Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗
Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗
Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗

Wellbutrin XR

Wellbutrin XR to doustny lek przeciwdepresyjny. Jednym ze skutków ubocznych jest bezsenność, a także nudności. Dawkowanie powinno być zgodne z zaleceniami lekarza. Poznaj działanie leku, wskazania oraz wpływ na prowadzenie pojazdów mechanicznych. 
Spis treści

Reklama

Wellbutrin XR - skład

1 tabl. powl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 150 mg lub 300 mg chlorowodorku bupropionu.

Reklama

Wellbutrin XR - działanie

Lek przeciwdepresyjny. Selektywny inhibitor neuronalnego wychwytu amin katecholowych (noradrenaliny i dopaminy). Wykazuje minimalny wpływ na wychwyt indoloamin (serotonina). Nie hamuje aktywności MAO. Mechanizm działania w leczeniu depresji nie jest znany, prawdopodobnie jest związany z mechanizmem noradrenergicznym i (lub) dopaminergicznym. Po podaniu doustnym 300 mg chlorowodorku bupropionu w postaci tabl. o zmodyf. uwalnianiu maksymalne stężenie we krwi występuje po około 5 h. Całkowita dostępność biologiczna jest nieznana, dane dotyczące wydalania z moczem sugerują, że co najmniej 87% dawki jest wchłanianie z przewodu pokarmowego. Jest intensywnie metabolizowany w organizmie. Trzy główne metabolity (hydroksybupropion i aminoalkoholowe izomery - treohydrobupropion i erytrohydrobupropion) wykazują aktywność farmakologiczną. Aktywne metabolity są następnie metabolizowane do postaci nieaktywnych i wydalane z moczem. Bupropion, hydroksybupropion i treohydrobupropion wiążą się z białkami w stopniu umiarkowanym (odpowiednio 84%, 77%, 42%). Badania in vitro wykazują, że bupropion jest metabolizowany do aktywnego metabolitu - hydroksybupropionu przede wszystkim przez izoenzym CYP2B6, podczas gdy CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 biorą udział w metabolizmie w mniejszym stopniu. Bupropion i hydroksybupropion są inhibitorami izoenzymu CYP2D6. Bupropion jest wydalany głównie w postaci metabolitów: 87% z moczem i 10% z kałem, tylko 0,5% bupropionu jest wydalane w postaci niezmienionej. Średni T0,5 w fazie eliminacji bupropionu i hydroksybupropionu wynosi ok. 20 h, treohydrobupropionu - 37 h, erytrohydrobupropionu - 33 h.

Reklama

Wellbutrin XR - wskazania

Leczenie dużych epizodów depresji.

Reklama

Wellbutrin XR - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na bupropion lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie innych preparatów zawierających bupropion, ponieważ wystąpienie napadów drgawkowych jest zależne od dawki oraz aby uniknąć przedawkowania. Napady drgawkowe aktualnie występujące lub w wywiadzie. Zdiagnozowane nowotwory OUN. Ciężka marskość wątroby. Rozpoznana aktualnie lub w przeszłości bulimia lub jadłowstręt psychiczny. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO; preparat może być stosowany nie wcześniej, niż po 14 dniach od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO, w przypadku odwracalnych inhibitorów MAO wystarczający jest okres 24 h. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy w dowolnym momencie w trakcie leczenia nagle odstawiają alkohol lub inne leki, których odstawienie związane jest z ryzykiem występowania napadów drgawkowych (szczególnie benzodiazepiny i środki o działaniu podobnym do benzodiazepin).

