Działanie

Lek przeciwwymiotny, pobudzający perystaltykę. Metoklopramid jest antagonistą receptorów dopaminowych, antagonistą receptorów 5-HT3 i słabo pobudza zwoje. Lek blokuje presynaptyczne receptory dopaminowe i ułatwia uwalnianie acetylocholiny z cholinergicznych motoneuronów w ścianie jelit. Dzięki temu metoklopramid ułatwia uwalnianie acetylocholiny z neuronów, która działa na receptory muskarynowe M2 w komórkach mięśni gładkich przewodu pokarmowego, indukując skurcz. Ułatwiając fizjologiczne przewodnictwo w neuronach cholinergicznych, metoklopramid, w sposób skoordynowany nasila aktywność propulsywną. Zwiększa napięcie mięśni gładkich, siłę ruchów propulsywnych oraz przyśpiesza opróżnianie żołądka. Ponadto poprawia się koordynacja czynności odźwiernika z rozluźnieniem proksymalnego odcinka dwunastnicy oraz motoryka górnego odcinka przewodu pokarmowego. Lek nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych w żołądku, żółci i enzymów trzustkowych. Zwiększa napięcie spoczynkowe dolnego zwieracza przełyku. Prawie nie działa na motorykę okrężnicy i pęcherzyka żółciowego. Przenika przez barierę krew-mózg. Działa uspokajająco i przeciwwymiotnie, hamuje nudności. Po doustnym podaniu szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. U pacjentów z nieżytem żołądka czas wchłaniania może ulec zmianie. Biodostępność metoklopramidu zastosowanego doustnie wynosi 80% ±15%. Działanie leku rozpoczyna się w ciągu 30-60 min po zastosowaniu. Wiązanie z białkami osocza jest niewielkie (13-30%), głównie z albuminami. Metoklopramid przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Stężenie leku w mleku po 2 h po zastosowaniu jest większe niż w osoczu. Metoklopramid metabolizowany jest tylko w nieznacznym stopniu. T0,5 wynosi od 5-6 h i wydłuża się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Około 85% doustnej dawki leku wydala się z moczem, głównie w postaci niezmienionej lub związanej z kwasem siarkowym i glukuronowym w ciągu 72 h; pozostała ilość wydalana jest z kałem.
PharmaIndex

Wskazania

Krótkotrwałe (4-12 tyg.) leczenie refluksu żołądkowo-przełykowego u dorosłych, którzy nie reagują na konwencjonalne metody leczenia, takie jak: zmiana stylu życia i diety. Lek usuwa poposiłkowe i występujące, głównie w dzień, objawy związane z refluksem (np. zgaga) i refluksowym zapaleniem przełyku. Łagodzenie objawów występujących w ostrych i nawracających zaburzeniach czynności żołądka u pacjentów z cukrzycą.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość lub nietolerancja na metoklopramid lub inne składniki preparatu. Krwawienie, niedrożność i perforacja przewodu pokarmowego. Guz chromochłonny. Padaczka. Jednoczesne stosowanie leków mogących wywołać objawy pozapiramidowe.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

U pacjentów z depresją w wywiadzie, szczególnie w stanach średnio ciężkich lub ciężkich, w których występują tendencje samobójcze, podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić nawrót choroby - przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć czy potencjalne korzyści z leczenia przewyższają możliwe ryzyko. Podczas pierwszych 24-48 h leczenia metoklopramidem mogą wystąpić objawy pozapiramidowe w postaci zaburzeń napięcia mięśniowego, ruchów mimowolnych kończyn, zniekształcenia twarzy i kręczu szyi - objawy te występują najczęściej u dzieci i osób poniżej 30 lat oraz po zastosowaniu metoklopramidu w zapobieganiu wymiotom, spowodowanym chemioterapią nowotworów. Podczas pierwszych 6 miesięcy leczenia mogą wystąpić objawy parkinsonizmu. Objawy te ustępują w ciągu 2-3 miesięcy po odstawieniu leku. U pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie u kobiet, mogą wystąpić dyskinezy, często nieodwracalne (rzadziej przy krótkotrwałym leczeniu mniejszymi dawkami). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może wystąpić hipokaliemia. U pacjentów z nadciśnieniem leczonych inhibitorami MAO, metoklopramid nasila działanie inhibitorów MAO. Metoklopramid powoduje przemijające zwiększenie stężenia aldosteronu w osoczu - może spowodować zatrzymanie płynów szczególnie u pacjentów z marskością wątroby lub zastoinową niewydolnością serca. Metoklopramid zwiększa poziom prolaktyny, dlatego należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z nowotworem piersi w wywiadzie. Preparatu nie stosować u dzieci poniżej 15 lat. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Nie stosować leku w I trymestrze ciąży. Preparat może być stosowany w II i III trymestrze ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Zaburzenia układu nerwowego: u ok. 10% pacjentów, po dawce jednorazowej 10 mg wystąpił niepokój, senność, zmęczenie i znużenie. Rzadko: bezsenność, ból i zawroty głowy, dezorientacja, depresja z tendencjami samobójczymi, zaburzenia widzenia. Objawy pozapiramidowe, w postaci zmian napięcia mięśniowego (takie jak: bóle mięśni, skurcze mięśni twarzy, drżenia, szczękościsk, kręcz szyi) obserwowano u około 0,2% pacjentów stosujących dawki 30-40 mg na dobę. Obserwowano również złośliwy zespół neuroleptyczny oraz objawy parkinsonizmu, takie jak: spowolnienie ruchów, drżenia, twarz maskowatą, sztywność oraz opóźnioną dyskinezę, mimowolne ruchy języka, twarzy, ust lub żuchwy, niekiedy mimowolne ruchy tułowia i kończyn. Może również wystąpić akatyzja ustępująca samoistnie lub po zmniejszeniu dawki leku. Ponadto mogą wystąpić następujące działania niepożądane: tachykardia, bradykardia, nudności, zaburzenia jelitowe (głównie biegunka), nietrzymanie moczu lub częste oddawanie moczu, mlekotok, brak miesiączki, ginekomastia, impotencja, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, nadciśnienie, porfiria. Rzadko: obrzęk języka lub krtani, toksyczny wpływ na wątrobę. W kilku przypadkach obserwowano: skurcz oskrzeli (zwłaszcza u pacjentów z astmą w wywiadzie), wysypkę lub pokrzywkę, neutropenię, leukopenię, agranulocytozę. U noworodków może wystąpić methemoglobinemia po przedawkowaniu leku.
PharmaIndex

Interakcje

Leki przeciwcholinergiczne i opioidy zmniejszają wpływ metoklopramidu na motorykę przewodu pokarmowego. Metoklopramid nasila działanie etanolu, barbituranów i leków hamujących czynność o.u.n. Metoklopramid zmniejsza wchłanianie niektórych leków z żołądka (np. digoksyny); zwiększa natomiast szybkość i stopień wchłaniania leków z jelita cienkiego (paracetamolu, tetracyklin, lewodopy, cyklosporyn oraz alkoholu).
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Refluks żołądkowo-przełykowy: 10 mg (1 tabl.) 30 min przed każdym posiłkiem i przed snem, nie więcej niż 4 razy na dobę. Leku nie należy stosować dłużej niż przez 12 tyg. Jeżeli objawy związane z refluksem występują sporadycznie lub w określonych porach dnia, lek należy stosować przed wystąpieniem spodziewanych objawów w jednorazowej dawce do 20 mg (2 tabl.). U pacjentów (zwłaszcza w podeszłym wieku), którzy są bardziej wrażliwi na leczenie metoklopramidem, należy zmniejszyć jednorazową dawkę leku do 5 mg. Zaburzenia czynności żołądka w cukrzycy: 10 mg (1 tabl.) 30 minut przed każdym posiłkiem i przed snem, w zależności od uzyskanych efektów leczenie kontynuować przez 2-8 tyg. Leczenie metoklopramidem należy rozpocząć po pojawieniu się pierwszych objawów choroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności żołądka, można początkowo stosować metoklopramid w postaci iniekcji.
Młodzież 15-19 lat: z mc. powyżej 59 kg - 10 mg (1 tabl.) 3 razy na dobę; z mc. 30-59 kg 5 mg (1/2 tabl.) 3 razy na dobę.
U pacjentów z niewydolnością nerek dawka leku i częstość stosowania produktu leczniczego zależy od stopnia niewydolności nerek; u pacjentów z klirensem kreatyniny 40 ml/min., początkowa dawka powinna być o połowę mniejsza od dawki zalecanej dla pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zmiana dawki nie jest konieczna.
PharmaIndex

Uwagi

Lek może wywołać działania niepożądane ze strony o.u.n. takie jak: senność i zawroty głowy, które upośledzają sprawność psychofizyczną.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

antiemeticum
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Porównaj ceny leków,
znajdź tańsze zamienniki.

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: