Azimycin

Antybiotyk makrolidowy z klasy azalidów. Gatunki zazwyczaj wrażliwe na azytromycynę - bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę, Streptococcus pneumoniae wrażliwe na penicylinę, Streptococcus pyogenes (grupa A); bakterie tlenowe Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; bakterie beztlenowe: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp, inne drobnoustroje: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis. Oporność nabyta może wystąpić u Streptococcus pneumoniae średnio wrażliwe i oporne na penicylinę. Oporność wrodzoną wykazują: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. oporne na metycylinę. Azytromycyna po podaniu doustnym wchłania się w 37%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po ok. 2-3 h. Stężenie leku w tkankach i wewnątrzkomórkowe jest około 100 razy większe od stężenia maksymalnego w osoczu. Terapeutyczne stężenie azytromycyny utrzymują się w tkankach przez 5-7 dni po przyjęciu ostatniej dawki doustnej. Wydalana jest w postaci niezmienionej głównie z żółcią, tylko 6% z moczem. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek obserwuje się zwiększenie wartości Cmax i AUC.

Zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, migdałków, zatok), zapalenie ucha środkowego, zakażenia dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, śródmiąższowe i odoskrzelowe zapalenie płuc), zakażenia skóry i tkanek miękkich (np. rumień wędrujący - pierwszy objaw choroby z Lyme (boreliozy), róża, liszajec, wtórne ropne zapalenie skóry oraz trądzik pospolity o umiarkowanym nasileniu - wyłącznie u dorosłych), niepowikłane zapalenie szyjki macicy i cewki moczowej wywołane przez Chlamydia trachomatis. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Nadwrażliwość na azytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe lub jakikolwiek składnik preparatu.

Nie należy stosować azytromycyny u pacjentów z wrodzonym lub potwierdzonym nabytym wydłużeniem odstępu QT, stosujących inne leki wydłużające odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III, cyzapryd, terfenadynę), z zaburzeniami elektrolitowymi (zwłaszcza w przypadkach hipokaliemii i hipomagnezemii), z istotną klinicznie bradykardią, zaburzeniami rytmu serca lub ciężką niewydolnością krążenia, u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, w leczeniu ciężkich zakażeń, gdy konieczne jest szybkie uzyskanie wysokich stężeń antybiotyku we krwi. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny

Azytromycyna przenika przez łożysko i do mleka matki. W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego. Nie potwierdzono bezpieczeństwa stosowania azytromycyny w okresie ciąży i dlatego może być stosowana u kobiet w ciąży wyłącznie w sytuacjach zagrożenia życia. U karmionego piersią niemowlęcia mogą wystąpić m.in. reakcje nadwrażliwości, biegunka i grzybica błon śluzowych, dlatego nie należy karmić piersią podczas leczenia oraz do 2 dni po zakończeniu leczenia azytromycną. Po tym czasie karmienie można wznowić.

Często: nudności, wymioty, biegunka, ból i skurcze brzucha. Niezbyt często: zapalenie pochwy, wysypka, świąd, pokrzywka, ból i zawroty głowy, drgawki, senność, zaburzenia węchu i (lub) smaku, omdlenie, luźne stolce, wzdęcia, brak apetytu, zaburzenia trawienia, ból stawów. Rzadko: kandydozy, trombocytopenia, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, nadwrażliwość na światło, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, zachowania agresywne, niepokój, lęk, nerwowość, depersonalizacja, pobudzenie, parestezje, osłabienie, bezsenność, nadmierna ruchliwość, zaburzenia słuchu (osłabienie słuchu, głuchota, szumy uszne), kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca (w tym tachykardia komorowa), obniżenie ciśnienia krwi, zaparcia, przebarwienia języka, zapalenie języka, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, niewydolność i martwica wątroby (które w skrajnych przypadkach prowadziły do zgonu), śródmiąższowe zapalenie nerek, ostra niewydolność nerek, zmęczenie, złe samopoczucie, nadkażenie niewrażliwymi na lek bakteriami lub grzybami, niewielkie podwyższenie aktywności aminotransferazy, przemijające zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych. Ponadto obserwowano obniżoną wrażliwość na bodźce. Istnieje ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes, szczególnie u pacjentów z chorobami serca.

Leki zobojętniające sok żołądkowy (związki glinu i magnezu) i cymetydyna wpływają na szybkość wchłaniania azytromycyny, preparat należy przyjmować na 1 h przed lub 2 h po podaniu tych leków. Szczególną ostrożność zachować przy jednoczesnym stosowaniu z terfenadyną (ryzyko zaburzeń rytmu serca, włącznie z wydłużeniem odstępu QT). Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną (kontrolować stężenie cyklosporyny we krwi) i digoksyną (kontrolować stężenie digoksyny we krwi). Nie stosować jednocześnie z alkaloidami sporyszu. Przy jednoczesnym stosowaniu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy pochodnych kumaryny zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego. Azytromycyna zwiększa stężenie we krwi czynnego metabolitu zydowudyny. Jednoczesne stosowanie z cyzaprydem może powodować wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu i torsade de pointes. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu azytromycyny z astemizolem, triazolamem, midazolamem, alfentanylem. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z nelfinawirem (mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe i wysypki skórne) i w razie konieczności zmodyfikować dawkę azytromycyny, szczególnie podczas długotrwałego leczenia. Podczas stosowania azytromycyny z amiodaronem obserwowano wydłużenie odstępu QT a z dizopiramidem przypadek częstoskurczu komorowego (należy monitorować stężenie dizopiramidu). Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z dydanozyną, ryfabutyną, indynawirem, teofiliną, karbamazepiną i metyloprednizolonem.

Doustnie. Dorośli i dzieci o mc. powyżej 45 kg: w niepowikłanym zapaleniu szyjki macicy i cewki moczowej wywołanym przez Chlamydia trachomatis: 1000 mg w dawce jednorazowej. W pozostałych zakażeniach: 500 mg raz na dobę przez 3 dni lub 500 mg w jednorazowej dawce w 1. dniu leczenia, a następnie od 2. dnia leczenia przez kolejne 4 dni - 250 mg raz na dobę. W leczeniu trądziku (wyłącznie u dorosłych): 500 mg raz na dobę przez 3 dni, następnie 500 mg raz na tydzień przez kolejnych 9 tygodni. W 2. tygodniu kuracji lek należy podać po 7 dniach od podania pierwszej dawki, a następne osiem dawek co 7 dni. Ten schemat leczenia trądziku pospolitego o umiarkowanym nasileniu (3 dni + 9 tygodni) można u danego pacjenta zastosować tylko raz (brak kontrolowanych badań klinicznych). Dzieci od 6 mż. do 45 kg mc.: 10 mg/kg mc. raz na dobę przez 3 dni. Lek przyjmuje się niezależnie od posiłku, u pacjentów, u których podczas leczenia pojawiły się dolegliwości żołądkowe zaleca się podawanie leku w trakcie posiłku.

Lek może spowodować zawroty głowy i drgawki, należy wziąć to pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. W związku ze stosowaniem dużej dawki leku w leczeniu trądziku pospolitego o umiarkowanym nasileniu, konieczne jest kontrolowanie aktywności enzymów wątrobowych przed i w trakcie leczenia azytromycyną.

antibioticum