Reklama

Wellbutrin XR - ostrzeżenia

Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia napadu drgawkowego należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których stwierdzono jeden lub kilka czynników predysponujących do obniżenia progu pobudliwości drgawkowej. Wszyscy pacjenci powinni być ocenieni pod kątem występowania u nich czynników predysponujących, do których należą: równoczesne stosowanie innych leków obniżających próg pobudliwości drgawkowej (np. leki przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne, przeciwmalaryczne, tramadol, teofilina, steroidy działające ogólnoustrojowo, chinolony i leki przeciwhistaminowe działające uspokajająco), uzależnienie od alkoholu, uraz głowy w wywiadzie, cukrzyca leczona lekami hipoglikemizującymi lub insuliną, stosowanie leków stymulujących lub zmniejszających apetyt. Leczenie preparatem powinno być przerwane i nie jest zalecane u pacjentów, u których w trakcie terapii wystąpiły napady drgawkowe. Depresja jest związana ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samouszkodzeń i samobójstwa. To ryzyko utrzymuje się, dopóki nie wystąpi wyraźna remisja. Pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą aż do czasu wystąpienia poprawy oraz we wczesnym etapie powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). Pacjenci ze zdarzeniami związanymi z samobójstwem w wywiadzie lub ci, którzy przed rozpoczęciem terapii wykazywali znacznego stopnia nasilenie myśli samobójczych, są w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i powinni podczas leczenia (zwłaszcza we wczesnej fazie lub po zmianie dawkowania) pozostawać pod ścisłą kontrolą, szczególnie pacjenci w wieku poniżej 25 lat. Należy rozważyć zmianę schematu leczenia, włącznie z jego przerwaniem, u pacjentów, u których wystąpiło nasilenie myśli/zachowań samobójczych, szczególnie jeżeli te objawy są ciężkie, występujące nagle lub dotychczas nie występowały. Ciężkie epizody depresji mogą być początkowym objawem zaburzeń dwubiegunowych. Panuje ogólne przekonanie (choć nie uzyskane w kontrolowanych badaniach), że leczenie takiego epizodu samym lekiem przeciwdepresyjnym może zwiększyć prawdopodobieństwo wywołania mieszanego/maniakalnego epizodu u pacjentów z ryzykiem zaburzeń dwubiegunowych. Przed rozpoczęciem leczenia lekiem przeciwdepresyjnym pacjenci powinni być odpowiednio zbadani w celu określenia ryzyka wystąpienia zaburzeń dwubiegunowych; takie badanie powinno zawierać szczegółowy wywiad psychiatryczny, w tym wywiad rodzinny dotyczący samobójstw, zaburzeń dwubiegunowych i depresji. Bupropion ma mały potencjał wywoływania uzależnienia. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leczenia elektrowstrząsami u pacjentów równocześnie leczonych bupropionem, ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne. Leczenie preparatem należy niezwłocznie przerwać, jeżeli u pacjenta wystąpiły objawy nadwrażliwości podczas przyjmowania leku. Objawy mogą rozwijać się lub nawracać również po zaprzestaniu stosowania leku; konieczne jest kontynuowanie odpowiedniego leczenia objawowego przez odpowiednio długi czas (co najmniej 1 tydz.). Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową (ograniczone doświadczenie kliniczne). Lek był stosunkowo dobrze tolerowany w badaniach dotyczących zaprzestawania palenia u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Ze względu na ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego należy określić wyjściowe wartości ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania leczenia, a następnie monitorować to ciśnienie, zwłaszcza u pacjentów z wcześniej występującym nadciśnieniem tętniczym. Należy rozważyć zakończenie leczenia preparatem, jeżeli stwierdza się klinicznie istotne zwiększenie ciśnienia tętniczego. Jednoczesne zastosowanie bupropionu i nikotynowego przezskómego systemu terapeutycznego może spowodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Preparat nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat - bezpieczeństwo i skuteczność leku w tej grupie wiekowej nie zostały ustalone. U dzieci i młodzieży leczenie lekami przeciwdepresyjnymi jest związane z ryzykiem wystąpienia myśli i zachowań samobójczych u dzieci i młodzieży z ciężkim epizodem depresji i innymi zaburzeniami psychicznymi. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby oraz pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni być ściśle kontrolowani ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych (np. bezsenność, suchość w jamie ustnej, napady drgawkowe), które mogą wskazywać na duże stężenie leku lub jego metabolitów w organizmie. Skuteczność stosowania u pacjentów w podeszłym wieku nie została jednoznacznie określona. Nie można wykluczyć większej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku. Preparat jest przeznaczony wyłącznie do przyjmowania doustnego. Zgłaszano przypadki inhalacji rozkruszonych tabletek lub przyjęcia rozpuszczonego bupropionu w postaci iniekcji, co może prowadzić do gwałtownego uwalniania i szybszego wchłaniania oraz potencjalnego przedawkowania. Zgłaszano przypadki wystąpienia napadów drgawkowych i (lub) zgonów po przyjęciu bupropionu donosowo lub we wstrzyknięciu pozajelitowym. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano występowanie zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu, w przypadku gdy preparat był podawany jednocześnie z lekami serotoninergicznymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Jeśli jednoczesne leczenie innymi lekami serotoninergicznymi jest klinicznie uzasadnione, zalecana jest uważna obserwacja pacjenta, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, halucynacje, śpiączkę), dysfunkcję układu autonomicznego (np. tachykardię, niestabilne ciśnienie krwi, hipertermię), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. nadrefleksję, brak koordynacji, sztywność), i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe (np. mdłości, wymioty, biegunkę). Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia w zależności od ciężkości objawów.

Reklama

Wellbutrin XR - ciąża

Lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny pacjentki będzie wymagał leczenia bupropionem, a nie będzie innej metody leczenia. Bupropion i jego metabolity przenikają do pokarmu kobiecego. Należy zdecydować o wstrzymaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu leczenia bupropionem po uwzględnieniu korzyści dla noworodka lub niemowlęcia z karmienia piersią oraz korzyści dla matki wynikających z leczenia. Badania nad rozrodem u szczurów nie wykazały zmniejszenia płodności.

Reklama

Wellbutrin XR - efekty uboczne

Bardzo często: bezsenność, ból głowy, suchość w jamie ustnej, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty). Często: pobudzenie, lęk, drżenia, zawroty głowy, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, szum uszny, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi (w niektórych przypadkach znaczne), zaczerwienienie skóry, ból brzucha, zaparcia, utrata apetytu, wysypka, świąd, pocenie się, gorączka, ból w klatce piersiowej, osłabienie, reakcje nadwrażliwości takie jak pokrzywka. Niezbyt często: depresja, splątanie, zaburzenia koncentracji, tachykardia, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: napady drgawkowe (najczęściej uogólnione dawki toniczno-kloniczne, które w niektórych przypadkach mogą powodować splątanie poudarowe lub zaburzenia pamięci). Bardzo rzadko: agresja, wrogość, rozdrażnienie, niepokój, omamy, nieprawidłowe sny, w tym koszmary senne, depersonalizacja, urojenia, myśli paranoidalne, dystonia, ataksja, Parkinsonizm, brak koordynacji, zaburzenia pamięci, parestezje, omdlenia, kołatanie serca, rozszerzenie naczyń, niedociśnienie ortostatyczne, drganie mięśni, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka, zapalenie wątroby, zwiększenie częstości oddawania moczu i (lub) zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, zaostrzenie łuszczycy, bardziej nasilone reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, duszność, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny; odnotowano również występowanie bólów stawów, mięśni i gorączki w połączeniu z wysypką i innymi objawami wskazującymi na wystąpienie reakcji nadwrażliwości o charakterze opóźnionym (objawy te mogą przypominać chorobę posurowiczą). Częstość nieznana: niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, hiponatremia, myśli samobójcze i zachowania samobójcze, psychoza, zespół serotoninowy, zaostrzenie tocznia rumieniowatego układowego, toczeń rumieniowaty skórny.

Wellbutrin XR - interakcje

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO; preparat może być stosowany nie wcześniej, niż po 14 dniach od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO, w przypadku odwracalnych inhibitorów MAO wystarczający jest okres 24 h. Pomimo że bupropion i jego główny metabolit hydroksybupropion nie są metabolizowane za pośrednictwem izoenzymu CYP2D6, to hamują szlak metaboliczny z udziałem CYP2D6. Równoczesne stosowanie chlorowodorku bupropionu i dezypraminy u zdrowych ochotników, u których szybko zachodził metabolizm przy udziale izoenzymu CYP2D6 spowodowało duże (2 do 5 razy) zwiększenie wartości Cmax i AUC dezypraminy. Zahamowanie CYP2D6 utrzymywało się jeszcze przez co najmniej 7 dni po podaniu ostatniej dawki bupropionu. Jednoczesne stosowanie preparatów z wąskim indeksem terapeutycznym, które są metabolizowane głównie przez CYP2D6 powinno być rozpoczynane od najmniejszych dawek tych leków. Leki te to niektóre leki przeciwdepresyjne (np. dezypramina, imipramina), leki przeciwpsychotyczne (np. rysperydon, tiorydazyna), β-adrenolityki (np. metoprolol), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i leki przeciwarytmiczne klasy 1C (np. propafenon, flekainid). W przypadku dołączenia preparatu do leczenia pacjenta stosującego już takie leki, należy rozważyć konieczność zmniejszenia ich dawek; w takich przypadkach należy dokładnie rozważyć oczekiwane korzyści z leczenia preparatem w porównaniu do potencjalnego ryzyka. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano występowanie zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu, w przypadku gdy preparat jest podawany jednocześnie z lekami serotoninergicznymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Leki, których skuteczność zależy od aktywacji metabolicznej za pośrednictwem CYP2D6 (np. tamoksyfen), mogą mieć mniejszą skuteczność podczas jednoczesnego podawania z inhibitorami CYP2D6, takimi jak bupropion. W jednym badaniu bupropion zwiększył Cmax i AUC cytalopramu odpowiednio o 30 i 40% (chociaż cytalopram (SSRI) nie jest metabolizowany głównie przez CYP2D6). Jednoczesne podawanie digoksyny z bupropionem może skutkować zmniejszeniem stężenia digoksyny w organizmie pacjenta. Lekarze powinni mieć świadomość, że po zaprzestaniu podawania bupropionu stężenie digoksyny może się zwiększyć i że należy monitorować pacjenta pod kątem wystąpienia zatrucia digoksyną. Podawanie bupropionu równocześnie z lekami wpływającymi na izoenzym CYP2B6 (np. substraty CYP2B6: cyklofosfamid, ifosfamid i inhibitory CYP2B6 np. orfenadryna, tyklopidyna, klopidogrel) może spowodować zwiększenie stężenia bupropionu w osoczu i zmniejszenie stężenia aktywnego metabolitu hydroksybupropionu; konsekwencje kliniczne tej interakcji nie są znane. Należy zachować ostrożność podczas równoczesnego podawania bupropionu z lekami indukującymi procesy metaboliczne (np. karbamazepina, fenytoina, rytonawir, efawirenz) lub hamującymi metabolizm (np. walproinian). U pacjentów przyjmujących rytonawir lub efawirenz może zaistnieć konieczność podania zwiększonych dawek bupropionu, jednakże maksymalna zalecana dawka nie powinna zostać przekroczona. Należy zachować szczególną ostrożność stosując preparat u pacjentów otrzymujących lewodopę albo amantadynę (ograniczone dane kliniczne wskazują na częstsze występowanie działań niepożądanych np. nudności, wymiotów i objawów psychicznych). W czasie leczenia bupropionem należy unikać lub ograniczyć do minimum picie alkoholu. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących podawania bupropionu równocześnie z benzodiazepinami. Analiza szlaków metabolicznych in vitro, nie daje podstaw do obaw przed wystąpieniem interakcji między tymi substancjami. Po jednoczesnym podaniu bupropionu i diazepamu zdrowym ochotnikom, zaobserwowano słabsze działanie uspokajające niż po podaniu samego diazepamu. Nie przeprowadzano systematycznej oceny stosowania połączenia bupropionu i leków przeciwdepresyjnych (innych niż dezypramina i cytalopram), benzodiazepin (innych niż diazepam) lub neuroleptyków. Również ograniczone doświadczenie kliniczne dotyczy jednoczesnego stosowania bupropionu z zielem dziurawca. Jednoczesne stosowanie preparatu i nikotynowego przezskórnego systemu terapeutycznego może powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi.

Wellbutrin XR - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 150 mg raz na dobę. Optymalna dawka nie została ustalona w badaniach klinicznych. Jeżeli po 4 tyg. leczenia dawką 150 mg nie jest widoczna poprawa, dawka może być zwiększona do 300 mg raz na dobę. Pomiędzy kolejnymi dawkami powinna być zachowana przerwa 24 h. Działanie leku było obserwowane po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia; pełne działanie przeciwdepresyjne może wystąpić dopiero po kilku tyg. leczenia. Pacjenci z depresją powinni być leczeni przez okres co najmniej 6 mies. Występowanie bezsenności powodowanej przez lek może być zmniejszone przez unikanie podawania leku przed zaśnięciem (należy pamiętać o co najmniej 24-h przerwie między dawkami). Podczas zmiany leczenia u pacjentów stosujących bupropion w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu na tabletki preparatu należy stosować taką samą całkowitą dawkę dobową, jeżeli jest to możliwe. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z niewydolnością nerek zalecana dawka wynosi 150 mg raz na dobę. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostało ustalone. Skuteczność stosowania u pacjentów w podeszłym wieku nie została jednoznacznie określona. W badaniu klinicznym stosowano taką samą dawkę, jak u dorosłych pacjentów. Nie można wykluczyć większej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, nie należy ich przełamywać, rozkruszać ani żuć. Preparat można stosować niezależnie od posiłku. Przerwanie leczenia. Mimo że nie są spodziewane reakcje związane z odstawieniem leku, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki. Bupropion jest selektywnym inhibitorem zwrotnego wychwytu neuronalnego amin katecholowych i nie można wykluczyć efektu "z odbicia" lub reakcji odstawienia.

Wellbutrin XR - uwagi

Z uwagi na budowę podobną do amfetaminy, bupropion wpływa na wyniki niektórych szybkich badań moczu na obecność leków, czego efektem mogą być fałszywie dodatnie wyniki, zwłaszcza dla pochodnych amfetaminy. Wynik dodatni powinien zostać potwierdzony bardziej swoistą metodą. Bupropion może wpływać na zdolność wykonywania czynności wymagających oceny sytuacji lub sprawności psychomotorycznej. Pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn i upewnić się, że lek nie wpływa niekorzystnie na wykonywane przez nich czynności.


Podobne leki
Coaxil – dawkowanie, skład. Kiedy zaczyna działać?
Efectin - działanie i skutki uboczne. Kiedy występuje poprawa?
Lerivon - skład i działanie. Jaka dawka na sen?
Remeron

Reklama

Czym się różni odporność swoista od nieswoistej?
Sprawdź!