Działanie

Lek antyarytmiczny klasy III według klasyfikacji Vaughan-Williamsa. Amiodaron silnie blokuje kanały potasowe, nieznacznie blokuje szybkie kanały sodowe oraz kanały wapniowe, oraz w sposób umiarkowany blokuje receptory alfa i beta adrenergiczne. Działanie przeciwarytmiczne amiodaronu polega na: wydłużeniu fazy 3 potencjału czynnościowego, redukcji automatyzmu węzła zatokowego, niekompetycyjnej inhibicji pobudzenia receptorów alfa i beta adrenergicznych, zwolnieniu przewodzenia węzłowo-przedsionkowego, przedsionkowego oraz węzłowego, wydłużeniu okresu refrakcji oraz redukcji pobudliwości mięśnia sercowego na poziomie przedsionków, węzła i komór, zwolnieniu przewodzenia impulsu oraz wydłużeniu okresu refrakcji dodatkowego szlaku przedsionkowo-komorowego. Po podaniu dożylny występuje działanie sympatykolityczne oraz blokowanie kanałów wapniowych. Dożylne podanie powoduje niedociśnienie, które wynika ze zmniejszenia oporów naczyniowych w organizmie oraz ujemne działanie inotropowe. Poważnemu niedociśnieniu można zapobiec poprzez redukcję tempa wlewu. Po iniekcji dożylnej, amiodaron szybko osiąga maksymalne stężenie w surowicy. W mięśniu sercowym maksymalne stężenie występuje już po kilku minutach po iniekcji dożylnej; stężenie w mięśniu sercowym osiąga większe wartości niż w osoczu. Metabolizowany jest głównie w wątrobie (przez cytochrom P450 izoenzym YCP3A4), częściowo również w jelitach. Jednen z metabolitów - deetyloamiodaron jest czynny farmakologicznie. Amiodaron wydzielany jest z żółcią (w kale) oraz przez nerki, w postaci niezmienionej w nieznacznych ilościach.
PharmaIndex

Wskazania

Lek stosowany jest, gdy konieczne jest uzyskanie szybkiego działania leku lub jeśli leczenie doustne jest niemożliwe. Leczenie ciężkich zaburzeń rytmu serca, takich jak nadkomorowe zaburzenia rytmu z szybką czynnością komór, tachykardią związaną z zespołem preekscytacji (zespół Wolffa-Parkinsona-White'a) oraz ze zdiagnozowanymi objawowymi zaburzeniami rytmu komorowego.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na amiodaron, jod lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Bradykardia zatokowa lub blok zatokowo-przedsionkowy. Zaburzenia czynności wązła zatokowego (jeśli pacjent ma rozrusznik). Blok przedsionkowo-komorowy, dwu- lub trójzwiązkowy blok odnogi u pacjentów bez rozrusznika serca. Zapaść krążeniowa. Ciężekie niedociśnienie. Równoczesne stosowanie leków mogących indukować wielopostaciową tachykardię komorową typu torsade de pointes. Choroby tarczycy. Ciąża (z wyjątkiem najbardziej naglących przypadków, kiedy przewidywany efekt usprawiedliwia ryzyko) i okres karmienia piersią. Przeciwwskazania do iniekcji dożylnych obejmują również ciężką niewydolność oddechową, zdekompensowaną kardiomiopatię oraz ciężką niewydolność serca.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Zazwyczaj nie zaleca się iniekcji dożylnych z powodu możliwych zaburzeń hemodynamicznych (ciężkie niedociśnienie, niewydolność krążenia). Iniekcje mogą być jedynie stosowane w nagłych przypadkach, kiedy terapia substytucyjna okazała się nieskuteczna. Nie należy podawać kolejnej iniekcji dożylnej przed upływem co najmniej 15 min. po pierwszym podaniu, nawet jeśli podano jedynie zawartość jednej ampułki (z powodu ryzyka wystąpienia nieodwracalnej zapaści). Jeśli to możliwe, roztwór do wstrzykiwań powinien być podawany we wlewie dożylnym. Podczas wlewu może wystąpić niedociśnienie, bradykardia oraz blok AV; dlatego należy ściśle monitorować tempo wlewu oraz dokładnie przestrzegać instrukcji podawania. Należy zachować szczególna ostrożność w przypadku pacjentów z niedociśnieniem, niewydolnością oddechową, kardiomiopatią czy niewydolnością serca. Z uwagi na możliwość wystąpienia zapalenia żył podczas leczenia, zaleca się podawanie wlewu przez centralny cewnik żylny. Częstość występowania oraz stopień ciężkości działań niepożądanych zależą od dawki, dlatego należy stosować najmniejszą skuteczna dawkę podtrzymującą. Jeśli wystąpi blok zatokowo-przedsionkowy, blok AV drugiego lub trzeciego stopnia lub blok dwuwiązkowy odnogi, należy przerwać leczenie. Narastająca duszność oraz suchy kaszel mogą świadczyć o toksycznym wpływie amiodaronu na płuca. U pacjentów otrzymujących amiodaron może wystąpić zespół ostrych zaburzeń oddechowych po zabiegu chirurgicznym; w takim przypadku pacjenci reagują dobrze na intensywne zabiegi terapeutyczne, jednak istnieje możliwość zgonu. Po zabiegu chirurgicznym zaleca się ścisły monitoring pacjenta oraz nadzór nad stężeniem tlenu w gazach oddechowych (FiO2), jak również nad wskaźnikami nasycenia tkanek tlenem (SaO2, PaO2). Podczas stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku zaleca się szczególną ostrożność, ze względu na możliwość osłabienia czynności wątroby, nerek oraz serca; zaleca się podawanie najmniejszych dawek nasycających oraz podtrzymujących. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci nie zostały zbadane. Lek zawiera alkohol benzylowy (w 1 amp. 60,6 mg), dlatego nie należy go podawać wcześniakom oraz noworodkom. U niemowląt oraz dzieci poniżej 3. rż. lek może wywoływać reakcje toksyczne oraz anafilaktyczne.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania leku w ciąży. Ze względu na wpływ wywierany na tarczycę płodu, amiodaron jest przeciwwskazany w ciąży, z wyjątkiem szczególnych sytuacji. Amiodaron jest wydzielany w znacznych ilościach do mleka, toteż matki karmiące nie powinny stosowac tego leku.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Często: ciężka bradykadia; niedociśnienie (ciężkie niedociśnienie lub zapaść mogą wystąpić po przedawkowaniu lub w następstwie zbyt szybkiej iniekcji; Możliwe zapalenie żył po wlewie dożylnym, którego można uniknąć poprzez stosowanie centralnego cewnika żylnego. Bardzo często: wstrząs anafilatkyczny; łagodne nadciśnienie śródczaszkowe, bóle głowy; umiarkowana bradykardia, zatrzymanie czynności węzła zatokowego (wymagające zaprzestania podawania amiodaronu, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia pobudzenia i (lub) u osób w podeszłym wieku), nasilenie istniejącej lub zapoczątkowanie nowej arytmii, czasem zakończonej zatrzymaniem akcji serca; uderzenia gorąca; śródmiąższowe zapalenie płuc, zespól ostrych zaburzeń oddechowych, skurcz oskrzeli i (lub) bezdech u pacjentów z poważnymi chorobami układu oddechowego, szczególnie u osób z astmą; nudności; zwiększenie stężenia transaminaz w surowicy krwi (zwykle umiarkowany -1,5 do 3-krotnie poza normę; po zmniejszeniu dawki mogą powrócić samoistnie do normy), ostre zaburzenia czynności wątroby z dużym stężeniem transaminaz i (lub) żółtaczka (czasem zakończone zgonem) - w takich przypadkach należy zaprzestać podawania leku; pocenie się. W razie wystąpienia poważnych działań niepożądanych należy zaprzestać stosowania leku. Lek może wywołać zaburzenia czynności tarczycy, szczególnie u osób z chorobami tarczycy w wywiadzie osobistym lub rodzinnym.
PharmaIndex

Interakcje

Działanie amiodaronu może mieć związek z wystąpieniem interakcji nawet po upływie kilka miesięcy od zaprzestania leczenia. Jednoczesne podawanie amiodaronu oraz leków przeciwarytmicznych, włączając beprydyl, leków przeciwarytmicznych należących do klasy I, chinidyny, sotalolu oraz leków innych niż przeciwarytmiczne, takich jak winkamina, sultopryd, erytromycyna (i.v.) oraz pentamidyna (i.v.) jest przeciwwskazane z powodu ryzyka wystąpienia wielopostaciowej tachykardii komorowej typu torsade de pointes. Nie zaleca się równoczesnego podawania amiodaronu oraz następujących leków: antagonistów kanałów wapniowych, diltiazemu i werapamilu oraz beta blokerów, ponieważ zwiększają ryzyko bradykardii oraz bloku AV; leków przeczyszczających, ponieważ zwiększają ryzyko hipokaliemii oraz arytmii komorowych. Należy zachować ostrożność podczas stosowania amiodaronu jednocześnie z następującymi lekami: mogącymi wywołać hipokaliemię (leki moczopędne powodujące utratę potasu, kortykosteroidy, amfoterycyna B i.v., tetrakozaktyd; hipokaliemia może powodować dodatkowe wydłużenie odstępu QT oraz zwiększać ryzyko arytmii komorowych, włączając torsade de pointes; jeśli stosowanie amiodaronu i wymienionych leków jest konieczne, odstęp QT powinien być monitorowany, a wystąpienie hipokaliemii eliminowane przez podanie potasu. W przypadku wystąpienia tachykardii komorowej typu torsade de pointes nie zaleca się podawania leków przeciwarytmicznych; w razie potrzeby należy zastosować okresową stymulację rozrusznikiem serca oraz podawać dożylnie magnez); doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryną, ze względu na ryzyko wystąpienia krwotoku; podczas terapii oraz po jej zakończeniu należy częściej monitorować czas protrombinowy oraz w razie potrzeby zredukować dawkę warfaryny o 1/3 do 1/2); trójpierścieniowymi lekami przciwdepresyjnymi, pochodnymi fenotiazyny, astemizolem i terfenadyną (wydłużenie odstępu QT oraz zwiększenie ryzyka arytmii komorowych, szczególnie typu torsade de pointes); glikozydami naparstnicy (mogą wystąpić zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub zwiększenie stężenia digoksyny w surowicy; należy monitorować stężenie digoksyny w surowicy oraz dostosować jej dawkę lub całkowicie zaprzestać podawania); fenytoiną (mogą wystąpić objawy przedawkowania fenytoiny; należy oznaczyć jej stężenie i odpowiednio zredukować dawkę o 1/3 do 1/2); cyklosporyną (może wystąpić zwiększenie stężenia cyklosporyny, dlatego należy odpowiednio dostosować jej dawkę). Z powodu bradykardii (niereagującej na leczenie atropiną), niedociśnienia, zaburzeń przewodnictwa oraz zmniejszonej objętości wyrzutowej serca, należy zachować szczególna ostrożność podczas znieczulenia ogólnego. Należy zachować ostrożność podczas tlenoterapii w okresie pooperacyjnym, ze względu na przypadki ostrych zaburzeń oddechowych prawdopodobnie w wyniku reakcji na duże stężenia podawanego tlenu. Odnotowano dwa przypadki interakcji podczas leczenia z użyciem wlewu: u jednego pacjenta pojawiły się drgawki podczas równoczesnego podawania lidokainy, spowodowane zwiększeniem lidokainy we krwi; u drugiego pacjenta wystąpiła niewydolność nerek podczas równoczesnego podawania cyklosporyny (należy częściej kontrolować stężenie cyklosporyny). Istnieją pojedyncze przypadki miopatii/rabdomiolizy podczas równoczesnego stosowania z wysokimi dawkami symwastatyny.
PharmaIndex

Dawkowanie

Wstrzyknięcie dożylne: zazwyczaj 5 mg/kg mc., podawane przez co najmniej 3 min. Nie należy podawać kolejnej iniekcji dożylnej przed upływem co najmniej 15 min. po pierwszym podaniu, nawet jeśli podano zawartość jednej ampułki (z powodu ryzyka nieodwracalnej zapaści). Efekt terapeutyczny występuje w ciągu pierwszych minut, a następnie stopniowo zmniejsza się. Zastosowanie wlewu pozwała na utrzymanie działania leku. Wlew dożylny: początkowo (dawka nasycająca) 5 mg/kg mc. w 250 ml 5% glukozy przez okres od 20 min. do 2 h. Szybkość wlewu powinna być dostosowana do efektu działania. Dawkę można powtórzyć 2 do 3 razy w ciągu 24 h. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 1200 mg. Dawka podtrzymująca wynosi od 10 do 20 mg/kg na dobę (zazwyczaj 600 do 800 mg na dobę, ale nie więcej niż 1200 mg), podana w 250 ml 5% glukozy. Leczenie przy użyciu wlewu zazwyczaj trwa od 4 do 5 dni. Leczenie doustne powinno rozpocząć się pierwszego dnia leczenia z użyciem wlewu.
PharmaIndex

Uwagi

Leczenie przy użyciu roztworu do wstrzykiwań odbywa się wyłącznie na oddziałach intensywnej opieki medycznej, gdzie rezultaty działania oraz możliwe działania niepożądane leku są stale monitorowane. Przed rozpoczęciem leczenia wskazane jest wykonanie badania elektrokardiograficznego, testów czynności tarczycy oraz oznaczenie stężenia potasu w surowicy. Działanie farmakologiczne amiodaronu może powodować zmiany w zapisie EKG: wydłużenie odstępu QT oraz powstanie fali U; tego typu zmiany nie są oznaką toksyczności wobec serca. Amiodaron zawiera jod, dlatego może zmieniać wyniki badań czynności tarczycy, szczególnie T3, T4 oraz TSH; podczas leczenia przy użyciu amiodaronu należy regularnie monitorować w surowicy aktywność enzymów wątrobowych, szczególnie aminotransferaz.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

antiarrhythmicum , vasodilatans coronaria
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: