Xalacom

Reklama

Xalacom - skład

1 ml roztworu zawiera 0,05 mg latanoprostu i 5 mg tymololu (w postaci maleinianu). Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy.

Reklama

Xalacom - działanie

Preparat zawiera dwie substancje czynne, które zmniejszają ciśnienie wewnątrzgałkowe w wyniku różnych mechanizmów działania. Połączone efekty obu leków powodują większe zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w porównaniu z leczeniem każdym z nich stosowanym osobno. Latanoprost jest analogiem prostaglandyny F_2α, selektywnym prostanoidowym agonistą receptorów FP. Obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej - zwiększa przepływ naczyniówkowo-twardówkowy oraz zmniejsza opór odpływu przez siateczkę beleczkowania. Nie ma istotnego wpływu na wytwarzanie cieczy wodnistej oraz na barierę krew-ciecz wodnista, jak również na wewnątrzgałkowe krążenie krwi. Po podaniu do worka spojówkowego wchłania się przez rogówkę i jest hydrolizowany do aktywnego biologicznie kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie leku w cieczy wodnistej występuje ok. 2 h po podaniu. T_0,5 w osoczu wynosi ok. 17 min. Po miejscowym podaniu leku, ogólnoustrojowa biodostępność kwasu latanoprostowego wynosi 45%. Kwas latanoprostowy wiąże się z białkami osocza w 87%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie. Nieaktywne metabolity wydalane są głównie z moczem. Tymolol jest nieselektywnym β-adrenolitykiem, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego działania hamującego czynność mięśnia sercowego i nieswoistego działania stabilizującego błonę. Tymolol zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej w nabłonku rzęskowym. Nie stwierdzono istotnego wpływu na przepuszczalność bariery krew-ciecz wodnista dla białek osocza. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej występuje po ok. 1 h po miejscowym zakropleniu leku. Część dawki przenika do krwiobiegu - maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 10-20 min. T_0,5 w osoczu wynosi 6 h. Metabolizm zachodzi w wątrobie. Metabolity tymololu są wydalane w moczu wraz z częścią leku w postaci nie zmienionej. Istnieje tendencja do utrzymywania się 2-krotnie większych stężeń latanoprostu w cieczy wodnistej po upływie 1-4 h od podania kropli do oczu zawierających latanoprost i tymolol, w porównaniu z monoterapią.

Reklama

Xalacom - wskazania

Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, u których reakcja na miejscowo stosowane leki β-adrenolityczne lub analogi prostaglandyn jest niewystarczająca.

Reklama

Xalacom - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroby przebiegające z nadreaktywnością oskrzeli, w tym astma oskrzelowa, astma oskrzelowa w wywiadzie, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, blok węzła zatokowo-przedsionkowego, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. niekontrolowany za pomocą rozrusznika serca, jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.

Reklama

Xalacom - ostrzeżenia

Zawarty w preparacie tymolol (β-adrenolityk) może się wchłaniać do krwiobiegu i powodować działania niepożądane, podobnie jak β-adrenolityki podawane drogą ogólną, w tym reakcje związane z układem sercowo-naczyniowym i płucnym (częstość występowania jest mniejsza niż po podaniu ogólnym). Pacjenci cierpiący na choroby układu sercowo-naczyniowego (np. choroba wieńcowa, zespół Prinzmetala, niewydolność serca) oraz niedociśnienie tętnicze, leczeni β-adrenolitykami powinni być poddani krytycznej ocenie oraz należy u nich rozważyć terapię z wykorzystaniem innych substancji czynnych. Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego powinni być monitorowani pod kątem wystąpienia objawów pogorszenia tych chorób lub reakcji niepożądanych. Z powodu negatywnego wpływu na przewodnictwo, β-adrenolityki należy podawać z ostrożnością u pacjentów z blokiem serca Ist.. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (np. ciężka postać choroby Raynauda lub zespołu Raynauda), należy zachować odpowiednie środki ostrożności. Po podaniu do oka niektórych β-adrenolityków donoszono o występowaniu objawów ze strony układu oddechowego, w tym zgonów w wyniku nagłego skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą. Preparat należy stosować z ostrożnością u pacjentów z łagodną i (lub) umiarkowaną postacią przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) i jedynie w przypadku, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. β-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów narażonych na wystąpienie samoistnej hipoglikemii lub chorych na cukrzycę (szczególnie tych z nieodpowiednio kontrolowaną cukrzycą), ponieważ mogą one maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. β-adrenolityki mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy. Nagłe przerwanie leczenia może przyczynić się do pogorszenia tej choroby. Stosowane do oka β-adrenolityki mogą powodować suchość oczu - należy ostrożnie postępować z pacjentami cierpiącymi na choroby rogówki. U pacjentów otrzymujących jednocześnie ogólnie działające β-adrenolityki, podczas stosowania tymololu może dojść do nasilenia działania zmniejszającego ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znanych działań związanych z ogólnoustrojową blokadą receptorów β-adrenergicznych. Należy ściśle obserwować takich pacjentów. Podczas stosowania β-adrenolityków pacjenci z chorobą atopową w wywiadzie lub z ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi wywołanymi przez różne alergeny w wywiadzie, mogą być bardziej wrażliwi na powtórną ekspozycję na alergeny oraz mogą wykazywać brak odpowiedzi na dawki adrenaliny zazwyczaj stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych. W wyniku stosowania leków zmniejszających ciśnienie wewnątrzgałkowe (np. tymolol, acetazolamid) obserwowano odwarstwianie naczyniówki po zabiegach filtracji. Podawane do oka β-adrenolityki mogą blokować działanie ustrojowe β-agonistów, takich jak np. adrenalina. Należy poinformować anestezjologa, jeśli pacjent otrzymuje tymolol. Należy rozważyć stopniowe wycofanie leków β-adrenolitycznych przed większymi zabiegami chirurgicznymi. β-adrenolityki zaburzają zdolność serca do odpowiedzi na wywołane przez środki β-adrenergiczne pobudzenie, co może zwiększyć ryzyko związane ze znieczuleniem ogólnym w zabiegach chirurgicznych. Zgłaszano przypadki przedłużającego się ciężkiego niedociśnienia tętniczego w czasie znieczulenia oraz trudności we wznowieniu i utrzymaniu akcji serca. W czasie operacji działanie leków blokujących receptory β-adrenergiczne może być odwrócone poprzez podanie odpowiednich dawek agonistów receptorów adrenergicznych. Nie jest zalecane stosowanie dwóch miejscowo działających β-adrenolityków lub dwóch miejscowo działających prostaglandyn. Latanoprost może stopniowo zmieniać kolor oczu poprzez zwiększenie ilości brązowego pigmentu w tęczówce. Zmiana koloru tęczówki nie wiąże się z żadnymi objawami niepożądanymi czy zmianami patologicznymi. Pacjenci powinni być jednak regularnie badani i jeżeli dojdzie do zwiększenia pigmentacji tęczówki oraz w zależności od stanu klinicznego, można rozważyć odstawienie leku. Obecnie brak doświadczenia w zakresie stosowania latanoprostu w: jaskrze zapalnej, neowaskularnej, przewlekłej zamkniętego kąta przesączania, jaskrze z otwartym kątem przesączania u pacjentów z pseudofakią oraz jaskrze barwnikowej. Latanoprost nie działa lub działa w małym stopniu na źrenice, nie był dotychczas stosowany w ostrych atakach jaskry z zamkniętym kątem przesączania. Należy zachować ostrożność podczas podawania leku w tych stanach chorobowych do czasu uzyskania kompletnych danych. Latanoprost należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których wystąpiło w przeszłości opryszczkowe zapalenie rogówki. Należy unikać stosowania u pacjentów z obecnie występującym opryszczkowym zapaleniem rogówki oraz u pacjentów, u których występowało w przeszłości nawracające opryszczkowe zapalenie rogówki związane ze stosowaniem analogów prostaglandyn. W trakcie leczenia latanoprostem obserwowano obrzęk plamki, w tym również jego torbielowatą postać, głównie u pacjentów z afakią, pseudofakią z przerwaną tylną torebką soczewki, jak również u pacjentów z grupy ryzyka wystąpienia obrzęku plamki. Preparat należy ostrożnie stosować u tych pacjentów. U niektórych pacjentów z miastenią lub objawami miastenii zgłaszano zwiększenie osłabienia mięśni przez maleinian tymololu (np. podwójne widzenie, opadanie powiek, uogólnione osłabienie). Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować punktowate zapalenie rogówki i (lub), toksyczne wrzodziejące zapalenie rogówki lub podrażnienie oka i zmieniać kolor miękkich soczewek kontaktowych. U pacjentów z zespołem suchego oka i u pacjentów ze zmianami dotyczącymi rogówki częste lub długotrwałe stosowanie preparatu wymaga ścisłego monitorowania. Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez soczewki kontaktowe, przed podaniem leku należy je zdjąć. Soczewki można nałożyć ponownie po upływie 15 min od podania kropli. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży.

Reklama

Xalacom - ciąża

Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ latanoprostu na rozmnażanie. Jeżeli preparat stosowany jest przed porodem, noworodek powinien być ściśle monitorowany w pierwszych dniach życia. β-adrenolityki oraz latanoprost i jego metabolity mogą przenikać do mleka matki. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono, aby latanoprost lub tymolol wywierały wpływ na płodność samców i samic.

Reklama

Xalacom - efekty uboczne

Bardzo często: nasilenie pigmentacji tęczówki (przede wszystkim u pacjentów o tęczówkach mieszanego koloru, np. zielono-brązowych, żółto-brązowych lub niebiesko/szaro-brązowych; zmiana koloru tęczówki jest bardzo powolna, nie wiąże się ona z żadnymi objawami niepożądanymi czy zmianami patologicznymi, może być trwała; u pacjentów z jednorodnym niebieskim, szarym, zielonym lub brązowym kolorem oczu zmiana zabarwienia występuje jedynie w pojedynczych przypadkach). Często: cukrzyca, hipercholesterolemia, depresja, ból głowy, ból oczu, podrażnienie oczu (w tym uczucie kłucia, pieczenia i swędzenia, obecności ciała obcego w oku), choroby rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, przekrwienie oczu, nieprawidłowe widzenie, zapalenie rogówki, choroby rogówki, światłowstręt, nadmierne owłosienie i zaburzenia skóry. Niezbyt często: niewyraźne widzenie, zwiększone łzawienie, wysypka skórna, świąd. Dodatkowe działania niepożądane związane ze stosowaniem poszczególnych składników preparatu. Latanoprost: bardzo często: zmiany dotyczące rzęs i włosów pierwotnych (zwiększona długość, grubość, pigmentacja oraz ilość); często: punkcikowate ubytki nabłonka, suchość oczu, obrzęk powieki; niezbyt często: niestabilna dławica piersiowa; częstość nieznana: opryszczkowe zapalenie rogówki, zawroty głowy, obrzęk wokół oczu, zapalenie tęczówki i (lub) zapalenie błony naczyniowej oka, obrzęk plamki, w tym torbielowaty obrzęk plamki, obrzęk rogówki i jej nadżerki, nieprawidłowo skierowane rzęsy co czasami prowadzi do podrażnienia oka, torbiel tęczówki, światłowstręt, zmiany w obrębie oczodołów i powiek skutkujące pogłębieniem bruzdy powieki, reakcje skórne na powiekach, pojawienie się podwójnego rzędu rzęs na otworach gruczołów tarczkowych (distichiasis), bliznowaciejące zapalenie powiek, ciemnienie skóry powiek, dławica piersiowa, kołatanie serca, astma, zaostrzenie astmy, duszność, ból mięśni, ból stawów, ból w klatce piersiowej. Tymolol: częstość nieznana: ogólnoustrojowa reakcja alergiczna, w tym obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna, pokrzywka, miejscowa i uogólniona wysypka, świąd, hipoglikemia, zamaskowanie objawów hipoglikemii, utrata pamięci, bezsenność, koszmary senne, zmiany zachowania i zaburzenia psychiki, w tym uczucie zmieszania, halucynacje, niepokój, dezorientacja, zdenerwowanie, udar mózgu, niedokrwienie mózgu, zawroty głowy, zaostrzenie przebiegu miastenii, parestezje, ból głowy, omdlenia, odwarstwienie naczyniówki będące następstwem chirurgicznego zabiegu filtracyjnego, erozja rogówki, zapalenie rogówki, podwójne widzenie, zmniejszenie czucia rogówki, objawy przedmiotowe i podmiotowe podrażnienia oka (np. pieczenie, kłucie, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie), suchość oczu, opadanie powiek, zapalenie powiek, niewyraźne widzenie, szumy uszne, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zastoinowa niewydolność serca, ból w klatce piersiowej, zaburzenia rytmu serca, bradykardia, obrzęki, kołatanie serca, objaw chłodnych rąk i stóp, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, objaw Raynauda, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z wcześniej występującymi zaburzeniami skurczowymi oskrzeli), kaszel, duszność, niedrożność nosa, obrzęk płucny, niewydolność oddechowa, ból brzucha, wymioty, biegunka, uczucie suchości w jamie ustnej, zaburzenia smaku, niestrawność, nudności, zwłóknienie pozaotrzewnowe, wysypka, wysypka łuszczycopodobna lub nasilenie objawów łuszczycy, łysienie, ból mięśni, zaburzenie czynności seksualnych, zmniejszone libido, osłabienie, zmęczenie. U niektórych pacjentów ze znacząco zniszczonymi rogówkami zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zwapnienia rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany.

Xalacom - interakcje

Donoszono o paradoksalnym zwiększeniu ciśnienia wewnątrzgałkowego po jednoczesnym podaniu do oka dwu analogów prostaglandyn. Z tego powodu stosowanie dwu lub więcej prostaglandyn, analogów prostaglandyn lub pochodnych prostaglandyn nie jest zalecane. Istnieje możliwość nasilenia działania preparatu i wywołania niedociśnienia tętniczego i (lub) znacznej bradykardii podczas równoczesnego stosowania kropli do oczu z β-adrenolitykiem z doustnymi lekami blokującymi kanały wapniowe, lekami β-adrenolitycznymi, przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami, lekami wypłukującymi katecholaminy i guanetydyną. Raportowano przypadki ogólnoustrojowej nasilonej β-blokady (np. spowolnienie akcji serca, zapaść) w trakcie jednoczesnego podawania tymololu z inhibitorami CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna). Wpływ na wewnątrzgałkowe ciśnienie lub znany wpływ na ogólnoustrojową β-blokadę może być nasilony podczas stosowania preparatu u pacjentów otrzymujących doustnie leki β-adrenolityczne, dlatego nie zaleca się stosowania miejscowo dwóch lub więcej leków β-adrenolitycznych. W trakcie jednoczesnego podawania oftalmologicznych β-adrenolityków z adrenaliną (epinefryną) sporadycznie zgłaszano przypadki rozszerzenia źrenic. Podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi w wyniku nagłego odstawienia klonidyny może być nasilone podczas stosowania leków β-adrenolitycznych. Leki β-adrenolityczne mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych. Mogą one maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe hipoglikemii.

Xalacom - dawkowanie

Dospojówkowo. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): 1 kropla do oka lub obydwu oczu objętych procesem chorobowym raz na dobę. W przypadku pominięcia jednej dawki, należy kontynuować leczenie podając kolejną zaplanowaną dawkę. Jeżeli stosowane są inne miejscowe leki okulistyczne, należy zachować co najmniej 5-min przerwę między ich podaniem. Jeśli podczas zakraplania preparatu stosuje się uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek przez 2 min, wchłanianie ogólnoustrojowe jest zmniejszone. Może to ograniczyć ogólnoustrojowe działanie leku oraz zwiększyć jego działanie miejscowe.

Xalacom - uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjentów o możliwości zmiany zabarwienia tęczówki leczonego oka. Leczenie jednego oka może prowadzić do trwałej heterochromii. Podczas stosowania kropli do oczu może wystąpić przemijający okres nieostrego widzenia - do czasu ustąpienia tego objawu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.