Działanie
Antybiotyk β-laktamowy z grupy aminopenicylin, wrażliwy na działanie β-laktamazy. Działa bakteriobójczo na drobnoustroje Gram-dodatnie (m.in. Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, S.tetani, S. welchii, S. fecalis, Staphylococcus aureus (nie wytwarzający penicylinazy), S. anthracis, S. subtilis, S. monocytogenes) oraz na szczepy bakterii Gram-ujemnych (m.in. Neisseria gonorrhoeae i N. meningitidis, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae). Po podaniu doustnym wchłania się 85-90% podanej dawki. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na jej wchłanianie. Stężenie maksymalne występuje po około 1-2 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 20%. Amoksycylina przenika do plwociny, błon śluzowych, tkanki kostnej i cieczy wodnistej oka, w stopniu wystarczającym na osiągnięcie tam stężeń terapeutycznych. Stężenie amoksycyliny w żółci jest od 2 do 4 razy większe od stężenia w osoczu. W płynie owodniowym i krwi pępowinowej amoksycylina osiąga stężenie równe 25-30% stężenia w osoczu krwi matki. Słabo przenika przez barierę krew-mózg (w przypadku stanu zapalnego opon mózgowych, stężenie amoksycyliny w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 20% stężenia osiągniętego we krwi). Jest częściowo metabolizowana w wątrobie. T0,5 we krwi wynosi 1-1,5 h. Jest wydalana głównie przez nerki.
Wskazania
Zakażenia wywołane przez wrażliwe szczepy bakterii: zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych wywołane przez paciorkowce alfa- i betahemolizujące, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. i Haemophilus influenzae, nie wytwarzające penicylinazy. Zakażenia dróg moczowych wywołane przez E.coli, P. mirabilis, S. faecalis. Zakażenia żołądkowo-jelitowe wywołane przez H. pylori, Salmonella spp., Shigella spp. Zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez paciorkowce alfa- i betahemolizujące, nie wytwarzające penicylinazy Staphylococcus spp. i E. coli. Rzeżączka ostra, niepowikłana wywołana przez N. gonorrhoeae.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amoksycylinę, oraz jakiekolwiek antybiotyki β-laktamowe (penicyliny, cefalosporyny) lub inne składniki preparatu.
Środki ostrożności
U pacjentów z mononukleozą zakaźną lub białaczką limfatyczną często występuje osutka plamista - nie stanowi przeciwwskazania do stosowania penicylin. Należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą i skłonnością do uczuleń. Może występować krzyżowa nadwrażliwość i oporność pomiędzy penicylinami i cefalosporynami. Istnieje możliwość nadkażenia drobnoustrojami niewrażliwymi na amoksycylinę. W przypadku wystąpienia biegunki, zwłaszcza ciężkiej i uporczywej, należy odstawić produkt i zastosować odpowiednie leczenie. Ostrożnie stosować w niewydolności nerek (wymagana modyfikacja dawkowania). Szczególne środki ostrożności zachować u dzieci (w tym u noworodków): należy kontrolować czynność nerek, wątroby oraz parametry hematologiczne.
Ciąża i laktacja
Z dotychczasowych danych wynika, że amoksycylina była stosowana w ciąży bez zagrożenia dla płodu. Jednak z uwagi na brak kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, lek może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Niewielka ilość amoksycyliny przenika do mleka matki. Ryzyko wpływu na dziecko jest znikome, z wyjątkiem możliwości działania uczulającego i/lub kolonizacji grzybów na błonach śluzowych u dziecka.
Działania niepożądane
Często (≥1/100 do
Interakcje
Probenecid, fenylbutazon, oksyfenbutazon, kwas acetylosalicylowy, indometacyna, sulfinpirazon przedłużają okres półtrwania amoksycyliny w osoczu i zwiększają jej stężenie w osoczu. Nie stwierdzono, że jednoczesne stosowanie z allopurinolem zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji skórnych. Antybiotyki bakteriostatyczne (m.in. tetracykliny i makrolidy lub chloramfenikol) mogą znosić bakteriobójcze działanie amoksycyliny. Amoksycylinę można podawać jednocześnie z aminoglikozydami (działanie synergistyczne). Amoksycylina w dużych dawkach może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny, np. warfaryny. Preparat może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych oraz zwiększać wchłanianie digoksyny.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 750 mg - 3 g na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Zakażenia dróg oddechowych: 1,5 g - 2 g 2 razy na dobę lub 1 g 3 razy na dobę. Rzeżączka ostra, niepowikłana: 3 g w jednorazowej dawce (wskazane jest jednoczesne podanie 1 g probenecydu). U kobiet następnego dnia zaleca się powtórzenie dawki. W zakażeniach wywołanych H. pylori lek stosuje się w schematach wielolekowej terapii skojarzonej. Czas trwania leczenia w zakażeniach o lekkim do umiarkowanie ciężkim nasileniu zwykle trwa 5-7 dni. W zakażeniach paciorkowcowych leczenie należy prowadzić przez conajmniej 10 dni. W zakażeniach ciężkich lub przewlekłych oraz zakażeniach w miejscach, gdzie osiągane są małe stężenia antybiotyku, czas leczenia zależy od obrazu klinicznego. Zwykle leczenie należy kontynuować przez 3-4 dni od chwili ustąpienia objawów klinicznych. Dzieci o masie ciała < 40 kg: w zależności od wskazań, ciężkości choroby oraz wrażliwości drobnoustrojów zaleca się stosowanie 40 do 90 mg/kg mc. na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Nie należy przekraczać dawki 3 g amoksycyliny na dobę. Angina: 50 mg kg mc. na dobę w 2 dawkach podzielonych. Ostre zapalenie ucha środkowego: w regionach gdzie występuje Streptococcus pneumoniae o zmniejszonej wrażliowści na penicyliny, należy uwzględnić lokalne zalecenia dotyczące dawkowania. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia: 50 mg/kg mc. w pojedynczej dawce przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. U dzieci o masie ciała ≥ 40 kg należy stosować dawki takie jak u dorosłych. W niewydolności nerek u dorosłych z klirensem kreatyniny 10-30 ml/min: 500 mg 2 razy na dobę;
Uwagi
Klasa terapeutyczna
antibioticum

Dodaj komentarz
Komentarze