Działanie

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośrednie działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie naczyń. Rozszerza tętniczki obwodowe powodując zmniejszenie oporu obwodowego i obciążenia następczego serca. Rozszerza duże tętnice i tętniczki wieńcowe, przez co zwiększa podaż tlenu w mięśniu sercowym u pacjentów z napadami dławicy typu Prinzmetala. Po podaniu doustnym amlodypina powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 6-12 h. Biodostępność wynosi 64-80%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie amlodypiny. Około 98% leku wiąże się z białkami osocza. Stężenia terapeutyczne w stanie stacjonarnym są osiągane po 7-8 dniach stosowania leku. Amlodypina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Około 60% amlodypiny jest wydalane z moczem (10% w postaci niezmienionej). Amlodypina nie może być usunięta z organizmu drogą hemodializy. T0,5 wynosi 35-50 h. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony.
PharmaIndex

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze samoistne. Przewlekła stabilna i naczynioskurczowa dławica piersiowa.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Zwężenie zastawki aortalnej znacznego stopnia. Niestabilna dławica piersiowa. Preparatu nie należy stosować w ciągu pierwszych 28 dni u pacjentów z niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów dializowanych. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością serca, zaburzoną czynnością wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym, monoterapii u pacjentów z zawałem serca i w ciągu miesiąca od jego wystąpienia oraz u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas stosowania amlodypiny.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Bardzo często (≥1/10): obrzęk kostek. Często (≥1/100, <1/10): ból i zawroty głowy, senność, zmęczenie, osłabienie, kołatanie serca, nudności, niestrawność, ból brzucha, zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca. Niezbyt często (≥1/1000, <1/100): ginekomastia, zaburzenia snu, drażliwość, depresja, niedoczulica, suchość błony śluzowej jamy ustnej, drżenia, parestezje, nadmierna potliwość, zaburzenia widzenia, szumy uszne, omdlenia, tachykardia, ból w klatce piersiowej, nasilenie dławicy piersiowej (na początku leczenia), niedociśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, wymioty, biegunka, zaparcie, rozrost dziąseł, wysypka, świąd, pokrzywka, łysienie, odbarwienia skóry, plamica, kurcze mięśni, ból pleców, ból mięśni lub stawów, zwiększona częstość oddawania moczu, impotencja, obrzęk, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko (≥1/10 000, <1/1000): splątanie, zmiany nastroju, lęk, zaburzenia smaku, żółtaczka, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko (<1/10 000): leukopenia, małopłytkowość, hiperglikemia, neuropatia obwodowa, kaszel, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy. W pojedynczych przypadkach obserwowano reakcje nadwrażliwości (w tym rumień wielopostaciowy wysiękowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona), a u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca dławicę piersiową, zawał serca i arytmie (w tym skurcze dodatkowe serca, tachykardię komorową, bradykardię i arytmie przedsionkowe).
PharmaIndex

Interakcje

Równoczesne podanie amlodypiny i dlitiazemu, który hamuje metabolizm amlodypiny (prawdopodobnie przez CYP3A4), powoduje zwiększenie stężenia amlodypiny we krwi o ok. 50% i nasilenie jej działania. Podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny i innych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna, nefazodon) istnieje ryzyko wystąpienia podwyższonego stężenia amlodypiny we krwi. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania amlodypiny i induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca, deksametazon, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, newirapina, ryfabutyna) - należy zachować ostrożność. Amlodypina może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych (np. leki α1-adrenolityczne, leki β-adrenolityczne, inhibitory ACE, leki moczopędne). U pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka (np. po przebytym zawale serca) jednoczesne stosowanie antagonisty wapnia i leku β-adrenolitycznego może powodować niewydolność serca, niedociśnienie i kolejny zawał serca. Nie stwierdzono interakcji amlodypiny z atorwastatyną, digoksyną, warfaryną i cykolsporyną. Sok z grejpfruta nie wpływał istotnie na farmakokinetykę amlodypiny.
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia i dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę. Jeżeli pożądany efekt terapeutyczny nie wystąpi w ciągu 2-4 tyg., dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg raz na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Amlodypinę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. U pacjentów w podeszłym wieku zwykle nie jest wymagana zmiana dawki początkowej, jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Nie ustalono schematu dawkowania amlodypiny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając szklanką wody.
PharmaIndex

Uwagi

W trakcie stosowania leku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zmęczenia, nudności, bólu lub zawrotów głowy, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ruchu.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

antihypertensivum , vasodilatans
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: