Działanie

Preparat rozszerzający naczynia z grupy organicznych azotanów. Mechanizm działania polega na dostarczeniu egzogennego tlenku azotu do komórek środbłonka oraz mięśni gładkich, co powoduje rozszerzenie naczyń. Diazotan izosorbidu po wniknięciu do komórki mięśnia gładkiego ulega redukcji do NO. Tlenek azotu po połączeniu z grupą sulfhydrylową tworzy S-nitrotiol, reagujący z cyklazą guanylową, w wyniku czego powstaje cGMP, który powoduje rozkurcz naczyń. Preparat rozszerza silnie naczynia żylne i tętnicze, w tym tętnice wieńcowe. Zmniejsza napływ krwi do serca (zmniejszenie obciążenia wstępnego), zmniejsza objętość i ciśnienie późnoskurczowe w komorach oraz ciśnienie zaklinowania w tętnicy płucnej. Mniejszy jest wpływ na naczynia tętnicze powodujący obniżenie systemowego oporu obwodowego i obciążenia następczego. Redukcja obu tych obciążeń prowadzi do zmniejszenia zużycia tlenu przez serce, skutkiem czego jest ustąpienie bólu wieńcowego. Bardzo dobrze i prawie natychmiast wchłania się po podaniu doustnym, biodostępność wynosi 40-50%. Działanie rozpoczyna się po ok. 1 min po podaniu preparatu i utrzymuje się przez 2 h. W 28% wiąże się z białkami. Diazotan izosorbidu jest metabolizowany do 2 aktywnych metabolitów (2- i 5-mononitratów izosorbidu). T0,5 wynosi 1 h.
PharmaIndex

Wskazania

Profilaktyka i leczenie objawowe choroby niedokrwiennej serca. Zawał serca.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu oraz inne nitraty. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Wstrząs i stany kliniczne przebiegające ze znaczną hipotonią (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg). Świeży zawał ściany dolnej. Ciężka niedokrwistość. Uraz głowy i krwotok mózgowy. Jednoczesne zażywanie sildenafilu.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Ze względu na możliwość wystąpienia istotnej hipotonii najbezpieczniej jest przyjmować lek na siedząco i pozostawać w tej pozycji przez ok. 10-15 min. Preparat należy ostrożnie stosować u pacjentów z hipowolemią (np. w trakcie leczenia preparatami moczopędnymi) lub z niskim ciśnieniem skurczowym. Stosowanie preparatu w kardiomiopatii przerostowej może nasilać objawy choroby niedokrwiennej. Przy długotrwałym, nieprzerwanym stosowaniu może dojść do zaniku działania leczniczego - niezbędne jest zachowanie przerw w dobowym przyjmowaniu leku, trwających co najmniej 8-10 h (najlepiej w godzinach nocnych).
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Preparat może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Ze względu na brak badań, należy zachować szczególną ostrożność w okresie karmienia piersią.
PharmaIndex

Działania niepożądane

U 40% chorych wystąpił przemijający ból i zawroty głowy, który ustępował po kilku dniach leczenia (u 10% chorych konieczne było odstawienie preparatu). Ponadto: odruchowa tachykardia, nudności wymioty, zaczerwienienie skóry (głównie skóry twarzy), wysypka, złuszczające zapalenie skóry. Sporadycznie, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek, może wystąpić methemoglobinemia. Opisano 2 przypadki hemolizy u pacjentów z niedoborem G-6-PD.
PharmaIndex

Interakcje

Łączne stosowanie z innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne, lekami hipotensyjnymi (leki blokujące receptory β-adrenergiczne lub kanały wapniowe), neuroleptykami lub tricyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi nasila działanie hipotensyjne preparatu. Alkohol etylowy nasila działanie preparatu.
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Leczniczo: 1 dawka w napadzie bólu wieńcowego; jeżeli po 2-5 min ból nie ustąpi, można zastosować drugą dawkę preparatu. Podawanie można powtarzać co 2-3 h. Profilaktycznie: 1 dawka preparatu bezpośrednio przed spodziewanym wysiłkiem fizycznym, który może spowodować wystąpienie bólu wieńcowego (w przypadku występowania bólów wieńcowych w typowych dla danego pacjenta sytuacjach).
PharmaIndex

Uwagi

Preparat może ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu na skutek wystąpienia następujących objawów: mroczki przed oczami, zawroty głowy, zaburzenia widzenia.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

vasodilatans coronaria
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: