Vorta

Reklama

Vorta - skład

1 tabl. powl. zawiera 25 mg, 100 mg lub 200 mg kwetiapiny (w postaci fumaranu). Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Vorta - działanie

Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym. Kwetiapina i jej aktywny farmakologicznie metabolit - N-dezalkilokwetiapina (norkwetiapina) działają na wiele receptorów neuroprzekaźników. Działanie przeciwpsychotyczne wynika głównie z blokowania w mózgu receptorów serotoninowych (5-HT₂) oraz dopaminowych (D₁ i D₂). Dodatkowo norkwetiapina wykazuje silne powinowactwo do transportera norepinefryny (NET). Kwetiapina i norkwetiapina mają także duże powinowactwo do receptorów histaminowych i α₁-adrenergicznych oraz mniejsze powinowactwo do receptorów α₂-adrenergicznych i serotoninowych 5-HT₁. Powinowactwo do receptorów cholinergicznych muskarynowych oraz benzodiazepinowych jest nieznaczne. Kwetiapina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na biodostępność leku). Wiąże się z białkami osocza w 83%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, głównie z udziałem CYP3A4. Mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem i moczem. Około 73% metabolitów kwetiapiny jest wydalane z moczem, 21% z kałem. T_0,5 kwetiapiny w fazie eliminacji wynosi około 7 h, norkwetiapiny - 12 h.

Reklama

Vorta - wskazania

Leczenie schizofrenii. Leczenie umiarkowanych lub ciężkich epizodów maniakalnych w przebiegu choroby dwubiegunowej. Leczenie epizodów ciężkiej depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej.

Reklama

Vorta - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwetiapinę lub inne składniki preparatu. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak: inhibitory proteazy HIV, azolowe preparaty przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon.

Reklama

Vorta - ostrzeżenia

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania kwetiapiny u dzieci i młodzieży. Należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem występowania myśli samobójczych, samookaleczeń i samobójstw. Doświadczenie kliniczne wskazuje, że ryzyko samobójstw zwiększa się we wczesnej fazie poprawy stanu klinicznego. W badaniach klinicznych u pacjentów z ciężką depresją w przebiegu choroby dwubiegunowej obserwowano zwiększone ryzyko prób samobójczych u młodych, dorosłych pacjentów, poniżej 25 lat, którzy byli leczeni kwetiapiną w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, chorobą naczyniową mózgu lub innymi stanami predysponującymi do niedociśnienia (w razie wystąpienia objawów niedociśnienia rozważyć zmniejszenie dawki lub wolniejsze jej zwiększanie), z czynnikami ryzyka udaru mózgu, padaczką w wywiadzie, z czynnikami ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (należy kontrolować glikemię), zaburzeniami czynności wątroby, u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów stosujących leki silnie indukujące enzymy wątrobowe (leki te znacząco zmniejszają stężenie kwetiapiny we krwi). Należy zachować ostrożność u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym oraz jeśli kwetiapina jest stosowana jednocześnie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością krążenia, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. Podczas stosowania kwetiapiny obserwowano zaburzenia połykania - należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z ryzykiem zachłystowego zapalenia płuc. Preparat nie jest wskazany w leczeniu zaburzeń zachowania w przebiegu chorób otępiennych u pacjentów w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko zgonu i wystąpienia incydentów naczyniowo-mózgowych u tych pacjentów). Dane dotyczące stosowania kwetiapiny w skojarzeniu z walproinianem lub litem w leczeniu umiarkowanych lub ciężkich epizodów maniakalnych są ograniczone, choć leczenie skojarzone było dobrze tolerowane. Należy przerwać leczenie kwetiapiną w przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego. W razie wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia kwetiapiną. U pacjentów, u których liczba neutrofili wynosi <1 x 10⁹/l, należy przerwać podawanie kwetiapiny; pacjenci powinni być monitorowani w kierunku objawów zakażenia, należy również kontrolować u nich liczbę neutrofili do momentu przekroczenia wartości 1,5 x 10⁹/l. Należy rozważyć czasowe przerwanie leczenia kwetiapiną u pacjentów z depresją w przebiegu choroby dwubiegunowej, u których występuje senność o ciężkim nasileniu, do czasu poprawy tych objawów. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u pacjentów powyżej 65 lat z epizodami depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Vorta - ciąża

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Obserwowano objawy odstawienne u noworodków, których matki przyjmowały kwetiapinę podczas ciąży. Nie należy karmić piersią w czasie leczenia kwetiapiną.

Reklama

Vorta - efekty uboczne

Bardzo często: zawroty głowy, senność, ból głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, objawy odstawienia, zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego (głównie frakcji LDL) we krwi, zmniejszenie stężenia frakcji HDL-cholesterolu we krwi, zwiększenie masy ciała. Często: leukopenia, hiperplolaktynemia, zwiększenie apetytu, koszmary senne, przykre sny, omdlenia, objawy pozapiramidowe, tachykardia, niewyraźne widzenie, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, niestrawność, osłabienie, obrzęki obwodowe, drażliwość, zwiększenie aktywności AspAT i AlAT, zmniejszenie liczby neutrofili, hiperglikemia. Niezbyt często: eozynofilia, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, napady padaczkowe, zespół niespokojnych nóg, dyzartia, dyskinezy późne, dysfagia, zwiększenie aktywności GGT, zmniejszenie liczby płytek krwi, wydłużenie odstępu QT. Rzadko: żółtaczka, priapizm, mlekotok, złośliwy zespół neuroleptyczny, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej. Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, cukrzyca, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona. Ponadto: neutropenia, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, noworodkowy zespół odstawienny. Leczenie kwetiapiną wiąże się z niewielkim, zależnym od dawki zmniejszeniem stężenia hormonów tarczycy, głównie T4 i fT4 oraz, w przypadku stosowania większych dawek, zmniejszeniem T3 i rT3 we krwi (nie obserwowano objawów klinicznych niedoczynności tarczycy). U pacjentów leczonych z powodu depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, stosowanie kwetiapiny było związane ze zwiększoną częstością występowania objawów pozapiramidowych. Ponadto, podczas stosowania neuroleptyków obserwowano: wydłużenie odstępu QT, przedsionkowe zaburzenia rytmu, zatrzymanie akcji serca, torsades de pointes oraz przypadki nagłych niespodziewanych zgonów. Po nagłym odstawieniu kwetiapiny bardzo często zgłaszano objawy odstawienne (w tym nudności, ból i zawroty głowy, biegunkę, drażliwość, wymioty, bezsenność).

Vorta - interakcje

Podczas jednoczesnego stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 zwiększa się AUC kwetiapiny - łączne podawanie jest przeciwwskazane. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z sokiem grejpfrutowym. Leki indukujące enzymy wątrobowe (m.in. karbamazepina, fenytoina) zwiększają klirens kwetiapiny i zmniejszają jej stężenie we krwi, osłabiając skuteczność leczenia kwetiapiną - u pacjentów stosujących leki indukujące enzymy wątrobowe leczenie kwetiapiną można rozpocząć tylko wtedy, gdy korzyści z leczenia kwetiapiną przewyższają ryzyko odstawienia leku przyspieszającego metabolizm wątrobowy; wszystkie zmiany leczenia lekiem indukującym należy przeprowadzać stopniowo i, jeśli to konieczne, zastąpić lekiem niewykazującym właściwości indukujących, np. walproinianem. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się znacząco podczas jednoczesnego stosowania z imipraminą (inhibitor CYP2D6), fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6), rysperydonem, haloperydolem lub cymetydyną. Stosowanie kwetiapiny w skojarzeniu z tiorydazyną powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 70%. Farmakokinetyka soli litu nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z kwetiapiną. Farmakokinetyka walproinianu sodu i kwetiapiny nie podlega klinicznie istotnym zmianom podczas jednoczesnego stosowania obu leków. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując kwetiapinę jednocześnie z innymi lekami działającymi na o.u.n. lub z alkoholem, z lekami wydłużającymi odstęp QT oraz z preparatami wpływającymi na gospodarkę elektrolitową.

Vorta - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Schizofrenia. Preparat należy przyjmować 2 razy na dobę. Dawka dobowa przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg (1. dzień), 100 mg (2. dzień), 200 mg (3. dzień), 300 mg (4. dzień). Od 4. dnia dawka powinna wynosić 300-450 mg na dobę (dawka zwykle skuteczna). W zależności od indywidualnej odpowiedzi klinicznej i tolerancji, dawkę można dostosowywać w zakresie od 150 do 750 mg na dobę. Epizody maniakalne w przebiegu choroby dwubiegunowej. Preparat należy przyjmować 2 razy na dobę. Dawka dobowa przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 100 mg (1. dzień), 200 mg (2. dzień), 300 mg (3. dzień), 400 mg (4. dzień). Następnie dawka może być zwiększana maksymalnie o 200 mg na dobę do dawki dobowej 800 mg w 6. dniu leczenia. W zależności od indywidualnej odpowiedzi klinicznej i tolerancji, dawkę można dostosowywać w zakresie od 200 do 800 mg na dobę; zwykle skuteczna dawka wynosi 400-800 mg na dobę. Epizody depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej. Preparat należy przyjmować raz na dobę, wieczorem przed położeniem się do łóżka. Całkowita dawka dobowa przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg (1. dzień), 100 mg (2. dzień), 200 mg (3. dzień), 300 mg (4. dzień). Zalecana skuteczna dawka dobowa wynosi 300 mg. Nie zaobserwowano dodatkowych korzyści, w przypadku stosowania dawki 600 mg/dobę, choć u niektórych pacjentów może wystąpić bardziej korzystna odpowiedź kliniczna po zastosowaniu dawki 600 mg. Dawki kwetiapiny większe niż 300 mg powinny być przepisywane przez lekarza doświadczonego w leczeniu choroby dwubiegunowej. U niektórych pacjentów, u których wystąpi tolerancja na stosowaną dawkę, należy rozważyć zmniejszenie dawki do minimalnej wynoszącej 200 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki i podawanie mniejszej dawki dobowej. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się rozpoczynać leczenie od dawki 25 mg na dobę i zwiększać codziennie o 25-50 mg aż do osiągnięcia dawki skutecznej. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Sposób podania. Preparat można przyjmować z posiłkiem lub bez.

Vorta - uwagi

Preparat należy odstawiać stopniowo (przez okres 1-2 tyg.). Kwetiapina może upośledzać sprawność psychomotoryczną - pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i nie obsługiwać urządzeń mechanicznych do czasu oceny indywidualnej reakcji na lek.