Reklama
Yasnal - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu; tabl. powl. zawierają laktozę, tabl. 5 mg - 79,8 mg laktozy; tabl. 10 mg - 159,6 mg laktozy. 1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej (Q-Tab) zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu; tabl. Q-Tab zawierają aspartam, glukozę (dekstrozę), sacharozę i sorbitol.
Reklama
Yasnal - działanie
Swoisty i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy – głównej cholinesterazy w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawkach terapeutycznych hamuje aktywność enzymu w około 64-77%. Hamowanie acetylocholinesterazy w czerwonych krwinkach przez donepezyl jest skorelowane ze zmianami w skali ADAS-Cog, w której mierzy się wybrane aspekty poznawcze. Wpływ donepezylu na zmianę przebiegu podłoża neuropatologicznego nie był badany, dlatego nie można przypisywać lekowi żadnego wpływu na postęp choroby. Cmax we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3 tyg. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest w wątrobie przy udziale cytochromu P450 do wielu metabolitów (jeden z metabolitów - 6-O-demetylodonepezyl jest aktywny farmakologicznie). Lek jest wydalany z moczem (w około 57%) i kałem (w około 15%). T0,5 wynosi około 70 h.
Reklama
Yasnal - wskazania
Leczenie objawowe łagodnej i umiarkowanie ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.
Reklama
Yasnal - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek donepezylu, pochodne piperydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciąża.
Reklama
Yasnal - ostrzeżenia
Stosowanie preparatu u pacjentów z ciężkim otępieniem w chorobie Alzheimera, innymi rodzajami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. pogorszenie funkcji poznawczych związane z wiekiem) nie zostało zbadane. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi nadkomorowymi zaburzeniami przewodzenia, tj. blok zatorowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy (lek może wywierać efekt wagotoniczny na częstość akcji serca); u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc (lek działa cholinomimetycznie); u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem choroby wrzodowej, np. z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujących leki z grupy NLPZ (pacjenci ci powinni być monitorowani w kierunku objawów choroby wrzodowej). Należy unikać podawania donepezylu jednocześnie z innymi inhibitorami acetylocholinoesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Donepezyl może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny podczas znieczulenia. W czasie leczenia mogą wystąpić napady drgawkowe lub omdlenia; należy wziąć pod uwagę możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego. Donepezyl jako cholinomimetyk może hamować odpływ moczu z pęcherza oraz nasilać lub powodować objawy pozapiramidowe. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS) lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów NMS należy przerwać leczenie donepezylem. W przypadku niewyjaśnionego zaburzenia czynności wątroby należy rozważyć odstawienie donepezylu. Ze względu na zawartość laktozy w tabl. powl., nie należy ich stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość sacharozy, glukozy i sorbitolu w tabl. Q-Tab, nie należy ich stosować u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy; tabl. Q-Tab, mogą być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią, gdyż zawierają aspartam. Tabl. Q-tab: należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających sorbitol (lub fruktozę) oraz pokarmu zawierającego sorbitol (lub fruktozę). Sorbitol zawarty w leku może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną preparatów.
Reklama
Yasnal - ciąża
Nie należy stosować leku podczas ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią. Badania wpływu tabl. Q-Tab nie wykazały wpływu na płodność u zwierząt.
Reklama
Yasnal - efekty uboczne
Bardzo często: biegunka, nudności, ból głowy. Często: przeziębienie, jadłowstręt, omamy, pobudzenie, agresywne zachowanie, nietypowe sny, koszmary senne, omdlenia, zawroty głowy, bezsenność, wymioty, zaburzenia żołądkowe, wysypka, świąd, kurcze mięśni, nietrzymanie moczu, zmęczenie, ból, wypadki. Niezbyt często: drgawki, bradykardia, krwotok żołądkowo-jelitowy, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, nadmierne wydzielanie śliny, niewielkie zwiększenie aktywności mięśniowej kinazy kreatynowej we krwi. Rzadko: objawy pozapiramidowe, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby). Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, rabdomioliza.
Yasnal - interakcje
Donepezyl i jego metabolity nie hamują metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna i cymetydyna nie zmieniają metabolizmu donepezylu. Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna) lub CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna) hamują metabolizm donepezylu, zwiększając jego stężenie we krwi. Leki indukujące CYP3A4 i CYP2D6 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) oraz alkohol zmniejszają stężenie donepezylu we krwi. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku łącznego stosowania donepezylu zarówno z induktorami, jak i inhibitorami cytochromu P-450. Donepezyl może zaburzać działanie leków o działaniu przeciwcholinergicznym. Może wystąpić synergizm działania w przypadku jednoczesnego stosowania sukcynylocholiny, innych leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, agonistów cholinergicznych lub leków β-adrenolitycznych wpływających na układ przewodzący serca.
Yasnal - dawkowanie
Doustnie. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): początkowo 5 mg raz na dobę, przez co najmniej jeden miesiąc. Po ocenie klinicznej skuteczności stosowania dawki początkowej, można zwiększyć dawkę do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza, który ma doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie powinno być dokonane zgodnie z zatwierdzonymi wytycznymi (np. DSM V, ICD 10). Leczenie donepezylem należy podejmować tylko wówczas, gdy możliwa jest regularna kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące należy prowadzić tak długo, jak długo stwierdza się korzystne działanie preparatu; niezbędna jest regularna ocena kliniczna działania leku. Odstawienie leku powinno się rozważyć, gdy nie stwierdza się już działania leczniczego. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Z uwagi na możliwą zwiększoną ekspozycję na lek u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolności wątroby, zwiększenie dawki powinno być dostosowane do indywidualnej tolerancji pacjenta. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży <18 lat. Sposób podania. Preparat należy przyjmować wieczorem, przed snem. Tabletkę Q-Tab należy umieścić na języku i odczekać, aż ulegnie ona rozpadowi, a następnie połknąć; można popić wodą.
Yasnal - uwagi
Otępienie oraz działania niepożądane leku tj. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i skurcze mięśni (zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki) mogą upośledzać sprawność psychofizyczną; należy systematycznie oceniać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
