazepina, ziele dziurawca, ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie sertraliny.
Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowywano rzadko przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu.
Objawy zespołu serotoninowego mogą również występować po zastosowaniu innych leków z tej samej grupy (tryptanów). Jeżeli jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest uzasadnione z klinicznego punktu widzenia, zaleca się odpowiednie monitorowanie stanu pacjenta. Jednoczesne przyjmowanie sertraliny (200 mg/dobę) i warfaryny powodowało niewielkie, lecz statystycznie istotne wydłużenie czasu protrombinowego, rzadko może prowadzić do zmian wartości INR. Należy uważnie kontorlować czas protrombinowy na początku terapii sertraliną oraz po jej zakończeniu.
Jednoczesne podawanie cymetydyny powodowało istotne obniżenie klirensu sertraliny. Znaczenie kliniczne tych zmian nie jest znane. Sertralina nie wykazywała wpływu na działanie atenololu. Nie zaobserwowano interakcji między sertraliną (200 mg/dobę) a digoksyną.
Ryzyko krwawień może zwiększać się podczas podawania leków wpływających na czynność płytek (np. NLPZ, kwasu acetylosalicylowy i tyklopidyna) bądź innych leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z lekami z grupy SSRI (w tym sertraliną). Leki z grupy SSRI mogą zmniejszać aktywność cholinoesterazy w osoczu, co przedłuża blokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywierane przez miwakurium lub inne tak działające substancje.
Sertralina może działać jak łagodny do umiarkowanego inhibitor cytochromu CYP2D6. Długotrwałe podawanie sertraliny w dawce 50 mg na dobę spowodowało umiarkowane zwiększenie (średnio o 23-37%) stężenia dezypraminy (markera aktywności CYP2D6) w osoczu w stanie stacjonarnym. Mogą ponadto wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami cytochromu CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, np. lekami antyarytmicznymi klasy 1C (takimi, jak propafenon i flekainid), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i typowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zwłaszcza w przypadku większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje w stopniu klinicznie istotnym aktywności CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 ani CYP1A2.
Zostało to potwierdzone w badaniach interakcji in vivo z substratami CYP3A4 (endogennym kortyzolem, karbamazepiną, terfenadyną, alprazolamem), substratem CYP2C19 (diazepamem) oraz substratami CYP2C9 (tolbutamidem, glibenklamidem i fenytoiną). Badania in vitro wskazują, że sertralina nie wywiera żadnego wpływu bądź tylko nieznacznie hamuje aktywność CYP1A2. Należy unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną.
W oparciu o badania interakcji z sokiem grejpfrutowym nie można wykluczyć, iż jednoczesne przyjmowanie sertraliny z silnymi inhibitorami CYP3A4, np. inhibitorami proteazy, ketokonazolem, itrakonazolem, posakonazolem, worykonazolem, klarytromycyną, telitromycyną i nefazodonem mogłoby powodować jeszcze większe narażenie na sertralinę. Zjawisko to dotyczy również umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, np. aprepiant, erytromycyna, flukonazol, werapamil i diltiazem.
Należy unikać stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 w czasie leczenia sertraliną. Stężenie sertraliny w osoczu jest zwiększone o ok. 50% u osób, u których metabolizm z udziałem CYP2C19 przebiega wolno w porównaniu z osobami z szybkim metabolizmem. Nie można wykluczyć występowania interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, np. omeprazolem, lanzoprazolem, pantoprazolem, rabeprazolem, fluoksetną, fluwoksaminą.
Dawkowanie leku Sertralina Krka
Doustnie.
Dorośli
Leczenie początkowe
Depresja i ZO-K: leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę. Lęk napadowy, PTSD i zespół lęku społecznego: leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę. Po upływie 1 tyg. dawkę należy zwiększyć do 50 mg raz na dobę. Wykazano, że ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia zespołu lęku napadowego.
Zwiększanie dawki
Depresja, ZO-K, zespół lęku napadowego, zespół lęku społecznego i PTSD: pacjenci nie reagujący na dawkę 50 mg, mogą wymagać jej zwiększenia. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 1 tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do osiągnięcia dawki maksymalnej 200 mg na dobę. Ze względu na T0,5 sertraliny w fazie eliminacji (24 h), dawkowania nie należy zmieniać częściej niż raz na tydzień.
Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni. Aby osiągnąć efekt terapeutyczny, zwłaszcza w leczeniu pacjentów z ZO-K, niezbędny jest jednak dłuższy okres leczenia.
Leczenie podtrzymujące
Dawkowanie powinno być utrzymane na poziomie najmniejszej skutecznej dawki, a następnie dostosowane zależnie od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Depresja: długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków dawka zalecana przy zapobieganiu nawrotom epizodów depresji jest taka sama, jak dawka stosowana w leczeniu bieżącego epizodu.
Pacjentów z depresją należy leczyć wystarczająco długo, przez okres co najmniej 6 mies., aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły. Lęk napadowy i ZO-K: należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ w tych zaburzeniach zdolność zapobiegania nawrotom nie została udowodniona.
Dzieci i młodzież z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnym
Wiek 13-17 lat: dawka początkowa 50 mg raz na dobę.
Wiek 6-12 lat: dawka początkowa 25 mg raz na dobę. Po upływie 1 tyg. dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę.
Gdy brak spodziewanej reakcji na leczenie, dawkowanie można dalej zwiększać o 50 mg/dobę, w zależności od potrzeb, w ciągu kilku tygodni.
Maksymalna dawka dobowa to 200 mg. Przy zwiększaniu dawki powyżej 50 mg należy wziąć pod uwagę fakt, iż dzieci mają zwykle mniejszą masę ciała niż dorośli. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Nie wykazano skuteczności stosowania sertraliny w przypadkach dużej depresji u dzieci.
Szczególne grupy pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku należy ostrożnie dobierać dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować mniejsze dawki bądź wydłużyć okres pomiędzy kolejnymi dawkami, leku nie należy stosować w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby.
Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.
Sposób podania
Preparat powinien być podawany raz na dobę, rano albo wieczorem, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Należy unikać nagłego przerywania leczenia, dawka powinna być zmniejszana przez okres 1-2 tyg. Jeśli po zmniejszeniu dawki lub zakończeniu leczenia wystąpią objawy odstawienia, należy rozważyć ponowne wdrożenie uprzednio stosowanego dawkowania, następnie można zalecić bardziej stopniowe zmniejszenie dawki.
Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas leczenia sertraliną nie należy spożywać alkoholu. U pacjentów przyjmujących sertralinę opisywano przypadki fałszywie dodatnich wyników immunologicznych testów przesiewowych na obecność benzodiazepin w moczu.
Jest to spowodowane brakiem swoistości testów przesiewowych. Fałszywie dodatnich wyników można się spodziewać jeszcze kilka dni po zakończeniu terapii sertraliną. Testy potwierdzające takie jak chromatografia gazowa lub spektrometria mas pozwolą odróżnić sertralinę od benzodiazepin.
