Zemplar

Reklama

Zemplar - skład

1 amp. 1ml (2 ml) zawiera 5 (10) µg parykalcytolu. Roztwór zawiera etanol i glikol propylenowy.

Reklama

Zemplar - działanie

Syntetyczny analog kalcytriolu, wykazujący biologiczną aktywność witaminy D. Parykalcytol wybiórczo aktywuje receptory witaminy D (VDR) w przytarczycach, ale nie aktywuje ich w jelicie i w mniejszym stopniu działa na resorpcję kości. Lek aktywuje również receptory wrażliwe na wapń (CaSR) w przytarczycach. W wyniku tego parykalcytol zmniejsza stężenie parathormonu (PTH) hamując proliferację w przytarczycach oraz zmniejszając syntezę i wydzielanie PTH z minimalnym wpływem na stężenia wapnia i fosforu. Parykalcytol może działać bezpośrednio na komórki kostne powodując utrzymanie objętości kości i zwiększając powierzchnię podlegającą mineralizacji. Korekta nieprawidłowego stężenia PTH wraz z normalizacją homeostazy wapnia i fosforu może zapobiegać metabolicznej chorobie kości związanej z przewlekłą chorobą nerek lub ją leczyć. Po podaniu dożylnym pacjentom z przewlekłą niewydolnością nerek (wymagających hemodializy) stężenie leku zmniejszało się szybko w ciągu 2 h, a następnie w sposób logarytmiczno-liniowy. Po wielokrotnym podaniu nie obserwowano kumulacji leku. Lek wiąże się z białkami osocza >99,9%. T_0,5 wynosi ok. 15 h. Wydala się głównie z żółcią. W kale oznaczono 74% podanej dawki radioaktywnej, a w moczu jedynie 16%.

Reklama

Zemplar - wskazania

Zapobieganie i leczenie wtórnej nadczynności przytarczyc u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek poddawanych hemodializom.

Reklama

Zemplar - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocniczą. Objawy zatrucia witaminą D. Hiperkalcemia.

Reklama

Zemplar - ostrzeżenia

Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci. Brak danych dotyczących stosowania u dzieci w wieku poniżej 5 lat. Nadmierne zmniejszenie stężenia parathormonu może spowodować zwiększenie stężenia wapnia w surowicy i prowadzić do choroby metabolicznej kości. Należy monitorować pacjenta i indywidualnie dostosowywać dawkowanie. W razie wystąpienia istotnej klinicznie hiperkalcemii, gdy pacjent otrzymuje preparat zawierający wapń wiążący fosforany, należy zmniejszyć jego dawkę lub przerwać podawanie. Preparat zawiera etanolu. Należy to także wziąć pod uwagę podczas stosowania u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, dzieci i osób z grup wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby, chorobą alkoholową lub z padaczką.

Reklama

Zemplar - ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania parykalcytolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Leku nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W badaniach na zwierzętach wykazano, że parykalcytol lub jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka matki. Należy podjąć decyzję, czy kontynuować/przerwać karmienie piersią, czy kontynuować/przerwać leczenie parykalcytolem, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla matki wynikające z leczenia parykalcytolem.

Reklama

Zemplar - efekty uboczne

Często: hiperkalcemia, hiperfosfatemia, niedoczynność przytarczyc, bóle głowy, zaburzenia smaku, świąd. Niezbyt często: wydłużenie czasu krwawienia, zwiększenie aktywności AspAT, nieprawidłowy wynik badania laboratoryjnego, zmniejszenie masy ciała, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca, trzepotanie przedsionków, niedokrwistość, leukopenia, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, śpiączka, udar mózgowy, przemijający napad niedokrwienny, omdlenie, drgawki kloniczne mięśni, niedoczulica, parestezje, zawroty głowy, jaskra, zapalenie spojówek, dolegliwości uszne, krwawienie z odbytnicy, zapalenie okrężnicy, biegunka, zapalenie żołądka, niestrawność, utrudnienie połykania, ból brzucha, zaparcia, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, pęcherzowe zapalenie skóry, łysienie, nadmierne owłosienie, wysypka, nadmierna potliwość, ból stawów, sztywność stawów, ból pleców, drganie mięśni, ból mięśni, nadczynność przytarczyc, hiperkaliemia, hipokalcemia, jadłowstręt, posocznica, zapalenie płuc, zakażenie, zapalenie gardła, zakażenie pochwy, grypa, rak piersi, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia chodu, obrzęki obwodowe, dolegliwości bólowe, ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka, ból w klatce piersiowej, pogorszenie się stanu, astenia, złe samopoczucie, pragnienie, nadwrażliwość, bóle piersi, zaburzenia erekcji, stan splątania, stan majaczeniowy, depersonalizacja, pobudzenie psychoruchowe, bezsenność, nerwowość. Częstość nieznana: krwotok z przewodu pokarmowego, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Zemplar - interakcje

Nie należy przyjmować jednocześnie fosforanów i produktów leczniczych zawierających witaminę D i jej pochodnych z parykalcytolem, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia hiperkalcemii i zwiększenia iloczynu Ca x P. Duże dawki preparatów zawierających wapń lub tiazydowe leki moczopędne mogą zwiększyć ryzyko hiperkalcemii. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu glikozydów naparstnicy z parykalcytolem ze względu toksyczne działanie glikozydów przy hiperkalcemii (niezależnie od jej przyczyny). Nie należy jednocześnie przyjmować preparatów zawierających magnez (np. leki zobojętniające kwas solny w żołądku) z preparatami witaminy D ze względu na ryzyko wystąpienia hipermagnezemii. Nie należy również przez dłuższy czas podawać preparatów zawierających glin (np. leki zobojętniające kwas solny w żołądku, związki wiążące fosforany) z preparatami zawierającymi witaminę D ze względu na możliwość zwiększonego stężenie glinu we krwi i toksycznego jego działania na kości. Należy zachować ostrożność podając ketokonazol z parykalcytolem ze względu na około dwukrotne zwiększenie AUC parykalcytolu. Preparat zawiera glikol propylenowy jako substancję pomocniczą i dlatego należy go podawać przez inny dostęp niż heparynę, ze względu na interakcję z heparyną i neutralizowanie jej działania.

Zemplar - dawkowanie

Dorośli. Dożylnie przez dostęp naczyniowy utworzony w celu hemodializy. Dawkę początkową należy obliczyć na podstawie początkowego stężenia parathormonu (PTH) wg wzoru: dawka początkowa w µg = początkowe stężenie natywnego PTH w pmol/l / 8 lub początkowe stężenie natywnego PTH w pg/ml / 80, nie częściej niż co 2 dzień w dowolnym momencie dializy. Dawka maks. 40 µg docelowy zakres stężeń PTH u poddawanych dializie pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek nie powinien przekraczać 1,5 do 3 razy górnej granicy normy dla natywnego PTH (iPTH) u osób bez mocznicy, 15,9 do 31,8 pmol/l (150-300 pg/ml). Osiągnięcie odpowiednich fizjologicznych wartości docelowych wymaga dokładnego monitorowania i indywidualnego dostosowania dawki. W przypadku wystąpienia hiperkalcemii lub utrzymującego się zwiększonego skorygowanego iloczynu Ca x P powyżej 5,2 mmol²/l² (65 mg²/dl²), dawkę należy zmniejszyć lub przerwać podawanie leku do czasu powrotu do normy tych parametrów. Następnie należy wznowić podawanie parykalcytolu w mniejszej dawce. Może być konieczne zmniejszenie dawek, gdy stężenie PTH zmniejsza się w odpowiedzi na leczenie. Proponowane schematy dawkowania (dawka dostosowywana co 2 do 4 tygodni) - stężenie iPTH w stosunku do wartości początkowych: bez zmian lub zwiększone, zmniejszone o < 30% - zwiększyć dawkę parykalcytolu o 2 do 4 µg; zmniejszone o ≥ 30%, ≤ 60% - nie zmieniać dawki; zmniejszone o > 60%, iPTH < 15,9 pmol/l (150 pg/ml) - zmniejszyć dawkę leku o 2 do 4 µg. Po ustaleniu dawki, stężenie wapnia i fosforanów w surowicy należy oznaczać co najmniej raz w miesiącu. Zaleca się oznaczanie stężenia iPTH w surowicy co trzy miesiące. W okresie dostosowywania dawki parykalcytolu badania laboratoryjne należy wykonywać częściej. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, u pacjentów w wieku podeszłym nie ma konieczności dostosowywania dawkowania. Brak doświadczeń dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci poniżej 5 lat. Brak zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci i młodzieży w wieku 5-18 lat. Nie zaobserwowano różnic w skuteczności lub bezpieczeństwie stosowania u pacjentów w wieku 65 lat i starszych, w porównaniu do młodszych pacjentów.

Zemplar - uwagi