Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania przeciwzapalnego polega na zahamowaniu aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, co prowadzi do hamowania syntezy prostaglandyn. Działanie przeciwzapalne naproksenu powoduje objawową poprawę w chorobach reumatycznych. Naproksen podany w postaci soli sodowej jest wchłaniany z przewodu pokarmowego szybciej niż wolny kwas. Z uwagi na to, że po wchłonięciu związek obecny jest w płynach ustrojowych jako anion, działanie soli sodowej jest praktycznie identyczne jak działanie wolnego kwasu. Sól sodowa naproksenu jest wchłaniana prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po około 1 h od podania, a działanie przeciwbólowe występuje po 20 min. Pokarm nie wpływa znacząco na wchłanianie. Lek wiąże się w ponad 99% z białkami osocza. T0,5 u osób zdrowych wynosi 12-15 h, co pozwala na osiągnięcie stanu równowagi w ciągu 3 dni od początku leczenia, podczas stosowania naproksenu 2 razy na dobę. Do jam stawowych naproksen przenika stosunkowo powoli; 3-4 h od podania jednorazowej dawki stężenie w płynie synowialnym wynosi 50% stężenia w surowicy, zaś w 15. h - ok. 74%. Również eliminacja naproksenu z jam stawowych jest powolna. Stan stacjonarny stężenia naproksenu w płynie maziowym ustala się po około 7 dniach stosowania. Naproksen jest metabolizowany w wątrobie do 6-desmetylonaproksenu oraz ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym; oba metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Naproksen jest wydalany głównie w moczu w postaci sprzężonej oraz w postaci nie zmienionej (10% dawki).
PharmaIndex

Wskazania

Reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie kości i stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów. Ostre stany zapalne narządu ruchu jak zapalenie kaletek maziowych, zapalenie pochewek ścięgnistych. Ostry napad dny moczanowej. Bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, ostre lub przewlekłe, w tym bóle pooperacyjne, pourazowe i inne; bóle mięśni, kości, stawów, bóle głowy, również migrenowe, bóle zębów, nerwobóle. Bolesne miesiączkowanie. Gorączka różnego pochodzenia.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na naproksen lub inne składniki preparatu. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ, przebiegająca z objawami astmy oskrzelowej, nieżytu nosa, polipów nosa lub pokrzywki. Czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy z krwawieniem lub bez krwawienia. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. Skaza krwotoczna.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Leku nie należy stosować jednocześnie z lekami zawierającymi naproksen oraz z innymi NLPZ, w tym z lekami z grupy selektywnych inhibitorów COX-2 i glikokortykosteroidami ze względu na zwiększenie ryzyka ciężkich działań niepożądanych. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność i nie stosować leku długotrwale; jeśli niezbędne jest leczenie długotrwałe, należy regularnie monitorować stan pacjenta. U pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentów w podeszłym wieku istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które mogą mieć skutek śmiertelny i które niekoniecznie muszą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi. Pacjenci ci powinni stosować jak najmniejszą dawkę leku. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego należy przerwać stosowanie naproksenu. Ze względu na działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe naproksen może maskować objawy zakażenia i utrudniać diagnozę choroby. U pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi może wystąpić skurcz oskrzeli. Naproksen zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia. Zachować ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu. Podobną ostrożność należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy stosować naproksen ostrożnie; zaleca się okresową kontrolę stężenia kreatyniny w osoczu i (lub) klirensu kreatyniny. Nie należy stosować leku u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 20 ml/min. U niektórych pacjentów, przed rozpoczęciem stosowania naproksenu i w trakcie leczenia należy kontrolować czynność nerek. Dotyczy to szczególnie pacjentów z zaburzonym przepływem nerkowym, wynikającym ze zmniejszenia objętości pozakomórkowej, marskości wątroby, ograniczenia podaży sodu, zastoinowej niewydolności serca i choroby nerek w wywiadzie. Do tej grupy należą niektórzy pacjenci w podeszłym wieku, u których mogą występować zaburzenia czynności nerek oraz pacjenci stosujący leki moczopędne. U tych pacjentów należy rozważyć zmniejszenie dawki dobowej. U pacjentów z alkoholową marskością wątroby i z innymi postaciami marskości należy stosować najmniejsze skuteczne dawki naproksenu. W trakcie stosowania leku należy uważnie obserwować pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub otrzymujących leki przeciwzakrzepowe (zwiększone ryzyko krwawienia). Reakcje anafilaktyczne mogą dotyczyć zarówno pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ (w tym naproksen), jak i pacjentów bez nadwrażliwości. Mogą także wystąpić u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym, astmą oskrzelową, nieżytem i polipami nosa w wywiadzie. Wystąpienie jakichkolwiek dolegliwości dotyczących oka podczas leczenia naproksenem jest wskazaniem do przeprowadzenia badania okulistycznego. Należy zaprzestać stosowania leku po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki, uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej lub innych objawów nadwrażliwości. Stosowanie naproksenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest one zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania naproksenu. Naproksenu nie należy stosować jednocześnie z innymi NLPZ ze względu na zwiększenie ryzyka ciężkich działań niepożądanych. Nie zaleca się stosowania preparatu jako leku przeciwbólowego i przeciwgorączkowego u pacjentów poniżej 16 lat. Dopuszczalne jest stosowanie leku u dzieci powyżej 5 lat w młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniu stawów - tylko pod kontrolą lekarza. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków kiedy jest to bezwzględnie konieczne. Stosowanie naproksenu w czasie ciąży wymaga starannego rozważenia potencjalnych korzyści dla matki oraz płodu, szczególnie w I i III trymestrze ciąży. Nie należy stosować leku podczas karmienia piersią.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Często: nudności, niestrawność, zgaga, bóle brzucha, zawroty głowy, bóle głowy, uczucie pustki w głowie. Niezbyt często: wymioty, zaparcia, biegunka, dyskomfort brzuszny, wysypki skórne, świąd, pokrzywka, ospałość, bezsenność, senność. Rzadko: krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem i perforacją lub bez), obrzęk naczynioruchowy, niewydolność nerek, obrzęki obwodowe, gorączka. Bardzo rzadko: zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka lub jelit, żółtaczka, zapalenie wątroby, łysienie, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica naskórka, rumień guzowaty, liszaj płaski, toczeń rumieniowaty układowy, reakcje przypominające pęcherzycę, pęcherzowe oddzielenie się naskórka, plamica, wybroczyny, skaza krwotoczna, nadmierne pocenie, kłębuszkowe zapalenie nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, krwiomocz, hiperkaliemia, zwiększenie stężenia kreatyniny w osoczu, martwica brodawek nerkowych, drgawki, zaburzenia snu, depresja, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia koncentracji i funkcji poznawczych, duszność, obrzęki, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zwiększone ryzyko zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar), zapalenie naczyń, małopłytkowość, granulocytopenia, agranulocytoza, eozynofilia, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, astma oskrzelowa, eozynofilowe zapalenie płuc, obrzęk płuc, zaburzenia widzenia, zmętnienia rogówki, zapalenie tarczy nerwu wzrokowego, zapalenie pozagałkowego odcinka nerwu wzrokowego, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, szumy uszne, zaburzenia słuchu, w tym niedosłuch, bóle lub osłabienie mięśni, nadwrażliwość na światło, rekcje anafilaktyczne, w tym wstrząs zakończony zgonem, nadmierne pragnienie, zmęczenie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej z owrzodzeniami, zapalenie przełyku, zwiększone stężenie kreatyniny, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, hiperkaliemia.
PharmaIndex

Interakcje

Stosowanie środków zmniejszających kwaśność soku żołądkowego, cholestyraminy lub pokarmu może opóźnić wchłanianie naproksenu, ale nie zmienia całkowitej ilości wchłoniętego leku. Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ i warfaryny lub heparyny. Naproksen silnie wiąże się z białkami osocza i dlatego pacjentów przyjmujących równocześnie hydantoinę, leki przeciwzakrzepowe lub sulfonamidy należy obserwować ze względu na możliwość wystąpienia objawów przedawkowania tych leków. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych oraz pochodnych sulfonylomocznika. NLPZ zmniejszają moczopędne działanie furosemidu. Naproksen zmniejsza wydalanie litu, prowadząc do zwiększenia stężenia litu w osoczu. NLPZ mogą zmniejszać skuteczność leków zmniejszających ciśnienie krwi (m.in. propranololu i innych leków β-adrenolitycznych). Mogą również zwiększyć ryzyko wystąpienia niewydolności nerek związanej ze stosowaniem inhibitorów ACE. Probenecid zwiększa stężenie naproksenu w osoczu i znacząco wydłuża jego T0,5. Naproksen może zmniejszać wydalanie metotreksatu, prowadząc do zwiększenia jego działania toksycznego. Naproksen może zwiększyć stężenie glikozydów nasercowych w osoczu w wyniku zmniejszenia przesączenia kłębuszkowego. Równoczesne stosowanie NLPZ i cyklosporyny zwiększa ryzyko wystąpienia działania nefrotoksycznego. NLPZ stosowane w okresie 8-12 dni od podania mifeprystonu mogą zmniejszyć jego skuteczność. Jednoczesne podawanie NLPZ i glikokortykosteroidów może zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Należy unikać równoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. U pacjentów przyjmujących jednocześnie NLPZ i antybiotyki z grupy chinolonów istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek. Jednoczesne podanie naproksenu i kwasu acetylosalicylowego może zwiększyć klirens nerkowy naproksenu i zmniejszyć stężenie naproksenu w osoczu. Leki przeciwpłytkowe i inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, podane jednocześnie z naproksenem mogą zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie kości i stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów: 550-1100 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych, co 12 h. W przypadku, gdy niezbędna jest dawka 1100 mg można stosować 1 tabl. 550 mg dwa razy na dobę lub 2 tabl. po 550 mg w dawce jednorazowej (rano lub wieczorem). W następujących przypadkach, w ostrej fazie choroby, należy podawać dawkę nasycającą 825 mg lub 1100 mg: u pacjentów zgłaszających zwiększony ból w nocy lub sztywność poranną, u pacjentów, którym zmieniono leczenie z dużej dawki innego leku przeciwreumatycznego na naproksen, w zwyrodnieniowym zapaleniu stawów, gdy głównym objawem jest ból. Ostre stany zapalne narządu ruchu, bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, bolesne miesiączkowanie, gorączka różnego pochodzenia: dawka początkowa wynosi 550 mg, a następnie podaje się 275 mg co 6-8 h, w miarę potrzeby, nie przekraczając dawki 1375 mg w pierwszym dniu i 1100 mg w kolejnych dniach stosowania. Ostry napad dny moczanowej: dawka początkowa wynosi 825 mg, a następnie podaje się po 275 mg co 8 h aż do ustąpienia napadu bólu. Migrenowe bóle głowy: przy pierwszych objawach zbliżającego się ataku 825 mg. Dodatkowo w ciągu dnia można zastosować dawkę 275 mg - 550 mg, jeśli to konieczne, ale nie wcześniej niż 1 h po przyjęciu pierwszej dawki. Maksymalna dawka dobowa leku wynosi 1375 mg. U osób w podeszłym wieku należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku. Dzieci powyżej 5 lat. Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów: 10 mg/kg mc. na dobę w 2 dawkach podzielonych (5 mg/kg mc. 2 razy na dobę). Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 16 lat w innych wskazaniach.
Lek stosować w trakcie lub po posiłkach. Tabletek nie należy dzielić.
PharmaIndex

Uwagi

W związku z powolną penetracją naproksenu do jam stawowych, jego działanie w gośćcu występuje dopiero w kilka do kilkunastu h po zażyciu, co należy uwzględnić zarówno podczas ustalania sposobu podawania, jak i oceny reakcji na leczenie. Podczas stosowania leku może zmniejszyć się zdolność do reagowania na bodźce zewnętrzne oraz mogą wystąpić zaburzenia koordynacji ruchowej (senność, zawroty głowy, bezsenność lub depresja). W przypadku wystąpienia tych lub podobnych działań niepożądanych należy zachować ostrożność wykonując czynności wymagające koncentracji. Pacjenci leczeni długotrwale NLPZ powinni być poddawani regularnej kontroli lekarskiej, mającej na celu monitorowanie działań niepożądanych. Badanie czynności kory nadnerczy należy wykonywać co najmniej 48 h od podania ostatniej dawki naproksenu.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

analgeticum , antiphlogisticum , antipyreticum
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Porównaj ceny leków,
znajdź tańsze zamienniki.

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: