Telmisartan Apotex

Reklama

Telmisartan Apotex - skład

1 tabl. zawiera 40 mg lub 80 mg telmisartanu.

Reklama

Telmisartan Apotex - działanie

Wybiórczy antagonista receptora angiotensyny II (typu AT₁) o dużym powinowactwie. Selektywnie wiąże się z receptorem AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych podtypów receptora AT. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu we krwi. Nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym telmisartan jest szybko, lecz w różnym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnia biodostępność bezwzględna wynosi około 50%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,5%). Jest metabolizowany w procesie sprzęgania do pochodnych glukuronidowych, nieposiadających aktywności farmakologicznej. Lek jest prawie całkowicie wydalany w postaci niezmienionej z kałem, wydalanie z moczem stanowi poniżej 1% podanej dawki. T_0,5 wynosi >20 h.

Reklama

Telmisartan Apotex - wskazania

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z: jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych.

Reklama

Telmisartan Apotex - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężka niewydolność wątroby. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m²).

Reklama

Telmisartan Apotex - ostrzeżenia

Nie należy podawać preparatu u pacjentów z zastojem żółci, zaburzeniami w odpływie żółci lub z ciężką niewydolnością wątroby. Preparat może być stosowany u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby jedynie z zachowaniem ostrożności. Stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek podczas podawania leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi. Brak jest danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów po niedawno przeprowadzonym przeszczepie nerki. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego i (lub) ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów - zaburzenia te powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub w przebiegu chorób nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej) podawanie leków, takich jak telmisartan, wpływających na ten układ, było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna - stosowanie telmisartanu u tych pacjentów nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej lub kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu z lewej komory. U pacjentów z cukrzycą przyjmujących insulinę lub doustny lek przeciwcukrzycowy oraz telmisartan może wystąpić hipoglikemia, dlatego u tych pacjentów należy monitorować stężenie glukozy; konieczna może być również modyfikacja dawki insuliny lub leków przeciwcukrzycowych. Tak jak w przypadku pozostałych leków przeciwnadciśnieniowych, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u chorych z kardiomiopatią lub chorobą wieńcową serca może powodować zawał serca lub udar mózgu. Stosowanie leków działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron może powodować hiperkaliemię. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek, u pacjentów z cukrzycą, pacjentów przyjmujących równocześnie inne leki, które mogą zwiększać stężenie potasu i (lub) u pacjentów ze współistniejącymi chorobami hiperkaliemia może prowadzić do śmierci. Przed podjęciem decyzji o jednoczesnym zastosowaniu leków, działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron, należy ocenić stosunek korzyści i ryzyka. Do głównych czynników ryzyka wystąpienia hiperkaliemii należą: cukrzyca, niewydolność nerek, wiek (> 70 lat); jednoczesne stosowanie jednego lub więcej leków działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron i (lub) suplementów potasu (preparaty, które mogą wywołać hiperkaliemię to substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) i trimetoprim); zaburzenia współistniejące, w szczególności odwodnienie, ciężka niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni poprzecznie prążkowanych, rozległym urazie). Zaleca się szczegółowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z grupy ryzyka. Telmisartan wykazuje mniejszą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej w porównaniu do osób innej rasy niż czarna.  

Reklama

Telmisartan Apotex - ciąża

Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Telmisartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią. Korzystna będzie zmiana leczenia na alternatywne o lepiej ustalonym profilu bezpieczeństwa, szczególnie podczas karmienia noworodków lub wcześniaków.

Reklama

Telmisartan Apotex - efekty uboczne

Niezbyt często: zakażenie górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie gardła i zapalenie zatok), zakażenia układu moczowego (w tym zapalenie pęcherza moczowego), niedokrwistość, hiperkaliemia, depresja, bezsenność, omdlenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, bradykardia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, kaszel, ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, nadmierna potliwość, wysypka, ból mięśni, ból pleców (np. rwa kulszowa), kurcze mięśni, zaburzenia czynności nerek (w tym ciężka niewydolność nerek), ból w klatce piersiowej, osłabienie, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi. Rzadko: posocznica (w tym zakończona zgonem), eozynofilia, małopłytkowość, reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość, hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą), niepokój, senność, zaburzenia widzenia, tachykardia, nieżyt żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia smaku, zaburzenia czynności wątroby, rumień, obrzęk naczynioruchowy (również zakończony zgonem), wysypka polekowa, toksyczne uszkodzenie skóry, wyprysk, pokrzywka, ból stawów, ból kończyn, ból ścięgien (objawy imitujące zapalenie ścięgien), objawy grypopodobne, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych i fosfokinazy kreatynowej we krwi, zmniejszone stężenie hemoglobiny. Bardzo rzadko: śródmiąższowa choroba płuc. Niedociśnienie było zgłaszane jako częste u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym leczonych telmisartanem dodanym do standardowej terapii w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych.  Większość przypadków zaburzeń czynności wątroby wystąpiła u pacjentów z Japonii.

Telmisartan Apotex - interakcje

Zaobserwowano wzrost mediany C_max digoksyny w osoczu (49%) i C_min (20%), gdy podawano telmisartan jednocześnie z digoksyną. Podczas rozpoczynania, dostosowywania dawki i kończenia leczenia telmisartanem należy monitorować stężenie digoksyny. Telmisartan może wywoływać hiperkaliemię. Ryzyko hiperkaliemii może się zwiększać w przypadku jednoczesnego leczenia innymi lekami, które również sprzyjają występowaniu hiperkaliemii (substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprim). Ryzyko jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas i substytutami soli zawierającymi potas, podczas gdy jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub lekami z grupy NLPZ jest mniej ryzykowne, jeśli zachowane są ściśle środki ostrożności. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd) lub suplementami potasu. Jeżeli ich równoczesne stosowanie jest wskazane ze względu na stwierdzoną hipokaliemię, należy je stosować ostrożnie i często monitorować stężenie potasu w surowicy. Podczas łącznego podawania z litem rzadko obserwowano przemijające zwiększenie stężenia litu w surowicy i jego toksyczności. Jeżeli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu w surowicy. Poniższe połączenia wymagają zachowania ostrożności. Leki z grupy NLPZ (tj. kwas acetylosalicylowy w dawkach działających przeciwzapalnie, inhibitory COX-2 i nieselektywne NLPZ) mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie antagonistów receptora angiotensyny II. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek), jednoczesne podawanie antagonistów receptora angiotensyny II i środków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze zaburzenie czynności nerek, w tym ciężką niewydolność nerek, zwykle przemijającą. Takie skojarzenie leków powinno być stosowane z dużą ostrożnością, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, należy również rozważyć konieczność monitorowania czynności nerek po rozpoczęciu terapii towarzyszącej, a później okresowo. W jednym badaniu jednoczesne podawanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5 krotnego zwiększenia wartości AUC_0-24 i C_max rampilrylu i rampirylatu, jednak znaczenie kliniczne tych zmian nie zostało ustalone. Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych, takich jak furosemid (diuretyk pętlowy) i hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy) może zmniejszać objętość krwi i powodować ryzyko wystąpienia niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Działanie obniżające ciśnienie tętnicze telmisartanu może nasilić się w wyniku jednoczesnego stosowania innych leków przeciwnadciśnieniowych. Wykazano, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii. Można oczekiwać, że następujące leki mogą nasilać działanie hipotensyjne telmisartanu: baklofen, amifostyna. Ponadto, niedociśnienie ortostatyczne może być nasilone przez alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe i leki przeciwdepresyjne. Kortykosteroidy (podawane ogólnie) osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowe.

Telmisartan Apotex - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Samoistne nadciśnienie tętnicze: zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz na dobę. U niektórych chorych poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do 80 mg raz na dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, takimi jak hydrochlorotiazyd. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maksymalne działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: zalecana dawka to 80 mg raz na dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg telmisartanu są skuteczne w zmniejszaniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 20 mg. W przypadku lekkich do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby, dawka nie może być większa niż 40 mg raz na dobę. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży <18 lat. Sposób podania. Podawać raz na dobę, z płynem, podczas posiłku lub niezależnie od posiłku.

Telmisartan Apotex - uwagi

Podczas leczenia nadciśnienia tętniczego mogą czasami wystąpić zawroty głowy i senność, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.