Reklama
Sertraline Bluefish - skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny w postaci chlorowodorku.
Reklama
Sertraline Bluefish - działanie
Lek przeciwdepresyjny - silny i selektywny inhibitor neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny. Wywiera bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach leczniczych blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi ludzi. Nie wykazano, aby lek działał stymulująco, sedatywnie, cholinolitycznie lub kardiotoksycznie, nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Sertralina nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne oraz nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA-ergicznych ani benzodiazepinowych. Po podaniu doustnym dobowej dawki 50-200 mg przez 14 dni, maksymalne stężenie w osoczu występuje po 4,5-8,4 h. W ok. 98% wiąże się z białkami osocza. Podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolizowana jest na drodze licznych szlaków, w tym przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Sertralina i jej główny metabolit, desmetylosertralina, są także substratami P-glikoproteiny w warunkach in vitro. Średni T0,5 wynosi ok. 26 h (zakres 22-36 h). T0,5 N-desmetylosertraliny pozostaje w zakresie 62-104 h. Zarówno sertralina, jak i N-desmetylosertralina są u ludzi w znacznym stopniu metabolizowane, a powstające metabolity są wydalane z kałem i z moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (<0,2%) niezmienionej sertraliny jest wydalana z moczem.
Reklama
Sertraline Bluefish - wskazania
Epizody dużej depresji. Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji. Lęk napadowy z towarzyszącą (lub nie) agorafobią. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) u dorosłych i pacjentów pediatrycznych w wieku 6-17 lat. Zespół lęku społecznego. Zespół lęku pourazowego (PTSD).
Reklama
Sertraline Bluefish - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny z nieodwracalnymi inhibitorami MAO z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego, który przebiega z objawami takimi jak: pobudzenie psychoruchowe, drżenie mięśniowe i hipertermia. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Jednoczesne stosowanie pimozydu jest przeciwwskazane.
Reklama
Sertraline Bluefish - ostrzeżenia
U pacjentów przyjmujących SSRI (w tym sertralinę) istnieje ryzyko rozwoju potencjalnie zagrażających życiu zespołów, takich jak zespół serotoninowy (SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS); ryzyko wzrasta, gdy leki serotoninergiczne (w tym tryptany) stosuje się równocześnie z lekami, które upośledzają metabolizm serotoniny (w tym inhibitorami MAO), lekami przeciwpsychotycznymi i innymi antagonistami dopaminy. Pacjenta należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zespołów SS lub NMS. Ze względu na ograniczone doświadczenia należy zachować ostrożność podczas zmiany z SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych na sertralinę, szczególnie w przypadku zmiany z leków długo działających, takich jak fluoksetyna. Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak tryptofan lub fenfluramina czy agoniści 5-HT, bądź preparatami zawierającymi dziurawiec, należy podejmować ostrożnie; w miarę możliwości należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków z sertraliną. Lek stosować ostrożnie u pacjentów z epizodami manii i (lub) hipomanii w wywiadzie, konieczna jest ścisła obserwacja przez lekarza. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną. U pacjentów ze schizofrenią może dojść do nasilenia objawów psychotycznych. Należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką; pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpią napady padaczkowe. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa (zachowania związane z samobójstwami). Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy oraz we wczesnym etapie powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Sertraliny nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18. rż. z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (myśli i próby samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi, niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli, na skutek istniejącej potrzeby klinicznej, podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto, brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. Stan zdrowia dzieci leczonych długotrwale powinien być kontrolowany przez lekarza, w celu wykrycia nieprawidłowości w tych układach i narządach. Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących SSRI, szczególnie w przypadku równoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że wykazują niekorzystny wpływ na czynność płytek (np. antykoagulanty, nietypowe leki przeciwpsychotyczne i fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ), jak również u pacjentów z zaburzeniami krwawienia w wywiadzie. Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci przyjmujący diuretyki lub inne leki, które zmniejszają objętość osocza mogą być narażeni na większe ryzyko wystąpienia hiponatremii. U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego. U pacjentów, u których wystąpią objawy akatyzji, zwiększanie dawek leku może być szkodliwe. Podczas stosowania sertraliny u pacjentów z chorobami wątroby należy zachować ostrożność. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawek lub rzadsze podawanie leku. Sertralina nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może zmieniać kontrolę glikemii; w razie potrzeby należy dostosować dawkę insuliny i (lub) stosowanych jednocześnie doustnych leków przeciwcukrzycowych. Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem elektrowstrząsów i sertraliny. Stosowanie sertraliny z sokiem grejpfrutowym nie jest zalecane. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sertraliny u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub z jaskrą w wywiadzie.
Reklama
Sertraline Bluefish - ciąża
Nie są dostępne odpowiednio kontrolowane badania dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży. W przeprowadzonych badaniach doświadczalnych nie obserwowano wad wrodzonych wywołanych przez sertralinę. Stosowanie sertraliny w trakcie ciąży powoduje objawy odpowiadające objawom z odstawienia u niektórych noworodków, których matki przyjmowały sertralinę. Nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety uzasadnia taką potrzebę, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnymi zagrożeniami. Jeśli matka kontynuuje stosowanie sertraliny w późnych okresach ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, noworodka należy poddać obserwacji. Po stosowaniu sertraliny przez matkę w późnych okresach ciąży, u noworodka mogą wystąpić następujące objawy: ostra niewydolność oddechowa, sinica, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie mięśniowe, wygórowanie odruchów, drżenia mięśniowe, skurcze mięśni, drażliwość, podsypianie, ciągły płacz, senność i zaburzenia snu. Objawy te mogą wynikać albo z działań serotoninergicznych, albo z wystąpienia objawów z odstawienia. W większości przypadków powikłania występują natychmiast lub wkrótce po porodzie (w ciągu mniej niż 24 h). Stosowanie leków z grupy SSRI w trakcie ciąży, szczególnie w późnym jej okresie, może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN). Do mleka matki przenikają niewielkie ilości sertraliny i jej metabolitu. U niemowląt karmionych piersią stwierdzano na ogół bardzo niskie lub niewykrywalne wartości stężenia leku w surowicy, z pojedynczym wyjątkiem niemowlęcia ze stężeniem sertraliny odpowiadającym ok. 50% wartości stwierdzanej u matki (jednak bez zauważalnego wpływu na stan zdrowia tego niemowlęcia). Nie zaleca się stosowania leku u matek karmiących piersią, chyba że w ocenie lekarza związane z tym korzyści przewyższają ryzyko. Z opisów przypadków stosowania niektórych leków z grupy SSRI u ludzi wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.
Reklama
Sertraline Bluefish - efekty uboczne
Bardzo często: bezsenność (19%), zawroty głowy (11%), senność (13%), bóle głowy (21%), biegunka (18%), nudności (24%), suchość w ustach (14%), zaburzenia wytrysku (14%), zmęczenie (10%). Często: zapalenie gardła, jadłowstręt, zwiększenie apetytu, depresja, depersonalizacja, koszmary senne, lęk, pobudzenie, nerwowość, Zmniejszenie libido, bruksizm, zaburzenia czucia, drżenie, wzmożone napięcie, zaburzenia smaku, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, szum uszny, kołatanie serca, uderzenia gorąca, ziewanie, ból brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność, wzdęcia, wysypka, nadmierne pocenie się, ból mięśniowy, zaburzenia czynności seksualnych, zaburzenia wzwodu, ból w klatce piersiowej. Niezbyt często: zapalenie górnych dróg oddechowych, nieżyt nosa, omamy, euforia, drgawki, mimowolne ruchy mięśni, zaburzenia koordynacji, hiperkinezy, zaburzenia pamięci, niedoczulica, zaburzenia mowy, ułożeniowe zawroty głowy, migrena, apatia, nieprawidłowe myślenie, ból ucha, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie skóry, skurcz oskrzeli, duszność, krwawienie z nosa, zapalenie przełyku, dysfagia, guzy krwawnicowe, nadmierne wydzielanie śliny, zaburzenia języka, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej, obrzęk okołooczodołowy, plamica, łysienie, zimny pot, sucha skóra, pokrzywka, choroba zwyrodnieniowa stawów, osłabienie mięśniowe, bóle pleców, tiki mięśniowe, oddawanie moczu w nocy, zatrzymanie moczu, wielomocz, częstomocz, zaburzenia w oddawaniu moczu, krwawienia z pochwy, zaburzenia czynności seksualnych u kobiet, złe samopoczucie, dreszcze, gorączka, astenia, pragnienie, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała. Rzadko: zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała, nowotwory, powiększenie węzłów chłonnych, hipercholesterolemia, hipoglikemia, zaburzenia konwersyjne, uzależnienie od leków, zaburzenia psychiczne, agresja, paranoja, myśli i (lub) zachowania samobójcze, lunatyzm, przedwczesny wytrysk, śpiączka, choreoatetoza, dyskineza, przeczulica, zaburzenia czucia, jaskra, zaburzenia wydzielania łez, ubytki pola widzenia, podwójne widzenie, światłowstręt, krwotok do komory przedniej oka, rozszerzenie źrenic, zawał mięśnia sercowego, bradykardia, choroba serca, niedokrwienie obwodowe, skurcz krtani, hiperwentylacja, niedotlenienie, świst krtaniowy, dysfonia, czkawka, smołowate stolce, świeża krew w kale, zapalenie jamy ustnej, owrzodzenie języka, choroby zębów, zapalenie języka, owrzodzenie ust, nieprawidłowe funkcjonowanie wątroby, zapalenie skóry, zapalenie pęcherza, wysypka grudkowa, nieprawidłowa struktura włosów nieprawidłowy zapach skóry, zaburzenia kości, skąpomocz, nietrzymanie moczu, opóźnienie w oddawaniu moczu, krwotok miesiączkowy, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi i napletka, upławy, bolesny wzwód prącia, mlekotok, przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej, utrudniony chód, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, nieprawidłowe nasienie, urazy, zabieg rozszerzania naczyń. Częstość nieznana: leukopenia, małopłytkowość, reakcje rzekomoanafilaktyczne, reakcje alergiczne, hiperprolaktynemia, niedoczynność tarczycy, zespół nadmiernego wydzielania wazopresyny, hiponatremia, cukrzyca, hiperglikemia, przeżycia senne, zaburzenia ruchowe (w tym zaburzenia pozapiramidowe, takie jak: hiperkinezja, hipertonia, dystonia, zgrzytanie zębami (lub) zaburzenia chodu), omdlenia, objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z zespołem serotoninowym lub złośliwym zespołem neuroleptycznym (takie jak: pobudzenie, splątanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, nadciśnienie tętnicze, sztywność, tachykardia; w niektórych przypadkach miało to związek z jednoczesnym stosowaniem leków serotoninergicznych), akatyzja i niepokój psychoruchowy, skurcz naczyń mózgowych (w tym zespół przejściowego skurczu naczyń mózgowych oraz zespół Calla-Fleminga), nieprawidłowe widzenie, nieprawidłowe krwawienia (krwawienia z nosa, z przewodu pokarmowego, krew w moczu), zapalenie trzustki, ciężkie dolegliwości wątrobowe (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka oraz niewydolność wątroby), ciężkie działania niepożądane ze strony skóry (np. zespół Stevensa –Johnsona oraz martwica naskórka), obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, wrażliwość na światło, reakcja skórna, świąd, ból stawów, skurcze mięśni, ginekomastia, nieregularne miesiączki, obrzęk obwodowy, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, zaburzenia czynności płytek krwi, zwiększone stężenie cholesterolu. Leki z grup SSRI lub SNRI, w tym sertralina, mogą być związane z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u pacjentów w podeszłym wieku. W badaniach epidemiologicznych przeprowadzonych głównie wśród osób po 50. rż. wykazano wzrost ryzyka złamań kości u pacjentów przyjmujących leki z grup SSRI i TCA. U pacjentów pediatrycznych ogólny profil reakcji niepożądanych był zazwyczaj podobny do zaobserwowanego u dorosłych. U pacjentów pediatrycznych zaobserwowano następujące działania niepożądane: bardzo często: bóle głowy (22%), bezsenność (21%), biegunka (11%) i nudności (15%); często: bóle w klatce piersiowej, mania, gorączka, wymioty, anoreksja, labilność emocjonalna, agresja, pobudzenie, nerwowość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, hiperkinezja, migrena, senność, drżenia, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, koszmary nocne, zmęczenie, nietrzymanie moczu, wysypka, trądzik, krwawienie z nosa, wzdęcia; niezbyt często: wydłużenie odstępu QT w EKG, próby samobójcze, drgawki, zaburzenia pozapiramidalne, parestezje, depresja, omamy, plamica, hiperwentylacja, niedokrwistość, zaburzenia czynności wątroby, podwyższony poziom AlAT, zapalenie pęcherza, opryszczka, zapalenie ucha zewnętrznego, bóle uszu, bóle oczu, rozszerzenie źrenic, złe samopoczucie, krwiomocz, wysypka krostkowa, katar, urazy, spadek masy ciała, kurcze mięśni, nieprawidłowe sny, apatia, albuminuria, częstomocz, wielomocz, bóle piersi, zaburzenia miesiączkowania, łysienie, zapalenie skóry, nieprawidłowy zapach skóry, pokrzywka, bruksizm, uderzenia gorąca; częstość nieznana: mimowolne oddawanie moczu.
Odstawienie sertraliny (zwłaszcza nagłe) często powoduje objawy odstawienia. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenia i bóle głowy.
Sertraline Bluefish - interakcje
Sertraliny nie wolno stosować w połączeniu z nieodwracalnymi inhibitorami MAO, takimi jak selegilina. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Z uwagi na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie powinno się stosować sertraliny w połączeniu z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO, takim jak moklobemid. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO. Nie należy go podawać pacjentom leczonym sertraliną. Donoszono o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO wkrótce przed rozpoczęciem stosowania sertraliny lub u których odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Reakcje te obejmowały drżenie mięśniowe, mioklonie, obfite poty, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, nieukładowe zawroty głowy i hipertermię z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania sertraliny z lekami działającymi hamująco na o.u.n i alkoholem. Podawanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych. Odradza się jednak picia alkoholu podczas stosowania sertraliny. Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak tryptofan lub fenfluramina czy agoniści 5-HT, bądź preparatami zawierającymi dziurawiec, należy podejmować ostrożnie; w miarę możliwości należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków z sertraliną. Podczas stosowania fentanylu w znieczuleniu ogólnym lub w leczeniu przewlekłego bólu należy zachować ostrożność. Jednoczesne podawanie sertraliny i litu nie zmieniało farmakokinetyki litu, ale nasilało drżenia - podczas jednoczesnego podawania wskazane jest właściwe monitorowanie pacjentów. Na początku stosowania sertraliny zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania jej dawek. Dodatkowo, jednoczesne stosowanie fenytoiny może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. W okresie porejestracyjnym opisywano rzadkie przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu. Objawy zespołu serotoninowego mogą również występować po zastosowaniu innych tryptanów. Jeżeli zatem jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest klinicznie uzasadnione, wskazana jest obserwacja pacjenta. Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę oraz warfaryny powodowało niewielkie, istotne statystycznie wydłużenie czasu protrombinowego, które w rzadkich przypadkach może zmieniać wartość INR - czas protrombinowy powinien być badany przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną. Równoczesne podawanie cymetydyny powodowało znaczny spadek klirensu sertraliny. Znaczenie kliniczne tych zmian jest nieznane. Sertralina nie wykazuje wpływu na zdolność atenololu do blokowania receptorów β-adrenergicznych. Nie zaobserwowano interakcji między sertraliną podawaną w dawce 200 mg na dobę a digoksyną. Podczas podawania leków mających wpływ na czynność płytek (np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy i tyklopidyna) lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z lekami z grupy SSRI, w tym sertraliny, ryzyko krwawień może się zwiększać. Sertralina może działać jak łagodny lub umiarkowany inhibitor CYP2D6. Mogą wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki antyarytmiczne klasy 1C, w tym propafenon i flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe leki przeciwpsychotyczne, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje aktywności CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP1A2 w stopniu klinicznie istotnym. Potwierdzono to w badaniach z zastosowaniem substratów CYP3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP2C19 (diazepamu) i substratów CYP2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny). Badania in vitro wykazały, że sertralina nie wywiera wpływu lub tylko nieznacznie hamuje aktywność CYP1A2. Należy unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną. Stężenie sertraliny w osoczu jest zwiększone o ok. 50% u osób z wolnym metabolizmem z udziałem CYP2C19 w porównaniu z osobami z szybkim metabolizmem. Nie można wykluczyć występowania interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19.
Sertraline Bluefish - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Leczenie początkowe. Depresja i ZO-K: leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę. Lęk napadowy, PTSD i zespół lęku społecznego: leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg na dobę; po 1 tyg. dawka powinna być zwiększona do 50 mg raz na dobę. Ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia zaburzenia lękowego z napadami lęku. Zwiększanie dawki. Depresja, ZO-K, lęk napadowy, zespół lęku społecznego i PTSD: pacjenci nie reagujący na dawkę 50 mg, mogą wymagać jej zwiększenia. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 1 tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Biorąc pod uwagę T0,5 eliminacji sertraliny, wynoszący 24 h, nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednakże dla osiągnięcia pełnego efektu potrzeba zwykle więcej czasu, szczególnie w przypadku ZO-K. Leczenie podtrzymujące. W okresie długotrwałego leczenia podtrzymującego dawkowanie powinno być utrzymane na najniższym poziomie, zapewniającym efekt terapeutyczny, a następnie dostosowywane zależnie od potrzeby. Depresja: długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków zalecana dawka jest taka sama, jaką stosuje się w trakcie bieżącego epizodu. Chorzy na depresję powinni być leczeni wystarczająco długo, co najmniej 6 mies., aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły. Lęk napadowy i ZO-K: należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ w tych zaburzeniach zdolność zapobiegania nawrotom nie została udowodniona. Dzieci i młodzież z ZO-K: Wiek 13-17 lat: początkowo 50 mg na dobę; wiek 6-12 lat: początkowo 25 mg raz na dobę; po 1 tyg. dawka może być zwiększona do 50 mg na dobę. Gdy brak spodziewanego efektu po dawce 50 mg na dobę, kolejne dawki mogą być większe w kolejnych tygodniach, w zależności od potrzeb. Dawka maksymalna wynosi 200 mg na dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć jednak pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Nie wykazano skuteczności stosowania leku w przypadkach dużej depresji u dzieci. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku u dzieci poniżej 6. rż. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy stosować mniejsze dawki lub zmniejszyć częstość podawania leku; nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek modyfikacja dawki nie jest wymagana.
Preparat powinien być podawany raz na dobę, rano lub wieczorem, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Sertraline Bluefish - uwagi
Należy unikać nagłego przerywania leczenia, dawka powinna być zmniejszana przez okres co najmniej 1-2 tyg. Jeśli po zmniejszeniu dawki lub zakończeniu leczenia wystąpią nietolerowane objawy, należy rozważyć ponowne podanie zleconej dawki i następnie kontynuować zmniejszanie dawki w sposób bardziej stopniowy. U pacjentów przyjmujących sertralinę opisywano przypadki fałszywie dodatnich wyników immunologicznych testów przesiewowych na obecność benzodiazepin w moczu. Jest to spowodowane brakiem swoistości testów przesiewowych. Fałszywie dodatnich wyników można się spodziewać jeszcze przez kilka dni po zakończeniu terapii sertraliną. Testy potwierdzające, takie jak chromatografia gazowa lub spektrometria mas, pozwolą odróżnić sertralinę od benzodiazepin. Sertralina nie wpływa na sprawność psychomotoryczną; leki przeciwdepresyjne mogą jednak upośledzać psychiczne lub fizyczne funkcje konieczne do sprawnego wykonywania potencjalnie niebezpiecznych zadań, takich jak prowadzenie samochodu lub obsługiwanie maszyn.
