Działanie

Mechanizm działania litu nie jest w pełni poznany. Przyjmuje się, że hamuje on transport sodu do wnętrza neuronu, zaburzając wywołane przez depolaryzację uwalnianie noradrenaliny i dopaminy (ale nie serotoniny) w o.u.n. Równocześnie lit hamuje w pewnym stopniu wychwyt zwrotny wymienionych katecholamin. U osób zdrowych lit nie wywiera działania psychotropowego. Węglan litu prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Wchłanianie jest powolne i trwa ok. 8 h. Maksymalne stężenia osiągane są po 2-4 h. Nie wiąże się z białkami. Jest niemal w całości (ok. 95%) wydalany z moczem; niewielkie ilości 4-5% wydalane są z potem. T0,5 wynosi ok. 19 h, wykazuje jednak duże różnice osobnicze (13-33 h) i zależy od wieku pacjenta, stanu jego nerek i czasu leczenia litem. U osób w podeszłym wieku klirens nerkowy litu jest zmniejszony, a T0,5 wydłużony. Niedobór sodu (i wody) nasila wchłanianie zwrotne litu w kanalikach bliższych, wydłuża okres eliminacji, co prowadzi do zwiększenia stężeń leku we krwi. Działanie lecznicze występuje po 1-3 tyg. terapii.
PharmaIndex

Wskazania

Leczenie epizodu maniakalnego w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych. Zapobieganie nawrotom zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Zmniejszanie nasilenia i częstotliwości kolejnych epizodów manii u chorych ze stanami maniakalnymi w wywiadzie. Zapobieganie występowaniu epizodów depresji w zaburzeniach depresyjnych nawracających.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na węglan litu lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność nerek. Świeżo przebyty zawał mięśnia sercowego. Organiczne uszkodzenia mózgu. Białaczka. Ciąża i okres karmienia piersią.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Nie zaleca się stosowania u dzieci. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów z chorobą Parkinsona, niedoczynnością tarczycy, zaburzeniami czynności węzła zatokowego i przewodnictwa zatokowo-komorowego, chorobą Addisona, padaczką, łuszczycą, wrodzoną nużliwością mięśni, cukrzycą, schizofrenią. W przypadku biegunki, nadmiernego pocenia (np. w czasie infekcji) może być konieczne zmniejszenie dawki lub czasowe przerwanie terapii litem. U osób w podeszłym wieku może wystąpić gorsza tolerancja leku wymagająca zmniejszenie dawki. Leczenie litem należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpią pierwsze objawy toksyczności, które obejmują: zaburzenia sercowo-naczyniowe (np. wydłużenie QT/QTc w badaniu ekg), zaburzenia żołądkowo jelitowe (np. biegunka, wymioty i odwodnienie), zaburzenia neurologiczne (np. ataksja, drżenie, hipertonia, mimowolne skurcze mięśniowe, hiperrefleksja, zaburzenia mowy, splątanie, senność i oczopląs). Pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie na początku leczenia i po zmianie dawki leku); dotyczy to zwłaszcza tzw. "młodych dorosłych" oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. U pacjentów, u których wystąpi pogorszenie stanu klinicznego (w tym wystąpią nowe objawy i (lub) pojawią się myśli lub zachowania samobójcze), należy rozważać zmianę postępowania terapeutycznego, w tym możliwość przerwania leczenia preparatem. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży (działa teratogennie, stosowany w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, powoduje wady wrodzone u płodu, szczególnie w układzie sercowo-naczyniowym). Lit przenika do mleka matki - ze względu na możliwość wystąpienia objawów zatrucia u dziecka, w trakcie terapii karmienie piersią jest przeciwwskazane.
PharmaIndex

Działania niepożądane

W początkowym okresie leczenia stosunkowo często występują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, osłabienie siły mięśniowej, uczucie znużenia. Podczas kontynuowania leczenia objawy te stają się mniej nasilone. Wystąpienie i nasilenie działań niepożądanych zależą od wrażliwości pacjenta oraz stężenia leku we krwi. Zanotowano występowanie następujących działań niepożądanych: guz rzekomy mózgu, drżenia mięśniowe, ataksja, ruchy atetotyczne, wzmożenie odruchów ścięgnistych, objawy pozapiramidowe, nietrzymanie moczu lub stolca, drgawki, senność, stany splątania, zaburzenia pamięci, śpiączka, zaburzenia widzenia, niewyraźna mowa, ból głowy, arytmia, niedociśnienie, omdlenia, bradykardia, obrzęki obwodowe, zapaść sercowa, zaburzenia czynności węzła zatokowego, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, anoreksja, obrzęk ślinianek, glukozuria, zmniejszenie klirensu kreatyniny, albuminuria, oliguria, objawy cukrzycy nerkowopochodnej (poliuria, polidypsja), łysienie, trądzik, łuszczyca, świąd, wysypka, owrzodzenia, nadmierne rogowacenie skóry, zapalenie grudek chłonnych mieszków włosowych, wole, niedoczynność tarczycy, nadczynność przytarczyc, suchość błon śluzowych jamy ustnej, impotencja, zmniejszenie masy ciała, hiperglikemia, hiperkalcemia, alergiczne zapalenie naczyń, niedokrwistość, leukopenia, leukocytoza, obrzęki, zaburzenia smaku, próchnica. U chorych w podeszłym wieku działania niepożądane są często bardziej nasilone w porównaniu z osobami młodymi.
PharmaIndex

Interakcje

Leki zwiększające stężenie litu we krwi: leki moczopędne (zwłaszcza tiazydowe i amilorid), NLPZ, tetracykliny, metyldopa, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, fluoksetyna, metronidazol. Ponadto, dieta ubogosodowa oraz zwiększona utrata jonu sodowego (np. nadmierne pocenie) hamują wydalanie litu i nasilają niebezpieczeństwo jego kumulacji. Leki zmniejszające stężenie litu we krwi: ksantyny (np. aminofilina, kofeina, teofilina), związki alkalizujące (np. węglan sodu), mocznik, inhibitory anhydrazy węglanowej. Chloropromazyna i inne pochodne fenotiazyny stosowane z litem mogą nasilać objawy pozapiramidowe i powodować objawy neurotoksyczności. Stosowanie litu z haloperidolem może wywoływać zespól encefalopatyczny, w niektórych przypadkach prowadzący do nieodwracalnych uszkodzeń mózgu. Istnieje prawdopodobieństwo podobnych interakcji z innymi neuroleptykami. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) mogą nasilać toksyczne działanie litu, powodując wystąpienie: drżenia, zawrotów głowy, pobudzenia, stanu splątania, biegunki. Leki z grupy antagonistów kanału wapniowego stosowane łącznie z litem zwiększają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych takich jak: nudności, wymioty, biegunka, drżenie, ataksja, szum w uszach. Jednocześnie stosowane trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą powodować wystąpienie manii i szybkiej zmiany faz (manii i depresji). Lit może nasilać i wydłużać działanie leków zwiotczających mięśnie, niezależnie od ich mechanizmu działania, zarówno konkurencyjnych (np. pankuronium), jak i depolaryzujących (np. sukcynylocholina) oraz w rzadkich przypadkach wyzwala napady wrodzonej nużliwości mięśni. Nasila hamujące czynność tarczycy działanie dużych dawek jodu. Może hamować działanie pochodnych amfetaminy.
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Ze względu na mały współczynnik terapeutyczny węglanu litu, indywidualną dawkę należy wyznaczyć na podstawie pomiaru stężenia litu we krwi (zmierzonego po 12 h od przyjęcia ostatniej dawki) i uzyskiwanej poprawy klinicznej. Dawka dobowa wynosi zazwyczaj 0,5-1,25 g w dawkach podzielonych. Leczenie należy rozpoczynać od małej dawki dobowej, stopniowo zwiększanej. W początkowym okresie terapii stężenie litu we krwi należy kontrolować co najmniej raz w tygodniu. Zalecane jest utrzymanie stężenia litu we krwi w zakresie 0,5-0,8 mmol/l. Po osiągnięciu wymaganego stężenia, kontrolę można przeprowadzać rzadziej, co miesiąc lub co 2 miesiące; podczas remisji co 2-3 miesiące. W ostrych stanach chorobowych (maniakalnych) stosuję się dawkę 1,5-2 g na dobę - stężenie litu we krwi powinno wynosić 0,6-1,2 mmol/l. Po ustąpieniu ostrej fazy dawkę należy natychmiast zmniejszyć. Dawka dobowa powinna być podzielona co najmniej na 3 części. W przypadku pominięcia jednej dawki nie należy podwajać następnej.
PharmaIndex

Uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia wskazana jest ocena czynności tarczycy, nerek, serca (zapis ekg), oznaczenie stężenia sodu i glukozy we krwi. W czasie leczenia należy zwrócić uwagę na odpowiednią ilość sodu i wody w diecie (lit hamuje wychwyt zwrotny sodu z kanalików nerkowych). Podczas leczenia litem stężenia glukozy, hormonu przytarczyc i wapnia we krwi mogą być zwiększone. Podczas leczenia ostrych stanów chorobowych nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn; podczas profilaktyki konieczna jest ocena stanu pacjenta dokonana przez lekarza.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

antipsychoticum
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: