Działanie

Czteropierścieniowy lek przeciwdepresyjny z grupy pochodnych piperazynoazepiny. Zwiększa ośrodkowe przewodnictwo nerwowe blokując receptory α2-adrenergiczne i hamując wychwyt zwrotny noradrenaliny. Działa antagonistycznie wobec receptorów serotoninowych w oun, blokuje receptory histaminowe H1 oraz α1-adrenergiczne. Wykazuje działanie anksjolityczne i uspokajające, wydłuża i pogłębia sen. Mianseryna nie ma nasilonych właściwości antymuskarynowych, dzięki czemu jej działanie jest niemal pozbawione efektów cholinolitycznych. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym Cmax we krwi występuje po 2-3 h. Na skutek efektu pierwszego przejścia w wątrobie dostępność biologiczna wynosi ok. 20%. Z białkami osocza wiąże się w 95%. Dobrze przenika przez błony komórkowe, również do oun. Jest metabolizowana w wątrobie na drodze aromatycznej hydroksylacji, N-oksydacji i N-demetylacji, w wyniku czego powstają aktywne farmakologicznie metabolity: demetylomianseryna i 8-hydroksymianseryna. T0,5 w fazie eliminacji wynosi w zależności od stężenia 6-39 h. Większość leku wydalana jest z moczem w postaci wolnych lub skoniugowanych metabolitów, 4-7% w postaci niezmienionej. Około 14% dawki wydalane jest z kałem. Działanie mianseryny ujawnia się po kilku dniach, zaś poprawa kliniczna występuje po 2-3 tyg.
PharmaIndex

Wskazania

Objawy depresyjne o różnym podłożu.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby. Zespół maniakalny.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

W przypadku wystąpienia hipomanii u pacjentów z dwubiegunową chorobą afektywną terapię mianseryną należy przerwać. Wystąpienie gorączki, bólu gardła, zapalenia jamy ustnej lub innych objawów infekcji jest wskazaniem do przerwania leczenia i natychmiastowego badania morfologii krwi (ryzyko wystąpienia granulocytopenii i agranulocytozy). Leczenie należy przerwać również w przypadku wystąpienia żółtaczki lub drgawek. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą, zaburzeniami czynności wątroby, niewydolnością nerek, z jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz z rozrostem gruczołu krokowego. Ostrożność należy zachować stosując preparat u pacjentów z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi tj. blok serca, niedawno przebyty zawał serca, u pacjentów z zaburzeniami hematologicznymi (w tym z uszkodzeniem szpiku), z tendencjami samobójczymi, z padaczką. Podczas leczenia istnieje ryzyko wystąpienia hiponatremii. Podczas leczenia nie należy pić napojów alkoholowych. Lek nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. W toku badań klinicznych obserwowano zachowania samobójcze oraz wrogość (agresja, zachowania buntownicze, przejawy gniewu). Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem objawów samobójczych. Brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. Preparat zawiera laktozę, z tego względu pacjenci z rzadko występującą nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni zażywać tego leku.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie należy karmić piersią w czasie terapii mianseryną. W przypadku konieczności leczenia przeciwdepresyjnego należy przerwać karmienie piersią.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Najczęściej występuje nadmierne uspokojenie i senność na początku leczenia (ok. 20-50% pacjentów, szczególnie u osób w podeszłym wieku). Ponadto mianseryna może powodować zahamowanie czynności szpiku kostnego z granulocytopenią lub agranulocytozą, niedokrwistość. U pacjentów z dwubiegunową chorobą afektywną może wystąpić zmiana fazy. Objawy psychotyczne, w tym mania czy urojenia paranoidalne mogą ulec nasileniu w trakcie leczenia przeciwdepresyjnego. Hipomania lub drgawki mogą wystąpić nawet po dawkach terapeutycznych i stanowią wskazanie do przerwania stosowania mianseryny. Inne objawy niepożądane: zawroty głowy, hiperkineza (zespół niespokojnych nóg), zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka cholestatyczna, ginekomastia, patologiczna laktacja, ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego, niedociśnienie, skazy krwotoczne, obrzęki obwodowe, obrzęki, osłabienie, bóle i zapalenie stawów, zmiany skórne (np.: rumień wielopostaciowy, nadmierne pocenie się, wysypka), bradykardia, wzmożone łaknienie, zwiększenie masy ciała.
PharmaIndex

Interakcje

Mianseryny nie należy stosować z innymi lekami przeciwdepresyjnymi (ryzyko potęgowania działania na oun oraz nasilenia działań niepożądanych). Mianseryna nasila hamujące działanie barbituranów, leków uspokajających, przeciwlękowych i alkoholu na oun. Jednoczesne stosowanie z niektórymi lekami przeciwdrgawkowymi, przeciwgorączkowymi, przeciwbólowymi, przeciwzapalnymi może hamować czynność szpiku i układu krwiotwórczego. Mianseryna nie wpływa na działanie hipotensyjne guanetydyny, betanidyny, klonidyny, alfa-metylodopy, pochodnych hydralazyny i propranololu, zaleca się jednak monitorowanie ciśnienia tętniczego u pacjentów leczonych jednocześnie tymi lekami. Mianseryny nie należy podawać pacjentom otrzymującym nieselektywne inhibitory MAO oraz 14 dni po ich odstawieniu. Lek należy stosować ostrożnie z pochodnymi kumaryny (np. warfaryna), ponieważ może wpływać na ich metabolizm (należy kontrolować parametry krzepnięcia krwi). Stosowanie z glikozydami naparstnicy lub lekami przeciwarytmicznymi o działaniu chinidynopodobnym zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii. Mianseryna zmniejsza stężenie 1,25-dihydroksycholekalcyferolu w surowicy. W padaczce mianseryny nie należy stosować z fenytoiną, fenobarbitalem, prymidonem i karbamazepiną, natomiast można ją stosować z nowymi lekami przeciwpadaczkowymi np. wigabatryna.
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: leczenie należy rozpocząć od dawki 30 mg na dobę. Dawkę można stopniowo zwiększać co kilka dni do osiągnięcia właściwej reakcji klinicznej pacjenta. Dawkowanie w zależności od stopnia depresji wynosi 60-90 mg. Maksymalna dawka dobowa leku wynosi 200 mg. Dawkę dobową przyjmuje się w dawkach podzielonych lub jednorazowo na noc (ze względu na korzystny wpływ na sen). Reakcja kliniczna pojawia się w ciągu 2-4 tyg. terapii odpowiednią dawką. W przypadku niezadowalającej reakcji dawkę można zwiększyć. Jeżeli w ciągu 2-4 tyg. nie ma reakcji, leczenie należy przerwać. Po uzyskaniu poprawy klinicznej leczenie należy kontynuować przez 4-6 miesięcy. U osób w podeszłym wieku dawka początkowa nie powinna być większa niż 30 mg na dobę, dawkę należy zwiększać ostrożnie, monitorując pacjenta (dawka podtrzymująca jest zazwyczaj mniejsza). Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania, popić płynem.
PharmaIndex

Uwagi

W celu uniknięcia powikłań hematologicznych na początku leczenia należy przeprowadzać pełne badanie morfologiczne krwi co 4 tyg. przez 3 miesiące. U pacjentów chorych na cukrzycę należy regularnie oznaczać stężenie glukozy we krwi. U pacjentów stosujących środki hipotensyjne i mianserynę należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi. Z powodu możliwości wystąpienia zawrotów głowy oraz działania uspokajającego, podczas leczenia mianseryną pacjenci nie powinni kierować pojazdami mechanicznymi ani nie powinni obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

antidepressivum
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: